ФТОРАФУР 0,4 капсулы N100

Капсулы твердые желатиновые, с желтым корпусом и оранжевой крышечкой; содержимое капсул - порошок белого цвета без запаха.

1 капс.

тегафур 400 мг

Вспомогательные вещества: стеариновая кислота.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), Quinoline yellow (Е104), Ponceau 4R (Е124).

Противоопухолевый препарат, действие которого обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.

В клетках опухоли превращается в 5-фтор-дезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится пациентами, чем 5-фторурацил.

Всасывание

При приеме внутрь тегафур быстро абсорбируется из ЖКТ и обнаруживается в крови, по крайней мере, в течение 24 ч после однократного применения. Cmax тегафура в плазме крови достигается в течение 4-6 ч после введения. Биодоступность практически полная.

Распределение

Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через ГЭБ.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея; редко - стоматит, эзофагит, язвенные поражения слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушения функции печени, острый гепатит, острый панкреатит.

Со стороны ЦНС: головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория, симптомы лейкоэнцефалита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда.

Со стороны органов чувств: диплопия, слезотечение, фиброз слезных протоков, потеря обоняния.

Дерматологические реакции: алопеция, нарушение регенерации кожи, ногтей.

Прочие: фарингит, аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), нарушение функции почек, дегидратация организма, интерстициальная пневмония.

рецептурные

При назначении фторафура сле¬дует обращать особое внимание на пациентовс нарушениями функций кро¬ве¬тво¬рения, печени и по¬чек, метаболизмаглюкозы, с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, склон¬ностью ккровотечениям, инфекцион¬ными заболеваниями.

Регулярно следует контролировать картину крови, функциональноесо¬стояние печени и почек. При длительном применении препарата егопо¬боч¬ное действие усиливается.Для детей безопасность применения препарата не выяснена.

Головокружение, тошнота и рвота уменьша¬ются при фракционированиисуточной дозы. При развитии серьезных побочных эффек¬тов необходимопрекратить применение препарата

— рак толстой и прямой кишки;



— рак желудка;



— рак молочной железы;



— диффузный нейродермит;



— кожные лимфомы.

— терминальная стадия заболевания;

— острые профузные кровотечения;

— тяжелые нарушения функции печени;

— тяжелые нарушения функции почек;

— лейкопения (менее 3000/мкл);

— тромбоцитопения (менее 100 000/мкл);

— анемия (уровень гемоглобина менее 65 г/л);

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушением функции кроветворения, печени и почек, метаболизма глюкозы, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к кровотечениями, с инфекционными заболеваниями.

Применение при беременности и кормлении грудью

Фторафур® противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).



Следует иметь ввиду, что препарат угнетает репродуктивную функцию пациента.

При одновременном применении фторафура и фенитоина может усилиться действие последнего.

Препарат повышает эффективность других химиотерапевтических средств и лучевой терапии (усили¬вается также и побочное действие).

Ингибиторы микросомального окисления в печени повышают токсичность