DIKLOGEN tabletkalari N100

Diklofenak natriy - fenilsirka kislotasining hosilasi, nosteroid yallig'lanishga qarshi vosita hisoblanadi. Ta'sir mexanizmi tsiklooksigenazani (sog1 va sog2) tanlamasdan susaytirishi bilan bog'liq, bu araxidon kislotasining metabolizmini buzadi va yallig'lanish o'chog'ida prostaglandinlarning miqdorini kamaytiradi. Yallig'lanish hususiyatiga ega og'riqlarda juda samarador. Yallig'lanishga qarshi, og'riqni qoldiruvchi va isitmani tushiruvchi ta'sir ko'rsatadi, trombositlar agregasiyasiga to'sqinlik qiladi.

Paratsetamol - anilinning hosilasi, og'riqni qoldiruvchi va isitmani tushiruvchi ta'sir ko'rsatadi. Og'riqni qoldiruvchi ta'sir mexanizmi asosan gipotalamusdagi termoregulyasiya markazida prostaglandinlar hosil qilinishini ingibitsiya qilishi bilan bog'liq, bu deyarli yallig'lanishga qarshi samarasini butunlay yo'qligini tushuntiradi.

DIKLOGEN^® majmuaviy preparatida diklofenak va paratsetamol bir - birining klinik samaradorligini kuchaytiradi.

Diklofenak natriy

So'rilishi

So'rilishi tez va to'liq, ovqat so'rilish tezligini sekinlashtiradi. Ichga 50 mg qabul qilingandan so'ng plazmadagi maksimal kontsentrasiya (S_tax) 1,5 mkg/ml ni tashkil etadi, plazmada T_tax _ 2-3 coax. Plazmadagi kontsentrasiyasi dozaga chiziqli bog'liq. Biokiraolishligi 50% ni tashkil etadi. Ichga qabul qilinganidan so'ng AUC huddi shu dozada parenteral yuborilgandan keyingiga qaraganda 2 marta kam.

Taqsimlanishi

Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 99% ni tashkil qiladi (katta qismi alьBuminlar bilan bog'lanadi).

Ko'krak sutiga, sinovial suyuqlikka o'tadi; Qon plazmasiga qaraganda, sinovial suyuqligida S_tax 2-4 soatga kechroq erishiladi. Sinovial suyuqlikdan yarim chiqarilish davri (T_1/2) - 3-6 soatni tashkil qiladi (diklofenakning sinovial suyuqligidagi kontsentrasiyasi qabul qilingandan keyin 4-6 soat o'tgach, qon plazmasida yuqori va yana 12 soat davomida yuqoriroq bo'lib qoladi).

Ko'p marta qo'llash fonida diklofenakning farmakokinetik o'zgarish aniqlanmaydi. Ovqatlanishlar orasidagi tavsiya etilgan intervalga rioya qilinganida to'planmaydi.

Metabolizmi

Jigar orqali "birinchi o'tish"da diklofenakning taxminan 50% metabolizmga uchraydi. Metabolizmi ko'p martalik va bir martalik gidroksillanish va keyinchalik glyukuron kislotasi bilan kon'yugasiyalanishi natijasida yuz beradi. Diklofenakning metabolizmida CYP2C9 izofermenti, tsitoxrom R450 ferment tizimi ishtirok etadi. Diklofenakning farmakologik faolligiga qaraganda, metabolitlarining farmakologik faolligi kamroq.

Chiqarlishi

Tizimli klirensi minutiga 260 ml ni tashkil qiladi. Plazmadan yarim chiqarilish davri (T_1/2) 1-2 soat. Qabul qilingan dozaning 60% buyrak orqali metabolitlari ko'rinishida chiqariladi; 1 % dan kami o'zgarmagan ko'rinishda chiqariladi, dozaning qolgan qismi o't-safro orqali metabolitlari ko'rinishida chiqariladi.

Uziga xos klinik hollardagi farmakokinetikasi

Og'ir darajali buyrak etishmovchiligi mavjud pasientlarda (Kk <10 ml/min) metabolitlarining o't-safro bilan chiqarilishi oshadi, bunda ularning qondagi kontsentrasiyasini oshishi kuzatilmaydi.

Surunkali gepatiti yoki kompensasiyalangan jigar tsirrozi mavjud pasientlarda farmakokinetik ko'rsatkichlari o'zgarmaydi.

Paratsetamol

So'rilishi va taqsimlanishi

So'rilishi yuqori. Qon plazmasidagi maksimal kontsentrasiyasi (S_tax) 5-20 mkg/ml ni, T_tax - 0,5-2 soatni tashkil etadi.

Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 15%.

Gematoentsefalik to'siq (GET) va yo'ldosh to'siq orqali o'tadi.

Emizikli ona qabul qilgan paratsetamol dozasini 1% dan kamrog'i ko'krak sutiga o'tadi.

Metabolizmi

Jigarda uchta asosiy yo'l orqali metabolizmga uchraydi: glyukuronidlar bilan kon'yugasiya, sulьfatlar bilan kon'yugasiya, jigar mikrosomal fermentlari bilan oksidlanish. Oxirgi holda toksik oraliq metabolitlar hosil bo'ladi, ular keyinchalik glutation bilan so'ngra esa tsisteion va merkaptur kislotasi bilan kon'yugasiyalanadi. Bu metabolizm yo'li uchun tsitoxrom R450 asosiy izofermentlari CYP2E1 (asosiy), CY31A2 va CY3A4 (ikkinchi darajali) izofermentlar hisoblanadi. Glutation tanqisligi bu metabolitlar gepatositlarning shikastlanishi va nekrozini chaqirishi mumkin.

Metabolizmining qo'shimcha yo'llari 3-gidroksiparatsetamolgacha gidroksillanish yoki 3-metoksiparatsetamolgacha metoksillanish hisoblanadi, ular keyinchalik glyukuronidlar yoki sulfatlar bilan kon'gasiyalanadi. Kattalarda glyukuronlanish, yangi tug'ilgan chaqaloqlarda (shu jumladan muddatiga etmasdan tug'ilgan) va kichik yoshdagi bolalarda - sulfatlanish ustun bo'ladi. Paratsetamolning kon'gasiyalangan metabolitlari (glyukuronidlar, sulfatlar va glutation bilan kon'yugatlari) past farmakologik (shu jumladan toksik) faollikka ega.

Chiqarilishi

T_1/2 1-4 soatni tashkil etadi. Buyraklar orqali metabolitlar, asosan kon'yugatlar ko'rinishida, o'zgarmagan xolda faqat 3% chiqariladi.

Maxsus klinik holatlardagi farmakokinetikasi

Keksa yoshli pasientlarda paratsetamolning klirensi pasayadi va T_1/2 oshadi.

Nojo'ya ta'sirlari uchrash tez-tezligini ta'riflash uchun quyidagi toifalardaqo'llanilgan:

juda tez (>10%), tez-tez (> 10% - <10%), tez –tez emas (>0,1% - <1%), kam hollarda (>0,01% - <0,1%) va juda kam-hollarda (<0,01 %), uchrash tez-tezligi noma'lum.

Me'da-ichak yo'llarii tomonidan: tez-tez - ko'ngil aynishi, qusish, anoreksiya, diskomfort hissi (epigastral sohada og'riqlar va spazmlar), meteorizm, ishtahani pasayishi.

Kam hollarda - qon ketishi bilan asoratlanuvchi, perforasiya, me'da-ichak yo'lining eroziv-yarali shikastlanishlari, aftoz stomatit, ezofagit, gepatit (yashin tezligida kechishi mumkin), jigar nekrozi, tsirroz, gepatorenal sindrom.

Markaziy nerv tizimi tomonidan: tez-tez - bosh og'rig'i, bosh aylanishi, yuqori charchoqlik. Kam hollarda: ko'rishning buzilishi (ko'rishning yoyilishi, diplopiya), quloqlarda shovqin, qo'zg'aluvchanlik, tirishishlar, uyquning buzilishi, depressiya, havotirlik hissi, ruhiy buzilishlar.

Qon yaratish tizimi tomonidan: kam hollarda - trombositopeniya, leykopeniya, agranulositoz, gemolitik anemiya, aplastik anemiya.

Yurak - tomir tizimi tomonidan: kam hollarda - taxikardiya, ko'krak qafasi sohasida og'riq, arterial gipertenziya, dimlangan yurak etishmovchiligi.

Nafas olish tizimi tomonidan: kam xollarda - yo'tal, bronxospazm, halqumning shishi, pnevmonit,

Siydik-chisarish tizimi tomonidan: tez-tez - suyuqlikni tutilishi; kam hollarda - nefrotoksik sindrom, protenuriya, oliguriya, gematuriya, interstisial nefrit, papillyar nekroz, o'tkir buyrak etishmovchiligi, azotemiya.

Sezgi az'olari tomonidan: tez - quloqlarda shovqin; kam hollarda - ko'rishning noaniqligi, diplopiya, ta'mning buzilishi, eshitishni qaytuvchi yoki qaytmas pasayishi, skotoma.

Dermatologik reaktsiyalar: tez-tez - teri toshmasi, eshakemi. Kam hollarda: bullyoz toshmalar, ekzema, eritodermiya, Stivens-Djonson sindromi, Layell sindromi, mayda nuhtali qon quyilishlar, fotosensibilizasiya.

Allergik va immunopatologik reaktsiyalar: kam hollarda - bronxial astma xurujlari, tizimli anafilaktik (anafilaktoidli) reaktsiyalar.

Har qanday odatdagi bo'lmagan reaktsiyalar paydo bo'lganda, preparatni keyinchalik qabul qilish bo'yicha albatta shifokor bilan maslahatlashish kerak.

Agar sizda ushbu tibbiyotda qo'llanilishiga doir yo'riqnomada ta'riflanmagan har qanday boshqa nojo'ya ta'sirlar qayd etilsa, iltimos, o'z shifokoringiz yoki farmasevtga xabar bering.

Keksa yoshli pasientlarda ko'llanishi

Preparatni keksa yoshdagi, surunkali yurak etishmovchiligi, arterial gipertenziya, porfiriyasi bo'lgan pasientlarda, shuningdek jiddiy jarrohlik aralashuvlardan so'ng ehtiyotkorlik bilan va shifokorning qat'iy nazorati ostida qo'llanilishi kerak.

Homiladorlik va laktasiya davrida ko'llanilishi

Preparatni homiladorlik va emizish davrida qo'llash mumkin emas. Diklofenak va paratsetamol ona sutiga o'tadi, shuning uchun laktasiya davrida preparatni buyurishning zarurati bo'lganda emizishni to'xtatib turish kerak.

Agar DIKLOGEN^® bilan davolanish vaqtida Sizning homilador ekanligingiz ma'lum bo'lsa darhol shifokoringizga murojaat qiling, chunki fakat u davolanishni davom ettirish yoki to'xtatish to'g'risida qaror qabul qiladi.

Jigar va buyrak funktsiyasining buzilishida ko'llanilishi

Buyrak va jigarning og'ir disfunktsiyasi, shu jumladan alkogolli jigar kasalligi, o't yo'llari kasalliklari va surunkali yurak etishmovchiligi bo'lgan pasientlarda preparatni qo'llashda ehtiyot bo'lish kerak. Preparatni qo'llash faqat qat'iy ko'rsatmalar va doimiy tibbiy nazorat ostida mumkin.

Pediatriyada qo'llanilishi

Preparatni 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llash mumkin emas.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Shuni hisobga olish kerakki, preparatni qo'llashda bosh aylanishi yoki ko'rish qobiliyati buzilishi kabi nojo'ya reaktsiyalarni rivojlantirish mumkin. Preparatni uzoq muddat qo'llash bilan transport vositalarini boshqarishdan va yuqori diqqatni jamlash va tezlik reaktsiyasini oshirishni talab qiladigan potentsial xavfli ishlarni bajarishdan saqlanish kerak.

- tayanch-harakat apparatining yallig'lanishli kasalliklari (revmatoidli artrit, psoriatik, yuvenil va surunkali artrit, o'tkir podagrik artrit, ankilozlovchi spondilit, osteoartrit);

- tayanch-harakat apparatining degenerativ kasalliklari (deformasiyalanuvchi osteoartroz, osteoxondroz, artroz, spondiloartroz);

- bo'g'im oldi to'qimalarining kasalliklari (tendovaginit, bursit, tendinit, tenosinovit);

- lyumbago, ishias, nevralgiya, mialgiya;

- jarohatlardan keyingi (cho'zilishlar, chiqishlar, sport jarohatlari) va jarroqlik amaliyotlardan keyingi og'riqlar;

- LOR-a'zolarining kasalliklari (faringit, tonzillit, otit) majmuaviy davosining bir qismi sifatida;

- bosh va tish og'riqlari;

- ayollar jinsiy a'zolarining kasalliklari (algodismenoreya, adneksit);

- isitma sindromida qo'llanadi.

- preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik;

- anamnezda diklofenak, paratsetamol, atsetilsalisil kislotasi yoki boshqa NYAQV qabul qilish natijasida bronxospazm mavjudligi o'tkir rinit yoki allergiyaning boshqa simptomlarining mavjudligi;

- zo'rayish bosqichidagi me'da-ichak yo'larining eroziv-yarali shikastlanishlari (shu jumladan pepetik yara, Kron kasalligi, nospesifik yarali kolit);

- homiladorlik, laktasiya;

- 12 yoshgacha bo'lgan bolalar;

- qon yaratish funktsiyasining buzilishi, qon ivishining buzilishi, gemostaz kasalliklari (shu jumladan gemofiliya);

- nafas olish yo'llarining obstruktiv kasalliklari, burun poliplari, pichan isitmasi;

- dimlangan yurak etishmovchiligi (NYHA tasnifi bo'yicha II-IV FK);

- buyrak (kk 30 ml/min dan kam) va jigar funktsiyasining yaqqol buzilishlari;

- rangli ko'rishning buzilishi;

- glyukoza-6-fosfatdegidrogenazaning tug'ma tanqisligida qo'llash mumkin emas.

Extiyotkorlik bilan: me'da va o'n ikki barmoq ichak yara kasalligi (anamnezdagi yoki remissiya davridagi), yarali kolit, Kron kasalligi, anamnezdagi jigar kasalligi, jigar porfiriyasi, xavsiz giperbilirubinemiya (shu jumladan Jilber sindromi), virusli gepatit, jigarning alkogolli shikastlanishi, og'irligi engil yoki o'rtacha darajali surunkali yurak etishmovchiligi, arterial gipertenziya, AQX ni ahamiyatli pasayishi (shu jumladan keng ko'lamdagi jarroxlik aralashuvlaridan keyin), bronxial astma, YUIK, tserebrovaskulyar kasalliklar, giperlipidemiya, qandli diabet, periferik arteriyalarning kasalliklari, chekish, surunkali buyrak etishmochiligi (Kk 30-60 ml/min), Helicobacter pylori infektsiyasining mavjudligi, NYAQV uzoq vaqt qo'llanishi, alkogolizm, og'ir somatik kasalliklar, glyukoza-6-fosatdegidrogenaza tanqisligi, GKS ni bir vaqtda qabul qilish qo'llanilishi, antikoagulyantlar, antiagregantlar, serotoninning qayta qamrab olishini selektiv ingibitorlari.

O'zaro ta'sir preparatning tarkibiga kiruvchi faol tarkibiy qislari paratsetamol va diklofenak bilan bog'liq:

Diklofenak natriy:

Digoksin, litiy preparatlari.

Bir vaqtning o'zida qabul qilinganda digoksin va litiy preparatlarining plazmadagi kontsentrasiyasi oshadi.

Kaliy tejovchi diuretiklar

Bir vaqtning o'zida qabul qilinganda diuretiklarning samarasi kamayadi va giperkalemiya xavfi oshadi.

Antikoagulyantlar, antitrombositlar va trombolitik Lori vositalari (alteplaza, streptokinaza, urokinaza)

Bir vaqtning o'zida qabul qilinganda qon ketish xavfi oshadi (ko'pincha Miy).

Gipertenziv va uyqu chaqiruvchi preparatlar

Bir vaqtning o'zida qabul qilinganda ikkinchisining samarasi kamayadi.

NYAQP, glyukokortikosteroidlar, metotreksat va Tsiklosporin

Boshqa NYAQV va glyukokortikosteroidlarning (me'da-ichak yo'lidan qon ketishlari) nojo'ya samaralari paydo bo'lishi ehtimolini, metotreksatning toksikligi va tsiklosporinning nefrotoksikligini (plazmada kontsentrasiyani oshishi hisobiga) oshadi;

Atsetilsalisil kislotasi

Bir vaqtning o'zida qabul qilinganda qonda diklofenak natriy kontsentrasiyasi pasayadi.

Gipoglikemik vositalar

Bir vaqtning o'zida qabul qilinganda ikkinchisining ta'siri kamayadi.

Tsefamandol, tsefoperazon, tsefostat, valproat kislotasi va plikamisin

Bir vaqtning o'zida qabul qilinganda gipoprotrombinemiya tez-tezligi oshadi;

Tsiklosporin va oltin preparatlari

Bir vaqtning o'zida qabul qilinganda diklofenakning buyraklardagi prostaglandin sinteziga ta'siri oshadi, bu esa nefrotoksiklikning oshishi bilan namoyon bo'ladi.

Selektiv serotoninni qayta bog'lab oluvchi ingibitorlari

Bir vaqtning o'zida qabul qilinganda me'da-ichak yo'llaridan qon ketish xavfi oshadi.

Etanol, kolxisin, kortikotropin va dalachoy preparatlari.

Bir vaqtning o'zida buyurish miy qon xavfini oshiradi.

Fotosensitizasiyani keltirib chiqaradigan dori vositalari

Bir vaqtning o'zida qabul qilinganda diklofenak natriyning ultrabinafsha nurlanishiga sensibilizasiyalashtiruvchi ta'siri oshadi.

Naychali sekresiyani bloklovchi dori vositalari

Bir vaqtning o'zida qabul qilinganda diklofenak natriyning plazmadagi kontsentrasiyasi oshadi, va shu bilan uning samaradorligi va toksikligini oshiradi.

Xinolon guruhidan antibakterial dori vositalari

Bir vaqtning o'zida qabul qilinganda tirishish xavfi oshadi.

Paratsetamol:

Urikozurik vositalar

Bir vaqtning o'zida qabul qilinganda ikkinchisining samaradorligi pasayadi.

Antikoagulyant dori vositalari

Bir vaqtning o'zida qabul qilinganda ikkinchisining ta'siri oshadi, shuningdek jigarda prokoagulyant omillarning sintezi pasayadi.

Jigarda mikrosomal oksidlanish induktorlari (fenitoin, etanol, barbituratlar, rifampisin, fenilbutazon, trisiklik antidepressantlar).

Bir vaqtning o'zida qabul qilinganda gidroksillangan faol metabolitlarni ishlab chiqarish ko'payadi, bu esa kichik dozani oshirib yuborish bilan ham og'ir intoksikasiyani rivojlanish ehtimolini keltirib chiqaradi.

Barbituratlar

Barbituratlarni uzoq muddat qo'llash paratsetamol samaradorligini pasaytiradi.

Etanol

Bir vaqtning o'zida qabul qilinganda pankreatit va jigar shikastlanishining rivojlanishiga yordam beradi;

Mikrosomal oksidlanish ingibitorlari (shu jumladan tsimetidin)

Bir vaqtning o'zida qabul qilinganda gepatotoksik ta'sir xavfi kamayadi.

Salisilatlar

Paratsetamolni yuqori dozalarda va salisilatlarda bir vaqtning o'zida uzoq muddatli qo'llash buyrak yoki siydik pufagi rakini rivojlanish xavfini oshiradi.

Diflunisal

Bir vaqtning o'zida qabul qilinganda paratsetamolning plazma kontsentrasiyasi 50% ga - gepatotoksiklik rivojlanish xavfi oshadi.

Mielotoksik dori vositalari

Bir vaqtning o'zida qabul qilinganda paratsetamolning gepatotoksikligi namoyon bo'lishi kuchayadi.

Прием қилиш учун таблеткалар га, ич.

Dori ich chinamasdan ga, yoki ovkatlanish ovkatlanishdan kay qilish, men olish yoki suv bilan kilinadi miqdori, deb o'ylayman qachon.

Kattalar esh osh ortiq bulgan ysmirlar 60 kg, kattagan va muhim narsalar barrel vazn, k 12:

1 daykada 2-3 mart, va, ehtimol, davolashning sotib etil tabletkadan tavsiya. Kasallikning yrtacha ifodalangan belgilari, shuningdek Uzokov nomidan davolashda vaqt, Foydalanuvchining odat, va tabletkasini tayyorlash daykada 2-a qabul 1 tabletkadan ertalab va kechkurun kilish yoki biladi.

Bir - maksimal doz-bu 2 tabletka.

Максимальная давомийлиги Катталар учун даволанишнинг - Ishonch hosil qiling 7.

K ortik bulgan esh osh 12 kg, barrel og'irligi s 30 kattagan sedan ysmirilar: ¹/₂ 2-3 mart tabletkadan sutkada sotib. Bu orasidagi bir va har qanday keyyingi dozalar tashkilotida intervalni 4 soatgacha kamaytiring.

Max davomijliga Davolashning - 3, keyin

Agar siz preparatni navbatdagi qabulini o'tkazib yuborgan bo'lsangiz, keyingi dozani iloji boricha tezroq qabul qilish lozim. Biroq o'tkazib yuborilgan dozani bartaraf etish uchun dozani ikki baravar oshirish mumkin emas.

Preparat uzoq vaqt qo'llanganda, keyinchalik me'da-ichakdan qon ketishi rivojlanishi bilan me'da-ichak yo'li shilliq qavatining eroziyasi paydo bo'lishi mumkinligi uchun, muntazam nazoratni amalga oshirish, shuningdek preparatning mumkin bo'lgan gepatotoksikligini erta aniqlash maqsadida jigarning funktsional sinamalarini o'tkazish kerak.

Dozani oshirib yuborilish og'irligi preparat tarkibida paratsetamol mavjudligiga asoslanadi.

Simptomlari: birichi qabul qilingandan keyingi 24 soat davomida - teri qoplamlarining oqarganligi, ko'ngil aynishi, qusish, anoreksiya, qorin og'rig'i; glyukoza so'rilishining buzilishi, metabolik asidoz. Jigar funktsiyasining buzilishi simptomlari dozaning oshirib yuborilishidan keyin 12-48 soat o'tgach yuzaga chiqadi. Og'ir dozaning oshirib yuborilishida - progressiv entsefalopatiya bilan kechuvchi buyrak etishmovchiligi, koma, o'lim; tubulyar nekroz bilan kechuvchi o'tkir buyrak etishmovchiligi (shu jumladan og'ir jigar etishmovchiligi yuqligida ham); aritmiya, pankreatit kuzatilishi mumkin. Kattalarda gepatotoksik ta'sir 10 g va undan ortiq dozani qabul qilganda yuzaga keladi.

Davolash: dozani oshirib yuborilgandan 8-9 soatdan so'ng SH-guruhi donatorlarini va glutation sintezining o'tmishdoshlari - metioninni va 12 soatdan keyin atsetilsisteinni yuborish tavsiya etiladi.

Kaltsiy glyukonati yoki kaltsiy xloridini vena ichiga ga yuborish, zarurati bo'lganida glyukokortikoidlarni vena ichiga yuborish, faollashtirilgan ko'mir buyurish, shuningdek belgilarga qarab davolashni o'tkazish kerak.

Qo'shimcha davolovchi tadbirlarni o'tkazish (metioninni yuborilishi, atsetilsisteinni v/i yuborilishi) paratsetamolning qondagi kontsentrasiyasiga va qabul qilingandan so'ng o'tgan vaqtga bog'liq.

Ichga 6 g dan ko'p paratsetamol qabul qilish, jigarning og'ir shikastlanishini chaqirishi, hatto jigar komasi rivojlanishi mumkin.

Zaharlanish belgilarida (ko'ngil aynishi, qusish, uyquchanlik, jigarning kattalashishi, sariqlik) darhol shifokorni chaqirish va me'dani yuvish zarur.

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

DIKLOGEN PLYUS

DICLOGENUM PLUS

Preparatning savdo nomi: Diklogen Plyus

Ta‘sir etuvchi moddalar (XPN): diklofenak natriy va parasetamol

Dori shakli: tabletkalar

Tarkibi:

Har bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:

Faol modda: diklofenak natriy – 50 mg, parasetamol – 500 mg

Yordamchi moddalar: o‘ta jelatinlangan kraxmal, natriy kraxmal glikolati, makkajo‘xori kraxmali, polividon (PVPK-30), propilen glikol, mikrokristall sellyuloza, natriy kroskarmelloza, magniy stearati, tozalangan suv.

Ta‘rifi: oq, dumaloq, ikki tomonlama qavariq, ikki tomoni silliq, plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar.

Farmakologik xususiyatlari

Majmuaviy preparat. Preparatning ta‘siri uning tarkibiga kiruvchi komponentlarning farmakologik xususiyatlari bilan bog‘liq.

Diklofenak natriy nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositadir. Ta‘sir mexanizmi SOGni nospesifik susaytirilishi bilan prostaglandinlar sintezini susaytirilishi,    shuningdek leykositlarda erkin araxidonlar konsentrasiyasini pasaytirishi bilan bog‘liq. Yallig‘lanishga qarshi, og‘riqni qoldiruvchi va isitmani tushiruvchi ta‘sir ko‘rsatadi, trombositlarning agregasiyasiga to‘sqinlik qiladi. Uzoq muddat qo‘llanganida desensibilizasiyalovchi ta‘sir ko‘rsatadi.

Parasetamol og‘riqni qoldiruvchi va isitmani tushiruvchi ta‘sir ko‘rsatadi. Og‘riqni qoldiruvchi ta‘sir mexanizmi, asosan gipotalamusdagi termoregulyasiya markazida prostaglandinlar sintezini susaytirishi bilan bog‘liq. Parasetamolning isitmani tushiruvchi ta‘siri, termoregulyasiyaning gipotalamik markazlariga to‘g‘ridan-to‘g‘ri   ta‘siri bilan bog‘liq, buning natijasida qon tomirlarning kengayishi va ter ajralib chiqishini kuchayishi tufayli, issiqlikni chiqarilishi kuchayadi.

Farmakokinetikasi

Diklofenak natriy – bir marta ichga qabul qilingandan so‘ng, ichakdan tez va to‘liq so‘riladi, faol moddaning taxminan 50% jigardan “birinchi o‘tishda” metabolizmga uchraydi. 50 mg dozada preparatning qon plazmasidagi maksimal konsentrasiyasi 1-2 soatdan so‘ng kuzatiladi va 1,5 mkg/ml (5 mkmol/l) ni tashkil qiladi. Ovqat so‘rilishni sekinlashtiradi, ammo so‘rilayotgan faol moddaning miqdori o‘zgarmaydi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 99,7% ni tashkil qiladi; bunda preparatning katta qismi (99,4%) albuminlar bilan bog‘lanadi. Sinovial suyuqligiga bo‘g‘im bo‘shlig‘iga yaxshi kiradi, u yerda faol moddaning maksimal konsentrasiyasiga plazmadagiga qaraganda 2-4 soat kech erishiladi. Sinovial suyuqligidan yarim chiqarilish davri 3-6 soatni tashkil etadi. Preparatning 60% metabolitlari ko‘rinishda buyraklar, qolgan qismi safro orqali chiqariladi. Buyrak faoliyati yaqqol buzilishi bo‘lgan (kreatinin klirensi minutiga 10 ml dan kam) bemorlarda, safro bilan chiqariladigan metabolitlarining solishtirma og‘irligi oshadi, shuning uchun ularning qondagi konsentrasiyasini oshishi kuzatilmaydi.

Parasetamol ichga qabul qilinganda yaxshi va tez so‘riladi. Plazmadagi cho‘qqi konsentrasiyasiga 30-90 minut o‘tgach erishiladi. Organizmning deyarli barcha to‘qimalariga kiradi, yo‘ldoshga oson o‘tadi va ko‘krak suti bilan chiqariladi. Jigarda metabolizmga uchraydi, metabolitlari farmakologik faol emas, ammo to‘planganida jigarni nekroziga uchratishi mumkin. Asosan metabolitlar ko‘rinishida buyraklar orqali chiqariladi. Yarim chiqarilish davri 1,5-3 soat oralig‘ida. Jigar faoliyatini buzilishi bo‘lganida dorining organizmdan chiqarilishi sekinlashadi, bu metabolitlarini organizmda to‘planishiga olib keladi.

Qo‘llanilishi

Bosh va tish og‘rig‘i, podagradagi, O‘RVI dagi og‘riqlar, nevralgiya, radikulit, lyumbago, dismenoriya (hayz siklini buzilishi), bursit (tizza bo‘g‘imini yallig‘lanishi), ishias (quymuch nervini yallig‘lanishi), revmatoid artrit, osteoartrit, ankilozlovchi spondilit, servikal spondilit, operasiyadan keyingi va jarohat yallig‘lanishlarda qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga buyuriladi. Tabletkalarni chaynamasdan butunligicha, yetarli miqdordagi suyuqlik bilan qabul qilish kerak. Preparatni ovqatdan oldin qabul qilish afzalroq. Me‘daning yuqori sezuvchanligida preparat ovqat qabul qilinganidan keyin qabul qilinadi.

Kattalarga 1 tabletkadan sutkada 3-4 marta buyuriladi. Maksimal bir martalik doza 2 tabletka. Maksimal sutkalik doza 2 tabletkadan sutkada 3 marta.

12 yoshdan oshgan tana vazni 30 kg dan ortiq bo‘lgan bolalarga ½ tabletkadan sutkada 3 marta buyuriladi. Navbatdagi har bir qabullar oralig‘i – kamida 4 soat. Kattalarda maksimal davolash davomiyligi – 5-7 kun, bolalarda – 3 kun.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Me‘da-ichak yo‘llari tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, anoreksiya, diskomfort hissi (epigastral sohasida og‘riqlar va spazmlar), meteorizm, ishtahani pasayishi. Kam    hollarda: qon ketishi, perforasiya bilan asoratlangan me‘da-ichak yo‘llarining eroziv-yarali shikastlanishlari, aftozli stomatit, ezofagit. Alohida hollarda nospesifik     yarali kolit, Kron kasalligi;

Markaziy nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, yuqori toliqish. Kam hollarda: his qilishni yoki ko‘rishni buzilishi (yoyilgan ko‘rish, diplopiya), quloqlarni shang‘illashi, ta‘sirchanlik, tirishishlar, uyquni buzilishi, depressiya, hayajonlanish  hissi, ruhiy buzilishlar;

Dermatologik reaksiyalar: teri toshmasi, eshakemi. Bullyoz toshmalar, ekzema, eritrodermiya, soch to‘kilishi, fotosensibilizasiya bo‘lishi mumkin;

Jigar faoliyati tomonidan: jigar faoliyatini buzilishi, shu jumladan gepatit   (sariqlik yoki sariqliksiz);

Qon yaratish tizimi tomonidan: ayrim hollarda: trombositopeniya, leykopeniya, agranulositoz, gemolitik anemiya, aplastik anemiya;

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya ko‘krak qafasi sohasida og‘riqlar, arterial gipertenziyani paydo bo‘lishining yakka hollari, yurak yetishmovchiligi   aniqlangan;

Allergik va immunopatologik reaksiyalar: kam hollarda: bronxial astma xurujlari, tizimli anafilaktik (anafilaktoid) reaksiyalar.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
• anamnezdagi aspirin yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalariga angionevrotik shish va bronxospastik reaksiyalar («aspirin astmasi»), bronxial astma xurujlari;
• zo‘rayish bosqichidagi me‘da-ichak yo‘llarining eroziv-yarali shikastlanishlari (shu jumladan peptik yara, Kron kasalligi, nospesifik yarali kolit);
• homiladorlik, laktasiya;
• 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar;
• qon yaratish faoliyatini buzilishi;
• ko‘rish nervining kasalliklari, nafas yo‘llarining surunkali obstruktiv kasalliklari, burun poliplari, toshmali isitma;
• buyrak va jigar faoliyatini yaqqol buzilishlari, rangli ko‘rishni buzilishi, tug‘ma glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Kaliy tejovchi diuretiklar bilan bir vaqtda qo‘llaganida, qonda kaliy miqdori oshishi mumkin. Bilvosita antikoagulyantlar bilan bir vaqtda buyurilganida qon ketishi rivojlanishi mumkin. Preparat litiy, digoksin va siklosporinning qondagi konsentrasiyasini oshirishi mumkin, shuning uchun ular bilan birga qo‘llaganida, ushbu preparatlarning dozasiga tuzatish kiritish kerak. Metotreksat bilan davolashni boshlashdan 24 soat oldin yoki davolash to‘xtatilganidan keyin preparat buyurilganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, chunki bunda uning toksik ta‘sirini rivojlanish xavfi oshadi.

Jigar mikrosomal fermentlarini kuchaytiruvchi dorilar (barbituratlar va ayrim tutqanoqqa qarshi vositalar, shu jumladan, fenobarbital, fenitoin, karbamazepin, benzonal), spirt saqlovchi dori vositalari, rifampisin bilan birga qabul qilinganida preparatning gepatotoksik ta‘siri kuchayadi. Fenotiazinlar bilan birga qo‘llanganida haddan ziyod gipotermiya, azidotimidin bilan – neytropeniya rivojlanishi mumkin. Preparat xloramfenikolning toksikligini oshiradi, bilvosita antikoagulyantlar, difenin, peroral gipoglikemik preparatlarning ta‘sirini kuchaytirishi mumkin, “halqali” va tiazid diuretiklarning diuretik va natriyuretik ta‘sirini susaytiradi. Boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar, shuningdek glyukokortikoidlar bilan birga qo‘llanganida nojo‘ya ta‘sirlari tezlashadi va kuchayadi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Anamnezida me‘da-ichak yo‘llarining eroziv-yarali shikastlanishlari bo‘lgan bemorlarga, shuningdek jigar, buyrak, qon hosil qilish a‘zolari faoliyatini yaqqol buzilishlari   bo‘lgan pasientlarga buyurishda ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim. Yuqori dozalarda        (200 mg) preparat trombositlar agregasiyasini bostirishi mumkin, shuning uchun  gemostazini buzilishi bo‘lgan pasientlarni diqqat bilan kuzatish kerak.

Preparatni keksalarda, surunkali yurak yetishmovchiligi, arterial gipertoniyasi, porfiriyasi bo‘lgan bemorlarda, shuningdek bevosita jiddiy jarrohlik aralashuvlaridan keyin ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Preparat bilan davolash davrida jigar, buyrak faoliyatini va periferik qon manzarasini nazorat qilish kerak. Preparatni qo‘llash vaqtida preparatning gepatotoksik ta‘sirini kuchayishi mumkinligi tufayli, alkogolni iste‘mol qilish mumkin emas.

Bemorlar preparatni qabul qilish vaqtida yuqori diqqat va tezkor ruhiy va harakat reaksiyalarini talab etuvchi ishlarni bajarishdan (masalan, avtomobilni haydash) saqlanishlari kerak.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: arterial gipotenziya, nafasni susayishi, tirishishlar, me‘da-ichak       yo‘llari tomonidan buzilishlar (ko‘ngil aynashi, qusish, diareya), shuningdek buyrak faoliyatini buzilishi yoki yuzni, halqumni shishi, hansirash ko‘rinishidagi allergik reaksiyalar rivojlanishi mumkin;

Davolash: me‘dani yuvish tavsiya qilinadi. Kalsiy glyukonati yoki kalsiy xloridi, zarurati bo‘lganida glyukortikoidlar vena ichiga yuboriladi, faollashtirilgan ko‘mir buyuriladi, shuningdek simptomatik davolash o‘tkaziladi. Preparatni qon oqsillari bilan yuqori darajada bog‘lanish qobiliyati tufayli, jadallashtirilgan diurez, dializ yoki qon quyish o‘zini unchalik oqlamaydi.

Preparatning tarkibida parasetamol borligini hisobga olish kerak. 6 g dan ortiq parasetamolni ichga qabul qilish jigarning og‘ir shikastlanishini, hatto jigar komasini chaqirishi mumkin. Dori bilan zaharlanish belgilari kuzatilganida (ko‘ngil aynishi,  qusish, jigarni kattalashishi, sariqlik) darhol shifokorga murojat qilish va me‘dani yuvish lozim.

Chiqarilish shakli

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. 10 tabletkadan kontur-uyali o‘ramda.

Saqlash sharoiti

Quruq, qorong‘u joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept buyicha.