Ибупрофен

Описание

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилпропионовой кислоты.

Описание лекарственной формы

• Однородная белого или почти белого цвета вязкая суспензия c запахом апельсина. белого или почти белого цвета, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой. На поперечном разрезе виден один слой белого или почти белого цвета. Гель для наружного применения 5% бесцветный или со светло-желтым оттенком, прозрачный, со специфическим запахом; допускается наличие опалесценции. Гель для наружного применения 5% бесцветный или со светло-желтым оттенком, прозрачный, со специфическим запахом; допускается наличие опалесценции. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до желтовато-белого цвета, с риской на одной стороне, на изломе от белого до желтовато-белого цвета. мазь для наружного применения 5% прозрачный или слабо опалесцирующий бесцветный однородный гель с характерным запахом. Суппозитории ректальные белого или почти белого цвета, торпедообразной формы. Суспензия для приема внутрь с апельсиновым запахом; допускается разделение на жидкий слой и осадок, которые после перемешивания составляют однородную суспензию. таблетки покрытые сахарной оболочкой Таблетки шипучие от белого до желтовато-белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской с обеих сторон, со слабым запахом лимона. Таблетки, покрытые оболочкой Таблетки, покрытые оболочкой от светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого цвета и оболочка от светло-розового до розового цвета Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя. таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью. твёрдые желатиновые капсулы № 1 белого цвета с крышечками зелёного цвета, содержа-щие порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

НПВС. Оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие. Жаропонижающее действие обусловлено блокированием ЦОГ-1 и ЦОГ-2 в каскаде арахидоновой кислоты ЦНС, которое приводит к уменьшению синтеза простагландинов, уменьшению их концентрации в цереброспинальной жидкости и к снижению возбуждения центра терморегуляции. Эффект понижения температуры при лихорадке начинается через 30 мин после приема препарата, его максимальное действие проявляется через 3 ч. Ведущим механизмом анальгезирующего действия является снижение продукции простагландинов классов Е, F и I, биогенных аминов, что приводит к предупреждению развития гиперальгезии на уровне изменения чувствительности ноцицепторов. Анальгезирующее действие наиболее выражено при болях воспалительного характера. Противовоспалительный эффект обусловлен угнетением активности ЦОГ и снижением синтеза простагландинов в воспалительных очагах, что приводит к уменьшению секреции медиаторов воспаления, снижению активности экссудативной и пролиферативной фазы воспалительного процесса. Как и другие НПВС, ибупрофен проявляет антиагрегантную активность.

Фармакокинетика

Всасывание Хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Всасывание незначительно уменьшается при приеме препарата после еды. Время достижения максимальной кон-центрации (Сmax) при приеме натощак – 45 мин, при приеме после еды – 1,5-2,5 ч, в си-новиальной жидкости – 2-3 ч (где создает большие концентрации, чем в плазме). Распределение Связь с белками плазмы крови около 90%. В спинномозговой жидкости обнаруживаются более низкие концентрации ибупрофена по сравнению с плазмой крови. Медленно про-никает в полость сустава, но задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней боль-шие концентрации, чем в плазме крови. Метаболизм Подвергается метаболизму в печени. После абсорбции около 60% фармакологически не-активной R-формы ибупрофена медленно трансформируется в активную S-форму. В ме-таболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. Выведение Имеет двухфазную кинетику элиминации с периодом полувыведения 2-2,5 ч. Период полувыведения (T1/2) из плазмы крови составляет 2-3 часа. До 90% дозы может быть обна-ружено в моче в виде метаболитов и их конъюгатов. Экскретируется почками (в неизме-ненном виде не более 1%) и в меньшей степени – с желчью. Ибупрофен полностью выво-дится за 24 часа. Пожилые пациенты У пожилых пациентов не обнаруживалось значимых различий в фармакокинетическом профиле препарата по сравнению с более молодыми пациентами. В ограниченных исследованиях ибупрофен не обнаруживается.

Особые условия

У больных бронхиальной астмой или другими заболеваниями, протекающими с бронхоспазмом, ибупрофен может повышать риск развития бронхоспазма. Применение препарата у этих пациентов допустимо только при условии соблюдения большой осторожности, а в случае затруднений дыхания следует немедленно обратиться к врачу. Во время длительного лечения НПВС необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. Для предупреждения развития НПВС-гастропатии рекомендуется комбинировать с препаратами простагландина Е (мизопростол). При появлении симптомов НПВС-гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. В период лечения не рекомендуется прием препаратов, содержащих этанол. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ Ибуфен® следует применять в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом. В 1 мл суспензии препарата Ибуфен® содержится около 0.34 г сахарозы, что соответствует приблизительно 0.03 ХЕ. Таким образом, в минимальной разовой дозе препарата, равной 2.5 мл, содержится 0.85 г сахарозы (соответствует 0.075 ХЕ); в максимальной разовой дозе препарата, равной 15 мл, содержится 5.13 г сахарозы (соответствует 0.45 ХЕ) Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Учитывая возможность развития значимых побочных эффектов, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, заторможенность, головная боль, шум в ушах, депрессия, сонливость, метаболический ацидоз, кома, геморрагический диатез, снижение АД, судороги, остановка дыхания, острая почечная недостаточность, нарушения функции печени, тахикардия, брадикардия, фибрилляция предсердий. Дети в возрасте до 5 лет особенно склонны к апноэ, коме и судорогам. Серьезные последствия, связанные с токсическим действием препарата проявляются обычно после приема дозы, превышающей 400 мг/кг массы тела. В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу. Лечение: промывание желудка (только в течение часа после приема препарата), активированный уголь, щелочное питье, симптоматическая терапия (коррекция кислотно-основного состояния, АД).

При беременности и кормлении

Противопоказан при беременности. Применять с осторожностью в период лактации.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности или активном заболевании печени.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при прогрессирующих заболеваниях почек, выраженной почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет. Не применять у детей моложе 12 лет без консультации врача.

Состав

• 1 супп. ибупрофен 60 мг Вспомогательные вещества: глицериды жирных кислот 0.74 г. 1 таб. ибупрофен 200 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 38 мг, магния стеарат 2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 3.35 мг, ванилин 1.5 мкг, воск пчелиный 20 мкг, желатин пищевой 320 мкг, краситель азорубин 8.5 мкг, магния гидроксикарбонат 39.57 мг, мука пшеничная 17.37 мг, повидон низкомолекулярный 1.5 мг, сахароза 144.96 мг, титана диоксид 2.9 мг. 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 200 мг ибупрофена; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат или кальция стеарат, поливинилпирролидон медицинский низкомолекулярный или спирт поливиниловый, метилцеллюлоза, твин-80, эмульсия КЭ-10-16, титана диоксид. 100 мл ибупрофен 2 г Вспомогательные вещества: кармеллоза натрия - 0.97 г, макрогола глицерилгидроксистеарат - 1.14 г, сахароза - 34.2 г, глицерол - 5.7 г, магния алюминия силикат (вээгум) - 0.57 г, пропиленгликоль - 1.71 г, метилпарагидроксибензоат - 0.15 г, пропилпарагидроксибензоат - 0.05 г, натрия фосфата дигидрат - 0.46 г, лимонной кислоты моногидрат - 0.91 г, натрия сахаринат - 0.25 г, кросповидон - 0.14 г, ароматизатор апельсиновый - 0.34 г, краситель солнечный закат желтый (E110) - 0.02 г, вода очищенная - до 100 мл. 200 мг ибупрофена Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магний стеарат для фармацевтической промышленности, аэросил (кремния диоксид коллоидный), воск пчелиный, ванилин, желатин пищевой, кислотный красный 2С для фармацевтических целей, магния карбонат основной (магния гидроксикарбонат), мука пшеничная, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), сахар-песок (сахароза), титана диоксид. 5 мл суспензии содержат: активное вещество - ибупрофен 100 мг; вспомогательные вещества – полисорбат 80 - 3,0 мг, глицерол - 500,0 мг, сорбитол - 1050,0 мг, сахаринат натрия - 1,5 мг, кислота лимонная - 7,5 мг, камедь ксантановая - 30,0 мг, 0,5 М раствор натрия гидроксида – 1,071 г, 0,5 М раствор кислоты хлористоводородной – 0,982 г, метилпарагидроксибензоат - 5,0 мг, пропилпарагидроксибензоат - 1,5 мг, ароматизатор апельсиновый - 1,0 мг, вода очищенная до 5 мл. ибупрофен – 5 г Вспомогательные вещества: димексид, макроголь 1500 (полиэтиленоксид 1500 или полиэтиленглшеоль 1500), макроголь 400 (полиэтиленоксид 400 или полиэтиленгликоль 400) Ибупрофен 200мг; Вспомогательные в-ва: крахмал картофельный, магния стеарат, сахар, мука пшеничная, поливинил пирролидон низкомолекулярный, вазилин, желатин мед., краситель, воск, масло вазелиновое Ибупрофен 200мг; Вспомогательные в-ва: крахмал картофельный, магния стеарат, сахар, мука пшеничная, поливинилпирролидон, сахарная пудра, декстрин, ванилин, желатин Ибупрофен 400мг; Вспомогательные в-ва: коллидон, МКЦ, тальк, кросповидон, кация стеарат, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный ибупрофен50 мг Вспомогательные вещества:пропиленгликоль, этанол, карбомер 940, димексид, триэтаноламин, метилпарагидроксибензоат, масло неролиевое, масло лавандовое, вода очищенна ибупрофена D,L-лизинат342 мг, что соответствует содержанию ибупрофена200 мг Вспомогательные вещества: натрия карбонат, повидон К-25, натрия сахаринат, аспартам, ксилитол, ароматизатор лимонный, симетикона водная эмульсия (Silfar SE-4). Состав на 100 г геля: Активное вещество: ибупрофен - 5,0 г. Вспомогательные вещества: изопропанол - 5,0 г; гиэтеллоза - 1,8 г; натрия гидроксид -1,0 г; бензиловый спирт - 1.0 г; вода - 86,2 г.

Дозировка

• 0,2 г 0,2г 100 мг/5 мл 100мг/5мл 200 мг 200мг 400 мг 400мг 5 % 5%

Побочные действия

• Частота побочных эффектов оценивалась следующим образом: очень часто (>1/10); ча-сто(>1/100,1/1000,1/10000,

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ибупрофеном индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антиде-прессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, по-вышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций. При одновременном применении с ибупрофеном ингибиторы микросомального окисле-ния снижают риск гепатотоксического действия. При одновременном применении ибупрофен снижает: - гипотензивную активность вазодилататоров (в т.ч. блокаторов «медленных» кальцие-вых каналов и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), - натрийуретическую и диуретическую активность фуросемида и гидрохлоротиазида, - эффективность урикозурических лекарственных средств (ЛС), - противовоспалительное и антиагрегантное действие АСК (возможно повышение часто-ты развития острой коронарной недостаточности у пациентов, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы АСК, после начала приема ибупрофена). При одновременном применении ибупрофен усиливает: - действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков и тромболи-тических ЛС (алтеплазы, стрептокиназы, урокиназы) (повышение риска появления ге-моррагических осложнений); - ульцерогенное действие с кровотечениями минералокортикостероидных и глюкокор-тикостероидных средств, колхицина, эстрогенов, этанола; - эффект пероральных гипогликемических ЛС и инсулина. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена. Ибупрофен увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и мето-трексата. При одновременном применении кофеин усиливает анальгезирующий эффект ибупрофена. Одновременный прием ибупрофена с препаратами: цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивает частоту развития гипопротромбинемии. Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности ибупрофена. Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез ПГ в поч-ках, что проявляется повышением нефротоксичности. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксичных эффектов. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена. Мифепристон: не следует применять НПВП, в том числе ацетилсалициловую кислоту в течение 8-12 дней после применения мифепристона, т.к. НПВП могут повлиять на эф-фективность лечения мифепристоном.

Условия хранения

Синонимы

• Бруфен, Ипрен, Мотрин, Нурофен

Передозировка

Не превышайте указанной дозы. Если Вы превысили дозу, немедленно обратитесь к врачу или в ближайшее медицинское учреждение. Возьмите с собой упаковку препарата. Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания. Лечение: промывание желудка (только в течение часа после приема), активированный уголь, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия (коррекция кислотно-основного состояния, артериального давления).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой от светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого цвета и оболочка от светло-розового до розового цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 38 мг, магния стеарат 2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 3.35 мг, ванилин 1.5 мкг, воск пчелиный 20 мкг, желатин пищевой 320 мкг, краситель азорубин 8.5 мкг, магния гидроксикарбонат 39.57 мг, мука пшеничная 17.37 мг, повидон низкомолекулярный 1.5 мг, сахароза 144.96 мг, титана диоксид 2.9 мг.

Фармокологическое действие

Препарат относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП). Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Неизбирательно блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2.

Механизм действия ибупрофена обусловлен торможением синтеза простагландинов - медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции.

Особые условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности – 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Передозировка

Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания.

Лечение: промывание желудка (только в течение 1 ч после приема), активированный уголь, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия.