Фазлодекс инструкция
Показания к применению
- — местно-распространенный или диссеминированный рак молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов у женщин в постменопаузе при прогрессировании после или на фоне терапии антиэстрогенами.
Противопоказания
- — выраженные нарушения функции печени;
- — беременность;
- — период лактации;
- — детский возраст до 18 лет;
- — повышенная чувствительность к фулвестранту или любому другому компоненту препарата.
- С осторожностью назначать препарат при нарушениях функции почек и печени.
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
- Применение при нарушениях функции печени
- С осторожностью назначать препарат при легких и умеренно выраженных нарушениях функции печени. Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
- Применение при нарушениях функции почек
- В случае легких или умеренно выраженных нарушений функции почек (КК?30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Безопасность и эффективность препарата у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК
- Применение у детей
- Данных по
Противоопухолевое средство, антиэстроген
- Раствор для в/м инъекций прозрачный, от бесцветного до желтого цвета, вязкий.
Всасывание и распределение
После в/м инъекции фулвестрант медленно всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 7 дней. Абсорбция продолжается более 1 месяца, поэтому при ежемесячных инъекциях происходит примерно 2-кратная кумуляция препарата.
Css в плазме устанавливается примерно после 6 ежемесячных инъекций, при этом основная часть кумуляции достигается после 3-4 инъекций.
После в/м инъекции экспозиция примерно пропорциональна введенной дозе (в интервале доз от 50 до 250 мг).
При равновесном состоянии содержание фулвестранта в плазме колеблется в относительно узких границах - максимальные и минимальные показатели отличаются примерно в 2-3 раза.
Фулвестрант характеризуется экстенсивным и быстрым распределением. Большой кажущийся Vd (от 3 до 5 л/кг) в равновесном состоянии предполагает преимущественно экстраваскулярное распределение.
Связывание с белками плазмы составляет 99%. Главные компоненты связывания включают фракции ЛПОНП, ЛПНП и ЛПВП. Роль связывающего половые гормоны глобулина не установлена.
Метаболизм
Метаболизм фулвестранта включает комбинации множества потенциальных путей биотрансформации, аналогичных механизмам метаболизма эндогенных стероидов (включают метаболиты 17-кетон, сульфон, 3-сульфат, 3- и 17-глюкуронид). Идентифицированные метаболиты менее активны или равны по активности фулвестранту. CYP3A4 является единственным изоферментом, который участвует в окислении фулвестранта. Однако представляется, что in vivo преобладает биотрансформация без участия изоферментов Р450.
Выведение
T1/2 составляет 50 дней.
Фулвестрант в основном выводится с калом; с мочой выводится менее 1% активного вещества.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетический профиль фулвестранта не зависит от возраста (в диапазоне 33-89 лет), массы тела (40-127 кг) и расовой принадлежности.
Легкие и умеренные нарушения функции почек не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику фулвестранта.
Исследований фармакокинетики фулвестранта у пациентов с нарушениями функции печени не проводилось.
Лечение препаратом Фазлодекс® следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов.
С осторожностью рекомендуется применять Фазлодекс® у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени.
Рекомендуется соблюдать осторожность при использовании Фазлодекса у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК
- 1 шприц (5 мл)
- фулвестрант 250 мг
- Вспомогательные вещества: этанол 96% - 100 мг/мл, бензиловый спирт - 100 мг/мл, бензилбензоат - 150 мг/мл, масло касторовое - до 5 мл.
- Определение частоты побочных реакций: очень часто (>10%); часто (>1-?10%); редко (>0.1-?1%).
- Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ); часто - рвота, диарея, анорексия.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение жара (приливы), тромбоэмболия.
- Дерматологические реакции: часто - сыпь.
- Местные реакции: очень часто - реакции в месте введения препарата.
- Со стороны мочеполовой системы: часто - инфекции мочевыводящих путей.
- Аллергические реакции: часто - отеки, крапивница.
- Прочие: очень часто - астения; часто - головные боли.
По результатам исследования клинического взаимодействия с мидазоламом фулвестрант не подавляет активность CYP3A4. Данные in vitro свидетельствуют, что фулвестрант не влияет на активность CYP1A2, 2С9, 2С19 и 2D6. Возможное подавление активности CYP2A6, 2С8 и 2Е1 не оценивалось.
В исследовании клинического взаимодействия с рифампицином (индуктор CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитор CYP3A4) не обнаружено клинически значимых изменений клиренса фулвестранта. Поэтому при назначении фулвестранта в комбинации с индукторами или ингибиторами CYP3A4 коррекции дозы не требуется.
Случаи передозировки у человека неизвестны. В экспериментальных исследованиях на животных при введении фулвестранта в высоких дозах наблюдались только эффекты, непосредственно или опосредованно связанные с антиэстрогенной активностью.
В случаях передозировки рекомендуется симптоматическая терапия.
Формы выпуска
Похожие препараты
Зарегистрирован ли препарат Фазлодекс в реестре препаратов Узбекистана?
Да, препарат зарегистирован в реестре препаратов Узбекистана.
Какие условия хранения препарата?
Список лекарств по алфавиту 