Бесиптол

Фармакокинетика

При приеме внутрь оба компонента препарата быстро и почти полностью (на 90%) абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Терапевтический уровень концентрации  активных веществ в крови и тканях устанавливается через 60 минут после приема и сохраняется в течение 12 часов. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа.

Проникает в ткани и жидкости организма, в том числе в легкие, миндалины, спинно-мозговую жидкость, предстательную железу и почки, жидкость среднего уха, выделения бронхов и влагалища, а также в молоко матери и через плацентарный барьер. Степень связывания с белками плазмы достигает 45% для триметоприма и 70% для сульфаметоксазола.

Оба вещества биотрансформируются в печени (ацетилирование) с образованием неактивных метаболитов.

Период полувыведения сульфаметоксазола составляет 6-12 часов, триметоприма 8-10 часов.

Особые условия

Пациентам с умеренно выраженными нарушениями функции почек Бeсиптол Nikapharm можно назначать в сниженных дозах с целью уменьшения риска кумуляции. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата больным с нарушениями функции печени, анемиями с дефицитом фолиевой кислоты, больным с хроническим алкоголизмом и пациентам, принимающим иммунодепрессанты. Пациентам пожилого возраста показано дополнительное назначение фолиевой кислоты.

Если во время применения препарата отмечается возникновение экзантемы или других аллергических реакций, прием препарата следует немедленно прекратить.

В период проведения терапии препаратом следует обеспечить адекватное потребление жидкости и поддержание достаточного диуреза, а также не следует применять ацидифицирующие мочу средства (аскорбиновую кислоту, гексаметилтетрамин), так как возможно развитие кристаллурии.

Беременность и кормления грудью.

Избегать применения препарата при беременности и в период кормления грудью (лактации).

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не следует применять после истечения срока годности.

Состав

активные вещества: сульфаметоксазол – 400 мг, триметорпим – 80 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, натрия крахмал гликолят, поливинилпирролидон 30 (повидон), магния стеарат.

Дозировка

Препарат принимают во время или сразу после еды с большим количеством жидкости.

Препарат нужно принимать 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

Взрослым назначают 960 мг (2 таблетки) 2 раза/сут. При тяжелых инфекциях можно назначать 2,88 г (6 таблеток), разделенных на два приема. У больных с почечной недостаточностью при длительном применении назначают низкие дозы.

Детям от 6 месяцев до 5 лет – 240 мг (1/2 таблетки).

Детям от 6 до 12 лет – 480 мг (1 таблетка). Кратность приема – 2 раза в сутки.

Альтернативно, детям можно назначать в дозе по 24 мг/кг массы тела 2 раза/сут.

Новорожденным до 6 недель применение препарата противопоказано из-за риска развития ядерной желтухи, но препарат может быть применен для профилактики или лечения пневмоцитозной пневмонии у новорожденных от 4 недель.

Для лечения пневмоцистной пневмонии взрослым и детям от 4 недель назначают высокие дозы препарата - до 120 мг/кг массы тела, разделенные в 2-4 приема, в течение 14-24 дней. Необходимо проводить гематологический контроль; в случае изменения картины крови необходимо назначение фолиевой кислоты.

Для профилактики у взрослых со СПИДом стандартная доза препарата составляет 960 мг (2 таблетки) 2 раза/сут, но при применении таких доз высок риск побочных эффектов. Альтернативно, можно принимать следующие режимы: 960 мг/сутки (7 дней в каждую неделю); 960 мг/сутки раз в два дня (3 дня в каждую неделю); 960 мг 2 раза/сут, раз в два дня (3 дня в каждую неделю). Детям можно назначать стандартные дозы для профилактики: дозы назначают на 3 последовательные дня в неделю или 7 дней в каждую неделю.

Побочные действия

Обычно препарат хорошо переносится. В отдельных случаях наблюдаются головная боль, депрессия, головокружение. Редко наблюдаются тошнота, рвота и другие нарушения функции желудочно-кишечного тракта (диарея, псевдомембранозный колит, холестатический гепатит), кожные высыпания (в том числе полиморфно-буллезная эритема, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз Лайела), нарушения почечной (гематурия, нефрит) и кроветворной системы (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия).

Лекарственное взаимодействие

Препарат не рекомендуется принимать одновременно с тиазидными диуретиками из-за риска тромбоцитопении (кровоточивости). Бeсиптол Nikapharm усиливает антикоагулянтную активность Варфарина и противосудорожную фенитонина.

Триметоприм усиливает действие противодиабетических препаратов производных - сульфанилмочевины. Рифампицин сокращает период полувыведения триметоприма. Одновременное назначение Бeсиптол Nikapharm и циклоспорина после операций на почках ухудшает состояние больных.

Состав и форма выпуска

По 10 таблеток в контурно-ячейковой упаковке. По 2 или 10 контурно-ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачки из картона коробочного.

Фармакодинамика

Бeсиптол Nikapharm – комбинированный антибактериальный препарат, содержащий сульфаметоксазол – сульфаниламидный препарат и триметоприм – производное диаминопиримидина. Сочетание этих действующих веществ, каждое из которых оказывает бактериостатическое действие, обеспечивает высокую бактерицидную активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе устойчивых к сульфаниламидам. Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим действием Бeсиптол Nikapharm на метаболизм бактерий: сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Оба компонента, таким образом, нарушают процесс образования фолиевой кислоты, необходимой для синтеза микроорганизмами пуриновых соединений, а затем и нуклеиновых кислот (РНК и ДНК). Это нарушает образование белков и приводит к гибели бактерий.

Активность препарата проявляется в отношении почти всех групп микроорганизмов: грамотрицательных: большинство палочек Enterobacteriaceae (виды Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Serratia spp., Escherichia coli), Haemophilus influenzae, Morganella morganii, Yersinia spp., Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, а также Pneumocystis carinii., грамположительных; стафилококков (Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus), стрептококков (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans). Не действует на микобактерии, вирусы, большинство анаэробных бактерий и грибов.

Передозировка

Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, головная боль, депрессия, лихорадка, гематурия, кристаллурия, тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия.