Гриппостоп инструкция
- одновременный прием других препаратов, содержащих вещества, входящие в состав Гриппостопа;
- одновременный прием трициклических антидепрессантов, ингибиторов моноаминооксидазы (в том числе в период до 14 дней после отмены), бета-адреноблокаторов;
- тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
- беременность и период кормления грудью;
- алкоголизм;
- тяжёлая артериальная гипертензия;
- нестабильная стенокардия;
- острый период инфаркта миокарда;
- гипертиреоз;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- нарушение сердечной проводимости;
- острый панкреатит;
- гипертрофия предстательной железы;
- тяжелые формы сахарного диабета;
- закрытоугольная глаукома.
Препарат не назначают детям до 6 лет.
С осторожностью назначают при: дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболеваниях крови, печеночной и/или почечной недостаточности, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, синдроме Жильбера, заболеваниях щитовидной железы, бронхиальной астме.
- Фармакокинетика
- Особые условия
- При беременности и кормлении
- Дозировка
- Побочные действия
- Лекарственное взаимодействие
- Форма выпуска
- Состав и форма выпуска
- Фармокологическое действие
- Особые условия хранения
- Побочные эффекты
- Совместимость с другими лекарственными препаратами
- Передозировка
Фармакокинетика
Парацетамол: быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, преимущественно в тонкой кишке. После однократного приема в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10–60 минут. Парацетамол быстро и равномерно распределяется в большей части тканей организма. Около 25% парацетамола в крови связывается с белками плазмы. Парацетамол метаболизируется с помощью микросомальной ферментативной системы в печени. Около 80-85% парацетамола в организме поддается конъюгации в основном с глюкуроновой кислотой и меньшей мерой – с серной кислотой. Период полувыведения составляет 1–3 часа. Парацетамол выводится с мочой в основном в виде парацетамол глюкуронида с небольшими количествами парацетамол сульфата и меркаптата и в неизменном виде.
Фенилэфрин: неравномерно абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и легко метаболизируется. После перорального использования его действие обнаруживается через 15–20 минут и сохраняется в течение 2–4 часа. Биодоступность фенилэфрина низкая. Фенилэфрин биотрансформируется в стенках кишечнике в период абсорбции и в печени. Менее 16% примененной дозы в неизменном виде вместе с метаболитами почти полностью выводится с мочой.
Хлорфенирамин малеат: абсорбируется относительно медленно из желудочно-кишечного тракта, пиковые концентрации в плазме достигаются через 2,5–6 часов после перорального использования. Биодоступность его низкая (25–50%). Хлорфенирамин поддается значительному метаболизму первого прохождения. Около 70% хлорфенирамина в системном кровотоке связывается с белками плазмы. Период полувыведения колеблется от 2 до 43 часов. Хлорфенирамин широко распределяется в организме, проникает в центральную нервную систему. Хлорфенирамин активно метаболизируется. Метаболиты включают десметил и дидесметил хлорфенирамд. Неизмененный хлорфенирамин и метаболиты выводятся в основном с мочой. Продолжительность действия составляет 4–6 часа. У детей отмечались более быстрая и значительная абсорбция, более быстрый клиренс и более короткий период полувыведения.
Кофеин: хорошо абсорбируется после перорального использования. Максимальная концентрация в плазме достигается через 15–45 минут. Доведено, что кофеин улучшает абсорбцию остальных компонентов препарата. Кофеин быстро распределяется в тканях организма, легко пересекает плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Около 17–36% дозы связывается с белками плазмы. В метаболизм кофеина включен печеночный цитохром Р-450 (CYP) изофермент 1А2. У взрослых препарат быстро метаболизируется в печени к 1-метилуровой кислоте и 7-метилксантину. Период полувыведения составляет около 3 часов. Кофеин и его метаболиты выводятся почками; около 1% дозы кофеина выводится в неизменном виде.
Особые условия
Использовать с осторожностью пациентам с затрудненным мочеиспусканием, бронхиальной астмой, повышенным внутриглазным давлением, гиперфункцией щитовидной железы. При появлении реакции повышенной чувствительности к компонентом препарата следует прекратить прием.
Во время лечения препарат может вызвать сонливость или заторможенность, в связи с этим нельзя водить автомобиль или заниматься другой деятельностью, требующей повышенного внимания.
Если, несмотря на прием препарата, симптомы заболевания не проходят в течение 3 дней, следует обратиться к врачу. При длительном применении препарат оказывает нефротоксическое и гепатотоксическое действие.
Если симптомы заболевания не проходят в течение 5 дней следует обратиться к врачу. В период лечения необходимо воздержаться от употребления этанола (возможно развития гепатотоксического действия), вождения автотранспорта и занятия др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.
При беременности и кормлении
Безопасность применения при беременности не установлена. Небольшое количество препарата выделяется с молоком. Поэтому не рекомендуется использовать кормящим матерям.
Дозировка
При первых признаках гриппа или простуды для взрослых доза составляет 1-2 таблетки до 4 раз в сутки, для детей от 6 до 12 лет – 0,5 таблетки до 4 раз в сутки с интервалом 4-6 часов. Курс лечения составляет не более 5 дней.
Побочные действия
При приеме препарата в рекомендованных дозах побочные эффекты возникают редко.
Как правило, препарат неплохо переносится пациентами. В редких случаях в период приема препарата у пациентов возможно развитие нежелательных эффектов.
Со стороны нервной системы: чувство страх, нарушение концентрации внимания и ориентации в пространстве, седация, дискинезия, головокружение, нарушение сна, сонливость, повышенная возбудимость, головная боль, тревога, беспокойство, нервозность. Возможно развитие судорог, нарушений поведения и комы.
Возможны:
Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, боль в эпигастральной области, анорексия, гиперсаливация, изжога, диарея, повышение активности печеночных ферментов;
Аллергические реакции: (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек); диспноэ, анафилактический шок, отек Квинке, экзема, синдром Стивенса-Джонсона.
Редко: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения; повышение артериального давления, учащенное сердцебиение, нарушение засыпания; мидриаз, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления; задержка мочи.
При длительном применении в больших дозах:
- гепатотоксическое действие;
- гемолитическая или апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения;
- бронхообструкция;
- нефротоксическое действие (почечная колика, глюкозурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении с фенобарбиталом, этанолом, фенотиазинами повышается риск развития гепатотоксического действия парацетамола.
Усиливает эффекты ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, симпатомиметиков, седативных препаратов.
При одновременном применении барбитуратов, трициклических антидепрессантов, а также употреблении алкоголя возможно увеличение периода полувыведения парацетамола.
Длительный прием противообморочных препаратов может снижать активность парацетамола.
Одновременное использование высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома.
Парацетамол снижает эффективность диуретиков.
При одновременном применении фенилэфрин гидрохлорида с атропином может наблюдаться тахикардия.
Хлорфенирамин одновременно с ингибиторами МАО, фуразолидоном может привести к гипертоническому кризу, нервному возбуждению, гиперпирексии.
Трициклические антидепрессанты усиливают симпатомиметическое действие.
Препарат снижает гипотензивное действие гуанетидина, который в свою очередь повышает альфа-адреностимулирующую активность фенилэфрина.
Препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина). Метаклопрамид повышает, а холестирамин снижает скорость всасывание.
Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект препарата.
В период лечения проводят контроль показателей периферической крови и функционального состояния печени.
В период лечения нельзя принимать снотворные и анкисилотические ЛС (транквилизатор) Не принимать вместе с другими ЛС содержащими парацетамол.
Антидепрессанты, противопаркинсонические и антипсихотические препараты, фенотиазиновые производные повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров. Глюкокортикостероиды увеличивают риск развития глаукомы.
Форма выпуска
Лекарственная форма: таблетки.
По 10 таблеток в контурно-ячейковой упаковке из ПВХ/алюминиевой фольги.
Контурно-ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.
СОСТАВ:
Активные вещества: парацетамол - 500 мг, кофеин - 30 мг, фенилэфрина гидрохлорид - 10 мг, хлорфенирамина малеат - 2 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия крахмал гликолят, краситель солнечный закат желтый, очищенная вода, повидон (PVPK-30), очищенный тальк, коллоидный безводный диоксид кремния, магния стеарат.
Описание: круглые, плоские таблетки, от оранжевого до светло-оранжевого цвета, с разделительной риской на одной стороне. На поверхности таблетки допускаются оранжевые и белые вкрапления.
Состав и форма выпуска
Состав: активные вещества: парацетамол - 500 мг, кофеин - 30 мг, фенилэфрина гидрохлорид - 10 мг, хлорфенирамина малеат - 2 мг. вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия крахмал гликолят, краситель солнечный закат желтый, очищенная вода, повидон (PVPK-30), очищенный тальк, коллоидный безводный диоксид кремния, магния стеарат. Форма выпуска По 10 таблеток в контурно-ячейковой упаковке из ПВХ/алюминиевой фольги. Контурно-ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.
Фармокологическое действие
ГриппоCтоп®АТМ таблетки - комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Препарат в целом обладает антигистаминным, анальгезирующим жаропонижающим и противоотечным действием. Парацетамол: Парацетамол оказывает жаропонижающее и анальгетическое действие, ингибирует синтез простогландинов и снижает возбудимость центра терморегуляции гипоталамуса. Блокирует циклооксигеназу, которая приводит к приостановке синтеза простагландинов, проявляет жаропонижающее и анальгетическое действие. Хлорфенирамина малеат: блокирует Н-1-гистаминовые рецепторы. Хлорфенирамина малеат обладает антиаллергическим и противоотечным действием, уменьшает проницаемость сосудов, устраняет отечность и гиперемию слизистой носа, подавляет симптомы аллергического ринита, облегчая дыхание. Фенилэфрина гидрохлорид: стимулятор преимущественно альфа-1-адренорецепторов. Фенилэфрина гидрохлорид оказывает сосудосуживающее действие, способствуя тем самым устранению заложенности носа и уменьшению выделений из носа. Проявляет сосудосуживающий эффект, в основном по отношению к сосудам верхних дыхательных путей. Кофеин: проявляет стимулирующее действие на центральную нервную систему, усиливает анальгезирующее действие парацетамола, уменьшает утомление и сонливость, повышает физическую и умственную трудоспособность. Препарат также повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательные и сосудодвигательные центры. Сосуды мозга под его влиянием суживаются, особенно при их дилятации, улучшается также всасывание эрготамина. Понижает агрегацию тромбоцитов, повышает секреторную деятельность желудка.
Особые условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства.
Побочные эффекты
При приеме препарата в рекомендованных дозах побочные эффекты возникают редко. Как правило, препарат неплохо переносится пациентами. В редких случаях в период приема препарата у пациентов возможно развитие нежелательных эффектов. Со стороны нервной системы: чувство страх, нарушение концентрации внимания и ориентации в пространстве, седация, дискинезия, головокружение, нарушение сна, сонливость, повышенная возбудимость, головная боль, тревога, беспокойство, нервозность. Возможно развитие судорог, нарушений поведения и комы. Возможны. Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, боль в эпигастральной области, анорексия, гиперсаливация, изжога, диарея, повышение активности печеночных ферментов; Аллергические реакции: (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек); диспноэ, анафилактический шок, отек Квинке, экзема, синдром Стивенса-Джонсона. Редко: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения; повышение артериального давления, учащенное сердцебиение, нарушение засыпания; мидриаз, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления; задержка мочи. При длительном применении в больших дозах: - гепатотоксическое действие; - гемолитическая или апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения; - бронхообструкция; - нефротоксическое действие (почечная колика, глюкозурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).
Совместимость с другими лекарственными препаратами
При одновременном назначении с фенобарбиталом, этанолом, фенотиазинами повышается риск развития гепатотоксического действия парацетамола. Усиливает эффекты ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, симпатомиметиков, седативных препаратов. При одновременном применении барбитуратов, трициклических антидепрессантов, а также употреблении алкоголя возможно увеличение периода полувыведения парацетамола. Длительный прием противообморочных препаратов может снижать активность парацетамола. Одновременное использование высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. При одновременном применении фенилэфрин гидрохлорида с атропином может наблюдаться тахикардия. Хлорфенирамин одновременно с ингибиторами МАО, фуразолидоном может привести к гипертоническому кризу, нервному возбуждению, гиперпирексии. Трициклические антидепрессанты усиливают симпатомиметическое действие. Препарат снижает гипотензивное действие гуанетидина, который в свою очередь повышает альфа-адреностимулирующую активность фенилэфрина. Препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина). Метаклопрамид повышает, а холестирамин снижает скорость всасывание. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект препарата. В период лечения проводят контроль показателей периферической крови и функционального состояния печени В период лечения нельзя принимать снотворные и анкисилотические ЛС (транквилизатор) Не принимать вместе с другими ЛС содержащими парацетамол. Антидепрессанты, противопаркинсонические и антипсихотические препараты, фенотиазиновые производные повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров. Глюкокортикостероиды увеличивают риск развития глаукомы.
Передозировка
Токсическое действие у взрослых возможно после приема в составе препарата свыше 10-15 г парацетамола.
Симптомы: (обусловлены парацетамолом) бледность кожных покровов снижение аппетита, тошнота, рвота, гепатонекроз (выраженность некроза вследствие интоксикации прямо зависит от степени передозировки), повышение активности "печеночных" трансаминаз, увеличением протромбинового времени (через 12-48 ч после приема): развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней.
Редко: печеночная недостаточность развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).
Лечение: в первые 6 ч после передозировки - промывание желудка введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина внутривенно (в/в)введение N-ацетилцистеина) определяется концентраций парацетамола в крови, а также временем, прошедшим после его приема.
Формы выпуска