Ибуфен

Ибуфен оказывает жаропонижающее, болеутоляющее, противовоспалительное действие. Жаропонижающее действие заключается в блокировании циклооксигеназы 1 и 2 в каскаде арахидоновой кислоты ЦНС, которое приводит к уменьшению синтеза простогландинов, снижению их концентрации в цереброспинальной жидкости, и к снижению возбуждения центра терморегуляции вследствие чего происходит нормализация температуры тела. Эффект понижения температуры при лихорадке начинается через 30 мин. после приема, его максимальное действие проявляется через 3 часа. Ведущим болеутоляющим механизмом является снижение продукции простогландинов (ПГ) классов Е, F и I, биогенных аминов, что приводит к предупреждению развития гиперальгезии на уровне изменения чувствительности ноцицепторов. Анальгетическое действие наиболее выражено при болях воспалительного характера. Противовоспалительный эффект обусловлен угнетением активности циклооксигеназы (ЦОГ). В результате этого снижается синтез простагландинов в воспалительных очагах. Это приводит к уменьшению секреции медиаторов воспаления и снижению активности эксудативной и пролиферативной фазы воспалительного процесса. Как все нестероидные противовоспалительные препараты ибупрофен проявляет антиагрегантную активность. Жаропонижающее и болеутоляющее действие проявляется раньше и в меньших дозах, чем противовоспалительное действие, которое наступает на 5-7 день лечения.

После перорального применения более 80% ибупрофена всасывается из пищеварительного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. 90% препарата связывается с белками плазмы крови (в основном с альбуминами). Ибуфен медленно проникает в суставные полости. Период достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) при приеме натощак – 45 мин, при приеме после еды – 1,5-2,5 часа; в синовиальной жидкости – 2-3 ч, где создаются большие концентрации, чем в плазме крови. Препарат не кумулирует в организме. Ибуфен имеет двухфазную кинетику элиминации с периодом полувыведения (T1/2) 2-2,5 ч. Метаболизируется ибупрофен, главным образом, в печени. Подвергается пресистемному и постсистемному метаболизму. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R – формы ибупрофена медленно трансформируется в активную S – форму. 60-90% препарата выводится почками в форме метаболитов и продуктов их соединения с глюкуроновой кислотой, в меньшей степени, с желчью и в неизменном виде выделяется не более 1%. После приема разовой дозы препарат полностью выводится в течение 24 часов.

В ходе долговременного применения, нестероидные противовоспалительные средства могут вызывать повреждение слизистой оболочки желудка, пептические язвы и кровотечение из пищеварительного тракта. С осторожностью принимать при – циррозе печени с портальной гипертензией; печеночной и/или почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью, нефротическим синдромом, гипербилирубинемией, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), гастрите, энтерите, колите, заболеваниях крови неясной этиологии (лейкопения и анемия), беременности (II-III триместр), в периоде лактации. У больных бронхиальной астмой или другими заболеваниями, протекающими с бронхоспазмом, ибупрофен может повышать риск проявления бронхоспазма. Применение препарата у этих пациентов допустимо только при условии соблюдения большой осторожности, а в случае затруднений дыхания, следует немедленно обратиться к врачу. Во время длительного лечения НПВП необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением НЬ, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь.

По литературным данным ибупрофен противопоказан во время третьего триместра беременности.

В ограниченных испытаниях было установлено, что ибупрофен выделяется в материнское молоко в очень низкой концентрации, поэтому вероятность того, что он оказывает негативное действие на младенцев, очень мала.

Необходима осторожность при применении препарата у пациентов с печеночной недостаточностью, так как он может привести к дальнейшему ухудшению функции печени.

При лечении таких пациентов следует применять минимально возможную дозу препарата и регулярно контролировать функцию печени.

Необходима осторожность при применении препарата у пациентов с нарушением функции почек, так как он может привести к дальнейшему ухудшению функции почек.

При лечении таких пациентов следует применять минимально возможную дозу препарата и регулярно контролировать функцию почек.

Не следует применять Ибупрофен одновременно с другими нестероидными противовоспалительными средствами (например, ацетилсалициловая кислота снижает противовоспалительное действие ибупрофена и усиливает побочное действие). Следует, по возможности, избегать одновременного назначения ибупрофена и диуретиков, ввиду, с одной стороны, ослабления диуретического эффекта и, с другой, риска развития почечной недостаточности. Ибупрофен ослабляет действие гипотензивных средств (ингибиторов конвертазы ангиотензина, ?-адренергических средств, тиазидов). Тормозит гипотензивный эффект ингибиторов АПФ, одновременно снижая их выделение почками. Ибупрофен усиливает эффект пероральных гипогликемических средств (особенно производных сульфонилмочевины) и инсулина. Индукторы микросомального окисления фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические (антидепресанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических ре

Симптомы передозировки ибупрофена у детей: абдоминальные боли, тошнота, рвота, заторможенность, головная боль, шум в ушах, депрессия, сонливость, метаболический ацидоз, кома, геморрагический диатез, снижение артериального давления, судороги, апноэ, острая почечная недостаточность, нарушения функции

Лекарственная форма: Суппозитории ректальные.
Форма выпуска и упаковка: По 5 суппозиториев в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной ламинированной полиэтиленом. По 1 контурно-ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

СОСТАВ:
Один суппозиторий содержит:
Активное вещество: ибупрофена 0,06 г или 0,125 г
Вспомогательные вещества: твердый жир (Витепсол Н15), твердый жир (Витепсол W45)
Описание: Белые или почти белые суппозитории, торпедообразной формы

При ректальном введении ибупрофен всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 45 минут после аппликации (для дозировки 60 мг), 1 час 25 минут после апликации (для дозировки 125 мг).

Ибупрофен связывается в более 99% с белками плазмы крови. Ибупрофен и его метаболиты полностью и быстро выводятся из организма через почки. Период полувыведения продукта составляет около 2 часов.

При применении препарата побочные действия наблюдаются редко, если применять препарат непродолжительное время в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов. При лечении хронических заболеваний, при длительном лечении, могут возникнуть дополнительные побочные эффекты.

Нежелательные явления, которые могут возникнуть при лечении ибупрофеном, сгруппированы по частоте встречаемости следующим образом:
- очень часто (≥1/10),
- часто (≥1/100 - <1/10),
- нечасто (≥1/1000 - <1/100),
- редко (≥1/10000 - <1/1000),
- очень редко (<1/10000),
- неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Нечасто:
- боль в животе;
- тошнота;
- диспепсия.

Редко:
- диарея;
- метеоризм;
- запор;
- рвота.

Очень редко:
- мелена;
- рвота кровью;
- язвенный стоматит;
- обострение колита и болезни Крона;
- гастрит;
- язвенная болезнь желудка;
- перфорация или желудочно-кишечные кровотечения, иногда со смертельным исходом.

Нарушения со стороны нервной системы:

Нечасто:
- головная боль.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Очень редко:
- острая почечная недостаточность;
- папиллярный некроз;
- особенно при длительном лечении;
- связанный с повышением мочевины в сыворотке крови и отеком.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Очень редко:
- гемопоэтические нарушения:
- анемия;
- лейкопения;
- тромбоцитопения;
- панцитопения;
- агранулоцитоз.

Первые признаки могут включать:
- лихорадку;
- боль в горле;
- поверхностные повреждения в ротовой полости;
- гриппоподобные симптомы;
- сильную усталость;
- кровотечения из носа и кровоизлияния в кожу или мягкие подкожные ткани.

Нарушения со стороны сердца:

Очень редко:
- при сочетании с лечением НПВП поступали сообщения о:
- отеках;
- высоком кровяном давлении и сердечной недостаточности.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Очень редко:
- нарушение функции печени, особенно при длительной терапии;
- холестаз;
- желтуха;
- гепатит;
- повышение уровня ферментов в сыворотке крови.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Очень редко:
- тяжелые формы кожных реакций, такие как:
- полиморфная эритема;
- токсический эпидермальный некролиз;
- синдром Стивенса-Джонсона.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Нечасто:
- реакции гиперчувствительности с кожной сыпью и зудом.

Очень редко:
- тяжелые общие реакции гиперчувствительности, которые могут проявляться:
- отеком лица;
- отеком языка;
- отеком горла;
- одышка;
- тахикардия;
- гипотония (анафилаксия, ангиодистрофия или тяжелый шок);
- обострение астмы;
- бронхоспазм.

У пациентов с существующими аутоиммунными расстройствами (например, системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани) во время лечения ибупрофеном наблюдались единичные случаи симптомов асептического менингита, такие как:
- ригидность затылочных мышц;
- головная боль;
- тошнота, рвота;
- лихорадка и дезориентация.

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения:

Очень редко:
- реакции гиперчувствительности, такие как:
- астма;
- обострение астмы;
- бронхоспазм или диспноэ.

Побочные эффекты могут быть уменьшены при применении минимальной эффективной дозы через минимальные возможные периоды времени.

Возникновение кровотечений, изъязвлений и перфораций пищеварительной системы (некоторые из которых могут привести к летальному исходу) возможно в любое время при применении нестероидных противовоспалительных лекарств, с предупреждающими симптомами или без них, вне зависимости от данных анамнеза, что доказано для всех препаратов группы НПВП. Риск кровотечений, изъязвлений или перфорации пищеварительной системы у пациентов, у которых в анамнезе указана язва, возрастает с увеличением дозы нестероидных противовоспалительных препаратов. Таким пациентам рекомендуется начинать лечение с минимальной возможной дозы. Для таких пациентов, а также для пациентов, которым необходимо проводить лечение с применением низкой дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут повысить риск появления побочных эффектов в пищеварительной системе, необходимо рассмотреть вариант комбинированного лечения с применением защитных препаратов (например, ингибиторов протонного насоса).Необходима осторожность при применении препарата у пациентов, одновременно применяющих другие препараты, которые могут увеличить риск появления язвы или кровотечения, такие, как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромботики (например, ацетилсалициловая кислота).
Необходима осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе которых указаны заболевания пищеварительной системы (язвенный колит, болезнь Крона), так как возможно обострение заболеваний.

Пациентов, в анамнезе которых имеются данные, указывающие на токсичное действие препаратов на пищеварительную систему, следует предупредить о необходимости сообщить врачу о появлении любого аномального абдоминального симптома (особенно в случае кровотечения в пищеварительной системе), особенно в начале лечения.

Если во время применения ибупрофена будет обнаружено кровотечение или изъязвление в желудочно-кишечном тракте, необходимо сразу прекратить применение препарата.

Необходима осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе которых имеются данные о гипертонии и/или сердечной недостаточности, так как при применении нестероидных противовоспалительных препаратов возможна задержка жидкости и образование отеков.

Применение ибупрофена может вызвать приступ астмы у пациентов с астмой, особенно у пациентов, у которых ранее после применения какого-либо из нестероидных противовоспалительных препаратов возникал бронхоспазм, отек Квинке, крапивница или ринит (перекрестная гиперчувствительность).

Следует соблюдать осторожность пациентам с системной красной волчанкой и другими заболеваниями соединительной ткани.

Серьезные кожные реакции (иногда с летальным исходом) на нестероидные противовоспалительные препараты, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, зафиксированы в очень редких случаях. Наиболее высокий риск появления указанных симптомов существует в начале лечения, чаще всего в первый месяц применения НПВП. Если во время применения ибупрофена появится кожная сыпь, поражения слизистой оболочки или другие признаки гиперчувствительности, необходимо сразу прекратить применение препарата.

Необходимо избегать одновременного применения ибупрофена с прочими нестероидными противовоспалительными препаратами, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Существуют данные, указывающие, что препараты, ингибирующие синтез циклооксигеназы/простагландина, могут снижать репродуктивную способность женщин и влиять на овуляцию. Указанное действие имеет обратимый характер и прекращается после прекращения лечения.

Необходима осторожность при применении препарата у пациентов с нарушениями ануса или прямой кишки.

При кратковременном применении препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта, управление механизмами в движении либо его влияние несущественно.

- снижение температуры.

- облегчение легкой и умеренной боли при прорезывании зубов, зубной боли, головной боли, боли при растяжениях и вывихах, боли при ангине и боли в ухе.

- облегчение боли и лихорадки в связи с простудой и гриппом.

Препарат при дозе 60 мг показан к применению у детей от 3 месяцев до 2 лет.

Препарат при дозе 125 мг показан к применению у детей от 2 лет до 6 лет.

- гиперчувствительность к ибупрофену или вспомогательным веществам в составе препарата;

- гиперчувствительность к салицилатам или другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП). У пациентов, у которых после применения любого из этих лекарств возник бронхоспазм, отек Квинке, крапивница или ринит, существует повышенный риск появления аллергической реакции из-за перекрестной чувствительности к этим препаратам;

- наличие в анамнезе кровотечения или перфорации желудочно-кишечного тракта в результате лечения препаратами группы НПВП;

- активная язва желудка или кровотечение, либо рецидивирующая язва желудка/кровотечение в анамнезе (не менее двух задокументированных случаев изъязвления или кровотечения, либо других желудочно-кишечных расстройств);

- тяжелая сердечная недостаточность;

- тяжелая печеночная/почечная недостаточность;

- III триместр беременности;

- геморрагический диатез;

- грудные дети с массой тела ниже 6 кг, в возрасте до 3 месяцев (для дозировки 60 мг);

- дети с массой тела до 12,5 кг (для дозировки 125 мг).

Необходимо избегать применения ибупрофена вместе с:

- ацетилсалициловой кислотой, за исключением случаев ее применения в малых дозах (до 75 мг/день) по рекомендации врача. Одновременное применение может увеличить риск побочных реакций

- с прочими лекарствами из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2. Следует избегать одновременного применения двух или нескольких нестероидных противовоспалительных препаратов во избежание увеличения риска побочных реакций

Одновременное применение ибупрофена и некоторых лекарств может привести к следующим нежелательным взаимодействиям:

- кортикостероиды - увеличение риска изъязвления и кровотечения пищеварительной системы

- антикоагулянты - НПВП могут усилить действие антикоагулянтов, например, варфарина. По этой причине их одновременное применение возможно только под контролем врача

- антитромботические и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина - увеличение риска кровотечения пищеварительной системы

- ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II: НПВП могут снизить диуретический эффект и эффект других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек совместное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и препаратов, которые ингибируют циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции, включая возможность острой почечной недостаточности, которое, как правило, обратимо. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих ибупрофен одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Таким образом, одновременное применение следует проводить с осторожностью. Пациенты должны употреблять достаточное количество воды, необходимо проводить мониторинг функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем.

- сердечные гликозиды - НПВП могут усугубить сердечную недостаточность, снизить клубочковую фильтрацию и повысить уровень сердечных гликозидов в плазме

- литий - ухудшение выведения лития

- метотрексат - ухудшение выведения метотрексата;

- циклоспорин - увеличение риска нефротоксичности НПВП

- нестероидные противовоспалительные препараты (ацетилсалициловая кислота и прочие) - следует избегать одновременного применения двух или нескольких НПВП

- аминогликозиды - ухудшение функции почек у восприимчивых людей, ухудшение выведения аминогликозидов и увеличение их концентрации в плазме;

- пробенецид - замедление метаболизма и ухудшение выведения НПВП и их метаболитов

- антидиабетические препараты - замедление метаболизма сульфонамида, удлинение периода его полураспада и увеличение риска гипогликемии

- зидовудин - есть данные по увеличению риска гемартроза и гематомы у ВИЧ- положительных пациентов с гемофилией, получающих одновременно лечение зидовудином и ибупрофеном.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°C, в защищенном от влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ГОДНОСТИ:
2 года от даты производства. Не применять после истечения срока годности.

Для ректального применения.

Одноразовая доза не должна превышать 10 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза ибупрофена составляет 20-30 мг/кг массы тела и должна быть разделена на 3-4 единичные дозы.

Для дозировки 60 мг:

Не применять у детей в возрасте до 3 месяцев.

Не применять у детей весом меньше 6 кг.

Обычно применяемый режим дозирования:

- Возраст от 3 до 9 месяцев, вес от 6 до 8 кг:
Доза: 1 суппозиторий 3 раза в сутки каждые 6-8 часов. Не применять более 3 суппозиториев в сутки.

- Возраст от 9 месяцев до 2 лет, вес от 8-12 кг:
Доза: 1 суппозиторий 4 раза в сутки каждые 6 часов. Не применять более 4 суппозиториев в сутки.

Детям до 6 месяцев препарат можно давать только после консультации с врачом.

Для дозировки 125 мг:

Не применять у детей весом меньше 12,5 кг.

- Возраст от 2 до 4 лет, вес от 12,5 до 17 кг:
Доза: 1 суппозиторий 3 раза в сутки каждые 6-8 часов. Не применять более 3 суппозиториев в сутки.

- Возраст от 4 до 6 лет, вес от 17 до 20,5 кг:
Доза: 1 суппозиторий 4 раза в сутки каждые 6 часов. Не применять более 4 суппозиториев в сутки.

Детям до 2 лет препарат можно назначать только после консультации с врачом.

Нельзя применять продукт дольше 3 дней, без назначения врача.

При непрекращении симптомов или их усилении, либо при возникновении новых симптомов необходимо обратиться к врачу.

Симптомы передозировки могут включать тошноту, рвоту, боль в животе, головную боль, головокружение, сонливость, нистагм, помутнение зрения, звон в ушах и, реже, гипотензию, метаболический ацидоз, почечную недостаточность и потерю сознания.

Доза свыше 200 мг/кг несет риск возникновения токсичности.

Специфического антидота не существует.

Пациентам следует проводить симптоматическое лечение по мере необходимости. Показана поддерживающая терапия в случае необходимости.