Ротомокс

• Моксифлоксацин показан для лечения следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами у пациентов в возрасте 18 лет и старше. Моксифлоксацин следует назначать только, когда нецелесообразно использовать антибактериальные препараты, рекомендованные для начальной терапии этих инфекций или когда они неэффективны:
• - обострение хронического бронхита (адекватно диагностированного)
• - внебольничная пневмония, кроме тяжелых случаев
• - острый бактериальный синусит
• - воспалительные заболевания органов малого таза от легкой до умеренной степени тяжести (инфекции верхних отделов женских половых путей, включая сальпингит и эндометрит), не связанные с тубоовариальным или тазовым абсцессом.
• Не рекомендуется для использования в монотерапии воспалительных заболеваний малого таза легкой и умеренной степени, но должен использоваться в комбинации с другим подходящим антибактериальным средством (например, цефалоспорином), если резистентность к Neisseria gonorrhoeae не может быть исключена.

• - гиперчувствительность к моксифлоксацину или другим хинолонам, а также к любому из вспомогательных компонентов препарата
• - детский и подростковый возраст до 18 лет
• - беременность и период лактации
• - эпилепсия
• пациенты с заболеваниями/повреждениями сухожилий, связанными с лечением хинолонами (в анамнезе)
• В доклинических исследованиях и исследованиях у людей были обнаружены изменения в электрофизиологии сердца при использовании моксифлоксацина, представляющие собой удлинение интервала QT. Поэтому, по соображениям безопасности, моксифлоксацин противопоказан при:
• врожденном или приобретенном (документально подтвержденном) удлинении интервала QT
• нарушении электролитного баланса, в частности, некорректированная гипокалиемия
• клинически значимой брадикардии
• клинически значимой сердечной недостаточности со снижением фракции выброса левого желудочка
• симптоматической аритмии в анамнезе
• Моксифлоксацин не должен применяться одновременно с другими препаратами, которые удлиняют интервал QT. Из-за ограниченных кл

• В 1 таблетке содержится:
• Активное вещество: моксифлоксацина гидрохлорид 436,80 эквивалентно моксифлоксацину 400,00 мг.
• Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 188,46 мг, натрия метилпарагидроксибензоат 0,015 мг, целлюлоза микрокристаллическая 55,00 мг, тальк 7,00 мг, кремния диоксид коллоидный 4,00 мг, магния стеарат 14,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 24,00 мг.
• Состав оболочки: Опагласс (шеллак 60,0%, воск карнаубский 25,0%, этанол 10,0%, воск пчелиный белый 5,0%) - 0,035 мг; Опадрай розовый (поливиниловый спирт 58,0%, тальк 3,0%, титана диоксид 30,0%, макрогол 6,3%, лецитин 1,7%, краситель железа оксид красный 1,0%)-0,70 мг.

Моксифлоксацин in vitro показал активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов.

Бактерицидное действие моксифлоксацина обусловлено ингибированием топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV, необходимых для репликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК. Присутствие метокси-группы в положении 8 способствует повышению активности против грамположительных микроорганизмов и снижению возникновения резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий по сравнению с C8-H-группой. Присоединение дополнительного кольца в 7 положении предупреждает активный выброс (эффлюкс) фторхинолонов из клетки, связанный с генами NorA или pmrA, наблюдаемый у определенных грамположительных бактерий.

Бактерицидное действие моксифлоксацина зависит от его концентрации.

Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом близки к минимальным ингибирующим концентрациям.

Резистентность

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам не нарушают антибактериальную активность препарата. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается.

Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.

Влияние на кишечную флору человека

Наблюдались следующие изменения в кишечной флоре были у добровольцев после перорального приема моксифлоксацина: уменьшение количества Escherichia coli, Bacillus spp., Enterococcus spp. и Klebsiella spp, а также анаэробов Bacteroides vulgatus, Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Отмечалось увеличение количества Bacteroides fragilis. В течение двух недель после окончания приема препарата состав микрофлоры нормализуется.

препарату обычно чувствительны:

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Gardnerella vaginalis

Staphylococcus aureus* (чувствительные к метициллину)

Streptococcus agalactiae (Группа B)

Группа Streptococcus milleri * (S. anginosus, S. constellatus и S. intermedius)

Streptococcus pneumoniae*

Streptococcus pyogenes* (Группа A)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Haemophilus influenzae*

Haemophilus parainfluenzae*

Klebsiella pneumoniae*#

Moraxella (Branhamella) catarrhalis*

Анаэробные микроорганизмы

Fusobacterium spp.

Prevotella spp.

“Другие” микроорганизмы

Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae*

Chlamydia trachomatis*

Coxiella burnetii

Mycoplasma genitalium

Mycoplasma hominis

Mycoplasma pneumoniae*

Штаммы, для которых приобретенная резистентность может быть проблемой:

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Enterococcus faecalis*

Enterococcus faecium*

Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину)+

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Enterobacter cloacae*

Escherichia coli*

Klebsiella oxytoca

Neisseria gonorrhoeae*+

Proteus mirabilis*

Анаэробные микроорганизмы

Bacteroides fragilis*

Peptostreptococcus spp.*

Наследственно резистентные микроорганизмы:

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Pseudomonas aeruginosa

* Активность была удовлетворительно продемонстрирована в чувствительных штаммах в клинических исследованиях по утвержденным клиническим показаниям.

# Штаммы, продуцирующие бета-лактамазы расширенного спектра, как правило, устойчивы к фторхинолонам

+Показатель резистентности > 50% в одной или более странах.

• Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, включая отек лица, гортани (потенциально угрожающий жизни), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный, некролиз, анафилактический шок.
• Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, .рвота, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, метеоризм, запор, отсутствие аппетита, стоматит, глоссит, транзиторное нарушение функции печени, изменение цвета языка, желтуха, гастроэнтерит, псевдомембранозный колит, гепатит (преимущественно холестатический), фульминантный гепатит.
• Со стороны нервной системы: головная, боль, головокружение, бессонница или сонливость, патологические сновидения; галлюцинации, чувство тревоги, повышение мышечного тонуса, нарушение координации движений, ажитация; амнезия, парестезии, гипестезии, гиперстезии, дизестезии, тремор, дезориентация, психомоторная гиперактивность, эмоциональная лабильность, расстройства речи, нарушение внимания, судороги, спутанность сознания, депрессия, деперсонализация, психотические реакции с нарушениями поведения с причинением себе вреда.
• Со стороны органов чувств: расстройство зрения, (нечеткость, снижение остроты зрения), нарушение вкусовой чувствительности, потеря вкусовой чувствительности, шум в ушах, нарушение обоняния, аносмия.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала Q-T (часто у больных с сопутствующей гипокалиемией), ощущение сердцебиения, неспецифические аритмии, тахикардия, повышение и снижение артериального давления, боль в (груди, , обморок, вазодилатация/("приливы" крови’к лицу), желудочковые тахиаритмии, полиморфная желудочковая тахикардия, остановка сердца (преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмии состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда).
• Со стороны дыхательной системы: одышка, астматическое состояние.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, тендинит, боль в спине, боли в ногах, артрит, разрывы сухожилий, усиление симптомов миастении gravis.
• Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, вагинит, боли внизу живота, отек лица, периферические отеки, нарушение функции почек, почечная недостаточность.
• Лабораторные показатели: анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, увеличение протромбинового времени, увеличение/уменыпение международного нормализованного отношения, эозинофилия, тромбоцитоз, изменение концентрации тромбопластина и протромбина, повышение активности гамма-глутаминтрансферазы, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, амилазы, повышение концентрации билирубина, уменьшение протромбинового времени, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия.
• Прочие: кандидоз, общий дискомфорт, астения, потливость.

Дозировка

Передозировка

• Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с риской на одной стороне.
• На поперечном разрезе ядро от белого до светло-желтовато-зеленоватого цвета.

Преимущество лечения моксифлоксацином, особенно инфекций легкой и умеренной степени тяжести, должно быть сбалансированно с информацией, содержащейся в данном разделе.

Удлинение интервала QTс и клинические состояния, потенциально связанные с удлинением интервала QTс

Установлено, что моксифлоксацин у некоторых пациентов удлиняет интервал QTc на электрокардиограмме. При анализе ЭКГ, полученных в программе клинического исследования, установлено удлинение QTc при приеме моксифлоксацина на 1.4% по сравнению с исходным значением. Поскольку женщины, как правило, имеют тенденцию к удлинению интервала QTc по сравнению с мужчинами, они могут быть более чувствительными к препаратам, удлиняющим интервал QTc. Пациенты пожилого возраста также могут быть более чувствительными к воздействиям препаратов, удлиняющих интервал QT.

Лекарственные препараты, которые могут уменьшить уровень калия, следует применять с осторожностью у пациентов, получающих моксифлоксацин.

Моксифлоксацин следует принимать с осторожностью пациентам с постоянными проаритмогенными состояниями (в особенности женщинам и пациентам пожилого возраста), такими как острая ишемия миокарда или удлинение интервала QT, потому что это может привести к повышенному риску возникновения желудочковой аритмии (включая пируэтную тахикардию) и остановке сердца. Степень удлинения интервала QT может нарастать при увеличении концентрации препарата. Поэтому нельзя превышать рекомендованную дозу

При появлении признаков сердечной аритмии во время лечения необходимо прекратить прием препарата и сделать ЭКГ.

Гиперчувствительность и аллергические реакции были зарегистрированы уже после первого приема фторхинолонов, включая моксифлоксацин.

Очень редко анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока, в некоторых случаях после первого применения препарата. В этих случаях прием моксифлоксацина следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).

Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорожного припадка. С осторожностью следует применять препарат пациентам с нарушениями ЦНС, или в присутствии других факторов риска, которые могут предрасполагать к припадкам или снизить судорожный порог. В случае развития судорог, прием моксифлоксацина следует отменить и назначить соответствующие меры лечения.

Сообщалось о случаях сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, приводящих к парестезии, гипестезии, дизестезии или слабости у пациентов, получавших хинолоны, в том числе моксифлоксацин. В случае появления симптомов нейропатии, таких как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость, пациентам, принимающим моксифлоксацин, следует обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение.

Психические реакции могут возникать даже после первого применения хинолонов, в том числе моксифлоксацина. В очень редких случаях, депрессии или психотические реакции прогрессировали до суицидальных мыслей и поведения с тенденцией к самоповреждению, таких как попытки самоубийства. В случае если у пациента развиваются такие реакции, моксифлоксацин следует отменить и принять соответствующие меры. Рекомендуется соблюдать особую осторожность при назначении моксифлоксацина психотическим пациентам или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

При применении моксифлоксацина сообщалось о случаях развития молниеносного гепатита, потенциально приводящего к жизнеугрожающей печеночной недостаточности, в том числе с летальным исходом. Пациентам следует незамедлительно обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение, если есть признаки и симптомы развития молниеносного гепатита, такие как быстро развивающаяся астения, ассоциированная с желтухой, темный цвет мочи, тенденция к кровотечениям или печеночная энцефалопатия. В случае появления признаков дисфункции печени, необходимо провести исследование функции печени.

Сообщалось о случаях развития буллезных кожных реакций, например, синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (потенциально опасных для жизни). При появлении реакций со стороны кожи и/или слизистых оболочек следует незамедлительно обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение.

Антибиотик-ассоциированная диарея (ААД) и антибиотик-ассоциированной колит (AAК), включая псевдомембранозный колит и Clostridium difficile-ассоциированную диарею, были зарегистрированы в связи с использованием антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая моксифлоксацин, и могут варьировать по тяжести от легкой диареи до фатального колита. Поэтому важно иметь в виду этот диагноз у пациентов, у которых появляется серьезная диарея во время или после приема моксифлоксацина. Если AAД или AAК являются подозреваемыми или подтвержденными, необходимо прекратить прием антибактериального препарата, в том числе моксифлоксацина, и назначить соответствующие лечебные мероприятия. Кроме того, соответствующие меры контроля инфекции должны быть предприняты для снижения риска передачи инфекции. Пациентам, у которых развивается тяжелая диарея, противопоказаны лекарственные препараты, ингибирующие перистальтику кишечника.

Моксифлоксацин следует использовать с осторожностью у больных с миастенией гравис, поскольку препарат может обострять симптомы данного заболевания.

Воспаление и разрыв сухожилий (особенно ахиллова сухожилия), иногда двусторонний, может произойти при терапии хинолонами, включая моксифлоксацин, даже в течение 48 часов после начала лечения, а также были зарегистрированы случаи в течение нескольких месяцев после прекращения терапии. Риск тендинита и разрыва сухожилия повышается у пожилых пациентов и у пациентов, получавших одновременно кортикостероиды. При первых признаках боли или воспаления, пациенты должны прекратить прием моксифлоксацина, разгрузить пораженную(ые) конечность(ти) и немедленно проконсультироваться с врачом для получения соответствующего лечения (например, иммобилизации).

При применении хинолонов отмечались реакции фоточувствительности. Однако исследования показали, что моксифлоксацин имеет более низкий риск развития фоточувствительности. Тем не менее, пациентам следует избегать воздействия УФ-излучения или прямых солнечных лучей во время лечения моксифлоксацином.

Для пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами), для которых показано внутривенное лечение, прием моксифлоксацина в таблетках по 400 мг не рекомендуется.

Воспалительные заболевания органов малого таза могут быть вызваны устойчивой к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae. Поэтому в таких случаях эмпирическую терапию моксифлоксацином следует назначать совместно с другими соответствующими антибиотиками (например, цефалоспорином), кроме тех случаев, когда наличие штаммов Neisseria gonorrhoeae, устойчивых к моксифлоксацину, может быть исключено. Если клиническое улучшение не будет достигнуто через 3 дня лечения, необходимо пересмотреть лечение.

Моксифлоксацин не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае появления подозреваемой или подтвержденной инфекции, вызванной метициллин-резистентным стафилококком, необходимо назначить лечение соответствующим антибактериальным препаратом.

Способность моксифлоксацина подавлять рост микобактерий может повлиять на результаты теста на Mycobacterium spp., приводящего к ложно-отрицательным результатам при анализе образцов пациента, которым в этот период проводят лечение моксифлоксацином.

Как и в случае с другими фторхинолонами, при применении моксифлоксацина отмечалось изменение концентрации глюкозы в крови, включая гипо- и гипергликемию. На фоне терапии моксифлоксацином дисгликемия возникала преимущественно у пожилых пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, препаратами сульфонилмочевины) или инсулином. При проведении лечения у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Моксифлоксацин следует применять с осторожностью пожилым пациентам с заболеваниями почек, если они не в состоянии поддерживать адекватное потребление жидкости, поскольку обезвоживание может увеличить риск развития почечной недостаточности.

При развитии нарушений зрения или других симптомов со стороны глаз, следует немедленно обратиться к окулисту.

Пациенты с семейным анамнезом или фактическим дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы склонны к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами. Моксифлоксацин следует назначать с осторожностью этим пациентам.

Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать это лекарство.

Беременность и период лактации

Беременность

Безопасность приема моксифлоксацина во время беременности у женщин не была оценена. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. В связи с доклиническими данными о повреждении фторхинолонами хрящей крупных суставов у недоношенных животных и обратимыми травмами суставов, описанными у детей, получавших некоторые фторхинолоны, моксифлоксацин не должен назначаться беременным женщинам.

Кормление грудью

Данные о применении препарата у женщин в период кормления грудью отсутствуют. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина секретируются в грудное молоко. Назначение моксифлоксацина в период кормления грудью противопоказано.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Препарат может нарушать способность пациентов управлять транспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрой психомоторной реакции, вследствие влияния на ЦНС и нарушения зрения.

рецептурные

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400мг - 5 шт в уп.

Антибактериальное синтетическое средство (гр.фторхинолонов)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг N5, N10 (2х5) (упаковки контурные ячейковые)

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, включая отек лица, гортани (потенциально угрожающий жизни), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный, некролиз, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, .рвота, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, метеоризм, запор, отсутствие аппетита, стоматит, глоссит, транзиторное нарушение функции печени, изменение цвета языка, желтуха, гастроэнтерит, псевдомембранозный колит, гепатит (преимущественно холестатический), фульминантный гепатит.

Со стороны нервной системы: головная, боль, головокружение, бессонница или сонливость, патологические сновидения; галлюцинации, чувство тревоги, повышение мышечного тонуса, нарушение координации движений, ажитация; амнезия, парестезии, гипестезии, гиперстезии, дизестезии, тремор, дезориентация, психомоторная гиперактивность, эмоциональная лабильность, расстройства речи, нарушение внимания, судороги, спутанность сознания, депрессия, деперсонализация, психотические реакции с нарушениями поведения с причинением себе вреда.

Со стороны органов чувств: расстройство зрения, (нечеткость, снижение остроты зрения), нарушение вкусовой чувствительности, потеря вкусовой чувствительности, шум в ушах, нарушение обоняния, аносмия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала Q-T (часто у больных с сопутствующей гипокалиемией), ощущение сердцебиения, неспецифические аритмии, тахикардия, повышение и снижение артериального давления, боль в (груди, , обморок, вазодилатация/("приливы" крови’к лицу), желудочковые тахиаритмии, полиморфная желудочковая тахикардия, остановка сердца (преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмии состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда).

Со стороны дыхательной системы: одышка, астматическое состояние.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, тендинит, боль в спине, боли в ногах, артрит, разрывы сухожилий, усиление симптомов миастении gravis.

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, вагинит, боли внизу живота, отек лица, периферические отеки, нарушение функции почек, почечная недостаточность.

Лабораторные показатели: анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, увеличение протромбинового времени, увеличение/уменыпение международного нормализованного отношения, эозинофилия, тромбоцитоз, изменение концентрации тромбопластина и протромбина, повышение активности гамма-глутаминтрансферазы, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, амилазы, повышение концентрации билирубина, уменьшение протромбинового времени, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия.

Прочие: кандидоз, общий дискомфорт, астения, потливость.

Моксифлоксацин показан для лечения следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами у пациентов в возрасте 18 лет и старше. Моксифлоксацин следует назначать только, когда нецелесообразно использовать антибактериальные препараты, рекомендованные для начальной терапии этих инфекций или когда они неэффективны:

- обострение хронического бронхита (адекватно диагностированного)

- внебольничная пневмония, кроме тяжелых случаев

- острый бактериальный синусит

- воспалительные заболевания органов малого таза от легкой до умеренной степени тяжести (инфекции верхних отделов женских половых путей, включая сальпингит и эндометрит), не связанные с тубоовариальным или тазовым абсцессом.

Не рекомендуется для использования в монотерапии воспалительных заболеваний малого таза легкой и умеренной степени, но должен использоваться в комбинации с другим подходящим антибактериальным средством (например, цефалоспорином), если резистентность к Neisseria gonorrhoeae не может быть исключена.