Фторафур
Формы выпуска Фторафур
- Инструкция к применению препарата Фторафур
- Состав препарата Фторафур
- Показания и противопоказания препарата Фторафур
- Цена на Фторафур в аптеках Ташкента
Инструкция Фторафур
Показания к применению
- — рак толстой и прямой кишки; — рак желудка; — рак молочной железы; — диффузный нейродермит; — кожные лимфомы.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к препарату. Терминальная стадия болезни,острые профузные кровотечения, тяжелые функцио¬наль¬ные нарушенияпечени и/или почек, лейкопения (менее 3?109/л), тромбо¬ци¬то¬пения(менее 100?109/л) и анемия (уро¬вень гемоглобина менее 30 ед.),беременность и период кормления грудью.
Состав
- 1 капс. тегафур 400 мг Вспомогательные вещества: стеариновая кислота. Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), Quinoline yellow (Е104), Ponceau 4R (Е124).
Фармакодинамика
Противоопухолевый препарат, действие которого обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.
В клетках опухоли превращается в 5-фтор-дезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится пациентами, чем 5-фторурацил.
Фармакокинетика
Всасывание При приеме внутрь тегафур быстро абсорбируется из ЖКТ и обнаруживается в крови, по крайней мере, в течение 24 ч после однократного применения. Cmax тегафура в плазме крови достигается в течение 4-6 ч после введения. Биодоступность практически полная. Распределение Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через ГЭБ. Метаболизм Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.
Фармакологическое действие
Противоопухолевый препарат, действие которого обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию. В клетках опухоли превращается в 5-фтор-дезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится пациентами, чем 5-фторурацил.
Побочные эффекты
- Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея; редко - стоматит, эзофагит, язвенные поражения слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушения функции печени, острый гепатит, острый панкреатит. Со стороны ЦНС: головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория, симптомы лейкоэнцефалита. Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда. Со стороны органов чувств: диплопия, слезотечение, фиброз слезных протоков, потеря обоняния. Дерматологические реакции: алопеция, нарушение регенерации кожи, ногтей. Прочие: фарингит, аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), нарушение функции почек, дегидратация организма, интерстициальная пневмония.
Применение у детей
Безопасность применения препарата у детей не установлена.
При беременности и кормлении
Фторафур® противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Следует иметь ввиду, что препарат угнетает репродуктивную функцию пациента.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
Дозировка
- 400 мг
Передозировка
усиление токсических явлений со стороны ЖКТ, центральной нервной системы и угнетение гемопоэза
Описание лекарственной формы
- Капсулы твердые желатиновые, с желтым корпусом и оранжевой крышечкой; содержимое капсул - порошок белого цвета без запаха.
Особые указания
При назначении фторафура сле¬дует обращать особое внимание на пациентовс нарушениями функций кро¬ве¬тво¬рения, печени и по¬чек, метаболизмаглюкозы, с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, склон¬ностью ккровотечениям, инфекцион¬ными заболеваниями. Регулярно следует контролировать картину крови, функциональноесо¬стояние печени и почек. При длительном применении препарата егопо¬боч¬ное действие усиливается.Для детей безопасность применения препарата не выяснена. Головокружение, тошнота и рвота уменьша¬ются при фракционированиисуточной дозы. При развитии серьезных побочных эффек¬тов необходимопрекратить применение препарата
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении фторафура и фенитоина может усилиться действие последнего. Препарат повышает эффективность других химиотерапевтических средств и лучевой терапии (усили¬вается также и побочное действие). Ингибиторы микросомального окисления в печени повышают токсичность
Способ применения и дозировка
ДозировкаКапсулы принимают внутрь.
При пероральном применении суточная доза фторафура составляет 20–30мг/кг массы тела (1,2–1,6 г или 3–4 капсулы), но может достичь 2 г (5капсул); дозу делят на 2 приема и принимают ежедневно каждые 12 ч или2–4 раза в сутки. Курсовая доза при приеме внутрь 30–40 г. Однаковозможно применение меньших доз фторафура более продолжительное время.Дозу фторафура снижают также пожилым пациентам и на поздней стадиизаболевания. Фторафур в схемах комбинированной химиотерапии и какдополнение при лучевой терапии используется в дозе, которая равна илименьше дозы, используемой в монотерапии. При необходимости курс леченияповторяют с интервалом в 1,5– 2 мес.Передозировкаусиление токсических явлений со стороны ЖКТ, центральной нервной системы и угнетение гемопоэза
При пероральном применении суточная доза фторафура составляет 20–30мг/кг массы тела (1,2–1,6 г или 3–4 капсулы), но может достичь 2 г (5капсул); дозу делят на 2 приема и принимают ежедневно каждые 12 ч или2–4 раза в сутки. Курсовая доза при приеме внутрь 30–40 г. Однаковозможно применение меньших доз фторафура более продолжительное время.Дозу фторафура снижают также пожилым пациентам и на поздней стадиизаболевания. Фторафур в схемах комбинированной химиотерапии и какдополнение при лучевой терапии используется в дозе, которая равна илименьше дозы, используемой в монотерапии. При необходимости курс леченияповторяют с интервалом в 1,5– 2 мес.Передозировкаусиление токсических явлений со стороны ЖКТ, центральной нервной системы и угнетение гемопоэза
Внимание: описание препарата на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не должна использоваться как руководство к самолечению. Перед приемом препарата Фторафур обязательно проконсультируйтесь с врачом
Список источников:
- 1. Государственный Реестр лекарственных средств и медицинских изделий (Республика Узбекистан)
- 2. Официальная инструкция от производителя
- 3. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
Обсуждения Фторафур
Отзывы Фторафур
Рейтинг 0 на основе 0 отзывов
