ФОСФОЦИНЕО

- повышенная чувствительность к фосфомицину;
- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
- детский возраст до 5 лет.

Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность при однократном приеме внутрь в дозе 3 г составляет 34-65%.достигается через
2-2.5 ч и составляет 22-32 мкг/мл.

Распределение и метаболизм
Фосфомицин трометамол не связывается с белками плазмы, в организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол (не обладает антибактериальными свойствами) и более не метаболизируется, преимущественно накапливается в моче. При приеме в разовой дозе 3 г в моче достигается высокая концентрация (от 1053 до 4415 мг/л), на 99% бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. МПК (составляет 128 мг/л) поддерживается в моче на протяжении 24-48 ч (что предполагает однодозный курс лечения).

Выведение
Т1/2 из плазмы -4 ч. Выводится в неизмененном виде почками (до 95%) с созданием высоких концентраций в моче; около 5% - с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с умеренным снижением почечной функции (КК>80 мл/мин), включая ее физиологическое снижение у лиц пожилого возраста, Т1/2 фосфоми¬цина немного удлиняется, но концентрация в моче остается на терапевтическом уровне.

Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-З-О- энолпирувил-трансферазой, в результате чего происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента.

Применение Фосфоцинео у беременных возможно в случаях, когда предпола¬гаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и должно осуществляться под наблюдением специалиста.
Фосфомицин в очень малых концентрациях выделяется с грудным молоком. При назначении Фосфоцинео в период лактации следует соблюдать осторожность.

Препарат принимают внутрь, предварительно растворив в стакане воды. Взрослым препарат назначают по одному пакетику 1 раз в сутки. Курс лечения составляет 1 день. При необходимости (при тяжелых или рецидивирующих инфекциях, лицам пожилого возраста) возможен повторный прием препарата в дозе одного пакетика через 24 ч.
С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирурги¬ческом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах препарат принимают в дозе одного пакетика за 3 ч до вмешательства и один пакетик через 24 ч после первого приема.
Детям в возрасте старше 5 лет препарат назначают в дозе 2/3 пакетика только однократно.
При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью следует уменьшить дозу и увеличить интервал между приемами.
Перед приемом гранулы растворяют в 1/3 стакана воды. Препарат принимают 1 раз/сут натощак за 2 ч до или после еды (предпочтительно перед сном), предварительно опорожнив мочевой пузырь.

Риск передозировки минимален.
Лечение: форсированный диурез.

Препарат следует принимать натощак или через 2 часа после еды, т.к. пища задерживает всасываемость препарата.

При одновременном применении с метоклопрамидом возможно снижение концентрации фосфомицина в сыворотке крови и в моче (данная комбинация не рекомендуется).

Антибиотик

Гранулы для приготовления cуспензии для приема внутрь 3 г N1 (пакетики)

Фосфомицинатрометамол переносится хорошо.:
Со стороны пищеварительной системы:
- тошнота;
- изжога;
- диарея.

Прочие:
- кожная сыпь;
- аллергические реакции.

- острый бактериальный цистит;
- острые приступы рецидивирующего бактериального цистита;
- бактериальный не специфический уретрит;
- бессимптомная массивная бактериурия у беременных;
- послеоперационные инфекции мочевыводящих путей;
- профилактика инфекции мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве и трансуретральных диагностических исследованиях.