Siprofloksatsin

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

V-SIPROFLOKSASIN

V-CIPROFLOXACIN

Preparatning savdo nomi: V-Siprofloksasin

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): siprofloksasin

Dori shakli: plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi:

Har bir qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 500 mg siprofloksasinga ekvivalent bo‘lgan 582 mg siprofloksasin gidroxloridi monogidrati;

yordamchi moddalar: laktoza, natriy karboksimetil, povidon, natriy stearil fumarati;

qobig‘i: oq Opadray Y-1 7000 (gipromelloza E5, polietilenglikol 400, titan dioksidi (Ye171)), tozalangan suv.

Ta‘rifi: oq, uzunchoq, ikki yoqlama qavariq, ikki tomonida bo‘lish chizig‘i bo‘lgan, qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: antibakterial sintetik vosita (ftorxinolonlar guruhi).

ATX kodi: J01MA02.

Farmakologik xususiyatlari

Keng ta‘sir doirasiga ega mikroblarga qarshi vosita, xinolon hosilasi, bakterial DNK-girazani susaytiradi (yadrodagi RNK atrofidagi xromosoma DNK ni superspirazilasiya jarayoni uchun javobgar II va IV topoizomerazalarni, bu genetik ma‘lumotni o‘qish uchun zarur), DNK sintezini, bakteriyalarni o‘sishi va bo‘linishini buzadi; bakterial xujayrada yaqqol morfologik o‘zgarishlarni (shu jumladan xujayra devori va membranalari) va tez o‘limini chaqiradi.

Tinch va bo‘linish davrida grammanfiy organizmlarga (chunki faqatgina DNK-girazaga ta‘sir qilmasdan, xujayra devorini lizisini ham chaqiradi), grammusbat mikroorganizmlarga – faqat bo‘linish davrida bakterisid ta‘sir ko‘rsatadi.

Makroorganizm xujayralariga past toksikligi ularda DNK-girazani yo‘qligi bilan tushuntiriladi. Siprofloksasinni qabul qilish fonida giraza ingibitorlari guruhiga mansub boshqa antibiotiklarga parallel chidamlikni paydo bo‘lishi kuzatilmaydi, bu uni masalan aminoglikozidlar, penisillinlar, sefalosporinlar, tetrasiklinlar va ko‘pgina boshqa antibiotiklarga chidamli bakteriyalarga nisbatan yuqori samarali hisoblanadi.

Siprofloksasinga grammanfiy aerob bakteriyalar sezgir: (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), boshqa grammanfiy bakteriyalar (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), ba‘zi xujayra ichi qo‘zg‘atuvchilari – Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii;

grammusbat aerob bakteriyalar: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

in vitro sharoitda Bacillus anthracis nisbatan faol.

Metisillinga chidamli ko‘pgina stafilokokklar siprofloksasinga ham chidamli. Streptococcus pneumonia, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (xujayra ichida joylashgan) ning sezuvchanligi – o‘rtacha (ularni bostirish uchun yuqori konsentrasiyalar talab etiladi).

Preparatga rezistent: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Treponema pallidum ga nisbatan samarasiz.

Rezistentlik juda sekin rivojlanadi, chunki bir tomondan siprofloksasinning ta‘siridan keyin doimiy davom etuvchi mikroornazimlar qolmaydi, boshqa tomondan esa – uni faolsizlantiruvchi ferment bakteriyal xujayralarda mavjud emas.

Farmakokinetikasi

Peroral qabul qilinganidan keyin me‘da-ichak yo‘llaridan (MIY) (asosan 12-barmoq va och ichakda) tez va to‘liq so‘riladi. Ovqatlanish so‘rilishini sekinlashtiradi, lekin maksimal konsentrasiyasi (S_max) va biokiraolishligini o‘zgartirmaydi. Biokiraolishligi – 50-85%, taqsimlanish xajmi – 2-3,5 l/kg, plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 20-40%. Peroral qabul qilganda maksimal konsentrasiyasiga erishish vaqti (TS_max) -60-90 minut, S_max qabul qilingan dozaga proporsional bog‘liq va 250, 500, 750 va 1000 mg dozalarda muvofiq ravishda 1,2, 2,4, 4,3 va 5,4 mkg/ml ni tashkil etadi. Ichga 250, 500 va 750 mg qabul qilgandan 12 soatdan keyin preparatning plazmadagi konsentrasiyasi muvofiq ravishda 0,1, 0,2 va 0,4 mkg/ml gacha kamayadi.

Siprofloksasin organizm to‘qimalarida yaxshi taqsimlanadi (yog‘larga boy, masalan nerv to‘qimasidan tashqari). To‘qimalardagi konsentrasiyasi plazmadagidan 2-12 marta yuqori. Terapevtik konsentrasiyalarga so‘lak, bodomcha bezlari, jigar, o‘t qopi, safro, ichak, qorin bo‘shlig‘i va kichik chanoq a‘zolari (endomeriy, fallopiy naylari va tuxumdonlar, bachadon), urug‘ suyuqligi, prostata to‘qimasi, buyrak va siydik chiqarish a‘zolari, o‘pka to‘qimasi, bronxial sekret, suyak to‘qimasi, mushak, sinovial suyuqlik va bo‘g‘im paylari, peritoneal suyuqlik, terida erishiladi. Orqa miya suyuqligiga (OMS) ga kam miqdorda kiradi, miya pardalarini yallig‘lanishi yo‘qligida uning konsentarsiyasi zardobdagidan 6-10%, yallig‘langanda -14-37% ni tashkil qiladi. Siprofloksasin shuningdek ko‘z suyuqligi, bronxial sekret, plevra, qorin parda, limfaga yaxshi kiradi, yo‘ldosh orqali yaxshi kiradi. Siprofloksasinning qon neytrofillaridagi konsentrasiyasi qon zardobiga nisbatan 2-7 marta yuqori.

rN ko‘rsatkichi 6 dan kam bo‘lganida faolligi biroz kamayadi.

Kam faollikka ega bo‘lgan metabolitlarini (dietilsiprofloksasin, sulfosiprofloksasin, oksosiprofloksasin, formilsiprofloksasin) hosil qilib jigarda metabolizmga uchraydi (15-30%).

Yarim chiqarilish davri (T_1/2) – taxminan 4 soat, surunkali buyrak yetishmovchiligida (SBE) – 12 soatgacha. O‘zgarmagan shaklda (40-50%) va metabolitlari shaklida (15%) kanalchalar filtrasiyasi va kanalchalar sekresiyasi yo‘li bilan buyrak orqali, qolgan qismi me‘da-ichak yo‘llari orqali chiqariladi. Kam miqdori ona suti bilan chiqariladi.

Buyrak klirensi – minutiga 3-5 ml/kg; umumiy klirensi – minutiga 8-10 ml/kg. Surunkali buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi (KK) minutiga 20 ml dan yuqori) buyrak orqali chiqariladigan preparatning foizi kamayadi, ammo preparatning metabolizmi va me‘da-ichak yo‘llari orqali chiqarilishini kompensator oshishi hisobiga organizmda to‘planishi kuzatilmaydi.

Qo‘llanilishi

• Sezgir mikroorganizmlar chaqirgan bakterial infeksiyalar: quyi nafas yo‘llarining kasalliklari (o‘tkir va surunkali (zo‘rayish bosqichidagi) bronxit, pnevmoniya, bronxoektatik kasallik, mukovissedozning infeksion asoratlari);
• LOR-a‘zolarining infeksiyalari (o‘tkir sinusit);
• buyrak va siydik chiqarish yo‘llarining infeksiyalari (sistit, pielonefrit);
• intraabdominal infeksiyalar asoratlari (metronidazol bilan majmuada);
• surunkali bakterial prostatit;
• asoratlanmagan gonoreya;
• qorin tifi, kampilobakterioz, shigellyoz, “sayohatchilar” diareyasi;
• teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari (infeksiyalangan yaralar, jarohatlar, kuyishlar, abssesslar, flegmona);
• suyak va bo‘g‘im (osteomielit, septik artrit);
• immuntanqislik fonidagi infeksiyalar (immunodepressiv dori vositalari (DV) bilan davolashda yoki neytropeniyasi bo‘lgan bemorlarda paydo bo‘luvchi);
• kuydirgining (Bacillus anthracis infeksiyalanish) o‘pka shaklini oldini olish va davolashda qo‘llanadi.

Bolalar. 5 yoshdan 17 yoshgacha bo‘lgan mukovissidozi bo‘lgan bolalarda Pseudomonas aeruginosa chaqirgan asoratlarni davolash; kuydirgining (Bacillus anthracis infeksiyalanish) o‘pka shaklini oldini olish va davolashda qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga buyuriladi. Tabletkalarni butunligicha, oz miqdordagi suyuqlik bilan ovqatdan keyin qabul qilinadi. Tabletkalarni och qoringa qabul qilishda faol modda tezroq so‘riladi.

Yengil va o‘rtacha og‘irlik darajasidagi quyi nafas yo‘llarining infeksiyalarida – 500 mg sutkada 2 marta, og‘ir darajali kechishda – 750 mg sutkada 2 marta. Davolash kursi – 7-14 kun.

O‘tkir sinusitda – 500 mg dan sutkada 2 marta. Davolash kursi – 10 kun.

Yengil va o‘rtacha og‘irlik darajasidagi teri yumshoq to‘qimalarning infeksiyalarida –
500 mg sutkada 2 marta, og‘ir darajali kechishda – 750 mg sutkada 2 marta. Davolash kursi – 7-14 kun.

Suyak va bo‘g‘imlar infeksiyalarida – 500 mg sutkada 2 marta, og‘ir darajali kechishda –
750 mg sutkada 2 marta. Davolash kursi – 4-6 xaftagacha.

Siydik chiqarish yo‘llarining infeksiyalarida – 250-500 mg dan sutkada 2 marta; davolash kursi – 7-14 kun, ayollarda asoratlanmagan sistitda – 3 kun.

Surunkali bakterial prostatitda – 500 mg dan sutkada 2 marta, davolash kursi – 28 kun.

Asoratlanmagan gonoreyada – 250-500 mg bir marta.

Infeksion diareya – 500 mg dan sutkada 2 marta, davolash kursi – 5-7 kun.

Qorin tifida – 500 mg dan sutkada 2 marta; davolash kursi – 10 kun.

Asoratlangan intraabdominal infeksiyalarda – 500 mg dan har 12 soatda 7-14 kun davomida.

Kuydirgining o‘pka shaklini oldini olish va davolash uchun – 500 mg dan sutkada 2 marta 60 kun davomida.

Surunkali buyrak yetishmovchiligi: kreatinin klirensi minutiga 50 ml yuqori bo‘lganida dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi; kreatinin klirensi minutiga 30-50 ml bo‘lganida – 250-500 mg har 12 soatda; kreatinin klirensi minutiga 5-29 ml bo‘lganida – 250-500 mg har 18 soatda.

Agar bemorga gemodializ yoki peritoneal dializ o‘tkazilayotgan bo‘lsa – sutkada 250-
500 mg, ammo preparatni gemodializ seansidan keyin qabul qilish kerak.

Pediatriyada:

5 yoshdan 17 yoshgacha bo‘lgan mukovissidozi bo‘lgan bolalarda Pseudomonas aeruginosa chaqirgan asoratlarni davolashda – 20 mg/kg sutkada 2 marta (maksimal doza 1,5 g). Davolash davomiyligi – 10-14 kun;

kuydirgining o‘pka shaklida (profilaktika va davolash) – 15 mg/kg kuniga 2 marta. Maksimal bir martalik doza – 500 mg, sutkalik doza – 1 g. Siprofloksasinni qabul qilishning umumiy davomiyligi – 60 kunni tashkil etadi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Ovqat-hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, diareya, qusish, qorinda og‘riq, meteorizm, ishtahani pasayishi, xolestatik sariqlik (ayniqsa jigar kasalliklarini o‘tkazgan pasientlarda), gepatit, gepatonekroz.

Nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, kuchli charchoqlik, xavotirlik, tremor, uyqusizlik, “dahshatli” tush ko‘rishlar, periferik paralgeziya (og‘riqni his qilish anomaliyasi), bosh miya ichki bosimini oshishi, ongni chalkashishi, depressiya, gallyusinasiyalar, shuningdek psixotik reaksiyaning boshqa ko‘rinishlari (kam hollarda pasient o‘ziga zarar yetkazishi mumkin bo‘lgan holatgacha avj oluvchi), migren, hushdan ketish hollari.

Sezgi a‘zolari tomonidan: ta‘m va hid bilishni buzilishi, ko‘rishni buzilishi (diplopiya, rang ajratishni o‘zgarishi), quloqda shovqin, eshitishni pasayishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, yurak ritmini buzilishi, arterial bosimni pasayishi, serebral arteriyalar trombozi.

Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya, granulositopeniya, anemiya, trombositopeniya, leykositoz, trombositoz, gemolitik anemiya.

Laborator ko‘rsatkichlar tomonidan: gipoprotrombinemiya, “jigar” transaminazalari faolligi va ishqoriy fosfotazani oshishi, giperkreatininemiya, giperbilirubinemiya, giperglikemiya.

Tayanch-harakat apparati tomonidan: artralgiya, artrit, tendovaginit, paylarni uzilishi, mialgiya.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: gematuriya, kristalluriya (eng avvalo siydikni ishqoriyligi va past diurezda), glomerulonefrit, dizuriya, poliuriya, siydikni tutilishi, albuminuriya, uretral qon ketishlar, gematuriya, buyrakning azotni chiqarish faoliyatini pasayishi, interstisial nefrit.

Allergik reaksiyalar: teri qichishishi, eshakemi, qon ketish bilan kechuvchi pufaklarni paydo bo‘lishi va qasmoq hosil qiluvchi mayda pufaklarni paydo bo‘lishi, dori isitmasi, terida nuqtali qon talashishlar (petixiyalar), yuz yoki hiqildoq shishi, hansirash, eozinofiliya, vaskulit, tugunli eritema, ko‘p shaklli ekksudativ eritema (shu jumladan Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layella sindromi).

Boshqalar: asteniya, yorug‘likni yuqori sezuvchanlik, superinfeksiyalar (kandidoz, soxtamembranoz kolit), yuzga qonni “oqib kelishlari”, ko‘p terlash.

Agar yo‘riqnomada ko‘rsatilgan har qanday nojo‘ya samara og‘irlashsa yoki Siz yo‘riqnomada ko‘rsatilmagan har qanday boshqa nojo‘ya samaralarni sezsangiz bu haqda shifokorga xabar bering.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

O‘ta yuqori sezuvchanlik, tizanidin bilan bir vaqtda qabul qilish (arterial bosimni (AB) yaqqol pasayishi, uyquchanlik xavfi), 18 yoshgacha bolalar (5 yoshdan 17 yoshgacha bo‘lgan mukovissidozi bo‘lgan bolalarda Pseudomonas aeruginosa chaqirgan asoratlarni davolash; kuydirgining (Bacillus anthracis infeksiyalanish) o‘pka shaklini oldini olish va davolashdan tashqari), laktozani o‘zlashtiraolmaslik, laktaza yetishmovchiligi, glyukozo-galaktoz malabsorbsiyada qo‘llash mumkin emas.

Ehtiyotkorlik bilan

Bosh miya qon tomirlarining yaqqol aterosklerozi, bosh miya qon aylanishini buzilishi, ruhiy kasalliklar, tutqanoq, yaqqol buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi, keksalar, avval ftorxinolonlar bilan davolanganda paylarni shikastlanishida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Siprofloksasin gepatositlarda mikrosomal oksidlanish jarayonlari faolligini pasaytirishi sababli teofillin (va boshqa ksantinlarni, masalan kofein), peroral gipoglikemik dori vositalari, bilvosita ta‘sir etuvchi antikoagulyant vositalarining T_1/2 uzaytiradi, protrombin indeksini pasayishiga olib keladi.

Mikroblarga qarshi boshqa dori vositalari (beta-laktam antibiotiklari, aminoglikozidlar, klindamisin, metronidazol) bilan birga odatda sinergizm kuzatiladi; Pseudomonas spp. chaqirgan infeksiyalarda azlosillin va seftazidim bilan; streptokokk infeksiyalarida – mezlosillin, azlosillin va boshqa beta-laktam antibiotiklari bilan; stafilokokk infeksiyalarida – izoksazolilpenisillinlar va vankomisin bilan; anaerob infeksiyalarda – metronidazol va klindamisin bilan majmuada muvaffaqiyatli qo‘llanilishi mumkin.

Siklosporinning nefrotoksigini kuchaytiradi, zardobda kreatinin miqdorini oshishi kuzatiladi, bunday pasientlarda ushbu ko‘rsatkichni xaftada 2 marta nazorat qilish kerak.

Bir vaqtda qo‘llanganda bilvosita ta‘sir qiluvchi antikoagulyantlarning ta‘sirini kuchaytiradi.

Temir saqlovchi dori vositalari, sukralfat va magniy, kalsiy va alyuminiy ionlarini saqlovchi antasid dori vositalari bilan birga peroral qabul siprofloksasinni so‘rilishini kamayishiga olib keladi, shuning uchun yuqorida ko‘rsatilgan dori vositalaridan 1-2 soat oldin yoki 4 soatdan keyin qabul qilish kerak.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (asetilsalisil kislotasidan tashqari) tirishishlar paydo bo‘lishi xavfini oshiradi.

Didanozin tarkibidagi alyuminiy va magniy ionlari bilan majmualar hosil qilishi sababli didanozin siprofloksasinning so‘rilishini kamaytiradi.

Metoklopramid so‘rilishini tezlashtiradi, bu uning S_max ga erishish vatini kamayishiga olib keladi.

Urikozurik dori vositalarini birga qo‘llash chiqarilishini (50% gacha) sekinlashishiga va siprofloksasinning plazmadagi konsentrasiyasini oshishiga olib keladi.

Tizanidning S_max 7 marta (4 dan 21 martagacha) va “konsentrasiya-vaqt” egri chizig‘i ostidagi maydonni (AUC) 10 marta (6 dan 24 martagacha) oshiradi, bu arterial bosimni yaqqol pasayishi va uyquchanlik xavfni oshiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Siprofloksasin Streptococcus pneumonia chaqirgan pnevmoniyaga gumon qilganda yoki aniqlanganda tanlov preparati hisoblanmaydi.

Kristalluriya rivojlanishidan saqlanish uchun tavsiya etilgan sutkalik dozani oshirish tavsiya etilmaydi, shuningdek yetarli miqdorda suyuqlik iste‘mol qilish va siydikni ishqoriy muhitda tutib turish zarur.

Tutqanog‘i bo‘lgan, anamnezida tirishish hurujlari, bosh miyaning tomir kasalliklari va organik shikastlanishlari bo‘lgan bemorlarda markaziy nerv tizimi (MNT) tomonidan nojo‘ya reaksiyalar rivojlanishi xavfi sababli siprofloksasinni faqat “xayotiy” ko‘rsatmalar bo‘yicha buyurish kerak.

Davolash vaqtida yoki davolashdan keyin og‘ir darajali va davomli diareya paydo bo‘lganida preparatni darhol bekor qilish va muvofiq davolashni buyurishni talab qiluvchi soxtamembranoz kolit tashhisini inkor qilish kerak.

Paylarda og‘riqni yoki tendovaginitning birinchi belgilari paydo bo‘lishida davolashni to‘xtatish kerak (ftorxinolonlar bilan davolash vaqtida paylarni yallig‘lanishi va hatto yorilishini alohida hollari ta‘riflangan).

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi

Preparatni homiladorlik va emizish davrida qo‘llash mumkin emas.

Transport vositalarini boshqarish, mashina va mexanizmlarga xizmat ko‘rsatish qobiliyatiga ta‘siri

Davolash vaqtida transport vositalarini boshqarish va diqqatni yuqori jamlash va psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiluvchi mashina va mexanizmlarga xizmat ko‘rsatishdan saqlanish kerak.

Siprofloksasinni qo‘llashda bevosita quyosh nurlari va jadal ultrabinafsha nurlanishdan saqlanish kerak. Fotosezuvchanlik paydo bo‘lgan hollarda (kuyishsimon teri reaksiyalarini paydo bo‘lishi) preparatni qabul qilishni to‘xtatish kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Davolash: spesifik antidoti noma‘lum. Me‘da yuvish va boshqa shoshilinch choralar, pasientning holatini sinchkovlik bilan nazorat qilish, yetarli miqdorda suyuqlik tushishini ta‘minlash amalga oshiriladi. Gemo- yoki peritoneal dializ yordamida preparatning faqat oz miqdori (10% kamroq) chiqarilishi mumkin.

Chiqarilish shakli

8 tabletkadan blisterda. 2 blisterdan rus va o‘zbek (davlat) tillaridagi qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton paketga joylanadi.

Saqlash sharoiti

25^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Berish tartibi

Resept bo‘yicha beriladi.

Homiladorlik, laktatsiya (emizish davri), 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar, siprofloksatsinga va xinolon qatoridagi boshqa preparatlarga yuqori sezuvchanlik.

1 таблетка қўйидагини сақлайди:

фаол модда: ципрофлоксацин гидрохлориди ципрофлоксацинга қайта ҳисоблаганда – 250 мг, 500 мг, 750 мг.

ёрдамчи моддалар: маккажўхори крахмали, коллидон CL, сут қанди, микрокристаллик целлюлоза, магний стеарати, тальк;

қобиқ: гипромеллоза, макрогол 4000, пропиленгликоль, тальк, титан икки оксиди.

Кенг таъсир доирасига эга микробларга қарши восита, хинолон ҳосиласи, бактериал ДНК-гиразани сусайтиради (ядродаги РНК атрофидаги хромосома ДНК ни суперспиразилация жараёни учун жавобгар II ва IV топоизомеразаларни, бу генетик маълумотни ўқиш учун зарур), ДНК синтезини, бактерияларни ўсиши ва бўлинишини бузади; бактериал хужайрада яққол морфологик ўзгаришларни (шу жумладан хужайра девори ва мембраналари) ва тез ўлимини чақиради.

Тинч ва бўлиниш даврида грамманфий организмларга (чунки фақатгина ДНК-гиразага таъсир қилмасдан, хужайра деворини лизисини ҳам чақиради), граммусбат микроорганизмларга – фақат бўлиниш даврида бактерицид таъсир кўрсатади.

Макроорганизм хужайраларига паст токсиклиги уларда ДНК-гиразани йўқлиги билан тушунтирилади. Ципрофлоксацинни қабул қилиш фонида гираза ингибиторлари гуруҳига мансуб бошқа антибиотикларга параллел чидамликни пайдо бўлиши кузатилмайди, бу уни масалан аминогликозидлар, пенициллинлар, цефалоспоринлар, тетрациклинлар ва кўпгина бошқа антибиотикларга чидамли бактерияларга нисбатан юқори самарали ҳисобланади.

Ципрофлоксацинга грамманфий аэроб бактериялар сезгир: (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), бошқа грамманфий бактериялар (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), баъзи хужайра ичи қўзғатувчилари – Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii;

граммусбат аэроб бактериялар: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

in vitro шароитда Bacillus anthracis нисбатан фаол.

Метициллинга чидамли кўпгина стафилококклар ципрофлоксацинга ҳам чидамли. Streptococcus pneumonia, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (хужайра ичида жойлашган) нинг сезувчанлиги – ўртача (уларни бостириш учун юқори концентрациялар талаб этилади).

Препаратга резистент: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Treponema pallidum га нисбатан самарасиз.

Резистентлик жуда секин ривожланади, чунки бир томондан ципрофлоксациннинг таъсиридан кейин доимий давом этувчи микроорназимлар қолмайди, бошқа томондан эса – уни фаолсизлантирувчи фермент бактериял хужайраларда мавжуд эмас.

MITYdan tez so'riladi. Ichga qabul qilingandan so'ng biokiraolishligi 70% ni tashkil qiladi. Ovqat qabul qilish siprofloksatsinning so'rilishiga arzimas darajada ta'sir qiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 20-40% ni tashkil qiladi. Organizm to'qimalari va suyuqliklarida taqsimlanadi. Orqa miya suyuqligiga kirib boradi: miya qobiqlari yallig'lanmaganda siprofloksatsin kontsentratsiyalari 10% gacha, yallig'langanda - 37% gacha yetadi. Safroda yuqori kontsentratsiyalarga erishiladi. Siydik va safro bilan ajralib chiqadi.

Ftorxinolonlar guruhiga mansub keng ta'sir doirasiga ega mikroblarga qarshi vosita. Bakteritsid ta'sir ko'rsatadi. DNK-girazani bostiradi va bakterial DNK sintezini susaytiradi.

Ko'pchilik grammanfiy bakteriyalar: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae ga nisbatan yuqori faol.

Staphylococcus spp. (shu jumladan penitsillinaza ishlab chiqaradigan va ishlab chiqarmaydigan shtammlar, metitsillin-rezistent shtammlar), Enterococcus spp. ning ba'zi shtammlari, Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium spp. ga nisbatan faol.

Tsiprofloksatsin β-laktamazalar ishlab chiqaruvchi bakteriyalarga nisbatan faol.

Tsiprofloksatsinga Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides rezistent. Treponema pallidum ga nisbatan ta'siri yetarlicha o'rganilmagan.

Tsiprofloksasinni 18 yoshgacha bo'lgan bolalarda boshqa infektsiyalarni davolash uchun qo'llash tavsiya qilinmaydi.Faqat o'pka mukovissidozi bo'lgan bolalarda (5 yoshdan 17 yoshgacha) Pseudomonas aeruginosa chaqirgan asoratlarini va kuydirgining o'pka shaklini (Bacillus anthracis infisirlanish tasdiqlangan yoki gumon qilingan xolda) oldini olish va davolash uchun qullaniladi.
Bolalarda tsiprofloksasin bo'g'imlarga va bo'g'im oldi to'qimalariga nojo'ya ta'sir ko'rsatganligi uchun kutiladigan foyda xavfdan ustun bo'lgan xollarda qo'llash mumkin.

Agar siz TSIPROFLOKSASIN-Nikani qabul qilayotgan vaqtda homilador ekanligingizni bilib qolsangiz, bu haqda zudlik bilan o'z shifokoringizga xabar bering, faqat u davolashni davom ettirishni xal qiladi.
Homiladorlik va laktasiya vaqtida preparatni buyurish mumkin emas. 
Xomiladorlarda tsiprofloksasinni xavfsizligi aniqlanmagan. Xayvonlarda o'tkazilgan tekshiruv natijalari asosida chaqaloqlarning bo'g'im tog'ayiga nojo'ya ta'sirini butunlay inkor qilib bo'lmaydi, shuning uchun xomiladorlarga tsiprofloksasin buyurish mumkin emas.  
Tsiprofloksasin ko'krak suti bilan ajralib chiqadi. Chaqaloqlarda bo'g'im tog'ayini shikastlash xavfi yuqoriligi sababli tsiprofloksasin emizikli ayollarga buyurilmaydi.

Даволаш: специфик антидоти номаълум. Меъда ювиш ва бошқа шошилинч чоралар, пациентнинг ҳолатини синчковлик билан назорат қилиш, етарли миқдорда суюқлик тушишини таъминлаш амалга оширилади. Гемо- ёки перитонеал диализ ёрдамида препаратнинг фақат оз миқдори (10% камроқ) чиқарилиши мумкин.

Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab etiladi. Keksa yoshdagi bemorlarda, bosh miya tomirlari aterosklerozida, miya qon aylanishi buzilishlarida, epilepsiyada, etiologiyasi noaniq tirishish sindromida ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.

Davolash vaqtida bemorlar yetarli miqdorda suyuqlik olishlari kerak.

Qaysar diareya hollarida siprofloksatsinni bekor qilish kerak.

Siprofloksatsin va barbituratlar bir vaqtda v/i yuborilganda YUR, AB, EKG nazorati zarur. Davolash jarayonida qonda mochevina, kreatinin, jigar transaminazalari konsentratsiyasini nazorat qilish zarur.

Davolash davrida reaksiya qobiliyati pasayishi mumkin (ayniqsa alkogol bilan bir vaqtda qo'llanilganda).

Siprofloksatsinni subkon'yunktival yoki to'g'ridan-to'g'ri ko'z oldi kamerasiga yuborishga yo'l qo'yilmaydi.

Siprofloksatsin didanozin bilan bir vaqtda qo'llanilganda siprofloksatsinning didanozin tarkibidagi alyuminiy va magniyli buferlar bilan kompleksonlari hosil bo'lishi oqibatida siprofloksatsin so'rilishi pasayadi.

Varfarin bilan bir vaqtda qo'llanilganda qon ketish rivojlanish xavfi ortadi.

Siprofloksatsin va teofillin bir vaqtda qo'llanilganda qon plazmasida teofillin kontsentratsiyasining oshishi, teofillin T_{teofillin davrining uzayishi mumkin, bu teofillin bilan bog'liq toksik ta'sir rivojlanish xavfining oshishiga olib keladi.}

Antatsidlarni, shuningdek alyuminiy, rux, temir yoki magniy ionlarini saqlovchi preparatlarni bir vaqtda qabul qilish siprofloksatsin so'rilishining pasayishini keltirib chiqarishi mumkin, shuning uchun ushbu preparatlarni tayinlash o'rtasidagi oraliq kamida 4 soat bo'lishi kerak.

Dozani shifokor kasallikning og‘irligi, infeksiya turi, organizm holati, yosh (18 yoshdan kichik yoki 60 yoshdan katta), vazn va buyrak funksiyasiga qarab belgilaydi.

Qo‘llash ko‘rsatmalariKattalar uchun bir martalik/sutkalik dozalarDavolashning umumiy davomiyligi (siprofloksatsinning parenteral shakllari bilan davolashni hisobga olgan holda)

Nafas yo‘llarining pastki qismlari infeksiyasi:
Kattalar uchun bir martalik/sutkalik dozalar: 500-750 mg dan kuniga 2 marta;
Davolashning umumiy davomiyligi (siprofloksatsinning parenteral shakllari bilan davolashni hisobga olgan holda): 7-14 kun.

Nafas yo‘llarining yuqori qismlari infeksiyasi:

Surunkali sinusitning zo‘rayishi:
Kattalar uchun bir martalik/sutkalik dozalar: 500-750 mg dan kuniga 2 marta;
Davolashning umumiy davomiyligi (siprofloksatsinning parenteral shakllari bilan davolashni hisobga olgan holda): 7-14 kun.

Surunkali yiringli o‘rta otit:
Kattalar uchun bir martalik/sutkalik dozalar: 500-750 mg dan kuniga 2 marta;
Davolashning umumiy davomiyligi (siprofloksatsinning parenteral shakllari bilan davolashni hisobga olgan holda): 7-14 kun.

Xavfli tashqi otit:
Kattalar uchun bir martalik/sutkalik dozalar: 750 mg dan kuniga 2 marta;
Davolashning umumiy davomiyligi (siprofloksatsinning parenteral shakllari bilan davolashni hisobga olgan holda): 28 kundan 3 oygacha.

Siydik chiqarish yo‘llari infeksiyalari:

Asoratlanmagan sistit:
Kattalar uchun bir martalik/sutkalik dozalar: 250-500 mg dan kuniga 2 marta;
Davolashning umumiy davomiyligi (siprofloksatsinning parenteral shakllari bilan davolashni hisobga olgan holda): 3 kun.

Menopauza davridagi ayollarga - bir marta 500 mg.

Asoratlangan sistit, asoratlanmagan piyelonefrit:
Kattalar uchun bir martalik/sutkalik dozalar: 500 mg dan kuniga 2 marta;
Davolashning umumiy davomiyligi (siprofloksatsinning parenteral shakllari bilan davolashni hisobga olgan holda): 7 kun.

Asoratlangan piyelonefrit:
Kattalar uchun bir martalik/sutkalik dozalar: 500-750 mg dan kuniga 2 marta;
Davolashning umumiy davomiyligi (siprofloksatsinning parenteral shakllari bilan davolashni hisobga olgan holda): Kamida 10 kun, ba’zi hollarda (masalan, absesslarda) – 21 kungacha.

Prostatit:
Kattalar uchun bir martalik/sutkalik dozalar: 500-750 mg dan kuniga 2 marta;
Davolashning umumiy davomiyligi (siprofloksatsinning parenteral shakllari bilan davolashni hisobga olgan holda): 2-4 hafta (o‘tkir) 4-6 hafta (surunkali).

Tanosil a’zolari infeksiyalari:

Gonokokkli uretrit va servitsit: Bir martalik qabul qilish 500 mg.

Orxoepididimit va kichik tos a’zolarining yallig‘lanish kasalliklari:
Kattalar uchun bir martalik/sutkalik dozalar: 500-750 mg dan kuniga 2 marta;
Davolashning umumiy davomiyligi (siprofloksatsinning parenteral shakllari bilan davolashni hisobga olgan holda): Kamida 14 kun.

Oshqozon-ichak trakti va intraabdominal infeksiyalar:

Bakterial infeksiya, shu jumladan Shigella spp, (Shigella dysenteriae I turidan tashqari) chaqirgan diareya va sayohatchilarning og‘ir diareyasini empirik davolash:
Kattalar uchun bir martalik/sutkalik dozalar: 500 mg dan kuniga 2 marta;
Davolashning umumiy davomiyligi (siprofloksatsinning parenteral shakllari bilan davolashni hisobga olgan holda): 1 kun.

Shigella dysenteriae I turi chaqirgan diareya:
Kattalar uchun bir martalik/sutkalik dozalar: 500 mg dan kuniga 2 marta;
Davolashning umumiy davomiyligi (siprofloksatsinning parenteral shakllari bilan davolashni hisobga olgan holda): 5 kun.

Vibrio cholera chaqirgan diareya:
Kattalar uchun bir martalik/sutkalik dozalar: 500 mg dan kuniga 2 marta;
Davolashning umumiy davomiyligi (siprofloksatsinning parenteral shakllari bilan davolashni hisobga olgan holda): 3 kun.

Qorin tifi:
Kattalar uchun bir martalik/sutkalik dozalar: 500 mg dan kuniga 2 marta;
Davolashning umumiy davomiyligi (siprofloksatsinning parenteral shakllari bilan davolashni hisobga olgan holda): 7 kun.

Grammanfiy organizmlar chaqirgan intraabdominal infeksiyalar:
Kattalar uchun bir martalik/sutkalik dozalar: 250-500 mg dan kuniga 2 marta;
Davolashning umumiy davomiyligi (siprofloksatsinning parenteral shakllari bilan davolashni hisobga olgan holda): 5-14 kun.

Teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari:
Kattalar uchun bir martalik/sutkalik dozalar: 250-500 mg dan kuniga 2 marta;
Davolashning umumiy davomiyligi (siprofloksatsinning parenteral shakllari bilan davolashni hisobga olgan holda): 7-14 kun.

Bo‘g‘imlar va suyaklar infeksiyalari:
Kattalar uchun bir martalik/sutkalik dozalar: 250-500 mg dan kuniga 2 marta;
Davolashning umumiy davomiyligi (siprofloksatsinning parenteral shakllari bilan davolashni hisobga olgan holda): maks. 3 oy.

Neytropeniyasi bo‘lgan bemorlarda infeksiyalarni profilaktika qilish va davolash. Boshqa dori vositalari bilan birgalikda tayinlash tavsiya etiladi:
Kattalar uchun bir martalik/sutkalik dozalar: 500-750 mg dan kuniga 2 marta;
Davolashning umumiy davomiyligi (siprofloksatsinning parenteral shakllari bilan davolashni hisobga olgan holda): Terapiya neytropeniya davri tugaguniga qadar davom etadi.

Neisseria meningitides chaqirgan invaziv infeksiyalar profilaktikasi: Bir martalik qabul qilish 500 mg.

Kontakt dan keyingi profilaktika va kuydirgining davolash. Davolashni taxmin qilingan yoki tasdiqlangan infeksiyalanishdan so‘ng imkon qadar tezroq boshlash kerak:
Kattalar uchun bir martalik/sutkalik dozalar: 500 mg dan kuniga 2 marta;
Davolashning umumiy davomiyligi (siprofloksatsinning parenteral shakllari bilan davolashni hisobga olgan holda): infeksiyalanish tasdiqlangan paytdan boshlab 60 kun.

Keksa bemorlarga doza 30% ga kamaytiriladi.

Jigar funksiyasi buzilishlari bo‘lgan bemorlar: dozani to‘g‘rilash talab qilinmaydi.

Buyrak funksiyasi buzilishi bo‘lgan bemorlar: dozani davolovchi shifokor to‘g‘rilaydi.