IBUPROFEN MEDISORB 0,2 kapsulalar N10

So'rilishi

Me'da-ichak yo'lidan (MIY) yaxshi so'riladi. Preparat ovqatdan keyin qabul qilinganda so'rilish biroz kamayadi. Maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (Smax) och qoringa qabul qilinganda – 45 daqiqa, ovqatdan keyin qabul qilinganda – 1,5-2,5 soat, sinovial suyuqlikda – 2-3 soat (u yerda plazmadagiga qaraganda yuqori konsentratsiyalarni hosil qiladi).

Taqsimlanishi

Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 90%. Orqa miya suyuqligida qon plazmasiga nisbatan ibuprofenning pastroq konsentratsiyalari aniqlanadi. Bo'g'im bo'shlig'iga sekin kiradi, lekin sinovial to'qimada ushlanib qoladi va u yerda qon plazmasidagiga qaraganda yuqori konsentratsiyalarni hosil qiladi.

Metabolizmi

Jigarda metabolizmga uchraydi. So'rilgandan so'ng ibuprofenning farmakologik nofaol R-shaklining taxminan 60% sekin-asta faol S-shaklga aylanadi. Preparat metabolizmida CYP2C9 izofermenti ishtirok etadi.

Chiqarilishi

Yarim chiqarilish davri 2-2,5 soat bo'lgan ikki fazali eliminatsiya kinetikasiga ega. Qon plazmasidan yarim chiqarilish davri (T1/2) 2-3 soatni tashkil qiladi. Dozaning 90% gachasi siydikda metabolitlar va ularning kon'yugatlari ko'rinishida aniqlanishi mumkin. Buyraklar orqali (o'zgarmagan holda 1% dan ko'p bo'lmagan) va kamroq darajada – safro bilan ekskretsiya qilinadi. Ibuprofen 24 soat ichida to'liq chiqariladi.

Keksa yoshdagi bemorlar

Keksa yoshdagi bemorlarda yoshroq bemorlarga nisbatan preparatning farmakokinetik profilida sezilarli farqlar aniqlanmagan.

Cheklangan tadqiqotlarda ibuprofen aniqlanmaydi.

Og'riq qoldiruvchi Yallig'lanishga qarshi

Nojo‘ya ta'sirlarning tez-tezligi quyidagicha baholangan: juda tez-tez (>1/10); tez-tez (>1/100, <1/10); tez-tez emas (>1/1000, <1/100); kam hollarda (>1/10000, <1/1000); juda kam hollarda (<1/10000).

Infektsion va parazitar kasalliklar: juda kam hollarda – infektsion zararlanish oqibatida yallig‘lanishning kuchayishi (masalan, nekrotik fastsiit rivojlanishi), ensa mushaklarining rigidligi, bosh og‘rig‘i, ko‘ngil aynishi, qusish, isitma yoki ongning chalkashishi bilan aseptik meningit simptomatikasi, ayniqsa autoimmun kasalliklari (TQY, biriktiruvchi to‘qimaning tizimli kasalliklari) bo‘lgan bemorlarda.

Qon va limfa tizimi tomonidan buzilishlar: juda kam hollarda – qon yaratishning buzilishi (anemiya, leykopeniya, trombositopeniya, pantsitopeniya, agranulotsitoz).

Immun tizimi tomonidan buzilishlar: tez-tez emas – o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari: nospetsifik allergik reaksiyalar va anafilaktik reaksiyalar, nafas yo‘llari tomonidan reaksiyalar (bronxial astma, shu jumladan uning kuchayishi, bronxospazm, hansirash, dispnoe), teri reaksiyalari (qichishish, eshakemi, purpura, Kvinke shishi, eksfoliativ va bullyoz dermatozlar, shu jumladan toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), Stivens-Djonson sindromi, multiform eritema), allergik rinit, eozinofiliya; juda kam hollarda – yuz, til va hiqildoq shishi, hansirash, taxikardiya, arterial gipotenziya (anafilaksiya, Kvinke shishi yoki og‘ir anafilaktik shok) ko‘rinishida namoyon bo‘luvchi og‘ir o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari.

Ruhiyat buzilishlari: tez-tez emas – psixomotor qo‘zg‘alish, ta'sirchanlik, juda kam hollarda – nevroz, depressiya.

Nerv tizimi tomonidan buzilishlar: tez-tez emas – bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyqusizlik.

Ko‘rish a'zosi tomonidan buzilishlar: tez-tez emas – ko‘rishning buzilishi.

Eshitish a'zosi va labirint buzilishlari: kam hollarda – "quloqlarda shovqin".

Yurak tomonidan buzilishlar: juda kam hollarda – taxikardiya, yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti.

Tomirlar tomonidan buzilishlar: arterial gipertenziya.

Me'da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar: tez-tez – jig‘ildon qaynashi, qorinda og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish, meteorizm, diareya, qabziyat, anemiya rivojlanishiga olib kelishi mumkin bo‘lgan ahamiyatsiz me'da-ichakdan qon ketishi; tez-tez emas – ehtimoliy asoratlar bilan peptik yara (qon ketishi, perforatsiya), yarali stomatit, kolit va Kron kasalligining kuchayishi, gastrit; juda kam hollarda – ezofagit, pankreatit, ichakning membranasimon strikturalari rivojlanishi.

Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar: juda kam hollarda – jigar funktsiyasining buzilishi, gepatotoksiklik (ayniqsa uzoq vaqt qo‘llanilganda), jigar yetishmovchiligi, o‘tkir gepatit.

Buyrak va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar: juda kam hollarda – shish rivojlanishi, ayniqsa arterial gipertenziya yoki buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda, nefrotik sindrom, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi bilan kechishi mumkin bo‘lgan interstitsial nefrit, buyrak to‘qimasining shikastlanishi (papillyar nekroz).

Laborator va instrumental ma'lumotlar: tez-tez emas – gemoglobin va gematokritning pasayishi, qon ketish vaqtining uzayishi, qon plazmasida glyukoza darajasining pasayishi, zardob kreatinin kontsentratsiyasining pasayishi va oshishi, «jigar» transaminazalari faolligining oshishi, juda kam hollarda – qonda siydik kislotasi darajasining oshishi.

Yuqori dozalarda uzoq vaqt qo‘llanilganda MIY shilliq qavatining yaralanishi, qon ketishi (me'da-ichakdan, milkdan, bachadondan, gemorroidal), ko‘rishning buzilishi (rang ajratishning buzilishi, skotoma, ambliopiya) xavfi ortadi.

Davolash vaqtida periferik qon manzarasi va jigar hamda buyrak funksional holatini nazorat qilish zarur.

Gastropatiya simptomlari paydo bo'lganda ezofagogastroduodenoskopiya o'tkazish, gemoglobin, gematokritni aniqlash bilan qon tahlili, yashirin qonga axlat tahlilini o'z ichiga olgan sinchkov nazorat ko'rsatilgan.

NYAQV-gastropatiya rivojlanishini oldini olish uchun PGE1 preparatlari (mizoprostol) bilan kombinatsiyalash tavsiya etiladi.

17-ketosteroidlarni aniqlash zarur bo'lganda preparatni tekshiruvdan 48 soat oldin bekor qilish kerak.

Davolash davrida etanol qabul qilish tavsiya etilmaydi.

M-IT tomonidan noxush hodisalar rivojlanishi xavfini kamaytirish uchun minimal samarali dozani minimal mumkin bo'lgan qisqa kurs bilan ishlatish kerak.

Davolash vaqtida juda kam hollarda qon yaratish buzilishi mumkin. Qon yaratish buzilishining birinchi belgilari isitma, tomoqda og'riq, og'iz bo'shlig'ining yuzaki yaralanishlari, grippsimon simptomlar, yaqqol holsizlik, burundan qon ketish, gemorragik teri toshmalari bo'lishi mumkin. Ushbu simptomlar yuzaga kelganda dori preparatini qabul qilishni to'xtatish va shifokorga murojaat qilish kerak. Epigastral sohada kuchli og'riq, melena yoki qon aralash qusish paydo bo'lganda preparat qabul qilishni to'xtatish va zudlik bilan shifokor bilan maslahatlashish kerak.

Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri

Davolash davrida avtotransport vositalarini boshqarish va yuqori diqqatni jamlash hamda psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak (bosh aylanishi va ko'rsatilgan qobiliyatlarga ta'sir qilishi mumkin bo'lgan boshqa nojo'ya ta'sirlar paydo bo'lganda).

- ibuprofenga (shu jumladan anamnezda) va/yoki preparatning har qanday komponentiga gipersezuvchanlik;

- MIY organlarining eroziv-yarali shikastlanishlari (shu jumladan me'da va o'n ikki barmoqli ichak (O'IBI) yara kasalligi zo'rayish bosqichida, faol me'da-ichakdan qon ketishi, ichakning yallig'lanish kasalliklari (Kron kasalligi, yarali kolit zo'rayish bosqichida);

- bronxial astma, burun va burun yondosh bo'shliqlari polipozining qaytalanishi va atsetilsalitsil kislotasi (ASK) va/yoki boshqa NYaQVlarga toqat qilolmaslikning to'liq yoki to'liq bo'lmagan kombinatsiyasi (shu jumladan anamnezda);

- kelib chiqishi noma'lum bo'lgan qon yaratishning buzilishi;

- qon ivishining buzilishi (shu jumladan gemofiliya, qon ketish vaqtining uzayishi, qon ketishga moyillik, gemorragik diatez);

- serebrovaskulyar yoki boshqa qon ketish (shu jumladan bosh suyagi ichiga qon quyilishi);

- og'ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga 30 ml dan kam); buyrakning progressiv kasalliklari;

- tasdiqlangan giperkaliemiya;

- og'ir jigar yetishmovchiligi va/yoki faol jigar kasalligi;

- aortokoronar shuntlash o'tkazilgandan keyingi davr;

- og'ir yurak yetishmovchiligi, dekompensatsiyalangan yurak yetishmovchiligi;

- 6 yoshgacha bo'lgan bolalar;

Ehtiyotkorlik bilan

Surunkali yurak yetishmovchiligi (SYuY); arterial gipertenziya; yurak ishemik kasalligi (YuIK); serebrovaskulyar kasalliklar; dislipidemiya/giperlipidemiya; qandli diabet; periferik arteriya kasalliklari; portal gipertenziya bilan kechuvchi jigar sirrozi; anamnezda jigar kasalliklari; jigar porfiriyasi; giperbilirubinemiya; me'da va o'n ikki barmoqli ichak yara kasalligi (anamnezda); gastrit; enterit; kolit; kreatinin klirensi 30-60 ml/min bo'lgan jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi; nefrotik sindrom; Helicobacter Pylori infeksiyasi mavjudligi; NYaQVlarni uzoq muddat qo'llash va boshqa NYaQVlarni bir vaqtda qabul qilish; og'ir somatik kasalliklar; peroral glyukokortikosteroid preparatlarni (shu jumladan prednizolon), antikoagulyantlarni (shu jumladan varfarin), antiagregantlarni (shu jumladan ASK va klopidogrel), serotonin qayta qamrab olinishi selektiv ingibitorlarini (SQQSI) (shu jumladan tsitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin) bir vaqtda qabul qilish; kelib chiqishi noma'lum qon kasalliklari (leykopeniya va anemiya), qon ivishining buzilishi, tizimli qizil yuguruk (TQYu), biriktiruvchi to'qimaning tizimli kasalliklari; aylanib yuruvchi qon hajmining sezilarli kamayishi (shu jumladan jarrohlik aralashuvi); shuningdek bronxial astma, pichan isitmasi, burun poliplari yoki o'pkaning surunkali obstruktiv kasalliklaridan aziyat chekadigan bemorlarda; keksa yosh (65 yoshdan oshgan), bolalar yoshi 6 – 12 yosh; chekish; spirtli ichimliklarni tez-tez iste'mol qilish.

Homiladorlik va emizish davrida qo'llanilishi

Ibuprofenni homiladorlikning III trimestrida qo'llash mumkin emas. Homiladorlikning I va II trimestrida, shuningdek emizish davrida faqat ona uchun potensial foyda homila uchun mumkin bo'lgan xavfdan yuqori bo'lgan hollardagina mumkin.

Ibuprofen va uning metabolitlari ko'krak sutiga oz miqdorda o'tadi. Hozirgi vaqtgacha bola uchun salbiy oqibatlar qayd etilmaganligi sababli, odatda qisqa muddatli qabul qilishda emizishni to'xtatishga ehtiyoj tug'ilmaydi. Emizish davrida preparatni uzoq muddat qabul qilish zarurati tug'ilganda emizishni to'xtatish masalasini hal qilish kerak.

Ibuprofen bilan bir vaqtda qo'llanilganda mikrosomal oksidlanish induktorlari (fenitoin, etanol, barbituratlar, rifampitsin, fenilbutazon, tritsiklik antidepressantlar) gidroksillangan faol metabolitlar ishlab chiqarilishini oshirib, og'ir gepatotoksik reaktsiyalar rivojlanish xavfini oshiradi.

Ibuprofen bilan bir vaqtda qo'llanilganda mikrosomal oksidlanish ingibitorlari gepatotoksik ta'sir xavfini kamaytiradi.

Bir vaqtda qo'llanilganda ibuprofen quyidagilarni kamaytiradi:

- vazodilatatorlarning (shu jumladan "sekin" kaltsiy kanallari blokatorlari va angiotenzin o'zgartiruvchi ferment (AO'F) ingibitorlari) gipotenziv faolligini,

- furosemid va gidroxlorotiazidning natriyuretik va diuretik faolligini,

- urikozurik dori vositalarining (DV) samaradorligini,

- ASKning yallig'lanishga qarshi va antiagregant ta'sirini (ibuprofen qabul qilish boshlangandan keyin antiagregant vosita sifatida ASKning kichik dozalarini qabul qilayotgan bemorlarda o'tkir koronar yetishmovchilik rivojlanish chastotasi oshishi mumkin).

Bir vaqtda qo'llanilganda ibuprofen quyidagilarni kuchaytiradi:

- bevosita bo'lmagan antikoagulyantlar, antiagregantlar, fibrinolitiklar va trombolitik DVlar (alteplaza, streptokinaza, urokinaza) ta'sirini (gemorragik asoratlar paydo bo'lish xavfi ortadi);

- mineralokortikosteroid va glyukokortikosteroid vositalar, kolxitsin, estrogenlar, etanolning qon ketish bilan kechuvchi ultserogen ta'sirini;

- peroral gipoglikemik DVlar va insulin samarasini.

Antatsidlar va kolestiramin ibuprofen so'rilishini kamaytiradi.

Ibuprofen qonda digoksin, litiy preparatlari va metotreksat kontsentratsiyasini oshiradi.

Bir vaqtda qo'llanilganda kofein ibuprofenning analgetik samarasini kuchaytiradi.

Ibuprofenni quyidagi preparatlar: tsefamandol, tsefaperazon, tsefotetan, valproat kislotasi, plikamitsin bilan bir vaqtda qabul qilish gipoprotrombinemiya rivojlanish chastotasini oshiradi.

Mielotoksik DVlar ibuprofenning gematotoksikligi namoyon bo'lishini kuchaytiradi.

Siklosporin va oltin preparatlari ibuprofenning buyraklarda PG sinteziga ta'sirini kuchaytiradi, bu nefrotoksiklikning oshishi bilan namoyon bo'ladi. Ibuprofen siklosporinning plazma kontsentratsiyasini va uning gepatotoksik ta'siri rivojlanish ehtimolini oshiradi.

Naychalar sekretsiyasini bloklovchi DVlar ibuprofenning chiqarilishini kamaytiradi va plazma kontsentratsiyasini oshiradi.

Mifepriston: NYQPVni, shu jumladan atsetilsalitsil kislotasini mifepriston qo'llanilgandan keyin 8-12 kun davomida ishlatmaslik kerak, chunki NYQPV mifepriston bilan davolash samaradorligiga ta'sir qilishi mumkin.