Amoksitsillin

Infektsion mononukleoz, limfoleykoz, diareya yoki qusish bilan kechuvchime'da-ichak yo'llinigi og'ir infektsiyalari, respirator virusli infektsiyalar, allergik diatez, bronxial astma, pichan isitmasi, penitsillinlar va/yoki tsefalosporinlarga yuqori sezuvchanlik, 5 yoshgacha bo'lgan bolalar ko'llash mumkin emas.
Metronidazol bilan majmuada qo'llanilganda  : nerv tizimi kasalliklari; qon yarati buzilishi, limfoleykoz, infektsion mononukleoz; nitroimidazol hosilalariga yuqori sezuvchanlikda ko'llash mumkin emas.

Keng ta'sir doirasiga ega yarimsintetik penitsillinlar guruhining antibiotiklari. Ampitsillinning 4-gidroksil analogini namoyon qiladi. Bakteritsid ta'sir ko'rsatadi. Aerob gram-musbat bakteriyalarga nisbatan faol: Staphylococcus spp. (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi shtammlardan tashqari), Streptococcus spp.; aerob gram-manfiy bakteriyalar; Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp, Helicobacter pylori. Penitsillinaza ishlab chiqaradigan mikroorganizmlar amoksitsillinga chidamli.
Metronidazol bilan birgalikda Helicobacter pylori. Ga nisbatan faoldir. Amoksitsillin  Helicobacter pylori ning .metronidazolga chidamliligini rivojlanishini ingibirlaydi qiladi . 
Amoksitsillin va ampitsillin o'rtasida o'zaro chidamlilik mavjud. 

So'rilishi -tez, yuqori (93%), oziq-ovqat iste'mol qilish so'rilishga ta'sir qilmaydi, me'daning kislotali muhitida parchalanmaydi. Ichilgan dozaning 90% ga ingichka ichakda so'riladi.
Ampitsillindan ancha yaxshi so'riladi, uning plazma kontsentratsiyasi ampitsillinning shu dozasidan 2 ½ marta yuqori bo'ladi. Amoksitsillin 5 mkg / ml ning plazmadagi eng yuqori kontsentratsiyasiga 250 mg qabul qilingandan keyin 1-2  soatda erishiladi. Preparatni qabul qilgandan so'ng 8 soat ichida uni qon plazmasida aniqlash mumkin. Preparat 20% gacha plazma oqsillari bilan bog'lanadi, yarim parchalanish davri 1-1,5 soatni tashkil qiladi. Yangi tug'ilgan chaqaloqlar, keksalar va buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda yarim parchalanish davri ortadi. Amoksitsillin ko'pchilik to'qima va organlarga juda keng kirib, yiringli va shilliq suyuqlikda, o'rta quloq suyuqligida to'planadi, ko'z suyuqligida past kontsentratsiyasi aniqlanadi. Amoksitsillinning oz miqdori meningit holatidan tashqari orqa miya suyuqligiga o'tadi. Og'iz orqali qabul qilingan amoksitsillinning 60% ga yaqini siydik bilan o'zgarmagan holda chiqariladi. 

10 yoshdan katta bolalar (tana vazni 40 kg dan ortiq) va kattalar uchun bir martalik doza 250-500 mg, kasallikning og'ir kechishida - 1 g gacha. 5-10 yoshdagi bolalar uchun bir martalik doza 250 mg ni tashkil qiladi; Bolalar va kattalar uchun qabul qilish intervali 8 soatni tashkil qiladi. O'tkir asoratlanmagan gonoreyani davolashda 3 g ni bir marta tavsiya etiladi, bir vaqtni o'zida 1 g probenetsidni tavsiya etish maqsadga muvofiq, ayollarni davolashda ko'rsatilgan dozani takrorlash kerak. 15-40 ml / min bo'lgan buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda dozalar intervali 12 soatgacha oshirilishi kerak, anuriyada  doza 2 g/kun dan oshmasligi kerak. Metronidazol (1.5 g/kun) bilan birgalikda amoksitsillinning sutkalik dozasi - 2.25 g; qabul qilish soni - 3 marta/kun. Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda (KK 30 ml/min dan kam) va/yoki jigarda amoksitsillinning sutkalik dozasi - 1.5 g/kun (metronidazol - 1 g/kun); qabul qilish soni - 2 marta/kun.

Simtomlari: ko'ngil aynishi, qusish, diareya, suv-elektrolit muvozanatining buzilishi (qusish va diareya natijasida).

Davolash: me'dani yuvish, faollashtirilgan ko'mir, tuzli surgi vositalar, suv-elektrolit muvozanatini tutib turish uchun preparatlar; gemodializ.

Amoksitsillin metronidazol bilan birgalikda 18 yoshdan kichik bo'lgan bemorlarda qo'llash tavsiya etilmaydi. Metronidazol bilan   majmuaviy davolash fonida alkogol' iste'mol qilish tavsiya etilmaydi.
Homiladorlik va emizish davri
Amoksitsilin yo'ldosh to'ldosh to'siqdan o'tadi, ona suti bilan oz miqdorda chiqarildi. Homiladorlik davrida amoksitsellin  qo'llash zarur bo'lganda, diqqat bilan ona uchun davodan kutilgan foyda va homila uchun potentsial xavfni solishtirishkerak. Emizish davrida amoksitsillindan ehtiyotkorlik bilan qo'llash lozim. 

Amoksitsillin og'iz kontratseptivlar samaradorligini kamaytirishi mumkin. Amoksitsillin bakteritsid antibiotiklar (jumladan aminoglikozidlar, tsefalosporinlar, tsikloserin, vankomitsin, rifampitsin) bilan bir vaqtda qo'llaganda sinergizm kelib chiqadi; bakteriostatik antibiotiklar (shuningdek, makrolidlar, xloramfenikol, linkozamidlar, tetratsiklinlar, sulfanilamidlar)  bilan– antagonizm.
Amoksitsillin bilvosita antikoagulyantlar ta'sirini oshiradi, ichak mikroflorasini kamaytirib, K vitamini va protrombin indeksining sintezini kamaytiradi. Amoksitsillin PABK ishlab chiqarish metabolizmi jarayonida, dori vositalarining ta'sirini kamaytiradi. Probenetsid, diuretiklar, allapurinol, fenilbutazon, NYaQV amoksitsillinning naysimon sekretsiyasini kamaytiradi, bu esa uning qon plazmasidagi kontsentratsiyasining oshishi bilan birga kelishi mumkin. Antatsidlar, glyukozamin, bo'shashtiruvchi vositalar, aminoglikozidlar sekinlashtiradi va kamaytiradi, askorbin kislotasi esa amoksitsillinning so'rilishini oshiradi.

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

AMOKSISILLIN

AMOXICILLIN

Preparatning savdo nomi: amoksisillin

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): amoksisillin

Dori shakli: kapsula.

Tarkibi:

har bir amoksisillin 500 mg kapsula quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 500 mg amoksisillin amoksisillin trigidratiga ekvivalent;

yordamchi moddalar: magniy stearati, talk.

har bir amoksisillin 250 mg kapsula quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 250 mg amoksisillin amoksisillin trigidratiga ekvivalent;

yordamchi moddalar: magniy stearati, talk.

Ta‘rifi: qopqog‘i olcha rangli, korpusi sariq rangli qattiq jelatin kapsulalar. Kapsula tarkibi – oqdan biroz sarg‘ish ranggacha bo‘lgan kukun.

Farmakoterapevtik guruhi: Antibiotik (penisillinlar guruhi).

ATX kodi: J01CA04

Farmakologik hususiyatlari

Amoksisillin – keng ta‘sir doirali antibiotik bo‘lib, aminopenisillin kislotasining hosilasidir. Antabakterial, bakterisid ta‘sir ko‘rsatadi. Transpeptidazani ingibirlaydi, petidoglikainning sintezini bo‘linish va o‘sish davrida buzadi, mikroorganizmlarning lizisini chaqiradi.

Grammusbat va grammanfiy kokklar, ba‘zi grammanfiy tayoqchalarga nisbatan faol. β-laktamazalar tomonidan parchalanadi, shuning uchun r-laktamaza ishlab chiqaruvchi mikroorganizmlar amoksisillinning ta‘siriga chidamli.

Farmakokinetikasi

Ichga qabul kilinganida tez va deyarli to‘liq (93%) so‘riladi. 250 mg amoksisillin ichga qabul qilinganidan so‘ng plazmadagi maksimal konsentratщyasiga (3,5-5 mkg/ml) 1-2 soatdan keyin erishiladi. Nordon muxitda barqaror, ovqat qabul qilish so‘rilishiga ta‘sir qilmaydi. Turli to‘qima va a‘zolarga kiradi, gistogematik to‘siqlardan oson o‘tadi (o‘zgarmagan gematoensefalik to‘siq bundan mustasno). Yarim chiqarilish davri 1-1,5 soatni tashkil qiladi, buyraklarning faoliyati buzilganida yarim chiqarilish davri A– 12,6 soatgacha uzayadi. Nofaol metabolitlarni hosil qilib, qisman metabolizmga uchraydi. O‘zgarmagan ko‘rinishda (50-70%) buyraklar orqali chiqariladi. Ko‘p bo‘lmagan miqdorda ko‘krax suti bilan chiqariladi.

Qo‘llanilishi

Preparatta sezgar mikroorganizmlar chaqirgan infeksion-yallig‘lanish kasalliklari:

– nafas azolarining infeksiyalari;

– siydik-jinsiy tizimi a‘zolarining infeksiyalari;

– MIY a‘zolarining infeksiyalari;

– teri va yumshok to‘qimalarning infeksiyalari.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat ichga qabul qilinadi. Dozalash tartibi kasallikning og‘irligi, qo‘zg‘atuvchining preparatta sezgirligi, pasientning yoshini hisobga olib shaxsiy belgilanadi. Kattalar uchun bir martalik doza 0,5 g kuniga uch marta. Kasallikning og‘ir kechishida doza 1,0 g gacha, sutkada 3 marta oshiriladi. 5 yoshdan 10 yoshgacha bo‘lgan bolalarga 0,25 g dan kuniga 3 marta buyuriladi;

– 2 yoщdan 5 yoshgacha – 0,125 g dan kuniga 3 marta;

– 2 yoshgacha – kg tana vazniga 0,02 g hisobidan, hisoblangan sutkalik doza 3 qabulga bo‘linadi. Davolash kursi 5-12 kun. Asoratlanmagan gonoreyani davolash uchun 3 g preparat qabulga buyuriladi; amoksisillin bilan bir vaqtda 1,0 g probenisid buyurish maqsadga muvofiq. Buyraklar faoliyati buzilgan pasientlarda preparatning dozasi 15-50% ga kamaytiriladi yoki qabullar orasidagi interval 24 soatgacha oshiriladi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

MIY tomonidan: kam – diareya, anus soxasida qichishish; dispepsiya bo‘lishi mumkin; ayrim xollarda — psevdomembranoz va gemorragik kolitlar.

Siydik-chiqarish tizimi tomonidan: kam — interstisial nefrit rivojlanishi;

Qon yaratish a‘zolari tomonidan: kam – agranulositoz, trombositopeniya.

Allergik reaksiyalar: teri reaksiyalari, asosan spesifik makulopapulyozli toshma ko‘rinishida; kam – ko‘pshaklli eritma, Stivens-Djonson sindromi; ayrim kollarda — anafilaktik shok, angionevrotik shish.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatga va boshqa beta-laktam antibiotiklarga yuqori sezuvchanlik; infeksion mononukleoz va limfatik turdagi leykemoid reaksiyalar.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Probenisid, fenilbutazon, oskifenbutazon, kamrok, darajada – asetilsalisil kislotasi va sulfinpirazon penisillinlar qatori preparatlarning naychalar sekresiyasini bostiradi, bu yarim chiqarilish davrining va plazmada amoksisillinning konsentrasiyasini oshishiga olib keladi. Amoksisillin faqat ko‘payayotgan mikroorganizmlarga ta‘sir qiladi, shuning uchun uni bakteriostatik ta‘sir qiluvchi, mikroblarga qarshi preparatlar bilan bir vaqtda buyurish mumkin emas. Qo‘zg‘atuvchining amoksisillinga sezgirligini musbat sinamalari bo‘lganida, boshqa bakterisid antibiotiklar (sefalospirinlar, aminogikozidlar) bilan majmuada qo‘llash mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Buyraklarning og‘ir buzilishlarida (kreatinin klirensi 10 ml/min dan kam) yuborishlar orasidagi intervalni 12-24 soatgacha oshirish kerak. Eshakemi va toshmali isitmada extiyotkorlik bilan qo‘llanadi. Uzoq muddat davolash jarayonida jigar, buyraklar faoliyatini va gemopoezni vaqti-vaqti bilan nazorat qilish kerak.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, suv-elektrolit muvozanatini buzilishi.

Davolash: medani yuvish, faollashtirilgan ko‘mir, tuzli surgilarni buyurish, suv- elektrolit muvozanatini to‘g‘rilash, gemodializ.

Chiqarilish shakli

10 kapsuladan PVX plyonka va alyumin folga blisterda.

10 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25^oS dan yuqori bo‘lmagan xaroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.

Shifokor retsept bo'yicha

Antibiotik (penitsillin guruhi)

250 mg yoki 500 mg dan kapsulalar

Allergik reaktsiyalar: eshakemi, eritema, Kvinke shishi, rinit, kon'yuktivit; kamdan-kam hollarda - anafilaktik shok. Superinfektsiyalar rivojlanishi mumkin(ayniqsa surunkali kasalliklar yoki tananing qarshiligi kamaygan bemorlarda). 
Metronidazol bilan birgalikda ishlatilganda: ko'ngil aynishi, qusish, anoreksiya, diareya, qabziyat, epigastral og'riq, glossit, stomatit; kamdan – kam hollarda-gepatit, psevdomembranoz kolit, allergik reaktsiyalar (eshakemi, angionevroitk shish), interstitsial nefrit, gemopoezni buzilish bo'lishi mumkin. Yuqori dozalarni uzoq vaqt foydalanilganda - bosh aylanishi, ataksiya, ongni chalkashishi, ruhiy tushkunlik, periferik nevropatiyalar, tirishishdar.

Preparatga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan infektsion-yallig'lanish kasalliklari, jumladan: bronxit, pnevmoniya, angina, pielonefrit, uretrit, enterokolit, gonoreya va boshqalar. Metronidazol bilan birgalikda: o'tkir fazadagi surunkali gastrit, Helicobacter pylori bilan bog'liq bo'lgan o'tkir fazadagi me'da va o'n ikki barmoql ichak yarasi ko'llanadi.

Sarg'ish tusli biroz donador oq kukun bilan to'ldirilgan, oq rangli cho'zinchoq-tsilindrsimon shakldagi qattiq jelatin kapsulalari.

36