Besiptol

Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilinganida preparatning ikkala komponenti me'da-ichak yo'llaridan tez va deyarli to'liq (90%) so'riladi. Qon va to'qimalarda faol moddalarning kontsentrasiyalariga terapevtik miqdori qabul qilinganidan keyin 60 minut o'tgach erishiladi va 12 soat davomida saqlanadi. Qon plazmasidagi maksimal kontsentrasiyaga 2-4 soatdan keyin erishiladi.

Organizmning to'qima va suyuqliklariga, shu jumladan o'pka, bodomsimon bezlar, orqa miya suyuqligi, prostata bezi va buyraklar, o'rta quloq suyuqligi, bronxlar va qin ajralmalari, shuningdek ona sutiga va yo'ldosh to'sig'i orqali kiradi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish darajasi trimetoprim uchun 45% va sulfametoksazol uchun 70% ga etadi.

Ikkala modda faol bo'lmagan metabolitlarini hosil qilib, jigarda (atsetil guruhini qo'shilishi) metabolizmga uchraydi.

Sulfametoksazolning yarim chiqarilish davri 6-12 soatni, trimetoprimniki - 8-10 soatni tashkil qiladi.

Preparatning ikkala komponenti asosan siydik bilan chiqariladi. Sulfametoksazolning 15 dan 30% gacha va trimetoprimning 40-60% o'zgarmagan holda chiqariladi.

Maxsus shartlar

Buyrak faoliyatini o'rta darajadagi buzilishi bo'lgan pasientlarda to'planish xavfini kamaytirish maqsadida, Besiptol Nikapharm ni kamaytirilgan dozalarda buyurish mumkin. Jigar faoliyatini buzilishi, folat kislotasining tanqisligi bilan anemiyada, surunkali alkogolizmi bo'lgan bemorlar va immunodepressantlarni qabul qilayotgan pasientlarga preparatni buyurishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Keksa yoshdagi pasientlarga folat kislotasini qo'shimcha buyurish kerak.

Agar preparatni qo'llash vaqtida ekzantema yoki boshqa allergik reaktsiyalarni paydo bo'lishi kuzatilsa, preparatni qabul qilishni darhol to'xtatish kerak.

Preparat bilan davolash davrida suyuqlikni adekvat qabul qilish va etarli miqdorda diurezni tutib turishni ta'minlash kerak, shuningdek siydikni kislotaligini oshiruvchi vositalarni (askorbin kislotasi, geksametiltetramin) qo'llash mumkin emas, chunki kristalluriya rivojlanishi mumkin.

Homiladorlik va emizish:

Homiladorlik va emizish (laktasiya) davrida Besiptol Nikapharm qo'llashdan saqlanish kerak.

Preparatni bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.

Tarkibi

bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol moddalar: sulfametoksazol – 400 mg, trimetoprim – 80 mg.

yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, kartoshka kraxmali, natriy kraxmal glikolyati, polivinilpirrolidon 30 (povidon), magniy stearati.

Dozirovkasi

Preparatni ovqatlanish vaqtida yoki ovqatlanishdan keyin darhol ko'p miqdordagi suv bilan qabul qilinadi. Preparatni sutkada 2 marta (har 12 soatda) qabul qilish kerak.

Kattalarga 960 mg (2 tabletka) sutkada 2 marta buyuriladi. Og'ir infektsiyalarda ikki qabulga bo'lingan 2,88 g (6 tabletka) buyurish mumkin. Buyrak etishmovchiligi bo'lgan pasientlarga uzoq muddatli qo'llashda past dozalar buyuriladi.

6 oylikdan 5 yoshgacha bo'lgan bolalarga – 240 mg (1/2 tabletka).

6 yoshdan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarga – 480 mg (1 tabletka). Qabul qilishlar soni – sutkada 2 marta.

Muqobil, bolalarga tana vazniga 24 mg/kg dozada sutkada 2 marta buyurish mumkin.

6 oylikkacha bo'lgan yangi tug'ilgan chaqaloqlarga yadroli sariqlik rivojlanishi xavfi tufayli, preparat qo'llash mumkin emas, ammo preparat 4 haftalikkacha bo'lgan yangi tug'ilgan chaqaloqlarda pnevmosist pnevmoniyani oldini olish yoki davolash uchun qo'llanishi mumkin.

Pnevmosist pnevmoniyani davolash uchun kattalar va 4 xaftalikdan oshgan bolalarga:

preparat yuqori dozalarida – tana vazniga120 mg/kg cha, 2-4 qabulga bo'lingan, 14-24 kun davomida buyuriladi. Gemotologik nazoratni amalga oshirish kerak; qon manzarasini o'zgarishi holida folat kislotasini buyurish kerak.

OITS bo'lgan kattalarda oldini olish maqsadida preparatning standart dozasi 960 mg (2 tabletka) sutkada 2 martani tashkil qiladi, ammo bunday dozalarni qo'llashda nojo'ya samaralarning rivojlanishini ehtimoli yuqori. Muqobil, quyidagi tartiblarda qo'llash mumkin: sutkada 960 mg (har xaftada 7 kun); sutkada 960 mg ikki kunda bir marta (har xaftada 3 kun); 960 mg sutkada 2 marta, ikki kunda bir marta (har xaftada 3 kun). Bolalarga oldini olish uchun standart dozalarni buyurish mumkin: dozalar xaftada ketma-ket 3 kun yoki har xaftada 7 kun buyuriladi.

Nojo'ya samaralari

Preparat odatda yaxshi o'zlashtiriladi. Ayrim hollarda bosh og'rig'i, depressiya, bosh aylanishi kuzatiladi. Kam hollar ko'ngil aynishi, qusish va me'da-ichak yo'llari faoliyatining boshqa buzilishlari (diareya, soxtamembranoz kolit, xolestatik gepatit), teri toshmalari (shu jumladan, ko'p shaklli bullyoz eritema, Stiven-Djonson sindromi, Layell toksik epidermal nekrolizi), buyrak (gematuriya, nefrit) va qon yaratish tizimini buzilishlari (leykopeniya, neytropeniya, trombositopeniya, agranulositoz, megaloblast anemiya) kuzatiladi.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Preparatni trombositopeniya (qonuvchanlik) sababli tiazid diuretiklar bilan bir vaqtda qabul qilish tavsiya qilinmaydi. Besiptol Nikapharm Varfarinning antikoagulyant va fenitoninning tirishishga qarshi faolligini kuchaytiradi.

Trimetoprim sulfanilmochevina hosilalari – diabetga qarshi preparatlarning ta'sirini kuchaytiradi. Rifampisin trimetoprimning yarim chiqarilish davrini qisqartiradi. Besiptol Nikapharm va tsiklosporinni buyrakdagi operasiyadan keyin bir vaqtda buyurish bemorlarning ahvolini yomonlashtiradi.

Preparatni salisilatlar, butadion, naproksen va paraaminobenzoy kislotasining hosilalari bilan bir vaqtda buyurish tavsiya qilinmaydi.

Tarkibi va ishlab chiqarilish shakli

10 tabletkadan kontur-uyali o'ramda. 2 yoki 10 kontur-uyali o'ramda 10 tabletkadan qo'llash bo'yicha yo'riqnoma bilan karton qutida.

Farmakodinamikasi

Besiptol Nikapharm – sulfanilamid preparati – sulfametoksazol va diaminopirimidin hosilasi – trimetoprim saqlovchi majmuaviy antibakterial preparatdir. Bakteriostatik ta'sir ko'rsatuvchi ushbu ta'sir etuvchi har bir moddalarning majmuasi grammusbat va grammanfiy mikroorganizmlar, shu jumladan sulfanilamidlarga chidamli mikroorganizmlarga nisbatan yuqori bakterisid faollikni ta'minlaydi. Bakterisid samara Besiptol Nikapharm bakteriyalar metabolizmiga ikki tomonlama bloklovchi ta'siri bilan bog'liq: sulfametoksazol digidrofolat kislotasining sintezini buzadi, trimetoprim esa digidrofolat kislotasini tetragidrofolat kislotasiga aylanishiga to'sqinlik qiladi. Ikkala komponent shu tariqa mikroorganizmlar tomonidan purin birikmalari, so'ngra nuklein kislotalari (RNK va DNK) sintezi uchun zarur folat kislotasi hosil bo'lishi jarayonini buzadi. Bu oqsillar hosil bo'lishini buzadi va bakteriyalarni nobud bo'lishiga olib keladi.

Preparatning faolligi deyarli barcha guruh mikroorganizmlarga nisbatan namoyon bo'ladi: grammanfiy: ko'pgina Enterobacteriaceae tayoqchalari (Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Serratia spp., Escherichia coli), Haemophilus influenzae, Morganella morganii, Yersinia spp., Brucella spp., Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, shuningdek Pneumocystis carinii. grammusbat; stafilokokklar (Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus), streptokokklar (Streptococcus pnemoniae, Streptococcus viridans).

Mikobakteriyalar, ko'pchilik anaerob bakteriyalar va zamburug'larga ta'sir qilmaydi.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: anoreksiya, ko'ngil aynishi, qusish, bosh og'rig'i, depressiya, isitma, gematuriya, kristalluriya, trombositopeniya, leykopeniya, megaloblast anemiya.

Davolash: me'dani yuvish, suyuqliklarni ichga qabul qilish, gemodializ, folat kislotasini mushak ichiga yuborish.