Эслотин

- повышенная чувствительность к лоратадину, дезлоратадину или к любому из вспомогательных веществ препарата;

- непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы;

- детский возраст до 1 года.

Прием дезлоратадина в форме сиропа аналогичен его применению в таблетированной форме, содержащей аналогичное количество действующего вещества.

Всасывание

Дезлоратадин начинает определяться в плазме крови взрослых и подростков в течение 30 минут после приема препарата внутрь. Дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 3 часа. Период полувыведения составляет около 27 часов.

Распределение

Дезлоратадин связывается с белками плазмы на 83-87%. Не отмечается клинически значимой кумуляции активного вещества при назначении препарата взрослым и подросткам в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней. Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина, применявшегося в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация

Дезлоратадин не является ингибитором CYP3A4 и СYP2D6 и не является субстратом или ингибитором P-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-гидроксидезлоратадина, который затем глюкуронизируется.

Выведение

Небольшая часть неизмененного препарата выводится почками и кишечником.

Эслотин оказывает антигистаминное, противоаллергическое и противовоспалительное действие, не вызывает сонливости. При приеме внутрь дезлоратадин (первичный активный метаболит лоратадина) селективно блокирует периферические гистаминовые Н1-рецепторы. Подавляет каскад цитостатических реакций: выделение провоспалительных цитокинов, в том числе интерлейкина-6 (ИЛ-6), интерлейкина-8 (ИЛ-8), интерлейкина-13 (ИЛ-13), а также интерлейкина-4 (ИЛ-4), провоспалительных хемокинов типа RANTES, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфно-ядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, экспрессию молекул адгезии, в том числе Р-селектина, IgE-опосредованное выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4.

Препарат противопоказан к применению у детей до 1 года.

Не рекомендуется применение препарата при беременности и в период лактации.

Симптомы: усиление выраженности нежелательных реакций.

Лечение: промывание желудка с последующим приемом активированного угля, при необходимости – симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен. Эффективность перитонеального диализа не установлена.

Препарат с осторожностью применяют у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Эслотин в форме сиропа с осторожностью назначают больным сахарным диабетом, так как может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.

Очень редко возможно возникновение сонливости, которая может повлиять на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

При изучении лекарственного взаимодействия при многократном совместном применении дезлоратадина с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином, циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено.

Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

Хранить при температуре не выше 25°С.

Эслотин принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Детям в возрасте от 1 года до 5 лет назначают по 1,25 мг (2,5 мл сиропа) 1 раз в сутки.

Детям в возрасте от 6 до 11 лет - по 2,5 мг (5 мл сиропа) 1 раз в сутки.

Взрослым и подросткам старше 12 лет - по 5 мг (10 мл сиропа) 1 раз в сутки.

Для дозирования сиропа используют мерный стаканчик, имеющийся в упаковке.

Курс лечения и продолжительность приема определяется характером заболевания. При лечении сезонного поллиноза прием препарата прекращают после исчезновения симптомов. При лечении круглогодичного аллергического ринита препарат применяют непрерывно, в течение всего периода контакта пациента с аллергеном.