ИБУПРОФЕН МЕДИСОРБ 0,2 капсулы N10

твёрдые желатиновые капсулы № 1 белого цвета с крышечками зелёного цвета, содержа-щие порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

на 1 капсулу:

активное вещество: ибупрофен 200 мг;

вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия 28 мг; тальк 4,8 мг; магния стеарат 2,4 мг; аэросил (кремния диоксид коллоидный) (А-380) 4,8 мг;

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП); оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие за счет неизбирательной блокады циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Механизм действия ибупро-фена обусловлен торможением синтеза простагландинов (ПГ) – медиаторов боли, воспа-ления и гипертермической реакции. Анальгезирующее действие наиболее выражено при болях воспалительного характера. Оказывает ингибирующее действие на агрегацию тромбоцитов.

Всасывание

Хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Всасывание незначительно уменьшается при приеме препарата после еды. Время достижения максимальной кон-центрации (Сmax) при приеме натощак – 45 мин, при приеме после еды – 1,5-2,5 ч, в си-новиальной жидкости – 2-3 ч (где создает большие концентрации, чем в плазме).

Распределение

Связь с белками плазмы крови около 90%. В спинномозговой жидкости обнаруживаются более низкие концентрации ибупрофена по сравнению с плазмой крови. Медленно про-никает в полость сустава, но задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней боль-шие концентрации, чем в плазме крови.

Метаболизм

Подвергается метаболизму в печени. После абсорбции около 60% фармакологически не-активной R-формы ибупрофена медленно трансформируется в активную S-форму. В ме-таболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9.

Выведение

Имеет двухфазную кинетику элиминации с периодом полувыведения 2-2,5 ч. Период полувыведения (T1/2) из плазмы крови составляет 2-3 часа. До 90% дозы может быть обна-ружено в моче в виде метаболитов и их конъюгатов. Экскретируется почками (в неизме-ненном виде не более 1%) и в меньшей степени – с желчью. Ибупрофен полностью выво-дится за 24 часа.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов не обнаруживалось значимых различий в фармакокинетическом профиле препарата по сравнению с более молодыми пациентами.

В ограниченных исследованиях ибупрофен не обнаруживается.

Частота побочных эффектов оценивалась следующим образом: очень часто (>1/10); ча-сто(>1/100,1/1000,1/10000,
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко – усугубление воспаления вследствие инфекционного поражения (например, развитие некротического фасциита), симптоматика асептического менингита с ригидностью затылочных мышц, головной бо-лью, тошнотой, рвотой, лихорадкой или спутанностью сознания, особенно у пациентов с аутоиммунными заболеваниями (СКВ, системные заболевания соединительной ткани).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – нарушение кро-ветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз).

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности: не-специфические аллергические реакции и анафилактические реакции, реакции со стороны дыхательных путей (бронхиальная астма, в том числе ее обострение, бронхоспазм, одышка, диспноэ), кожные реакции (зуд, крапивница, пурпура, отек Квинке, эксфолиативные и буллезные дерматозы, в том числе токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайел-ла), синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема), аллергический ринит, эозино-филия; очень редко – тяжелые реакции гиперчувствительности, проявляющиеся в виде отека лица, языка и гортани, одышки, тахикардии, артериальной гипотензии (анафилаксия, отек Квинке или тяжелый анафилактический шок).

Нарушения психики: нечасто – психомоторное возбуждение, раздражительность, очень редко – невроз, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение, бес-сонница.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто – нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – "шум в ушах".

Нарушения со стороны сердца: очень редко – тахикардия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны сосудов: артериальная гипертензия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – изжога, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор, незначительное желудочно-кишечное кровоте-чение, которое может приводить к развитию анемии; нечасто – пептическая язва с воз-можными осложнениями (кровотечение, перфорация), язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона, гастрит; очень редко – эзофагит, панкреатит, развитие мембран-ных стриктур кишечника.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – нарушения функ-ции печени, гепатотоксичность (особенно при длительном применении), печеночная не-достаточность, острый гепатит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко – развитие отека, в особенности у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, который может сопровождаться острой почечной недостаточностью, повреждение почечной ткани (папиллярный некроз).

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто – снижение гемоглобина и гемато-крита, увеличение времени кровотечения, снижение уровня глюкозы в плазме крови, снижение и увеличение сывороточной концентрации креатинина, повышение активно-сти «печеночных» трансаминаз, очень редко – повышение уровня мочевой кислоты в крови.

Риск развития изъязвлений слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения (желудочно-кишечного, десневого, маточного, геморроидального), нарушений зрения (нарушения цве-тового зрения, скотомы, амблиопии) возрастает при длительном применении в больших дозах.

Отпускается без рецепта

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, ге-матокрита, анализ кала на скрытую кровь.

Для предупреждения развития НПВП-гастропатии рекомендуется комбинировать с препаратами ПГE1 (мизопростол).

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

В период лечения не рекомендуется прием этанола.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Во время лечения в очень редких случаях возможно нарушение кроветворения. Первыми признаками нарушения кроветворения могут быть лихорадка, боль в горле, поверхност-ные изъязвления ротовой полости, гриппоподобные симптомы, выраженная слабость, но-совое кровотечение, геморрагические кожные высыпания. При возникновении данных симптомов необходимо прекратить прием лекарственного препарата и обратиться к врачу. При появлении сильной боли в эпигастральной области, мелены или рвоты с приме-сью крови необходимо прекратить прием препарата и незамедлительно проконсультироваться с врачом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, тре-бующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружений и других побочных эффектах, которые могут влиять на указанные способности).

- гиперчувствительность к ибупрофену (в том числе в анамнезе) и/или любому из компо-нентов препарата;

- эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадца-типерстной кишки (ДПК) в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотече-ние, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит в фазе обострения);

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) и/или дру-гих НПВП (в т.ч. в анамнезе);

- нарушение кроветворения неясной этиологии;

- нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям, геморрагический диатез);

- цереброваскулярное или иное кровотечение (в т.ч. внутричерепное кровоизлияние);

- тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); прогресси-рующие заболевания почек;

- подтверждённая гиперкалиемия;

- тяжелая печеночная недостаточность и/или активное заболевание печени;

- период после проведения аортокоронарного шунтирования;

- тяжелая сердечная недостаточность, декомпенсированная сердечная недостаточность;

- детский возраст до 6 лет;

С осторожностью

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН); артериальная гипертензия; ишемиче-ская болезнь сердца (ИБС); цереброваскулярные заболевания; дислипидемии/гиперлипи-демии; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; цирроз печени с пор-тальной гипертензией; заболевания печени в анамнезе; печеночная порфирия; гиперби-лирубинемия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе); гастрит; энтерит; колит; печеночная и/или почечная недостаточность с клиренсом креати-нина 30-60 мл/мин; нефротический синдром; наличие инфекции Нelicobacter Pуlori; дли-тельное использовании НПВП и одновременный прием других НПВП; тяжёлые сома-тические заболевания; одновременный приём пероральных глюкокортикостероидных препаратов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. АСК и клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); заболевания кро-ви неясной этиологии (лейкопения и анемия), нарушения свертывания крови, системная красная волчанка (СКВ), системные заболевания соединительной ткани; значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе хирургического вмешательства); а также у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, сенной лихорадкой, с полипами носа или хроническими обструктивными заболеваниями легких; пожилой возраст (старше 65 лет), детский возраст 6 – 12 лет; курение; частое употребление алкоголя.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение ибупрофена противопоказано в III триместре беременности. В I и II триместре беременности, а также в период грудного вскармливания возможно только в том слу-чае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Ибупрофен и его метаболиты проникают в грудное молоко в небольшом количестве. Поскольку неблагоприятных последствий для ребенка до настоящего времени не отмечено, обычно при кратковременном приеме необходимости в прекращении грудного вскармливания не возникает. При необходимости длительного приема препарата в период груд-ного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При одновременном применении с ибупрофеном индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антиде-прессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, по-вышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций.

При одновременном применении с ибупрофеном ингибиторы микросомального окисле-ния снижают риск гепатотоксического действия.

При одновременном применении ибупрофен снижает:

- гипотензивную активность вазодилататоров (в т.ч. блокаторов «медленных» кальцие-вых каналов и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ),

- натрийуретическую и диуретическую активность фуросемида и гидрохлоротиазида,

- эффективность урикозурических лекарственных средств (ЛС),

- противовоспалительное и антиагрегантное действие АСК (возможно повышение часто-ты развития острой коронарной недостаточности у пациентов, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы АСК, после начала приема ибупрофена).

При одновременном применении ибупрофен усиливает:

- действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков и тромболи-тических ЛС (алтеплазы, стрептокиназы, урокиназы) (повышение риска появления ге-моррагических осложнений);

- ульцерогенное действие с кровотечениями минералокортикостероидных и глюкокор-тикостероидных средств, колхицина, эстрогенов, этанола;

- эффект пероральных гипогликемических ЛС и инсулина.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.

Ибупрофен увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и мето-трексата.

При одновременном применении кофеин усиливает анальгезирующий эффект ибупрофена.

Одновременный прием ибупрофена с препаратами: цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивает частоту развития гипопротромбинемии.

Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности ибупрофена.

Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез ПГ в поч-ках, что проявляется повышением нефротоксичности. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксичных эффектов.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.

Мифепристон: не следует применять НПВП, в том числе ацетилсалициловую кислоту в течение 8-12 дней после применения мифепристона, т.к. НПВП могут повлиять на эф-фективность лечения мифепристоном.