Диспавирин инструкция
Препарат применяется для лечения и профилактики следующих заболеваний:
· ЖКТ (спастические запоры, синдром раздраженной толстой кишки);
· Желчевыводящих путей (желчнокаменная болезнь, холециститы, холангиты);
· Мочевыводящих путей (мочекаменная болезнь, пиелиты, циститы);
· Сосудов головного мозга (головные боли);
· При заболеваниях женских половых органов (дисменорея, аднексит);
· Миалгии, артралгии, невралгии, ишиалгии;
· Зубная боль.
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек; активное заболевание печени; заболевания щитовидной железы; подтвержденная гиперкалиемия, острый инфаркт миокарда; период после проведения аортокоронарного шунтирования; гипотония, гипертензия; острые нарушения мозгового кровообращения (ишемический, геморрагический инсульт); заболевания костного мозга и крови (лейкопения, в том числе в анамнезе, тромбоцитопения, гемофилия), миелосупрессия; выраженная миопатия, тяжелая миастения ; беременность, период грудного вскармливания, детский возраст (до 18 лет).
Абсорбция. По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из ЖКТ. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Сmах дротаверина в плазме крови достигается через 45–60 мин.
Распределение. In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95–98%), особенно с альбумином, γ- и β-глобулинами. Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм. Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.
Выведение. T1/2 дротаверина составляет 8–10 ч. В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма. Около 50% дротаверина выводится почками и около 30% — через ЖКТ. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.
Ацеклофенак
Всасывание. После приема внутрь ацеклофенак быстро всасывается. Tmax в плазме крови — 1,25–3 ч после приема внутрь. Прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на его степень.
Распределение. Ацеклофенак в высокой степени связывается с белками плазмы крови (>99,7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60% от его концентрации в плазме крови. Vd составляет 30 л.
Метаболизм. Считается, что ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP2C9 с образованием метаболита 4-ОН-ацеклофенака, чей вклад в клиническое действие препарата, скорее всего, является минимальным. Диклофенак и 4-ОН-ацеклофенак входят в число многочисленных метаболитов ацеклофенака.
Выведение. Средний T1/2 составляет 4–4,3 ч. Клиренс составляет 5 л/ч. Приблизительно 2/3 принятой дозы выводится почками, в основном в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1% дозы после приема внутрь выводится в неизмененном виде.
В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови. Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, желтуха, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. У пациентов с печеночной недостаточностью кинетика и метаболизм отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, пожилого возраста, принимающих диуретики, и больным со сниженным объемом циркулирующей крови (например, после обширного хирургического вмешательства). Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Способ применения. Пероральный, за 60 минут до еды или в перерыве между приемами пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Продолжительность курса приема препарата определяется индивидуально врачом и зависит от клиники заболевания, а также от состояния пациента. Взрослым, как правило, назначают по 1 таблетке за один прием, при необходимости можно повторить прием через 8 ч. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 3 таблетки/сутки. Суточную дозу следует делить на 3 приема. С целью снижения риска развития побочных эффектов рекомендуется применение минимальной эффективной дозы, по возможности, с максимально коротким периодом лечения, в соответствии с целью лечения и состоянием пациента.
Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10 %), часто (более 1 % и менее 10 %), нечасто (более 0,1 % и менее 1 %), редко (более 0.01 % и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея, боли в области эпигастрии, кишечная колика, диспепсия, метеоризм, анорексия, запор; в редких случаях - отмечено возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечения и перфораций желудочно-кишечного тракта (кровавая рвота, мелена), стоматит (в т.ч. афтозный), панкреатит.
Со стороны нервной системы: редко- головная боль, головокружение, нарушения сна (бессонница или сонливость), возбуждение; в отдельных случаях отмечены нарушения чувствительности, дезориентация, нарушения памяти, зрения, слуха, вкусовых ощущении, шум в ушах, судороги, раздражительность, тремор, депрессия, тревожность, вертиго. асептический менингит, парестезия.
Аллергические реакции: нечасто- кожная сыпь; редко - крапивница, бронхоспазм, системные анафилактические реакции; очень редко - васкулит, пневмонит, синдром Стивенса - Джонсона и синдром Лайелла, анафилактический шок, дискоидная красная волчанка; отмечены отдельные случаи экземы, полиморфной эритемы, эритродермии.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко- периферические отеки; очень редко - острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия, протеинурия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: Редко - гепатит; очень редко - фульминантный гепатит.
Со стороны органов кроветворения: очень редко — лейкопения; описаны отдельные случаи развития тромбоцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, апластической анемии, нейтропении.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отмечены единичные случаи возникновения тахикардии, артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца (ИБС).
Нарушения со стороны дыхательной системы: редко - одышка, отек легких; очень редко бронхоспазм.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: отмечены единичные случаи возникновения судорог ног.
Лабораторные показатели: часто - транзиторное повышение активности трансаминаз в крови; нечасто - повышение концентрации мочевины и креатинина в крови; очень редко повышение уровня щелочной фосфатазы в крови.
В случае возникновения вышеуказанных симптомов следует прекратить применение препарата и немедленно обратиться к врачу.
Дротаверин
С леводопой. Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают антипаркинсоническое действие леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.
С другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы. Взаимное усиление спазмолитического действия.
Ацеклофенак
Дигоксина, фенитоина или препаратов лития - может повышаться содержание в плазме этих лекарственных средств;
Диуретиков и гипотензивных средств - может ослабляться действие этих средств;
Других НПВП или глюкокортикостероидов - повышается риск возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта;
Селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) - повышают риск развития кровотечений из ЖКТ;
Циклоспорина - может повысить токсическое воздействие последнего на почки;
Гипогликемических средств - может вызвать как гипогликемию, так и гипергликемию. При этой комбинации средств необходим контроль содержания глюкозы в крови:
Метотрексата в течение 24 часов до или после его приема - может привести к повышению концентрации Метотрексата и к усилению его токсического действия;
Антиагрегантов и антикоагулянтов - повышается риск кровотечений (необходим регулярный контроль свертываемости крови).
Состав:
Каждая покрытая оболочкой таблетка содержит:
| активные вещества: | |||
| Дротаверина гидрохлорид | IH | 80,00 мг. | |
| Ацеклофенак | BP | 100,00 мг. | |
| вспомогательные вещества: | |||
| Двухосновный безводный фосфат кальция | BP | 30,00 мг. | |
| Микрокристаллическая целлюлоза | BP | 82,00 мг. | |
| Крахмал кукурузный | BP | 56,00 мг. | |
| Поливинилпирролидон | BP | 7,00 мг. | |
| Натрия крахмал гликолят | BP | 25,00 мг. | |
| Кроскармеллоза натрия | BP | 25,00 мг. | |
| Тальк очищенный | BP | 10,00 мг. | |
| Кремния диоксид коллоидный | BP | 10,00 мг. | |
| Магния стеарат | BP | 5,00 мг. | |
| состав оболочки: | |||
|
Медикоатт-H2O белый (поливиниловый спирт, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, поливинилпирролидон, тальк, натрия метил парабен, натрия пропил парабен, симетикон, диоксид титана.) |
IH | 9,50 мг. | |
| Желтый оксид железа | USP-NF | 0,50 мг. | |
Фармакологическое действие – препарат с комплексным действием, проявляющий анальгетические, противовоспалительные и спазмолитические свойства.
Дротаверин - представляет собой производное изохинолина, которое проявляет сильное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента ФДЭ IV. Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.
Снижающий концентрацию ионов Са2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам Са2+.
In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей. Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.
Ацеклофенак - обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Угнетает синтез простагландинов и влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.
По рецепту.
Дротаверин
С леводопой. Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают антипаркинсоническое действие леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.
С другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы. Взаимное усиление спазмолитического действия.
Ацеклофенак
Дигоксина, фенитоина или препаратов лития - может повышаться содержание в плазме этих лекарственных средств;
Диуретиков и гипотензивных средств - может ослабляться действие этих средств;
Других НПВП или глюкокортикостероидов - повышается риск возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта;
Селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) - повышают риск развития кровотечений из ЖКТ;
Циклоспорина - может повысить токсическое воздействие последнего на почки;
Гипогликемических средств - может вызвать как гипогликемию, так и гипергликемию. При этой комбинации средств необходим контроль содержания глюкозы в крови:
Метотрексата в течение 24 часов до или после его приема - может привести к повышению концентрации Метотрексата и к усилению его токсического действия;
Антиагрегантов и антикоагулянтов - повышается риск кровотечений (необходим регулярный контроль свертываемости крови).
Формы выпуска
Список лекарств по алфавиту 