Fosfotsineo

- fosfomitsinga yuqori sezuvchanlik;
- yaqqol buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 10 ml/min dan kam);
- 5 yoshgacha bo‘lgan bolalar.

So'rilishi
Ichga qabul qilingandan so'ng MITYdan tez so'riladi. 3 g dozada bir marta ichga qabul qilinganda biokiraolishligi 34-65% ni tashkil qiladi. 2-2,5 soatdan keyin erishiladi va 22-32 mkg/ml ni tashkil qiladi.

Taqsimlanishi va metabolizmi
Fosfomitsin trometamol plazma oqsillari bilan bog'lanmaydi, organizmda fosfomitsin va trometamolga (antibakterial xususiyatlarga ega emas) dissotsiatsiyalanadi va boshqa metabolizmga uchramaydi, asosan siydikda to'planadi. Bir martalik doza 3 g qabul qilinganda siydikda yuqori kontsentratsiyaga erishiladi (1053 dan 4415 mg/l gacha), bu siydik yo'llari infektsiyalarining ko'pchilik oddiy qo'zg'atuvchilari uchun 99% bakteritsid hisoblanadi. MPK (128 mg/l ni tashkil qiladi) siydikda 24-48 soat davomida saqlanib turadi (bu bir martalik davolash kursini nazarda tutadi).

Chiqarilishi
Plazmadan Т1/2 - 4 soat. Buyraklar orqali o'zgarmagan holda (95% gacha) siydikda yuqori kontsentratsiyalar hosil qilib chiqariladi; taxminan 5% i - safro bilan.

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetikasi
Buyrak funktsiyasi o'rtacha pasaygan bemorlarda (KK>80 ml/daq), shu jumladan keksa yoshdagi shaxslarda uning fiziologik pasayishi, fosfomitsinning Т1/2 biroz uzayadi, ammo siydikdagi kontsentratsiyasi terapevtik darajada qoladi.

Ta'sir mexanizmi bakteriyalar hujayra devori sintezining birinchi bosqichini bostirish bilan bog'liq. Fosfoenol piruvatning strukturaviy analogi bo'lib, N-atsetil-glyukozamino-Z-O-enolpiruvil-transferaza fermenti bilan raqobatli o'zaro ta'sirga kirishadi, natijada ushbu fermentning o'ziga xos, tanlab va qaytmas ingibirlanishi sodir bo'ladi.

Preparat ichga, oldindan bir stakan suvda eritilgan holda qabul qilinadi. Kattalarga preparat bitta paketchaning 1 marta sutkasiga tayinlanadi. Davolash kursi 1 kunni tashkil qiladi. Zarurat bo'lganda (og'ir yoki qaytalauvchi infeksiyalarda, keksa yoshdagi shaxslarga) preparatni bitta paketchasi dozasida 24 soatdan keyin takroriy qabul qilish mumkin.
Jarrohlik aralashuvi, transuretral diagnostik muolajalarda siydik chiqarish yo'llari infeksiyalanishini oldini olish maqsadida preparat aralashuvdan 3 soat oldin bitta paketcha va birinchi qabuldan 24 soat keyin bitta paketcha dozasida qabul qilinadi.
5 yoshdan katta bolalarga preparat 2/3 paketcha dozasida faqat bir marta tayinlanadi.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga preparatni tayinlashda dozani kamaytirish va qabullar orasidagi oraliqni uzaytirish kerak.
Qabul qilishdan oldin granulalar 1/3 stakan suvda eritiladi. Preparat kuniga 1 marta och qoringa ovqatdan 2 soat oldin yoki keyin (afzalrog'i yotishdan oldin), oldindan qovuqni bo'shatgan holda qabul qilinadi.

Preparatni och qoringa yoki ovqatdan 2 soat keyin qabul qilish kerak, chunki ovqat preparatning so‘rilishini ushlab turadi.

Metoklopramid bilan bir vaqtda qo'llanilganda qon zardobida va siydikda fosfomitsin kontsentratsiyasining pasayishi mumkin (ushbu kombinatsiya tavsiya etilmaydi).

Fosfomitsin trometamol yaxshi o'zlashtiriladi.:
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan:
- ko'ngil aynishi;
- jig'ildon qaynashi;
- diareya.

Boshqalar:
- teri toshmasi;
- allergik reaksiyalar.