Reamoks

Umumiy ma'lumot

REAMOKS

REAMOKSUM

Preparatning savdo nomi: Reamoks

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): Amoksisillin

Chiqarilish shakli: Suspenziya tayyorlash uchun kukun 125 mg/5 ml. 17,5 g dan plastmassa flakonlarda dozalovchi qoshiqchasi bilan.

Farmakoterapevtik guruhi: Antibiotiklar (penisillinlar guruhi).

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Amoksisillin – yarimsintetik penisillinlar guruhiga mansub keng ta‘sir doirasiga ega, kislotaga chidamli bakterisid antibiotikdir. Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Streptococcus aureus (beta-laktamazalarni ishlab chiqarmaydiganlari), Bacillius anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori kabi grammusbat va grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan faol. Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirablis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae larga nisbatan kamroq faol.

Beta-laktamazalarni ishlab chiqaruvchi mikroorganizmlar, Pseudomonas spp., indol-musbat Proteus spp., Serratia spp., Enterobacter spp. larga nisbatan faol emas.

Metronidazol bilan majmuada Helicobacter pylori ga nisbatan faollikni namoyon etadi.

Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilinganidan keyin amoksisillin tez va deyarli to‘liq (taxminan 93%) so‘riladi, kislotaga chidamli. Ovqat qabul qilish preparatning so‘rilishiga deyarli ta‘sir qilmaydi. Faol moddaning plazmadagi maksimal konsentrasiyasi 1-2 soatdan keyin kuzatiladi. 500 mg amoksisillin ichga qabul qilinganidan keyin, faol moddaning 5 mkg/ml ni tashkil qiluvchi maksimal konsentrasiyasi qon plazmasida 2 soatdan keyin aniqlanadi. Preparatning dozasi 2 marta oshirilganda yoki kamaytirilganda qon plazmasidagi maksimal konsentrasiyasi ham 2 marta o‘zgaradi.

Amoksisillinning taxminan 20% plazma oqsillari bilan bog‘lanadi. Amoksisillin shilliq qavatlarga, suyak to‘qimasiga, ko‘z ichki suyuqligiga va balg‘amga terapevtik jihatdan samarali konsentrasiyalarda kiradi. Amoksisillinning o‘t-safrodagi konsentrasiyasi uning plazmadagi konsentrasiyasidan 2-4 marta ortiq. Amniotik suyuqlikda va kindik tomirlaridagi amoksisillinning konsentrasiyasi homilador ayolning qon plazmasidagi darajasining 25-30% ni tashkil qiladi. Amoksisillin gematoensefalik to‘siqdan yomon o‘tadi; biroq miya qobiqlarini yallig‘lanishida orqa miya suyuqligidagi konsentrasiyasi qon plazmasidagi konsentrasiyasining taxminan 20% ni tashkil qiladi.

Amoksisillin jigarda qisman metabolizmga uchraydi, uning ko‘pchilik metabolitlari mikrobiologik faollikka ega emas.

Amoksisillinning ichga qabul qilingan dozasini taxminan 60% o‘zgarmagan holda buyraklar orqali (taxminan 80% naychalar ekskresiyasi yo‘li bilan, 20% esa – kalava filtrasiyasi yordamida) chiqariladi. Buyraklar faoliyatini buzilishi bo‘lmaganida amoksisillinning yarim chiqarilish davri 1-1,5 soatni tashkil qiladi. Chala tug‘ilgan, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda va 6 oylikdan kichik bolalarda – 3-4 soatni tashkil qiladi.

Alohida klinik hollardagi farmakokinetikasi

Jigar faoliyatini buzilishlarida amoksisillinning yarim chiqarilish davri o‘zgarmaydi.

Buyraklar faoliyatini buzilishida (kreatinin klirensi ≤15 ml/min) amoksisillinning yarim chiqarilish davri oshishi mumkin va anuriyada 8,5 soatga yetadi.

Qo‘llanilishi

Preparatga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan infeksion-yallig‘lanish kasalliklari:

• nafas a‘zolarining infeksiyalari;
• siydik-jinsiy tizimi a‘zolarining infeksiyalari;
• me‘da-ichak yo‘llari (MIY) a‘zolarining infeksiyalari;
• teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalarida;
• meningit;
• gonoreya;
• borreleoz;
• listeriozda qo‘llanadi.

Metronidazol bilan birga – zo‘rayish bosqichidagi surunkali gastrit, zo‘rayish bosqichidagi me‘da va 12 barmoq ichak yara kasalligi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Amoksisillinning kukunidan suspenziya tayyorlanadi. Buning uchun flakondagi kukun avval silkitiladi, so‘ngra qaynatib, xona haroratigacha sovutilgan ichimlik suvi “100 ml” belgigacha qo‘shiladi va jadal chayqatiladi. Shundan so‘ng hosil bo‘lgan ko‘pik cho‘kmaga tushgunicha qo‘shimcha suspenziya hajmini 100 ml gacha yetkazish va yaxshilab chayqatish kerak. Suspenziya ishlatishga tayyor.

Har ishlatishdan oldin flakon jadal chayqatiladi va ko‘pik cho‘kmaga tushgunicha qoldiriladi.

Dozalash tartibi mikroorganizmlarning sezgirligi va infeksion jarayonni joylashuviga qarab, shaxsiy ravishda belgilanadi.

Ichga. Kattalarga o‘rtacha sutkada 1,5-2 g dan buyuriladi. Zarurati bo‘lganida preparatning dozasi sutkada 3 g gacha oshirilishi mumkin.

Kattalarga me‘da-ichak yo‘llarining (paratiflar, qorin tifi) va o‘t-safro yo‘llarining o‘tkir infeksion kasalliklarida, shuningdek ginekologik infeksion kasalliklarda 1,5-2 g dan sutkada 3 marta yoki 1-1,5 g dan sutkada 4 marta buyuriladi.

Kattalarga leptospirozda 500-750 mg dan sutkada 4 marta 6-12 kun davomida buyuriladi.

Salmonella tashuvchanlikda kattalarga 1,5-2 g dan sutkada 3 marta 2-4 hafta davomida buyuriladi.

Kichik jarrohlik aralashuvlarida, endokarditni oldini olish uchun kattalarga muolajani o‘tkazishdan 1 soat oldin 3-4 g dan yuboriladi. Zarurati bo‘lganida takroriy doza 8-9 soatdan keyin buyuriladi.

Bolalarda preparatning dozasini ikki martaga kamaytirish kerak. Davolashni kasallik simptomlari yo‘qolganidan keyin yana 2-5 kun davomida davom ettirish lozim. Streptokokkli infeksiyalarining asoratlarini oldini olish uchun kamida 10 kun davolash lozim.

Buyraklar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan bemorlarda kreatinin klirensi (KK) minutiga 30 ml dan kam bo‘lganida preparatning dozasi pasaytiriladi va/yoki qabul qilish orasidagi interval oshiriladi. KK minutiga 15-40 ml bo‘lganida preparatni qabul qilish orasidagi interval kamida 12 soatni tashkil qilish kerak.

Siydik-jinsiy yo‘llarining kasalliklarida dozani to‘g‘rilash talab qilinmaydi.

Bolalarga preparat sutkada 30-60 mg/kg doza hisobidan buyuriladi. Qabul qilishlar soni sutkada 2 marta.

Infeksion kasallikni og‘ir kechishida bolalar uchun dozani sutkada 100 mg/kg gacha oshirish mumkin. Preparat chala tug‘ilgan va yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga buyurilganda, preparatning dozasi kamaytiriladi va/yoki qabul qilish orasidagi interval oshiriladi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

MIY tomonidan: kam hollarda – ta‘mni o‘zgarishi, ko‘ngil aynishi, qo‘sish, diareya; alohida hollarda – “jigar” transaminazalari faolligini o‘rtacha oshishi, kamdan-kam hollarda – soxtamembranoz va gemorragik kolitlar.

Siydik-chiqarish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda – interstisial nefritni rivojlanishi.

Qon-yaratish tizimi tomonidan: kam hollarda – agranulositoz, neytropeniya, trombositopeniya, gemolitik anemiya bo‘lishi mumkin, ammo ular ham kamdan-kam hollarda kuzatiladi.

Allergik reaksiyalar: teri reaksiyalari, asosan spesifik makulopapulez toshmalar ko‘rinishida; kam hollarda – ko‘p shaklli ekssudativ eritema (Stivens-Djonson sindromi); alohida hollarda – anafilaktik shok, angionevrotik shish kuzatiladi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatga va boshqa beta-laktam antibiotiklariga, sefalosporinlarga yuqori sezuvchanlik.

Ksenobiotiklarga polivalent o‘ta yuqori sezuvchanlik, infeksion mononukleoz, limfoleykoz, bronxial astma, pichan isitmasi, allergik diatez, anamnezdagi MIY kasalliklari (ayniqsa antibiotiklarni qo‘llanilishi bilan bog‘liq kolit), buyrak yetishmovchiligi, homiladorlik, laktasiya davri.

Metronidazol bilan birga qo‘llanganda – nerv tizimi kasalliklari, nitroimidazol hosilalariga yuqori sezuvchanlik.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Probenisid, fenilbutazon, oksifenbutazon, kamroq darajada – asetilsalisil kislotasi va sulfinpirazon penisillin qatori preparatlarining naychalar sekresiyasini tormozlaydi, bu amoksisillinning yarim chiqarilish davrini va qon plazmasidagi konsentrasiyasini oshishiga olib keladi. Bakterisid antibiotiklar (shu jumladan aminoglikozidlar, sefalosporinlar, vankomisin, rifampisin) bir vaqtda qabul qilinganida sinergik ta‘sir ko‘rsatadi; ayrim bakteriostatik preparatlar (masalan, xloramfenikol, sulfanilamidlar) bilan birga qabul qilinganida antagonizm bo‘lishi mumkin. Estrogen saqlovchi kontraseptivlar bilan birga qabul qilish, ularning samaradorligini pasayishiga va qon ketishlarni (“shiddatli” qon ketishlari) rivojlanishi xavfini oshishiga olib kelishi mumkin. Allopurinol bilan bir vaqtda buyurish, allopurinolni ampisillin bilan birga qo‘llashdan farqli ravishda teri reaksiyalarining tez-tezligini oshirmaydi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Anamnezda eritrodermiyani bo‘lishi amoksisillinni qo‘llashga qarshi ko‘rsatma hisoblanmaydi.

Penisillin qatori preparatlari va sefalosporinlar bilan qarama-qarshi chidamlilik yoki o‘ta yuqori sezuvchanlik bo‘lishi mumkin.

Boshqa penisillin qatori preparatlarini qo‘llaganda bo‘lgani kabi, superinfeksiya rivojlanishi mumkin.

Soxtamembranoz kolitga xos bo‘lgan og‘ir diareyani paydo bo‘lishi, preparatni bekor qilish uchun ko‘rsatmadir.

Infeksion mononukleoz va limfoleykozi bo‘lgan bemorlarga preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim, chunki noallergik genezga ega ekzantemani paydo bo‘lish ehtimoli yuqoridir.

Homiladorlik va laktasiya

Homiladorlik va laktasiya davrida preparatni, agarda preparatni qo‘llashdan kutilayotgan ijobiy natija, nojo‘ya ta‘sirlarining rivojlanish xavfidan yuqori bo‘lgandagina buyurish mumkin. Amoksisillin oz miqdorda ko‘krak suti bilan chiqariladi, bu bolada sensibilizasiya ko‘rinishlarini rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: MIY faoliyatini buzilishi – ko‘ngil aynishi, qusish, diareya; diareyaning oqibatida suv-elektrolit balansi buzilishi mumkin.

Davolash: me‘dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mir, tuzli surgi vositalari buyuriladi; suv-elektrolit balansini tiklash uchun choralar ko‘riladi.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25ºS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.