QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA
AMOSIN®
AMOSINUM
Preparatning savdo nomi: Amosin®
Ta‘sir qiluvchi modda (XPN): amoksisillin
Dori shakli: tabletkalar
1 ta tabletka tarkibi:
Faol modda:
Amoksisillin trigidrati (amoksisillinga
qayta hisoblanganda) 250 mg 500 mg
Yordamchi moddalar:
Kartoshka kraxmali 102,8 mg 170,53 mg
Magniy stearati 1,85 mg 3,5 mg
Talk 9,0 mg 14,0 mg
Povidon (kollidon 90F) 4,5 mg 8,47 mg
Kalsiy stearati 1,85 mg 3,5 mg
Ta‘rifi: oq yoki deyarli oq rangli, yassisilindrik, faska va riskali tabletkalar.
Farmakoterapevtik guruhi: antibiotik (penisillinlar guruhi)
ATX kodi: J01CA04
Farmakologik xususiyatlari
Yarim sintetik penisillinlar guruhiga mansub keng ta‘sir doirasiga ega bakterisid antibiotikdir. Pepdidoglikan sintezini (hujayra devorining tayanch polimeri) bo‘linish va o‘sish davrida buzadi, bakteriyaning lizisini chaqiradi.
Aerob grammusbat mikroorganizmlarga: Staphylococcus spp. (penisillinaza ishlab chiqaradigan shtammlardan tashqari), Streptococcus spp. va aerob grammanfiy mikroorganizmlarga: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. ga nisbatan faol. Penisillinaza ishlab chiqaruvchi shtammlari amoksisillin ta‘siriga chidamli.
Farmakokinetikasi
So‘rilishi – tez, yuqori (93%), ovqat qabul qilish so‘rilishga ta‘sir qilmaydi, me‘daning kislotali muhitida parchalanmaydi. Ichga 125 va 250 mg dozada ichga qabul qilinganida muvofiq – 1,5 va 3,5-5 mkg/ml maksimal konsentrasiyasiga erishadi. Peroral qabul qilinganidan keyin maksimal konsentrasiyaga erishish vaqti – 1-2 soat.
Katta taqsimlanish hajmiga ega: plazma, balg‘am, bronxial sekretda (yiringli bronxial sekretda taqsimlanishi kuchsiz), plevral va peritoneal suyuqligida, siydikda, teri qavariqlarining ichidagisida, o‘pka to‘qimasida, ichakning shilliq qavatida, ayollarning jinsiy a‘zolarida, prostata bezida, o‘rta quloq suyuqligida (uning yallig‘lanishida), suyakda, yog‘ to‘qimasida, o‘t-safro pufagida (jigarning me‘yoriy faoliyatida), homila to‘qimasida yuqori konsentrasiyalarda aniqlanadi. Doza 2 marta oshirilganida konsentrasiyasi ham 2 marta oshadi.
Safrodagi konsentrasiyasi plazmadagi konsentrasiyadan 2-4 marta yuqori. Amniotik suyuqligi va kindikdagi amoksisillinning konsentrasiyasi homilador ayolning plazmasidagi darajasining 25-30%. Gematoensefalik to‘siqdan yomon o‘tadi, ammo miya pardalarining yallig‘lanishida orqa miya suyuqligidagi konsentrasiyasi plazmadagining – taxminan 20%. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 17%. Qisman nofaol metabolitlarni hosil qilib metabolizmga uchraydi. Yarim chiqarilish davri – 1-1,5 soat. 50-70% buyraklar orqali o‘zgarmagan holda (naychalar sekresiyasi yo‘li orqali – 80% va kalava filtrasiyasi yo‘li orqali – 20%), jigar orqali – 10-20% chiqariladi. Oz miqdorda ko‘krak suti bilan chiqariladi. Buyraklar faoliyatining buzilishida (kreatinin klirensi (KK) 15 ml/min dan kam yoki teng) yarim chiqarilish davri 8,5 soatgacha oshadi.
Amoksisillin gemodializda chiqariladi.
Qo‘llanilishi
Sezgir qo‘zg‘atuvchilar chaqirgan bakterial infeksiyalar: nafas yo‘llarining (bronxit, pnevmoniya) va LOR-a‘zolarining (sinusit, faringit, tonzillit, o‘tkir o‘rta otit), siydik-jinsiy tizimining (pielonefrit, pielit, sistit, uretrit, gonoreya, endometrit, servisit), me‘da-ichak yo‘llarining (xolangit, xolesistit, dizenteriya, salmonellez, salmonella tashuvchilar) infeksiyalari, teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari (saramas, impetigo, ikkilamchi infeksiyalangan dermatozlar), leptospiroz, listerioz, Layma kasalligi (borrelioz), endokardit (oldini olish) da qo‘llanadi.
Qo‘llash usuli va dozalari
Ichga, ovqat qabul qilishdan qat‘iy nazar qabul qilinadi. Tabletkani butunligicha yutib, qismlarga bo‘lib yoki chaynab, bir stakan suv bilan ichish mumkin.
Kattalar va 10 yoshdan oshgan bolalarga (tana vazni 40 kg dan ko‘p) 0,5 g dan sutkada 3 marta buyuriladi; infeksiyaning og‘ir darajali kechishida – 0,75-1 g dan sutkada 3 marta buyuriladi.
3-5 yoshdagi bolalarga 0,125 g dan sutkada 3 marta, 5-10 yosh – 0,25 g dan sutkada 3 marta, infeksiyani og‘ir kechishida – 60 mg/kg sutkada 3 marta buyuriladi. Davolash kursi 5-12 kun.
O‘tkir asoratlanmagan gonoreyada 3 g bir marta buyuriladi; ayollarni davolashda ko‘rsatilgan dozani qayta qabul qilish tavsiya qilinadi.
Me‘da-ichak yo‘llarining (paratiflar, qorin tifi) va o‘t yo‘llarining infeksion kasalliklarida, kattalarga ginekologik infeksion kasalliklarida – 1,5-2 g sutkada 3 marta yoki 1-1,5 g dan sutkada 4 marta.
Leptospirozda kattalarga – 0,5-0,75 g dan sutkada 4 marta 6-12 kun davomida.
Salmonella tashuvchilikda kattalarga – 1,5-2 g dan sutkada 3 marta 2-4 hafta davomida.
Kichik jarrohlik aralashuvlarida endokarditning oldini olish uchun kattalarga – 3-4 g dan muolaja o‘tkazishdan 1 soat oldin. Zarurati bo‘lganida takroriy doza 8-9 soatdan keyin buyuriladi. Bolalarda doza 2 martaga kamaytiriladi.
Buyraklar faoliyatini buzilishi bo‘lgan pasientlarda KK 15-40 ml/min da qabullarning oralig‘i 12 soatgacha uzaytiriladi; KK 10 ml/min dan past bo‘lganida doza 15-50% ga kamaytiriladi; anuriyada – maksimal doza sutkada 2 g.
Nojo‘ya ta‘sirlari
Allergik reaksiyalar: eshakemi, terini qizarishi, eritematoz, toshmalar, angionevrotik shish, rinit, kon‘yunktivit, kam – isitma, artralgiya, eozinofiliya, eksfoliativ dermatit, ko‘p shaklli ekssudativ eritema (shu jumladan Stivens-Djonson sindromi), zardob kasalligi bilan o‘xshash reaksiyalar: yakka hollarda – anafilaktik shok.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: disbakterioz, ta‘mni o‘zgarishi, qusish, ko‘ngil aynishi, diareya, stomatit, glossit, «jigar» fermentlari faolligini oshishi, kam – soxtamembranoz enterokolit.
Nerv tizimi tomonidan: qo‘zg‘alish, xavotirlik, uyqusizlik, ataksiya, ongni chalkashishi, xulqni o‘zgarishi, depressiya, periferik nevropatiya, bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, tutqanoqsimon reaksiyalar.
Laboratoriya ko‘rsatkichlari: leykopeniya, neytropeniya, trombositopenik purpura, anemiya.
Boshqalar: nafasni qiyinlashishi, taxikardiya, interstisial nefrit, qin kandidomikozi, superinfeksiya (ayniqsa surunkali kasalliklari yoki organizmning chidamliligi pasaygan pasientlarda).
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
O‘ta yuqori sezuvchanlik (shu jumladan boshqa penisillinlarga, sefalosporinlarga, karbapenemlarga), 3 yoshgacha bo‘lgan bolalar (ushbu dori shakli uchun).
Ehtiyotkorlik bilan – allergik kasalliklar (shu jumladan anamnezdagi), anamnezdagi me‘da-ichak yo‘llarining kasalliklari (ayniqsa antibiotiklarni qo‘llash bilan bog‘liq bo‘lgan kolit), buyrak yetishmovchiligi, jigar faoliyatini og‘ir buzilishlari, homiladorlik, laktasiya davri, infeksion mononukleoz, limfoleykoz.
Dorilarning o‘zaro ta‘siri
Antasidlar, glyukozamin, surgi dori vositalari, ovqat, aminoglikozidlar so‘rilishini sekinlashtiradi va pasaytiradi; askorbin kislotasi so‘rilishini oshiradi.
Bakterisid antibiotiklar (shu jumladan aminoglikozidlar, sefalosporinlar, vankomisin, rifampisin) sinergik; bakteriostatik dori vositalari (makrolidlar, xloramfenikol, linkozamidlar, tetrasiklinlar, sulfanilamidlar) – antagonistik ta‘sir ko‘rsatadi.
Bilvosita antikoagulyantlarning samarasini (ichak mikroflorasini susaytirib, K vitaminining sintezini va protrombin indeksini kamaytiradi) oshiradi; estrogen saqlovchi peroral kontraseptivlarning; metabolizmida para-aminobenzoy kislotasi hosil bo‘luvchi dori vositalarining samaradorligini, etinilestradiolning – «shiddatli» qon ketish xavfini kamaytiradi.
Amoksisillin metotreksatning klirensini kamaytiradi va zaharliligini oshiradi; digoksinni so‘rilishini kuchaytiradi.
Diuretiklar, allopurinol, oksifenbutozon, fenilbutazon, nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar va boshqa naychalar sekresiyasini bloklovchi dori vositalari amoksisillinning qondagi konsentrasiyasini oshiradi.
Allopurinol teri toshmasini rivojlanish xavfini oshiradi.
Maxsus ko‘rsatmalar
Kursli davolashda qon yaratish a‘zolarining, jigar va buyraklar faoliyatini nazoratini o‘tkazish kerak.
Unga sezgir bo‘lmagan mikroflorani o‘sishi hisobiga superinfeksiya rivojlanishi mumkin, bu antibakterial davolashni muvofiq o‘zgartirishini talab qiladi.
Sepsisi bo‘lgan bemorlarga buyurilganida bakterioliz reaksiyasini (Yarish-Gerksgeymer reaksiyasi) (kam) rivojlanishi mumkin.
Penisillinlarga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan pasientlarda boshqa beta-laktam antibiotiklari bilan qarama-qarshi allergik reaksiyalari bo‘lishi mumkin. Kursli davolash fonida yengil diareyani davolashda ichak peristaltikasini pasaytiruvchi diareyaga qarshi preparatlardan saqlanish kerak; kaolin- yoki attapulgit saqlovchi diareyaga qarshi vositalarni ishlatish mumkin; og‘ir diareyada shifokorga murojaat qilish kerak.
Davolash kasallikning belgilari yo‘qolganidan keyin yana albatta 48-72 soat davom ettiriladi.
Estrogen saqlovchi peroral kontraseptivlar va amoksisillin bir vaqtda qo‘llanganida iloji boricha boshqa yoki kontrasepsiyaning qo‘shimcha usullarini ishlatish kerak.
Homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llanishi
Preparatni homiladorlik davrida faqat ona uchun kutiladigan foyda homila uchun bo‘lgan potensial xavfdan ustun bo‘lgan hollardagina qo‘llash mumkin. Preparatni laktasiya davrida buyurishning zarurati bo‘lganida emizishni to‘xtatish lozim.
Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.
Dozani oshirib yuborilishi
Simptomlari: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, suv-elektrolit muvozanatini buzilishi (qusish va diareyaning oqibatida).
Davolash: me‘dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mir, tuzli surgilar, suv-elektrolit muvozanatini tutib turish uchun dori vositalari, gemodializ.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar, 250 mg, 500 mg dan.
10 tabletkadan kontur uyali o‘ramda, 1 yoki 2 kontur uyali o‘ram qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.
Stasionarlarga berish uchun 240 kontur uyali o‘ram 1-5 qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutiga joylanadi.
Saqlash sharoiti
Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda.
Yaroqlilik muddati
3 yil.
Dorixonalardan berish tartibi
Resept bo‘yicha.
