Dispavirin

Preparatning faol moddasiga yoki har qanday yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik; bronxial astmaning to'liq yoki to'liq bo'lmagan kombinatsiyasi, burun va paranazal sinuslarning takroriy polipozi va atsetilsalitsil kislotasiga yoki boshqa NSAIDlarga (shu jumladan tarixga) nisbatan murosasizlik, oshqozon-ichak trakti va o'n ikki barmoqli ichakning eroziv va yarali lezyonlari, faol oshqozon-ichak kasalliklari, qon tomirlari; og'ir buyrak etishmovchiligi (CC 30 ml / min dan kam), progressiv buyrak kasalligi; faol jigar kasalligi; qalqonsimon bez kasalligi; tasdiqlangan giperkalemiya, o'tkir miokard infarkti; koronar arteriya bypass greftidan keyingi davr; gipotenziya, gipertenziya; miya qon aylanishining o'tkir buzilishlari (ishemik, gemorragik insult); suyak iligi va qon kasalliklari (leykopeniya, shu jumladan tarix, trombotsitopeniya, gemofiliya), miyelosupressiya; og'ir miyopatiya, og'ir miyasteniya gravis; homiladorlik, emizish davri, bolalar yoshi (18 yoshgacha).

Drotaverin PDE IV fermentini inhibe qilganligi sababli silliq mushaklarga kuchli antispazmodik ta'sir ko'rsatadigan izokinolin hosilasidir. PDE IV fermentini inhibe qilish cAMP kontsentratsiyasining oshishiga, miyozin engil zanjiri kinazining inaktivatsiyasiga olib keladi, bu esa silliq mushaklarning bo'shashishiga olib keladi.

Drotaverinning cAMP orqali Ca2+ ionlarining kontsentratsiyasini kamaytiradigan ta'siri drotaverinning Ca2+ ionlariga nisbatan antagonistik ta'sirini tushuntiradi.

In vitro drotaverin PDE III va PDE V fermentlarini inhibe qilmasdan PDE IV fermentini inhibe qiladi.Shuning uchun drotaverinning samaradorligi turli to‘qimalarda PDE IV kontsentratsiyasiga bog‘liq. PDE IV silliq mushaklarning kontraktil faolligini bostirish uchun juda muhimdir va shuning uchun PDE IV ni tanlab inhibe qilish giperkinetik diskineziyalarni va oshqozon-ichak traktining spastik holati bilan kechadigan turli kasalliklarni davolash uchun foydali bo'lishi mumkin.

Miokard va tomirlarning silliq mushaklarida cAMP gidrolizi asosan PDE III fermenti yordamida sodir bo'ladi, bu esa yuqori antispazmodik faollik bilan drotaverinning yurak va qon tomirlariga jiddiy yon ta'siri yo'qligi va yurak-qon tomir tizimiga aniq ta'sir ko'rsatishini tushuntiradi. .

Drotaverin ham neyrogen, ham mushak kelib chiqishi silliq mushaklarining spazmlarida samarali. Avtonom innervatsiya turidan qat'i nazar, drotaverin oshqozon-ichak trakti, o't yo'llari va genitouriya tizimining silliq mushaklarini bo'shashtiradi.

Vazodilatatsion ta'siri tufayli drotaverin to'qimalarni qon bilan ta'minlashni yaxshilaydi. Shunday qilib, drotaverinning yuqoridagi ta'sir mexanizmlari silliq mushaklarning spazmini yo'q qiladi, bu esa og'riqning pasayishiga olib keladi.

Aceclofenac - yallig'lanishga qarshi, og'riq qoldiruvchi va antipiretik ta'sirga ega. Prostaglandinlarning sintezini inhibe qiladi va yallig'lanish, og'riq va isitma patogeneziga ta'sir qiladi. Revmatik kasalliklarda aseklofenakning yallig'lanishga qarshi va og'riq qoldiruvchi ta'siri bemorning funktsional holatini yaxshilaydigan og'riq, ertalabki qattiqlik, bo'g'imlarning shishishini sezilarli darajada kamaytirishga yordam beradi.

Drotaverin Absorbtsiya. Papaverin bilan solishtirganda, drotaverin og'iz orqali qabul qilinganda oshqozon-ichak traktidan tezroq va to'liq so'riladi. Birinchi o'tish metabolizmidan so'ng, drotaverinning qabul qilingan dozasining 65% tizimli qon aylanishiga kiradi. Qon plazmasidagi drotaverinning Cmax ga 45-60 daqiqadan so'ng erishiladi.
Tarqatish. In vitro drotaverin plazma oqsillari (95-98%), ayniqsa albumin, g- va b-globulinlar bilan yuqori darajada bog'langan. Drotaverin to'qimalarda teng taqsimlanadi, silliq mushak hujayralariga kiradi. BBB ga kirmaydi. Drotaverin va / yoki uning metabolitlari platsenta to'sig'ini biroz kesib o'tishi mumkin.
Metabolizm. Drotaverin deyarli butunlay jigarda metabollanadi.
Olib tashlash. Drotaverinning T1/2 miqdori 8-10 soatni tashkil qiladi.72 soat ichida drotaverin organizmdan deyarli butunlay chiqarib tashlanadi. Drotaverinning 50% ga yaqini buyraklar orqali, 30% ga yaqini esa oshqozon-ichak trakti orqali chiqariladi. Drotaverin asosan metabolitlar shaklida chiqariladi, siydikda drotaverinning o'zgarmagan shakli topilmaydi.
Aceklofenak
So‘rish. Og'iz orqali qabul qilinganidan keyin aseklofenak tez so'riladi. Qon plazmasidagi Tmax - qabul qilinganidan keyin 1,25-3 soat. Ovqatlanish so'rilishni sekinlashtiradi, lekin uning darajasiga ta'sir qilmaydi.
Tarqatish. Aseklofenak plazma oqsillari bilan yuqori darajada bog'lanadi (>99,7%). Aceclofenac sinovial suyuqlikka kiradi, bu erda uning konsentratsiyasi plazma kontsentratsiyasining 60% ga etadi. Vd - 30 litr.
Metabolizm. Aseklofenak CYP2C9 izoenzimi tomonidan 4-OH-aseklofenak metaboliti hosil bo'lishi bilan metabollanadi, deb ishoniladi, uning preparatning klinik ta'siriga qo'shgan hissasi minimal bo'lishi mumkin. Diklofenak va 4-OH-aseklofenak aseklofenakning ko'plab metabolitlari qatoriga kiradi.
Olib tashlash. O'rtacha T1 / 2 4-4,3 soatni tashkil qiladi, klirensi 5 l / soat. Qabul qilingan dozaning taxminan 2/3 qismi buyraklar tomonidan, asosan konjugatsiyalangan gidroksimetabolitlar shaklida chiqariladi. Og'iz orqali yuborishdan keyin dozaning atigi 1% o'zgarmagan holda chiqariladi.

Farmakologik ta'sir - analgezik, yallig'lanishga qarshi va antispazmodik xususiyatlarni ko'rsatadigan murakkab ta'sirga ega dori.

Qo'llash tartibi. Og'iz orqali, ovqatdan 60 daqiqa oldin yoki ko'p miqdorda suyuqlik bilan ovqatlanish oralig'ida.

Preparatni qabul qilish kursining davomiyligi shifokor tomonidan individual ravishda belgilanadi va kasallikning klinikasiga, shuningdek bemorning ahvoliga bog'liq. Kattalar odatda bir vaqtning o'zida 1 tabletkadan buyuriladi, agar kerak bo'lsa, siz 8 soatdan keyin qabul qilishni takrorlashingiz mumkin.Preparatning maksimal sutkalik dozasi kuniga 3 tabletkadan oshmasligi kerak. Kundalik dozani 3 dozaga bo'lish kerak. Nojo'ya ta'sirlar xavfini kamaytirish uchun davolash maqsadiga va bemorning ahvoliga qarab, iloji bo'lsa, minimal samarali dozani, eng qisqa davolash muddati bilan qo'llash tavsiya etiladi.

Dori-darmonlarni qabul qilish davrida periferik qon, jigar va buyraklar faoliyatining rasmini muntazam ravishda monitoring qilish, shuningdek, najasni qon borligi uchun o'rganish kerak. Preparatni qabul qilgan bemorlar diqqatni kuchaytirishni va tez aqliy va motorli reaktsiyalarni talab qiladigan faoliyatdan bosh tortishlari kerak. Davolash paytida spirtli ichimliklardan voz kechish kerak. Agar jigar shikastlanishining belgilari paydo bo'lsa (terining qichishi, sariqlik, ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i, siydikning qorayishi, "jigar" transaminazalarining faolligi oshishi), siz preparatni qabul qilishni to'xtatishingiz va shifokoringizga murojaat qilishingiz kerak. Jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda kinetika va metabolizm normal jigar funktsiyasi bo'lgan bemorlardan farq qiladi. Preparatni boshqa NSAIDlar bilan bir vaqtda ishlatmang. Preparat trombotsitlarning xususiyatlarini o'zgartirishi mumkin, ammo yurak-qon tomir kasalliklarida atsetilsalitsil kislotasining profilaktik ta'sirini almashtirmaydi. Prostaglandinlarning buyraklardagi qon oqimini ushlab turishdagi muhim roli tufayli, yurak yoki buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarga, diuretiklarni qabul qiluvchi qariyalarga va aylanma qon hajmi kamaygan bemorlarga (masalan, og'ir jarrohlikdan keyin) buyurishda alohida e'tibor berish kerak. Oshqozon-ichak traktidan nojo'ya ta'sirlarni rivojlanish xavfini kamaytirish uchun minimal samarali dozani imkon qadar qisqa muddatda qo'llash kerak.

Drotaverin

Levodopa bilan. Fosfodiesteraza inhibitörleri, masalan, papaverin, levodopaning antiparkinson ta'sirini kamaytiradi. Drotaverinni levodopa bilan bir vaqtda buyurganda, qattiqlik va tremor kuchayishi mumkin.

Boshqa antispazmodiklar, shu jumladan m-antikolinerjiklar bilan. Antispazmodik ta'sirni o'zaro kuchaytirish.

Aceklofenak

Digoksin, fenitoin yoki lityum preparatlari - bu dorilarning plazma darajasi oshishi mumkin;

Diuretiklar va antihipertenziv dorilar - bu dorilarning ta'siri zaiflashishi mumkin;

Boshqa NSAIDlar yoki glyukokortikosteroidlar - oshqozon-ichak traktidan nojo'ya ta'sirlar xavfi ortadi;

Tanlangan serotoninni qaytarib olish inhibitörleri (sitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin) - oshqozon-ichak traktidan qon ketish xavfini oshiradi;

Siklosporin - ikkinchisining buyraklarga toksik ta'sirini kuchaytirishi mumkin;

Gipoglikemik vositalar - ham gipoglikemiya, ham giperglikemiyaga olib kelishi mumkin. Ushbu dorilar kombinatsiyasi bilan qondagi glyukoza miqdorini nazorat qilish kerak:

Metotreksatni qabul qilishdan oldin yoki keyin 24 soat ichida - metotreksat kontsentratsiyasining oshishiga va uning toksik ta'sirining kuchayishiga olib kelishi mumkin;

Antiplatelet agentlari va antikoagulyantlar - qon ketish xavfi ortadi (qon ivishini muntazam ravishda kuzatib borish kerak).

24 oy. Yaroqlilik muddati o'tgandan keyin ishlatishi kerak.

Dozalash shakli: plyonka bilan qoplangan planshetlar. Murakkab:
Har bir qoplangan tabletka quyidagilarni o'z ichiga oladi:
faol moddalar:
Drotaverin gidroxloridi IH 80,00 mg.
Aceclofenac BP 100,00 mg.
Yordamchi moddalar:
Ikki asosli suvsiz kaltsiy fosfat BP 30,00 mg.
Mikrokristalin tsellyuloza BP 82,00 mg.
Makkajo'xori kraxmal BP 56,00 mg.
Polivinilpirolidon BP 7,00 mg.
Natriy kraxmalli glikolat BP 25,00 mg.
Croscarmellose natriy BP 25,00 mg.
Talk bilan tozalangan qon bosimi 10,00 mg.
Kremniy dioksidi kolloid BP 10,00 mg.
Magniy stearati BP 5,00 mg.
qobiq tarkibi:
Medicoat-H2O oq (polivinil spirt, gidroksipropil metiltsellyuloza, polietilen glikol,
polivinilpirolidon, talk, natriy metil paraben, natriy propil paraben, simetikon, titan dioksidi.) IH 9,50 mg.
Temir oksidi sariq USP-NF 0,50 mg.

Kombinatsiyalangan miyotrop antispazmodiklar

Quyidagi nojo'ya ta'sirlarning chastotasi quyidagi (Jahon sog'liqni saqlash tashkiloti tasnifi) bo'yicha aniqlandi: juda tez-tez (10% dan ortiq), tez-tez (1% dan ortiq va 10% dan kam), kamdan-kam hollarda (0,1% dan ortiq va undan kam). 1% dan ortiq, kamdan-kam (0,01% dan ortiq va 0,1% dan kam), juda kam (0,01% dan kam), shu jumladan individual xabarlar; chastotasi noma'lum (mavjud ma'lumotlardan taxmin qilish mumkin emas).

Oshqozon-ichak traktidan: ko'pincha - ko'ngil aynishi, qusish, diareya, epigastral og'riq, ichak kolikasi, dispepsiya, meteorizm, anoreksiya, ich qotishi; kamdan-kam hollarda eroziv va yarali shikastlanishlar, qon ketishi va oshqozon-ichak traktining teshilishi (qonli qusish, melena), stomatit (shu jumladan aft), pankreatit qayd etilgan.

Asab tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyqu buzilishi (uyqusizlik yoki uyquchanlik), qo'zg'alish; ba'zi hollarda sezgirlikning buzilishi, orientatsiya, xotira buzilishi, ko'rish, eshitish, ta'm sezish, quloqlarda tinnitus, konvulsiyalar, asabiylashish, tremor, depressiya, tashvish, vertigo qayd etilgan. aseptik meningit, paresteziya.

Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda - teri toshmasi; kamdan-kam hollarda - ürtiker, bronxospazm, tizimli anafilaktik reaktsiyalar; juda kamdan-kam hollarda - vaskulit, pnevmonit, Stivens-Jonson sindromi va Lyell sindromi, anafilaktik shok, diskoid qizil yuguruk; ekzema, polimorf eritema, eritrodermiyaning alohida holatlari qayd etilgan.

Buyraklar va siydik yo'llari tomonidan: kamdan-kam hollarda - periferik shish; juda kamdan-kam hollarda - o'tkir buyrak etishmovchiligi, interstitsial nefrit, nefrotik sindrom, gematuriya, proteinuriya.

Jigar va o't yo'llari tomonidan: kamdan-kam hollarda - gepatit; juda kamdan-kam hollarda - fulminant gepatit.

Gematopoetik organlar tomonidan: juda kamdan-kam hollarda - leykopeniya; trombotsitopeniya, agranulotsitoz, gemolitik anemiya, aplastik anemiya, neytropeniya rivojlanishining alohida holatlari tasvirlangan.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, arterial gipertenziya, konjestif yurak etishmovchiligi, yurak ishemik kasalligi (CHD) ning alohida holatlari qayd etilgan.

Nafas olish tizimining buzilishi: kamdan-kam hollarda - nafas qisilishi, o'pka shishi; juda kamdan-kam hollarda bronxospazm.

Tayanch-harakat apparati va biriktiruvchi to'qimalarning kasalliklari: oyoq kramplarining alohida holatlari haqida xabar berilgan.

Laboratoriya ko'rsatkichlari: ko'pincha - qondagi transaminazalar faolligining vaqtinchalik o'sishi; kamdan-kam hollarda - qonda karbamid va kreatinin kontsentratsiyasining oshishi; juda kamdan-kam hollarda, qondagi gidroksidi fosfataza darajasining oshishi.

Agar yuqoridagi belgilar paydo bo'lsa, preparatni qo'llashni to'xtating va darhol shifokor bilan maslahatlashing.

Preparat quyidagi kasalliklarni davolash va oldini olish uchun ishlatiladi:

• Oshqozon-ichak trakti (spastik konstipatsiya, irritabiy ichak sindromi);

• O‘t yo‘llari (xolelitiyoz, xoletsistit, xolangit);

• Siydik chiqarish yo'llari (urolitiyoz, piyelit, sistit);

• Miyaning tomirlari (bosh og'rig'i);

• Ayol jinsiy a'zolari kasalliklarida (dismenoreya, adneksit);

• Mialgiya, artralgiya, nevralgiya, ishalgiya;

• Tish og'rig'i.

Sariq, dumaloq, ikki qavariq, plyonka bilan qoplangan, ikkala tomoni silliq tabletkalar

24 oy. Yaroqlilik muddati o'tgandan keyin ishlatilmasligi kerak.