Фаслазеф

Всасывание
Гидрохлорид фексофенадина быстро всасывается после перорапьного приема одной дозы, двух капсул по 60 мг здоровыми добровольцами мужского пола со средним временем достижения максимальной концентрации в плазме через 2.6 часов после приема. После применения единственной капсулы в 60 мг здоровыми добровольцами средняя максимальная концентрация в плазме составляла 131 нанограмм/мл. После пероральных приемов одной дозы любой таблетки на 60 и 180 мг здоровыми взрослым добровольцами мужского пола средние максимальные плазменные концентрации составляли 142 и 494 нанограмма/мл, соответственно. Формулировки таблетки являются биоэквивалентными к формулеровкам капсулы когда применяются в равных дозах. Фармакокинетика гидрохлорида фексофенадина линейна для устных доз до полной ежедневной дозы .в 240 мг (120 мг два раза в день). Прием капсулы 60 мг с яблочным соусом не имел существенного эффекта на фармакокинетику фексофенадина у взрослых. Совместный прием таблетки гидрохлорида фексофенадина в 180 мг с высоко-жирной едой уменьшило AUC и Стах фексофенадина на 21 и 20 % соответственно.

Распределение
Гидрохлорид фексофенадина на 60 % - 70 % связан с плазменными белками, прежде всего с альбумином и гликопротеином а-кислоты.

Метаболизм
Приблизительно 5 % суммарной дозы гидрохлорида фексофенадина были выведены печеночным метаболизмом.

Выведение
Средняя полужизнь устранения фексофенадина составляла 14.4 часов после приема 60 мг, два раза в день, у здоровыми добровольцами. Обширные сбалансированные исследования на людях зарегистрировали восстановление приблизительно 80 % и 11 % [14С] дозы гидрохлорида фексофенадина в экскрементах и моче, соответственно. Поскольку абсолютное бионакопление гидрохлорида фексофенадина не было установлено, неизвестно, что фекальный компонент представляет прежде всего невсосавшийся препарат или является результатом выделения с желчью.

Отдельные популяции
Фармакокинетика в отдельных популяциях (при почечной, печеночной недостаточности, и при пожилом возрасте), полученная после единственной дозы гидрохлорида фексофенадина 80 мг, была сравнительна с наблюдаемой у здоровых добровольцев в отдельном исследовании. Применение у пожилых У более старых пациентах (>65 лет), пиковые плазменные уровни фексофенадина были на 99 % больше чем соблюденные у молодых пациентов (<65 лет). Имейте в виду, что полужизни устранения фексофенадина были подобны наблюдаемым у более молодых пациентов.

Применение у детей
Взаимные сравнения исследования указали, что область фексофенадина под кривой (AUC) после перорального приема дозы 60 мг гидрохлорида фексофенадина 7-12-летними детьми с аллергическим ринитом была на 56 % больше по сравнению со здоровыми взрослыми добровольцами, которым давали ту же самую дозу. Плазменная концентрация у детей, которым давали гидрохлорид фексофенадина 30 мг, сопоставима с плазменной концентрацией взрослых, которым давали 60 мг.

Применение при почечной недостаточности
У людей с умеренной - слабой (очищение креатинина 41-80 мл/минуту) и серьезной (очищение креатинина 11-40 мл/м и нуту) почечной недостаточностью, пиковые плазменные уровни фексофенадина составляли на 87 % и 111 % больше, соответственно, и средние полужизни устранения, составляли на 59 % и 72 % дольше, соответственно, чем наблюдаемые у здоровых добровольцех. Пиковые плазменные уровни у людей на диализе (очищение креатинина <10 мл/минуту) были на 82 % большими и полужизнь была на 31 % более длинной чем наблюдаемая у здоровых добровольцев. Основанная на увеличениях бионакопления и полужизни, доза в 60 мг один раз ежедневно рекомендуется как стартовая доза у пациентов с почечной недостаточностью.

При печеночной недостаточности
Фармакокинетика фексофенадина у пациентов с печеночной недостаточностью не отличался существенно от наблюдаемой у здоровых добровольцев. Эффект Пола Ни в одном из нескольких испытаний, не наблюдались какие-либо клинически существенные связанные с различием. пола различия в фармакокинетике гидрохлорида фексофенадина.

Пациенты, принимающие таблетки, должны получить следующую информацию: Таблетки фексофенадина предназначены для облегчения симптомов сезонного аллергического ринита или для облегчение симптомов хронической идиопатической крапивницы (крапивница). Пациенты должны быть проинструктированы для получения фексофенадина только как указано в предписании. Не превышайте рекомендуемую дозу. Если наблюдается любой побочный эффект получение фексофенадина необходимо прекратить и следует обратиться к врачу. Препарат не должен использоваться пациентами, которые сверхчувствительны к нему или к любому из его компонентов. Пациентам необходимо советовать принимать таблетку с водой.

Препарат должен использоваться при беременности или кормлении грудью, только если потенциальная выгода оправдывает потенциальный риск для зародыша или грудного младенца.

Сезонный аллергический ринит:
Взрослые и дети 12 Лет и старше: Рекомендуемая доза таблеток гидрохлорида фексофенадина составляет 60 мг два раза в день, или по 180 мг один раз ежедневно. Доза 60 мг один раз ежедневно рекомендуется как стартовая доза у пациентов с почечной недостаточностью.
Дети 6-11 Лет: Рекомендуемая доза таблеток гидрохлорида фексофенадина составляет 30 мг два раза в день. Доза 30 мг один раз ежедневно рекомендуется как стартовая доза у детей с почечной недостаточностью.

Хроническая Идиопатическая Крапивница:
Взрослые и Дети 12 Лет и старше: Рекомендуемая доза таблеток гидрохлорида фексофенадина составляет 60 мг два раза в день. Доза 60 мг один раз в день рекомендуется как стартовая доза у пациентов с почечной недостаточностью.
Дети 6-11 Лет: Рекомендуемая доза таблеток гидрохлорида фексофенадина составляет 30 мг два раза в день. Доза 30 мг один раз в день рекомендуется как стартовая доза у детей с почечной недостаточностью.

Наиболее распространенные побочные эффекты фексофенадина, испытанные взрослыми или детьми, включают:
Рвоту — у 12% процентов людей;
Головную боль - до 10.3% процентов;
Кашель - до 3.8% процентов;
Диарея - до 3.7% процентов;
Инфекция дыхательных путей, такая как простуда или грипп ~ до 2.9% процентов;
Сонливость или усталость - до 2.8% процентов;
Боль в пояснице - до 2.5% процентов;
Воспаление среднего уха (средний отит) - до 2.4% процентов;
Лихорадка — до 2.4% процентов;
Головокружение ~ до 2.1% процентов;
Расстройство желудка - до 2.1% процентов;
Боль в руках или в ногах - до 2.1% процентов.

Лекарственное взаимодействие с эритромицином и кетоконазолом: Гидрохлорид фексофенадина, как было показано, продемонстрировал минимальный (приблизительно 5 %) метаболизм. Однако, совместный прием гидрохлорида фексофенадина с кетоконазолом и эритомицином. привело к увеличенным плазменным уровням гидрохлорида фексофенадина. Гидрохлорид фексофенадина не имел никакого эффекта на фармакокинетику эритомицина и кетокеназола. В двух отдельных исследованиях, гидрохлорид фексофенадина 120 мг два раза в день (двух кратная доза рекомендуемой для ежедневного приема) принимался совместно с эритомицином 500 мг каждые 8 часов или кетоконазолом 400 мг один раз в день при установившихся условиях нормальными, здоровыми добровольцами (п=24, каждое исследование). Никакие различия в побочных эффектах или в периоде действия препарата не наблюдались, когда пациенты лечились одним только гидрохлоридом фексофенадином или в комбинации с эритомицином или кетоконазолом. Изменения в плазменных уровнях были в пределах диапазона плазменных /ровней, достигнутых в соответствующих и хорошо-контролируемых-клинических- исследованиях. Механизм этих взаимодействий был оценен In Vitro, на месте, и (n Vivo в модели на животных. Эти исследования указывают, что совместный прием кетоконазола или эритомицина увеличивает желудочнокишечное всасывание фексофенадина. В естественных условиях исследования на животных также предполагают, что в дополнении к увеличивающемуся поглощению, кетоконазол уменьшает желудочнокишечное выделение гидрохлорида фексофенадина, в то время как эритомицин может также уменьшить выделение с желчью.

Лекарственные взаимодействия с Нейтрализующими кислоту средствами: Прием 120 мг гидрохлорида фексофенадина (2 капсулы 60 мг) в течение 15 минут после алюминия и магния, содержащего нейтрализующее кислоту средство (Maalox®), уменьшило AUC фексофенадина на 41 % и Стах на 43 %. Гидрохлорид фексофенадина не должен приниматься близко по времени с алюминием и магнием, содержащими нейтрализующие кислоту средства.

Лекарственная форма выпуска: Таблетки, покрытые плёночной оболочкой по 120 мг, 180 мг N10 (1x10) (блистеры).

СОСТАВ:
Каждая таблетка, покрытая пленкой, содержит
Активное вещество: Фексофенадин гидрохлорид 120/180 мг.
Описание: Оранжевые или розовые, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой на одной стороне и покрытые оболочкой таблетки.

Гидрохлорид фексофенадина, главный активный метаболит терфенадина, является антигистамином с отборной периферийной деятельностью антагониста HI- рецептора. Оба энантиомера гидрохлорида фексофенадина показали приблизительно эквивалентные антигистаминовые эффекты. Гидрохлорид фексофенадина подавляет вызванный антигеном бронхоспазм у чувствительных морских свинок и выделение гистаминов брюшинных лаброцитов у крыс. Клиническое значение этих результатов неизвестно. У лабораторных животных не наблюдалось антихолинергических или альфа адренергических эффектов блокирования. Кроме того, не наблюдались седативные или другие влияния на центральную нервную систему. Исследования распределения ткани при радиомаркировке у крыс показали, что фексофенадин не переходит через гематоэнцефалический барьер.

Хранить при комнатной температуре, в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Сообщения о случаях передозировке гидрохлорида фексофенадина были нечастыми и содержат ограниченную информацию. Однако, сообщали о головокружении, сонливости, и сухости во рту. Одноразовый прием гидрохлорида фексофенадина до 800 мг (шесть здоровых добровольцев на этом уровне дозы), и дозы до 690 мг два раза в день в течение 1 месяца (три здоровых добровольца на этом уровне дозы) или 240 мг один раз ежедневно в течение 1 года (234 здоровых добровольца на этом уровне дозы) не приводил к клинически существенным побочным эффектам по сравнению с плацебо. В случае передозировки рассмотрите общепринятые меры по удалению любого непоглощенного препарата. Рекомендуется симптоматическое и блатоиклинние обращение. Гемодиализ не был эффективен для удаления гидрохлорид''фексофенадина из крови (удалял 1.7 %) после совместного приема терфенадина. Никакие смертельные случаи не наблюдались после перорального приема фексофенадина гидрохлорида до 5000 мг/кг у мышей (110 кратная максимальная рекомендуемая ежедневная доза для перорального приема у взрослых и 200 кратная максимальная рекомендуемая ежедневная доза для перорального приема у детей, основанная на мг/м2) и до 5000 мг/кг у крыс (230 кратная максимальная рекомендуемая ежедневная доза для перорального приема у взрослых и 400 кратная максимальная рекомендуемая ежедневная доза для перорального приема у детей, основанная на мг/м2).