Deksametazon
Deksametazon chiqarilish shakllari








Deksametazon haqida qo'llanma
Umumiy ma'lumot
Savdo nomi: Deksametazon
Faol modda (XPN): deksametazon
Dori shakli: tabletkalar
ATX kodi: H02AB02
Dorixonalardan berish tartibi: retsept bo‘yicha beriladi.
Qo‘llash ko‘rsatmalari
• Biriktiruvchi to‘qimaning tizimli kasalliklari (tizimli qizil yugurik, skleroderma, tugunchali periarteriit, dermatomiozit, revmatoid artrit).
• Bo‘g‘imlarning o‘tkir va surunkali yallig‘lanish kasalliklari: podagrik va psoriatik artrit, osteoartroz (shu jumladan posttravmatik), poliartrit, yelka-kurak periartrozi, ankilozlovchi spondilit (Bexterev kasalligi), yuvenil artrit, kattalardagi Still sindromi, bursit, nospetsifik tendosinovit, sinovit va epikondilit.
• Revmatik isitma, o‘tkir revmokardit.
• O‘tkir va surunkali allergik kasalliklar: dori vositalari va oziq-ovqat mahsulotlariga allergik reaksiyalar, zardob kasalligi, eshakemi, allergik rinit, angionevrotik shish, dori ekzantemasi, pollinoz.
• Teri kasalliklari: pemfigus, psoriaz, ekzema, atopik dermatit, diffuz neyrodermit, kontakt dermatit (teri yuzasining katta qismi zararlanganda), toksikodermiya, seboreyali dermatit, eksfoliativ dermatit, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), bullyoz gerpetiform dermatit, xavfli ekssudativ eritema (Stivens–Jonson sindromi).
• Bosh miya shishi (faqat bosh ichki bosimi oshganligi simptomlari magnit-rezonans tomografiya yoki kompyuter tomografiyasi natijalari bilan tasdiqlangandan keyin), bosh miya o‘smalari bilan bog‘liq va/yoki jarrohlik aralashuvi yoki nur bilan davolash oqibatida yuzaga kelgan hollarda.
• Ko‘zning allergik kasalliklari: shox pardaning allergik yaralari, konyunktivitning allergik shakllari.
• Ko‘zning yallig‘lanish kasalliklari: simpatik oftalmiya, og‘ir sust kechuvchi oldingi va orqa uveitlar, ko‘ruv nervi nevriti.
• Birlamchi yoki ikkilamchi buyrak usti bezi yetishmovchiligi (shu jumladan buyrak usti bezlari olib tashlangandan keyingi holat).
• Tug‘ma buyrak usti bezi giperplaziyasi.
• Autoimmun kelib chiqishga ega buyrak kasalliklari (shu jumladan o‘tkir glomerulonefrit), nefrotik sindrom.
• Subo‘tkir tireoidit.
• Qon hosil qilish a’zolari kasalliklari: agranulotsitoz, panmiyelopatiya, autoimmun gemolitik anemiya, o‘tkir limfoid va miyeloid leykozlar, limfogranulematoz, trombotsitopenik purpura, kattalardagi ikkilamchi trombotsitopeniya, eritroblastopeniya (eritrotsitar anemiya), tug‘ma (eritroid) gipoplastik anemiya.
• O‘pka kasalliklari: o‘tkir alveolit, o‘pka fibrozi, II–III bosqich sarkoidoz.
• Bronxial astma (bronxial astmada preparat faqat og‘ir kechishda, ingalyatsion GKS samara bermaganda yoki ularni qabul qilishning imkoni bo‘lmaganda buyuriladi).
• Tuberkulyoz meningiti, o‘pka tuberkulyozi, aspiratsion pnevmoniya (maxsus kimyoterapiya bilan birga).
• Berillioz, Leffler sindromi (boshqa terapiyaga bo‘ysunmaganda).
• O‘pka saratoni (sitostatiklar bilan birga qo‘llanganda).
• Tarqoq skleroz.
• Oshqozon-ichak yo‘li kasalliklari: yarali kolit, Kron kasalligi, lokal enterit.
• Gepatit.
• Kompleks terapiya tarkibida transplantatni rad etish reaksiyasining oldini olish.
• Onkologik kasalliklar fonida giperkalsemiya, sitostatik terapiya o‘tkazilganda ko‘ngil aynishi va qusish.
• Miyeloma kasalligi.
• Buyrak usti bezi po‘stlog‘i giperplaziyasi (giperfunksiyasi) va o‘smalarini differensial diagnostika qilishda sinama o‘tkazish.
Qo'llanilishi mumkin bo'lmagan holatlar
• Qisqa muddat “hayotiy” ko‘rsatmalar bo‘yicha qo‘llanganda yagona qarshi ko‘rsatma deksametazonga va/yoki preparatning yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik hisoblanadi.
• Tizimli mikoz.
• Ko‘krak suti bilan oziqlantirish davri (qarang: “Homiladorlik va ko‘krak suti bilan oziqlantirish davrida qo‘llanishi” bo‘limi).
• Preparatning immunosupressiv dozalarida tirik va susaytirilgan vaksinalarni qo‘llash.
• Kam uchraydigan irsiy galaktoza o‘zlashtira olmaslik, laktaza tanqisligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi.
Ehtiyotkorlik bilan
Virusli, zamburug‘li yoki bakterial tabiatga ega parazitar va infeksion kasalliklar (hozir mavjud bo‘lgan yoki yaqinda boshdan kechirilgan, shu jumladan yaqinda bemor bilan aloqada bo‘lish): oddiy gerpes, o‘rab oluvchi gerpes (viremiya fazasi), suvchechak, qizamiq, amebiaz, strongiloidoz (aniqlangan yoki taxmin qilinayotgan), faol va latent tuberkulyoz. Preparatni og‘ir infeksion kasalliklarda qo‘llash faqat maxsus antimikrob terapiya fonida mumkin. Vaksinatsiyadan oldingi va keyingi davrlar (vaksinatsiyadan 8 hafta oldin va 2 hafta keyin), silga qarshi vaksina (BCG) qilingandan keyingi limfadenit, immun tanqisligi holatlari (shu jumladan orttirilgan immun tanqisligi sindromi (OITS) yoki odam immun tanqisligi virusi (OIV) bilan zararlanish).
Oshqozon-ichak yo‘li kasalliklari: me’da va o‘n ikki barmoq ichakning yara kasalligi, ezofagit, gastrit, o‘tkir yoki latent peptik yara, yaqinda yaratilgan ichak anastomozi, perforatsiya yoki abssedlanish xavfi bo‘lgan yarali kolit, divertikulit.
Yurak-qon tomir tizimi kasalliklari, shu jumladan yaqinda boshdan kechirilgan miokard infarkti (o‘tkir va subo‘tkir miokard infarkti bo‘lgan bemorlarda nekroz o‘chog‘ining kengayishi, chandiq to‘qima hosil bo‘lishining sekinlashishi va natijada yurak mushagining yorilishi mumkin), dekompensatsiyalangan surunkali yurak yetishmovchiligi (SYuY), arterial gipertenziya, giperlipidemiya.
Endokrin kasalliklar: qandli diabet (shu jumladan uglevodlarga tolerantlikning buzilishi), tireotoksikoz, gipotireoz, Itsenko–Kushing kasalligi.
Og‘ir surunkali buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi, nefrourolitiaz, gipoalbuminemiya va uning rivojlanishiga moyillik tug‘diruvchi holatlar, tizimli osteoporoz, miasteniya gravis, o‘tkir psixoz, og‘ir affektiv buzilishlar (shu jumladan anamnezda ham), semizlik (III–IV daraja), poliomiyelit (bulbar ensefalit shaklidan tashqari), ochiq burchakli va yopiq burchakli glaukoma, preparatni keksa yoshdagi bemorlarda qo‘llash (osteoporoz va arterial gipertenziya rivojlanish xavfi yuqori bo‘lgani sababli), oddiy gerpes virusi bilan bog‘liq ko‘z infeksiyasi (shox parda perforatsiyasi xavfi), homiladorlik.
Bolalarda o‘sish davrida GKS faqat mutlaq ko‘rsatmalar bo‘lgandagina va davolovchi shifokorning juda sinchkov nazorati ostida qo‘llanishi kerak.
Tarkibi
1 tabletka uchun
Faol modda: deksametazon 0,50 mg
Yordamchi moddalar: laktoza monogidrat, prejelatinizatsiyalangan kraxmal, kolloid kremniy dioksid, magniy stearat.
Farmakodinamikasi
Deksametazon — sintetik glyukokortikosteroid (GKS), ftorprednizolonning metillangan hosilasi bo‘lib, limfotsitlar va makrofaglardan interleykin-1 va interleykin-2, gamma-interferon ajralib chiqishini to‘xtatadi. Yallig‘lanishga qarshi, allergiyaga qarshi, desensibilizatsiyalovchi, shokka qarshi, antitoksik va immunodepressiv ta’sir ko‘rsatadi. Gipofiz tomonidan adrenokortikotrop gormon (AKTG) va beta-lipotropin ajralib chiqishini susaytiradi, biroq aylanib yuruvchi beta-endorfin miqdorini kamaytirmaydi. Tireotrop gormon (TTG) va follikulostimullovchi gormon (FSG) sekretsiyasini tormozlaydi. Markaziy asab tizimi (MAT) qo‘zg‘aluvchanligini oshiradi, limfotsitlar va eozinofillar miqdorini kamaytiradi, eritrotsitlar miqdorini oshiradi (eritropoetinlar ishlab chiqarilishini rag‘batlantiradi). Maxsus sitoplazmatik retseptorlar bilan o‘zaro ta’sirlashadi, hujayra yadrosiga kirib boruvchi kompleks hosil qiladi, matritsali ribonuklein kislotasi (mRNK) sintezini rag‘batlantiradi, u esa oqsillar, shu jumladan hujayraviy ta’sirlarni vositachilovchi lipokortin hosil bo‘lishini induksiya qiladi. Lipokortin fosfolipaza A2 ni susaytiradi, araxidon kislotasi ajralib chiqishini bostiradi va yallig‘lanish, allergiya va boshqa jarayonlarga yordam beruvchi endoperoksidlar, prostaglandinlar (Pg), leykotrienlar sintezini to‘xtatadi.
Oqsil almashinuviga ta’siri: plazmadagi oqsil miqdorini (globulinlar hisobiga) kamaytiradi va albumin/globulin koeffitsiyentini oshiradi, jigar va buyraklarda albuminlar sintezini kuchaytiradi, mushak to‘qimasida oqsil katabolizmini kuchaytiradi.
Lipid almashinuviga ta’siri: yuqori yog‘ kislotalari va triglitseridlar (TG) sintezini oshiradi, yog‘ni qayta taqsimlaydi (yog‘ asosan yelka kamari, yuz, qorin sohasida to‘planadi), giperxolesterinemiya rivojlanishiga olib keladi.
Uglevod almashinuviga ta’siri: oshqozon-ichak yo‘lidan uglevodlarning so‘rilishini oshiradi, glyukoza-6-fosfataza faolligini oshiradi, bu jigardan qonga glyukoza tushishini ko‘paytiradi, fosfoenolpiruvatkarboksilaza faolligi va aminotransferazalar sintezini oshiradi, bu esa glyukoneogenez faollashuviga olib keladi.
Suv-elektrolit almashinuviga ta’siri: natriy ionlari (Na+) va suvni organizmda ushlab qoladi, kaliy ionlarining (K+) chiqarilishini rag‘batlantiradi (mineralokortikosteroid (MKS) faollik), kalsiy ionlarining (Ca2+) oshqozon-ichak yo‘lidan so‘rilishini kamaytiradi, Ca2+ ni suyaklardan “yuvib chiqaradi”, Ca2+ ning buyraklar orqali chiqarilishini kuchaytiradi.
Yallig‘lanishga qarshi ta’siri eozinofillar tomonidan yallig‘lanish mediatorlari ajralib chiqishini susaytirishi, lipokortin hosil bo‘lishini induksiya qilishi va gialuron kislotasi ishlab chiqaruvchi semiz hujayralar sonini kamaytirishi, kapillyarlar o‘tkazuvchanligini pasaytirishi, hujayra membranalari va organellalar membranalarini (ayniqsa lizosomal membranalarni) barqarorlashtirishi bilan bog‘liq.
Allergiyaga qarshi ta’siri allergiya mediatorlari sintezi va sekretsiyasi susayishi, sensibilizatsiyalangan semiz hujayralar va bazofillardan gistamin hamda boshqa biologik faol moddalar ajralib chiqishining susayishi, aylanib yuruvchi bazofillar sonining kamayishi, limfoid va biriktiruvchi to‘qima rivojlanishining bostirilishi, T- va B-limfotsitlar, semiz hujayralar sonining kamayishi, effektor hujayralarning allergiya mediatorlariga sezuvchanligining pasayishi, antitana hosil bo‘lishining susayishi, organizm immun javobining o‘zgarishi natijasida rivojlanadi.
Surunkali obstruktiv o‘pka kasalligida (SO‘OK) deksametazonning ta’siri asosan yallig‘lanish jarayonlarini tormozlashga, shilliq qavatlar shishi rivojlanishini bostirish yoki oldini olishga, bronxlar epiteliysi ostidagi qatlamda eozinofil infiltratsiyasini susaytirishga, bronxlar shilliq qavatida aylanib yuruvchi immun komplekslarning to‘planishini kamaytirishga, shuningdek shilliq qavat eroziyalanishi va deskvamatsiyasini susaytirishga asoslanadi. Deksametazon bronxlarning mayda va o‘rta kalibrli beta-adrenoretseptorlarining endogen katexolaminlar va ekzogen simpatomimetiklarga sezuvchanligini oshiradi, bronx sekreti ishlab chiqarilishini susaytirish yoki qisqartirish hisobiga uning qovushqoqligini kamaytiradi.
Deksametazonning shokka qarshi va antitoksik ta’siri arterial bosimning (AB) oshishi (aylanib yuruvchi katexolaminlar konsentratsiyasini oshirish va ularga adrenoretseptorlar sezuvchanligini tiklash, shuningdek vazokonstriksiya hisobiga), tomir devori o‘tkazuvchanligini kamaytirish, membranoprotektor xususiyatlari, endo- va ksenobiotiklar metabolizmida ishtirok etuvchi jigar fermentlarini faollashtirish bilan bog‘liq. Immunodepressiv ta’siri limfotsitlar va makrofaglardan sitokinlar (interleykin-1, interleykin-2, gamma-interferon) ajralib chiqishini bostirish bilan bog‘liq. AKTG sintezi va sekretsiyasini, ikkilamchi ravishda esa endogen GKS sintezini bostiradi. Yallig‘lanish jarayoni davomida biriktiruvchi to‘qima reaksiyalarini susaytiradi va chandiq to‘qima hosil bo‘lish imkoniyatini kamaytiradi.
Deksametazon ta’sirining o‘ziga xos xususiyati — gipofiz funksiyasini sezilarli darajada ingibitsiya qilishi va MKS faolligining deyarli to‘liq yo‘qligidir. Sutkada 1–1,5 mg dozalar buyrak usti bezlari po‘stlog‘ini susaytiradi, biologik yarim chiqarilish davri (T½) 32–72 soatni tashkil etadi (gipotalamus–gipofiz–buyrak usti bezlari po‘stlog‘i tizimining susayish davomiyligi).
Glyukokortikosteroid faolligi kuchi bo‘yicha 0,5 mg deksametazon taxminan 3,5 mg prednizon (yoki prednizolon), 15 mg gidrokortizon yoki 17,5 mg kortizonga mos keladi.
Farmakokinetikasi
So‘rilishi
Ichga qabul qilingandan keyin deksametazon tez va to‘liq so‘riladi, deksametazonning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi (Cmax) 1–2 soatdan keyin kuzatiladi.
Taqsimlanishi
Qon plazmasida deksametazonning taxminan 60–70 % qismi maxsus tashuvchi oqsil — transkortin bilan bog‘lanadi. Gistogematik to‘siqlardan (shu jumladan gematoensefalik va platsentar to‘siqlardan) oson o‘tadi.
Metabolizmi
Jigarda (asosan glyukuron va sulfat kislotalari bilan kon’yugatsiya yo‘li orqali) nofaol metabolitlargacha metabolizmga uchraydi.
Chiqarilishi
Buyraklar orqali chiqariladi (deksametazonning oz miqdori ko‘krak sutiga o‘tadi). T½ — 3–5 soat.
Farmakologik ta'siri
Deksametazon — sintetik ftorlangan glyukokortikosteroid bo‘lib, yallig‘lanishga qarshi, allergiyaga qarshi, immunodepressiv ta’sir ko‘rsatadi, antieksudativ va antifibroblastogen xususiyatlarga ega, deyarli mineralokortikosteroid ta’sir ko‘rsatmaydi. Deksametazon yallig‘lanish reaksiyalarining rivojlanishida ishtirok etuvchi oqsil genlari ekspressiyasini ingibitsiya qiladi. Eozinofillar va semiz hujayralardan yallig‘lanish mediatorlari ajralib chiqishiga to‘sqinlik qiladi. Gialuronidaza, kollagenaza va proteazalar faolligini tormozlaydi. Fibroblastlar faolligini va kollagen hosil bo‘lishini susaytiradi. Kapillyarlar o‘tkazuvchanligini kamaytiradi, hujayra membranalarini barqarorlashtiradi, limfotsitlar va makrofaglardan sitokinlar ajralib chiqishini bostiradi.
Nojo'ya ta'sirlar
Nojo‘ya reaksiyalar tizimli-a’zo sinflari (TAS) asosida tartibga solingan.
Deksametazon bilan davolash vaqtida yuzaga kelishi mumkin bo‘lgan nojo‘ya reaksiyalar uchrash tezligiga ko‘ra quyidagi guruhlarga bo‘linadi:
juda tez-tez (≥ 1/10), tez-tez (≥ 1/100, biroq < 1/10), tez-tez emas (≥ 1/1000, biroq < 1/100), kam hollarda (≥ 1/10 000, biroq < 1/1000), juda kam hollarda (< 1/10 000), tezligi noma’lum (mavjud ma’lumotlar asosida baholab bo‘lmaydi).
Har bir tezlik guruhida nojo‘ya reaksiyalar og‘irlik darajasining kamayib borish tartibida keltirilgan.
Nojo‘ya reaksiyalar uchrash tezligi davolash davomiyligi va dozaga bog‘liq.
Deksametazon bilan qisqa muddat davolashda quyidagi nojo‘ya reaksiyalar yuzaga kelishi mumkin:
Immun tizimi tomonidan:
tez-tez emas: yuqori sezuvchanlik reaksiyalari.
Endokrin buzilishlar:
tez-tez: buyrak usti bezlari funksiyasining vaqtincha susayishi, glyukozaga tolerantlikning buzilishi.
Metabolizm va oziqlanish buzilishlari:
tez-tez: uglevodlarga tolerantlikning pasayishi, ishtahaning kuchayishi va tana vaznining oshishi;
tez-tez emas: gipertrigliseridemiya.
Ruhiy buzilishlar:
tez-tez: ruhiy buzilishlar.
Oshqozon-ichak yo‘li buzilishlari:
tez-tez emas: peptik yara va o‘tkir pankreatit.
Deksametazon bilan uzoq muddat davolashda quyidagi nojo‘ya reaksiyalar yuzaga kelishi mumkin:
Immun tizimi tomonidan:
tez-tez emas: immunitetning pasayishi va infeksiyalarga yuqori moyillik.
Endokrin buzilishlar:
tez-tez: buyrak usti bezlari faoliyatining uzoq davom etuvchi susayishi, bolalar va o‘smirlarda o‘sishning kechikishi.
Metabolizm va oziqlanish buzilishlari:
tez-tez: markaziy tipdagi semizlik.
Ko‘rish a’zosi tomonidan buzilishlar:
tez-tez emas: katarakta, glaukoma.
Tomirlar tomonidan buzilishlar:
tez-tez emas: arterial gipertenziya.
Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan buzilishlar:
tez-tez: eritema, yupqalashgan va sezgir teri.
Mushak, skelet va biriktiruvchi to‘qima tomonidan buzilishlar:
tez-tez: mushaklar atrofiyasi, osteoporoz;
tez-tez emas: suyaklarning aseptik nekrozi.
Shuningdek, deksametazon bilan davolashda quyidagi nojo‘ya reaksiyalar ham yuzaga kelishi mumkin (og‘irlik darajasining kamayib borish tartibida keltirilgan):
Qon va limfa tizimi tomonidan buzilishlar:
kam hollarda: tromboembolik asoratlar, monotsitlar va/yoki limfotsitlar miqdorining pasayishi, leykotsitoz, eozinofiliya (boshqa GKS qo‘llangandagidek), trombotsitopeniya va trombotsitopenik bo‘lmagan purpura.
Immun tizimi tomonidan buzilishlar:
kam hollarda: toshma, angionevrotik shish, bronxospazm, anafilaktik reaksiya.
Yurak tomonidan buzilishlar:
juda kam hollarda: ko‘p o‘choqli qorinchalar ekstrasistoliyasi, almashinib turuvchi bradikardiya, yurak yetishmovchiligi, yaqinda o‘tkazilgan o‘tkir miokard infarktidan keyin miokard yorilishi.
Tomirlar tomonidan buzilishlar:
tez-tez emas: gipertonik ensefalopatiya.
Asab tizimi tomonidan buzilishlar:
tez-tez emas: davolash tugagandan keyin papilloedema (ko‘ruv nervi diski shishi) va bosh ichki bosimning oshishi (bosh miyaning soxta o‘smasi), bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i;
juda kam hollarda: tirishishlar.
Ruhiy buzilishlar:
tez-tez emas: shaxsiyat va xulq-atvorning o‘zgarishi, ko‘pincha eyforiya ko‘rinishida namoyon bo‘ladi; shuningdek uyqusizlik, ta’sirchanlik, giperkineziya, depressiya ham kuzatilgan;
kam hollarda: psixoz.
Endokrin buzilishlar:
tez-tez: buyrak usti bezlari faoliyatining susayishi va atrofiyasi (stressga javob reaksiyasining pasayishi), Itsenko–Kushing sindromi, hayz siklining buzilishi, girsutizm.
Metabolizm va oziqlanish buzilishlari:
tez-tez: latent qandli diabetning klinik namoyon bo‘luvchi shaklga o‘tishi, qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda insulin yoki og‘iz orqali qabul qilinadigan diabetga qarshi preparatlarga ehtiyojning ortishi, organizmda natriy va suvning ushlanib qolishi, kaliy chiqarilishining kuchayishi;
juda kam hollarda: gipokaliemik alkaloz, oqsillar katabolizmi oqibatidagi manfiy azot balansi.
Oshqozon-ichak yo‘li buzilishlari:
tez-tez emas: ko‘ngil aynishi, hiqichoq, me’da yoki o‘n ikki barmoq ichakning peptik yaralari;
juda kam hollarda: ezofagit, yaralarning perforatsiyasi va oshqozon-ichak yo‘lidan qon ketishlar (qonli qusish, melena), pankreatit, o‘t pufagi perforatsiyasi va ichak perforatsiyasi (asosan surunkali yallig‘lanishli ichak kasalliklari bo‘lgan bemorlarda).
Mushak, skelet va biriktiruvchi to‘qima tomonidan buzilishlar:
tez-tez: mushak kuchsizligi, steroid miopatiya (mushak katabolizmi oqibatida mushak kuchsizligi);
juda kam hollarda: umurtqalarning kompression sinishlari, paylarning yorilishi (ayniqsa ayrim xinolonlarni qabul qilganda).
Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan buzilishlar:
tez-tez: yaralarning sekin bitishi, striyalar (cho‘zilish izlari), petexiyalar va ekximozlar, ko‘p terlash, akne, allergologik sinovlar o‘tkazilganda teri reaksiyasining susayishi;
juda kam hollarda: allergik dermatit, eshakemi, teri va teri osti to‘qimalarining atrofiyasi.
Ko‘rish a’zosi tomonidan buzilishlar:
tez-tez emas: ko‘z ichki bosimining oshishi;
kam hollarda: ko‘rishning xiralashishi (qarang: “Maxsus ko‘rsatmalar” bo‘limi ham);
juda kam hollarda: ekzoftalm;
tezligi noma’lum: xorioretinopatiya.
Reproduktiv tizim va sut bezlari tomonidan buzilishlar:
kam hollarda: impotensiya.
Umumiy buzilishlar va yuborilgan joydagi reaksiyalar:
juda kam hollarda: periferik shishlar.
Alohida nojo‘ya reaksiyalar tavsifi
GKSni bekor qilish sindromi simptomlari
Uzoq vaqt davomida GKS bilan davolangan bemorlarda doza juda tez kamaytirilganda buyrak usti bezlari yetishmovchiligi belgilari, arterial gipotenziya va letal oqibat yuzaga kelishi mumkin.
Ba’zi hollarda bekor qilish sindromi simptomlari bemor davolangan kasallikning zo‘rayishi yoki qaytalanishi simptomlari va belgilariga o‘xshash bo‘lishi mumkin.
Bolalar uchun qo'llanilishi
Tashqi qo‘llash uchun qarshi ko‘rsatmalar: bolalar yoshi 2 yoshgacha, anus sohasidagi qichishishda — 12 yoshgacha.
Homiladorlik va laktatsiya davrida qo'llanishi
Homiladorlik
Deksametazon platsenta orqali o‘tadi (homila organizmida yuqori konsentratsiyalarga yetishi mumkin) va ko‘krak sutiga o‘tadi. Homiladorlikda, ayniqsa I trimestrda, yoki homiladorlikni rejalashtirayotgan ayollarda Deksametazon–KRKA preparatini qo‘llash faqat kutilayotgan davolovchi ta’sir ona yoki homila organizmiga bo‘lishi mumkin bo‘lgan salbiy ta’sir xavfidan ustun bo‘lgan hollarda ko‘rsatiladi. GKS homiladorlikda faqat mutlaq ko‘rsatmalar bo‘yicha buyurilishi kerak. Homiladorlik davrida uzoq muddat davolash olib borilganda homila o‘sishining buzilishi ehtimoli istisno qilinmaydi. Homiladorlikning III trimestrida qo‘llanganda homilada buyrak usti bezlari po‘stlog‘i atrofiyasi rivojlanishi xavfi mavjud, bu yangi tug‘ilgan chaqaloqda o‘rnini bosuvchi terapiyani talab qilishi mumkin.
Hayvonlarda homiladorlik davrida GKS qo‘llanishi homila rivojlanish anomaliyalarini, shu jumladan tanglay yorilishini, bachadon ichki o‘sishning kechikishini, bosh miya o‘sishi va rivojlanishiga ta’sir ko‘rsatishini chaqirishi mumkin.
GKS qo‘llanishi odamlarda tanglay/lab yorilishi kabi tug‘ma anomaliyalar chastotasining oshishiga olib kelishi haqida dalillar yo‘q.
Ko‘krak suti bilan oziqlantirish davri
Agar preparat bilan davolashni ko‘krak suti bilan oziqlantirish davrida o‘tkazish zarur bo‘lsa, unda emizishni to‘xtatish kerak.
Buyrak faoliyati buzilganida
Ehtiyotkorlik bilan.
Jigar faoliyati buzilganida
Ehtiyotkorlik bilan.
Dozani oshirib yuborilishi
Allergik reaksiyalardan tashqari, dozaga bog‘liq nojo‘ya reaksiyalar kuchayishi mumkin. Deksametazon dozasini kamaytirish zarur.
Davolash: simptomatik.
Dori shaklining ta'rifi
Oq yoki deyarli oq rangli, yumaloq yassi, chetlari qiyalatib ishlangan tabletkalar.
Maxsus ko‘rsatmalari
Deksametazonni interkurrent infeksiyalar, septik holatlar va tuberkulyozda buyurayotganda maxsus antibakterial terapiyani bir vaqtda o‘tkazish zarur (preparat latent tuberkulyoz, BCG vaksinasidan keyingi limfadenit, poliomiyelit, o‘tkir va surunkali bakterial, parazitar infeksiyalar, me’da va/yoki ichak yara kasalligi, osteoporoz bilan kasallangan bemorlarda qo‘llanganda).
Har kuni qo‘llanganda davolashning 5-oyiga kelib buyrak usti bezlari po‘stlog‘i atrofiyasi rivojlanadi.
Ba’zi infeksiya simptomlarini niqoblashi mumkin, davolash vaqtida immunizatsiya o‘tkazish foydasiz.
GKSni, ayniqsa ilgari yuqori dozalarda qo‘llanilgan bo‘lsa, to‘satdan bekor qilganda GKS “bekor qilish” sindromi rivojlanadi (gipokortitsizm bilan bog‘liq emas): ishtahaning pasayishi, ko‘ngil aynishi, sustlashish, umumlashgan mushak-skelet og‘riqlari, asteniya, shuningdek o‘tkir buyrak usti bezlari yetishmovchiligi ham yuzaga kelishi mumkin (AB pasayishi, aritmiya, ko‘p terlash, holsizlik, oliguriya/anuriya, qusish, qorin og‘rishi, ich ketishi, gallyutsinatsiyalar, hushdan ketish, koma).
Bekor qilingandan keyin bir necha oy davomida buyrak usti bezlari po‘stlog‘ining nisbiy yetishmovchiligi saqlanib turadi. Agar shu davrda stress holatlari yuzaga kelsa, vaqtincha (ko‘rsatmaga ko‘ra) GKS buyuriladi, zarurat bo‘lsa mineralokortikosteroidlar bilan birga qo‘llanadi.
Davolash vaqtida stress holatlarida (jarrohlik aralashuvi, travma) deksametazon dozasini vaqtincha oshirish zarur. Preparat dozasini stress holatlarida vaqtincha oshirish stressdan oldin ham, stressdan keyin ham talab qilinadi.
Bolalarda uzoq muddat davolash vaqtida o‘sish va rivojlanish dinamikasini juda sinchkov kuzatish zarur. Davolanish davrida qizamiq yoki suvchechak bilan og‘rigan bemorlar bilan aloqada bo‘lgan bolalarga profilaktika maqsadida maxsus immunoglobulinlar buyuriladi.
Deksametazon bilan davolash vaqtida (ayniqsa uzoq davom etsa) okulist kuzatuvi, arterial bosim va suv-elektrolit muvozanatini, shuningdek periferik qon manzarasi va qondagi glyukoza konsentratsiyasini nazorat qilish zarur. Nojo‘ya ta’sirlarni kamaytirish maqsadida anabolik steroidlar, antatsidlar buyurish, shuningdek organizmga K+ tushishini oshirish mumkin (kaliy va kalsiyga boy ovqatlar iste’mol qilish yoki kaliy, kalsiy va D vitamini preparatlarini qabul qilish). Oziq-ovqat oqsil va vitaminlarga boy, yog‘, uglevodlar va tuz miqdori esa kam bo‘lishi kerak.
Bolalarda o‘sish davrida GKS faqat mutlaq ko‘rsatmalar bo‘yicha va davolovchi shifokorning juda sinchkov nazorati ostida qo‘llanishi kerak.
Deksametazon qo‘llanganda og‘ir anafilaktik reaksiyalar, bradikardiya rivojlanish xavfi mavjud.
Deksametazon terapiyasi fonida strongiloidoz faollashuvi xavfi oshadi.
Deksametazon terapiyasi vaqtida SYuY, nazorat qilinmaydigan arterial gipertenziya, shox pardaning shikastlanishlari va yarali zararlanishlari, glaukoma bilan og‘rigan bemorlarning holatini sinchkov nazorat qilish zarur.
Miasteniya kechishi yomonlashishi mumkin.
GKS qo‘llanishi fonida spermatozoidlar harakatchanligi o‘zgarishi mumkin.
Deksametazon qabul qilish me’da yoki ichak devori perforatsiyasi bo‘lgan bemorlarda “qorin pardaning ta’sirlanishi” simptomlarini niqoblashi mumkin. Jigar sirrozi bo‘lgan bemorlarda deksametazon ta’siri kuchayadi.
Gipotireozli bemorlarda deksametazon klirensi pasayishini, tireotoksikozli bemorlarda esa oshishini hisobga olish kerak.
Qandli diabet bo‘lgan bemorlarda qondagi glyukoza konsentratsiyasini nazorat qilish va zarur bo‘lsa gipoglikemik preparatlar dozasini tuzatish lozim.
GKSning tizimli va mahalliy qo‘llanishida ko‘rish buzilishlari paydo bo‘lishi mumkin. Ko‘rish xiralashishi yoki boshqa ko‘rish buzilishlari paydo bo‘lsa, katarakta, glaukoma yoki tizimli va mahalliy GKS qo‘llangandan keyin xabar qilingan markaziy seroz xorioretinopatiya kabi kam uchraydigan ko‘z kasalliklarini istisno qilish uchun oftalmolog shifokor konsultatsiyasini ko‘rib chiqish kerak.
Postregistratsion kuzatuv davrida deksametazonni monoterapiya sifatida yoki kimyoterapevtik vositalar bilan kombinatsiyada qo‘llangandan keyin onkogematologik kasalliklari bo‘lgan bemorlarda o‘sma lizisi sindromi (O‘LS) haqida xabar berilgan. O‘LS xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarda (o‘sma hujayralarining yuqori proliferativ faolligi, o‘sma yuklamasi yuqoriligi va sitotoksik vositalarga yuqori sezuvchanlik) sinchkov nazorat va tegishli ehtiyot choralariga rioya qilish zarur.
Muddatidan oldin tug‘ilgan bolalar
Mavjud ma’lumotlar surunkali o‘pka kasalliklari bo‘lgan muddatidan oldin tug‘ilgan bolalarda deksametazon bilan terapiya boshlanganidan keyin (< 96 soat) deksametazonning boshlang‘ich 0,25 mg/kg dozasi bilan sutkada 2 marta qo‘llanganda uzoq muddatli nevrologik nojo‘ya hodisalar kuzatilishini ko‘rsatadi.
Yordamchi moddalar bo‘yicha maxsus ma’lumot
Laktoza monogidrat
Galaktozani o‘zlashtira olmaslikning kam uchraydigan irsiy shakli, laktaza tanqisligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi bo‘lgan bemorlar ushbu preparatni qabul qilmasliklari kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri
Deksametazon preparati bilan davolash davrida yuzaga kelishi mumkin bo‘lgan nojo‘ya ta’sirlarni hisobga olib, transport vositalarini boshqarishda, mexanizmlar bilan ishlashda, yuqori diqqatni va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish zarur.
Dori vositalarining o'zaro ta'siri
Deksametazon yurak glikozidlarining toksikligini oshiradi (yuzaga kelayotgan gipokaliemiya sababli aritmiyalar rivojlanish xavfi oshadi).
Asetilsalitsil kislotasining chiqarilishini tezlashtiradi, uning plazmadagi konsentratsiyasini kamaytiradi (deksametazon bekor qilinganda plazmadagi salitsilatlar konsentratsiyasi oshadi va nojo‘ya hodisalar xavfi kuchayadi).
Tirik antivirus vaksinalari bilan bir vaqtda qo‘llanganda va immunizatsiyaning boshqa turlari fonida viruslar faollashuvi va infeksiyalar rivojlanishi xavfini oshiradi.
Izoniazid, meksiletinning metabolizmini oshiradi (ayniqsa “tez asetillyatorlar”da), bu ularning plazmadagi konsentratsiyasi pasayishiga olib keladi.
Paratsetamolning gepatotoksik ta’siri rivojlanish xavfini oshiradi (“jigar” fermentlari induksiyasi va paratsetamolning toksik metaboliti hosil bo‘lishi).
(Uzoq muddatli terapiyada) foliy kislotasi miqdorini oshiradi.
GKS chaqirgan gipokaliemiya miorelaksantlarni qo‘llash fonida mushak blokadasining ifodaliligi va davomiyligini oshirishi mumkin.
Yuqori dozalarda somatropin ta’sirini pasaytiradi.
Antatsidlar GKSning so‘rilishini kamaytiradi.
Deksametazon gipoglikemik dori vositalari ta’sirini kamaytiradi, kumarin hosilalarining antikoagulyant ta’sirini kuchaytiradi.
Vitamin D ning ichak bo‘shlig‘ida Ca2+ so‘rilishiga ta’sirini susaytiradi.
Ergokalsiferol va paratgormon GKS chaqirgan osteopatiya rivojlanishiga to‘sqinlik qiladi.
Praziquantelning qon plazmasidagi konsentratsiyasini kamaytiradi.
Siklosporin (metabolizmni susaytiradi) va ketokonazol (klirensni kamaytiradi) toksiklikni oshiradi.
Tiazid diuretiklar, karboangidraza ingibitorlari, boshqa GKS va amfoteritsin B gipokaliemiya rivojlanishi xavfini oshiradi, natriy saqlovchi dori vositalari esa shishlar va arterial bosim oshishini kuchaytiradi.
Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (NYaQV) va etanol oshqozon-ichak yo‘li shilliq qavatining yaralanishi, qon ketish xavfini oshiradi; artritni davolashda NYaQV bilan kombinatsiyada terapevtik ta’sir yig‘indisi hisobiga GKS dozasini kamaytirish mumkin.
Indometatsin deksametazonni albuminlar bilan bog‘lanishdan siqib chiqarib, uning nojo‘ya ta’sirlari rivojlanish xavfini oshiradi.
Amfoteritsin B va karboangidraza ingibitorlari osteoporoz rivojlanishi xavfini oshiradi.
GKSning terapevtik ta’siri fenitoin, barbituratlar, efedrin, teofillin, rifampitsin va boshqa “jigar” mikrosomal fermentlari induktorlari ta’sirida pasayadi (metabolizm tezligining oshishi).
Mitotan va buyrak usti bezlari po‘stlog‘i funksiyasi ingibitorlari GKS dozasini oshirish zaruratini keltirib chiqarishi mumkin.
GKS klirensi qalqonsimon bez gormonlari fonida oshadi.
Immunodepressantlar Epsteyn–Barr virusi bilan bog‘liq infeksiyalar va limfoma yoki boshqa limfoproliferativ buzilishlar rivojlanish xavfini oshiradi.
Estrogenlar (shu jumladan peroral estrogen saqlovchi kontratseptivlar) GKS klirensini kamaytiradi, T½ ni uzaytiradi va ularning terapevtik hamda toksik ta’sirlarini kuchaytiradi. Girsutizm va akne paydo bo‘lishiga boshqa steroid gormonal dori vositalari — androgenlar, estrogenlar, anabolik steroidlar, peroral kontratseptivlarni bir vaqtda qo‘llash yordam beradi.
Trisiklik antidepressantlar deksametazon qabul qilish bilan chaqirilgan depressiya og‘irligini kuchaytirishi mumkin (ushbu nojo‘ya ta’sirlarni davolash uchun ko‘rsatilmagan).
Katarakta rivojlanish xavfi boshqa GKS, antipsixotik dori vositalari (neyroleptiklar), karbutamid va azatioprin fonida qo‘llanganda oshadi. m-xolinoblokatorlar (shu jumladan antigistamin dori vositalari, trisiklik antidepressantlar), nitratlar bilan bir vaqtda qo‘llash ko‘z ichki bosimi oshishiga yordam beradi.
Ftorxinolonlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda tendopatiya (asosan Axill payi) rivojlanish xavfi keksa yoshdagi bemorlarda va pay kasalliklari bo‘lgan bemorlarda oshadi.
Bezgakka qarshi vositalar (xloroxin, gidroksixloroxin, mefloxin) deksametazon bilan kombinatsiyada miopatiya, kardiomiopatiya rivojlanishi xavfini oshirishi mumkin.
Angiotenzinni o‘zgartiruvchi ferment (AOF) ingibitorlari deksametazon bilan bir vaqtda qo‘llanganda periferik qon tarkibini o‘zgartirishi mumkin.
CYP3A izofermenti ingibitorlarini, shu jumladan kobitsistat saqlovchi preparatlarni bir vaqtda qo‘llash tizimli nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. Bunday kombinatsiyani foyda tizimli GKS nojo‘ya ta’sirlari xavfidan ustun bo‘lgan holatlardan tashqari qo‘llamaslik kerak; bunday holatda bemorlar tizimli GKS nojo‘ya ta’sirlarini aniqlash maqsadida kuzatuv ostida bo‘lishi kerak.
Saqlash sharoitlari
25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda, original blisterda saqlansin.
Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.
Yaroqlilik muddati: 3 yil.
Yaroqlilik muddati tugagandan keyin preparat qo‘llanilmasin.
Qo‘llash usuli va dozirovkasi
Ichga, individual tanlanadigan dozada qabul qilinadi, uning miqdori kasallik turi, uning faollik darajasi va bemor javobining xarakteri bilan belgilanadi.
O‘rtacha sutkalik doza 0,75–9 mg ni tashkil qiladi. Og‘ir hollarda 3–4 marta qabul qilishga bo‘lingan yuqoriroq dozalar ham qo‘llanishi mumkin. Maksimal sutkalik doza odatda 15 mg ni tashkil etadi.
Terapevtik ta’sirga erishilgandan keyin doza asta-sekin (odatda har 3 kunda 0,5 mg ga) sutkada 2–4,5 mg bo‘lgan tutib turuvchi dozagacha kamaytiriladi. Minimal samarali doza sutkada 0,5–1 mg ni tashkil etadi. Bolalarga (yoshiga qarab) 83,3–333,3 mkg/kg yoki sutkada 2,5–10 mg/m² dozada 3–4 marta qabul qilish uchun buyuriladi.
Deksametazonni qo‘llash davomiyligi patologik jarayon xarakteri va davolash samaradorligiga bog‘liq bo‘lib, bir necha kundan bir necha oygacha va undan ortiqni tashkil etadi. Davolash asta-sekin to‘xtatiladi (oxirida kortikotropinning bir necha in’eksiyasi buyuriladi).
Bronxial astmada, revmatoid artritda, yarali kolitda — sutkada 1,5–3 mg; tizimli qizil yugurikda — sutkada 2–4,5 mg; onkogematologik kasalliklarda — sutkada 7,5–10 mg.
O‘tkir allergik kasalliklarni davolash uchun parenteral va peroral qo‘llashni kombinatsiya qilish maqsadga muvofiq: 1-kun — parenteral 4–8 mg; 2-kun — ichga 4 mg dan sutkada 3 marta; 3 va 4-kun — ichga 4 mg dan sutkada 2 marta; 5 va 6-kun — ichga 4 mg sutkada; 7-kun — preparatni bekor qilish.
Deksametazon sinamasi (Liddl sinamasi) kichik va katta testlar ko‘rinishida o‘tkaziladi.
Kichik testda deksametazon bemorga 0,5 mg dan har 6 soatda bir sutka davomida beriladi (ya’ni ertalab soat 8 da, 14 da, 20 da va tungi 2 da). 17-oksikortikosteroidlar (17-OKS) yoki erkin kortizolni aniqlash uchun siydik deksametazon buyurilishidan oldin 2 kun davomida ertalab soat 8 dan keyingi kun ertalab soat 8 gacha va ko‘rsatilgan deksametazon dozalarini qabul qilgandan keyin ham xuddi shu vaqt oralig‘ida 2 kun davomida yig‘iladi. Deksametazonning ushbu dozasi deyarli barcha amalda sog‘lom shaxslarda kortikosteroidlar hosil bo‘lishini bostiradi. Deksametazonning oxirgi dozasi qabul qilingandan 6 soat o‘tgach plazmadagi kortizol miqdori 135–138 nmol/l dan past bo‘ladi (4,5–5 mkg/100 ml dan kam). 17-OKS chiqarilishining sutkada 3 mg dan, erkin kortizolning esa sutkada 54–55 nmol dan (sutkada 19–20 mkg dan) past bo‘lishi buyrak usti bezlari po‘stlog‘i giperfunksiyasini istisno qiladi. Itsenko–Kushing kasalligi yoki sindromi bilan og‘rigan bemorlarda kichik test o‘tkazilganda kortikosteroidlar sekretsiyasining o‘zgarishi kuzatilmaydi.
Katta test o‘tkazilganda deksametazon 2 mg dan har 6 soatda 2 sutka davomida buyuriladi (ya’ni sutkada 8 mg deksametazon). Shuningdek 17-OKS yoki erkin kortizolni aniqlash uchun siydik yig‘iladi (zarurat bo‘lsa qon plazmasida erkin kortizol aniqlanadi). Itsenko–Kushing kasalligida 17-OKS yoki erkin kortizol chiqarilishining 50 % va undan ko‘proqqa kamayishi qayd etiladi, buyrak usti bezlari o‘smalarida yoki adrenokortikotrop-ektopik (yoki kortikoliberin-ektopik) sindromda esa kortikosteroidlar chiqarilishi o‘zgarmaydi. Ayrim adrenokortikotrop-ektopik sindromli bemorlarda kortikosteroidlar chiqarilishining kamayishi hatto deksametazonni sutkada 32 mg dozada qabul qilgandan keyin ham aniqlanmaydi.
- 1. Dori vositalari va tibbiy buyumlar Davlat reestri (O‘zbekiston Respublikasi)
- 2. Ishlab chiqaruvchining rasmiy yo‘riqnomasi
- 3. Anatomik-terapevtik-kimyoviy tasnif (ATX)























