Кетонал Актив Плюс гранулы 50мг N12

Действующее вещество: кетопрофен.

В двойном саше содержится 50 мг кетопрофена (что эквивалентно 80 мг лизиновой соли кетопрофена).

Из двойного саше можно получить половинную (25 мг) или полную (50 мг) дозу. Вспомогательные вещества: маннитол (E421), повидон К30, мятная отдушка, натрия хлорид, натрия сахаринат, кремния диоксид коллоидный безводный.

По 12 двойных саше вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Механизм действия кетопрофена связан со снижением синтеза простагландинов путем подавления фермента циклооксигеназы. Лекарственное средство обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим свойствами и принадлежит к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Лекарственная форма в виде гранул для приготовления раствора для приема внутрь позволяет принимать действующее вещество внутрь в виде водного раствора. Это приводит к быстрому достижению пиковой концентрации вещества в плазме, что клинически выражается в более быстром начале действия и более сильном обезболивающем и противовоспалительном эффекте.

95199 % кетопрофена связывается с белками плазмы  крови.

Кетопрофен интенсивно метаболизируется: 60180 % активного вещества выводится в виде метаболитов с мочой.

Выведение — быстрое и происходит главным образом через почки: 50 % активного вещества выводится с мочой в течение 6 часов.

Чаще всего наблюдаются нежелательные реакции со стороны ЖКТ. Могут возникать пептические язвы, перфорация или кровотечение из ЖКТ (иногда со смертельным исходом), особенно у пожилых. После приема лекарственного средства наблюдались тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже наблюдался гастрит.

Классификация нежелательных реакций по частоте их развития:

очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 и < 1/10), нечастые (≥ 1/1000 и < 1/100), редкие (≥ 1/10 000 и < 1/1000), очень редкие (< 1/10 000), частота неизвестна (согласно имеющимся данным частоту установить невозможно).

У взрослых, применявших кетопрофен, наблюдались следующие нежелательные реакции.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редкие: постгеморрагическая анемия.

Частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, недостаточность костного мозга, гемолитическая анемия, лейкопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: анафилактические реакции (включая шок), отек слизистой оболочки полости рта.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Частота неизвестна: гипонатриемия, гиперкалиемия (см. «Особые указания»). Нарушения психики

Частота неизвестна: изменчивость настроения, повышенная возбудимость, бессонница, спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечастые: головная боль, головокружение, сонливость, вестибулярное головокружение.

Редкие: парестезия.

Очень редкие: дискинезия, обморок.

Частота неизвестна: асептический менингит, судороги, дисгевзия. Нарушения со стороны органа зрения

Редкие: нечеткое зрение (см. «Особые указания»). Частота неизвестна: периорбитальный отек.

Нарушения со стороны органа слуха и равновесия Редкие: шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Частота неизвестна: сердечная недостаточность, сильное сердцебиение, фибрилляция предсердий.

Нарушения со стороны сосудов

Очень редкие: артериальная гипотензия.

Частота неизвестна: артериальная гипертензия, вазодилатация, тахикардия, васкулит (включая лейкоцитокластический васкулит).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Редкие: бронхиальная астма.

Очень редкие: отек гортани.

Частота неизвестна: бронхоспазм (особенно у пациентов с известной гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС), ринит, одышка, ларингоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Частые: диспепсия, тошнота, боль в животе, рвота.

Нечастые: запор, диарея, метеоризм, гастрит. Редкие: стоматит, пептическая язва.

Частота неизвестна: обострение колита и болезни Крона, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация, лихорадка, панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редкие: гепатит, повышение уровня трансаминаз, повышение уровня сывороточного билирубина в связи с развитием гепатита.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечастые: сыпь, зуд.

Частота неизвестна: реакции фоточувствительности, алопеция, крапивница, ангионевротический отек, буллезные высыпания, включая синдром Стивенса1Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, эритема, экзантема, макуло-папулезная сыпь, дерматит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Очень редкие: гематурия.

Частота неизвестна: острая почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит, нефритический синдром, нарушение показателей функции почек.

Общие расстройства и нарушения в месте введения Нечастые: отеки, повышенная утомляемость.

Очень редкие: астения, отек лица. Лабораторные и инструментальные данные Редкие: увеличение массы тела.

Применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и длительно) может быть связано с повышенным риском возникновения артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда и инсульта).

Следует избегать сопутствующего применения Кетонала Актив Плюс с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)

Желудочно-кишечное кровотечение, образование язв и перфорация, которые могут оказаться смертельными, наблюдались при применении любых НПВС и развивались в любое время лечения как при наличии, так и отсутствии предшествующих симптомов или серьезных нарушений со стороны ЖКТ в анамнезе.

Прием Кетонала Актив Плюс, особенно в высоких дозах, может быть связан с высоким риском развития серьезных нежелательных реакций со стороны ЖКТ.

У пожилых людей нежелательные реакции на НПВС, особенно желудочно-кишечное кровотечение и перфорация (в т. ч. смертельные), возникают чаще (см. «Дозы и способ применения»).

Следует соблюдать осторожность при сопутствующем применении лекарственных средств, способных увеличить риск образования язв или кровотечения, таких как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (напр., варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антиагреганты (напр., ацетилсалициловая кислота) или никорандил (см. «Лекарственное взаимодействие»).

Риск желудочно-кишечного кровотечения, образования язв или перфорации увеличивается с повышением дозы НПВС, а также у пациентов с язвой в анамнезе,

особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и у пожилых лиц. Лечение таких пациентов следует начинать с самой низкой имеющейся дозы.

У таких пациентов, а также у пациентов, которым необходимо сопутствующее применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, способных увеличить риск поражения желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть назначение защитных лекарственных средств (напр., мизопростола или ингибиторов протонного насоса) (см. ниже, а также «Лекарственное  взаимодействие»).

Пациенты с явлениями желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, особенно пожилые, должны сообщать о любых необычных симптомах в области живота (особенно о желудочно-кишечном кровотечении), особенно в начале лечения.

Если на фоне лечения Кетоналом Актив Плюс возникает желудочно-кишечное кровотечение или язва, лечение должно быть прекращено.

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (язвенным колитом, болезнью Крона), поскольку существует риск обострения данных заболеваний (см. «Побочное действие»).

Дети и подростки

Данное лекарственное средство не предназначено для лечения детей и подростков младше 16 лет.

Подросткам 16 лет и старше необходим более частый врачебный контроль.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

При лечении пациентов с артериальной гипертензией и (или) легкой и умеренной застойной сердечной недостаточностью в анамнезе требуется соблюдать осторожность, поскольку при лечении неселективными НПВС сообщали о задержке жидкости и развитии отеков.

Применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и длительное) может быть связано с повышением риска артериальных тромботических явлений (напр., инфаркта миокарда или инсульта). Данных для исключения такого риска в отношении кетопрофена недостаточно.

Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и (или) заболеваниями сосудов головного мозга могут получать лечение кетопрофеном (как и любыми другими НПВС) только после тщательной оценки его необходимости. Подобным образом следует поступать и перед назначением длительного лечения пациентам с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (напр., при артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете, курении).

Сообщалось о повышенном риске развития артериальных тромбозов у пациентов, получавших неаспириновые НПВC для лечения периоперационной боли при проведении операции аортокоронарного шунтирования.

Кожные реакции

Крайне редко описываются связанные с применением НПВС тяжелые кожные  реакции (некоторые из них со смертельным исходом), такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Наибольший риск развития этих реакций имеется в начале курса лечения (в первый месяц лечения). Кетонал Актив Плюс должен быть отменен при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности.

Респираторные нарушения

В сравнении с общей популяцией у пациентов с бронхиальной астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и (или) полипами в носу отмечается повышенный риск развития аллергических реакций после приема ацетилсалициловой кислоты и (или) НПВС. Применение данного лекарственного средства может спровоцировать приступ бронхиальной астмы или бронхоспазма, особенно у пациентов    с    аллергией    на    ацетилсалициловую    кислоту    или     НПВС      (см.

«Противопоказания»).

Гиперкалиемия

Может развиться гиперкалиемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом, почечной недостаточностью и (или) при сопутствующей терапии лекарственными средствами, способствующими развитию гиперкалиемии (см. «Лекарственное взаимодействие»). В таких условиях необходимо контролировать уровень калия.

Функция почек

В начале лечения у пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом печени и нефрозом, у пациентов, получающих диуретики, у пациентов с хроническим нарушением функции почек, особенно пожилых, необходимо тщательно контролировать функцию почек. У таких категорий пациентов применение Кетонала Актив Плюс может вызвать уменьшение почечного кровотока в результате угнетения простагландинов и привести к тяжелой почечной недостаточности.

Функция печени

У пациентов с нарушением показателей функциональных печеночных проб или с заболеванием печени в анамнезе необходимо периодически оценивать уровни печеночных трансаминаз, особенно при длительной терапии. При значительном повышении этих показателей лекарственное средство следует отменить.

При применении кетопрофена наблюдались редкие случаи желтухи и гепатита.

Другие эффекты

Кетонал Актив Плюс может маскировать симптомы инфекционных заболеваний (повышенную температуру тела и боль). Это может отсрочить начало надлежащего лечения и повысить риск развития осложнений. Такое наблюдалось при бактериальных пневмониях и бактериальных кожных инфекциях, сопровождавших ветряную оспу. Если Вы применяете данное лекарственное средство при наличии инфекции, и ее симптомы сохраняются или усугубляются, безотлагательно проконсультируйтесь с врачом.

НПВС могут снижать фертильность у женщин (см. «Беременность и кормление грудью»).

При появлении нарушений зрения (например, нечеткости зрения) применение лекарственного средства прекращают.

Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одном саше, поэтому считается не содержащим натрия.

Взрослые

Симптоматическое лечение боли и воспаления при таких состояних, как:

воспаление после травмы;

болезненные воспалительные состояния в стоматологии, отоларингологии, урологии и пульмонологии;

боль при остеоартрите;

ревматоидный артрит;

 анкилозирующий спондилит;

 внесуставной ревматизм.

Подростки в возрасте 16 лет и старше

Кратковременное симптоматическое лечение боли и воспаления в сочетании с повышенной температурой тела или без нее при таких состояниях, как заболевания костно-суставной системы, послеоперационная боль и воспаление среднего уха (отит).

· Гиперчувствительность к действующему веществу, ацетилсалициловой кислоте, другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС) или любому из вспомогательных веществ лекарственного средства. Она включает реакции гиперчувствительности, такие как ринит, бронхоспазм, бронхиальная астма, крапивница, или реакции аллергического типа в анамнезе, которые возникали на фоне приема кетопрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВС; у таких пациентов наблюдались тяжелые и в редких случаях летальные анафилактические реакции.

Бронхиальная астма в анамнезе.

Активная пептическая язва или желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорации в анамнезе.

Тяжелая сердечная недостаточность.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Тяжелая почечная недостаточность. 

Склонность к кровотечениям.

Третий триместр беременности.

Дети и подростки младше 16 лет.

Нерекомендуемые комбинации лекарственных средств Другие НПВС (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2) и салицилаты в высоких дозах Повышен риск образования желудочно-кишечных язв и кровотечений. Антикоагулянты Повышен риск кровотечения при сопутствующем применении с гепарином, антагонистами витамина К (например, варфарином), ингибиторами агрегации тромбоцитов (напр., тиклопидином, клопидогрелом), ингибиторами тромбина (напр., дабигатраном), прямыми ингибиторами фактора Ха (напр., апиксабаном, ривароксабаном, эдоксабаном). Если сопутствующее применение неизбежно, требуется пристальное медицинское наблюдение. Литий Риск повышения плазменных уровней лития, вплоть до токсических. При необходимости следует тщательно контролировать плазменные уровни лития и корректировать его дозу во время и после терапии НПВС. Метотрексат в дозах 15 мг/неделю и более Повышенный риск гематологической токсичности метотрексата, особенно при его применении в высоких дозах (≥ 15 мг/неделю), что вероятно связано с вытеснением метотрексата из связи с белками и снижением его почечного клиренса. Гидантоины (напр., фенитоин) и сульфаниламиды Токсические эффекты этих веществ могут усиливаться. Комбинации, требующие соблюдения осторожности Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II У пациентов с нарушением функции почек (напр., у пациентов с дегидратацией или пожилых пациентов) сопутствующее применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II с лекарственными средствами, ингибирующими циклооксигеназу, может привести к дальнейшему усугублению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Кортикостероиды Повышенный риск образования желудочно-кишечных язв или кровотечений. Лекарственные средства и классы лекарственных средств, которые могут вызвать гиперкалиемию (напр., калиевые соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВС, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус и триметоприм) Риск развития гиперкалиемии может повышаться при сопутствующем применении перечисленных лекарственных средств. Диуретики У пациентов, получающих диуретики, особенно у пациентов с дегидратацией, имеется повышенный риск развития тяжелой почечной недостаточности в результате снижения почечного кровотока, вызванного угнетением простагландинов. Таким пациентам до начала сопутствующего применения лекарственных средств необходимо восполнить объем жидкости, а после его начала — контролировать функцию почек. Метотрексат в дозах менее 15 мг/неделю В течение первых недель комбинированной терапии необходимо еженедельно контролировать показатели развернутого анализа крови. При наличии каких-либо нарушений функции почек и у пожилых пациентов такой контроль необходимо осуществлять чаще. Пентоксифиллин Повышенный риск кровотечений. Необходим более частый контроль состояния пациентов, а также более частый контроль времени кровотечения. Зидовудин Существует риск повышенного токсического воздействия на эритроциты в результате влияния на ретикулоциты, проявляющегося тяжелой анемией, возникающей через неделю после начала лечения НПВС. Через 112 недели после начала лечения Кетоналом Актив Плюс следует контролировать показатели развернутого анализа крови и количество ретикулоцитов. Препараты сульфонилмочевины НПВС могут усиливать гипогликемическое действие препаратов сульфонилмочевины, вытесняя их из мест связывания с белками плазмы крови. Тенофовир Сопутствующее применение тенофовира дизопроксила фумарата и НПВС может увеличить риск развития тяжелой почечной недостаточности. Никорандил Сопутствующее применение никорандила и НПВС может увеличить риск серьезных осложнений, таких как язвы желудочно-кишечного тракта, перфорация и кровотечение. Сердечные гликозиды Рекомендуется соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, потому что НПВС могут снижать функцию почек и уменьшать почечный клиренс сердечных гликозидов. N. I, [04.04.2023 11:22] Комбинации, которые следует учитывать Антигипертензивные лекарственные средства (антагонисты бета- адренорецепторов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, диуретики) Риск снижения антигипертензивного эффекта (НПВС угнетают синтез сосудорасширяющих простагландинов). Циклоспорин, такролимус Риск аддитивных нефротоксических эффектов, особенно у пожилых пациентов. Пробенецид При сопутствующем применении пробенецида может значительно снизиться плазменный клиренс кетопрофена. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения. Тромболитические лекарственные средства Повышенный риск кровотечений.

Дозы

Взрослые и подростки в возрасте 16 лет и старше

1 саше (50 мг кетопрофена) 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза кетопрофена — 200 мг. Перед началом лечения в дозе 200 мг кетопрофена в сутки необходимо тщательно взвесить риск и пользу. Дозы, выше максимальной суточной, не рекомендуются (см. также «Особые указания»).

Пожилые

Доза тщательно подбирается врачом, который при необходимости может снизить указанную выше дозу (см. «Особые указания»).

Дети и подростки

Лекарственное средство не предназначено детям и подросткам младше 16 лет.

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с легким и умеренным нарушением функции печени рекомендуется снизить начальную дозу; поддерживающая доза у них должна быть минимальной эффективной (см. «Особые указания»).

Пациентам с тяжелым нарушением функции печени использование кетопрофена противопоказано (см. «Противопоказания»).

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с легким и умеренным нарушением функции почек рекомендуется снизить начальную дозу; поддерживающая доза у них должна быть минимальной эффективной.

Индивидуальный подбор дозы можно рассматривать только после выяснения того, хорошо ли переносится начальная доза. Необходимо контролировать функцию почек (см. «Особые указания»).

Пациентам с тяжелым нарушением функции почек использование кетопрофена противопоказано (см. «Противопоказания»).

Способ применения

Для приема внутрь.

•Высыпьте содержимое половины двойного саше (25 мг) в 50 мл, а содержимое целого двойного саше (50 мг) — в 100 мл воды.

•Помешивайте примерно 30 секунд до полного растворения гранул.

•Принимайте раствор сразу после его приготовления, во время еды.

Пропуск приема

При пропуске приема примите лекарственное средство, как только об этом вспомните. Если же уже почти подошло время приема следующей дозы, не принимайте пропущенную дозу. Не принимайте двойную дозу для компенсации пропущенной.

Если у Вас имеются вопросы по применению данного лекарственного средства, посоветуйтесь с врачом или фармацевтом.

Сообщалось о случаях передозировки с применением доз кетопрофена, достигавших 2,5 г. В большинстве случаев наблюдаемые симптомы были легкими  и ограничивались заторможенностью, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастрии.

Специфического антидота не существует. В случаях предполагаемой массивной передозировки пациента необходимо немедленно госпитализировать. Необходимо провести промывание желудка, а также назначить симптоматическую и поддерживающую терапию, направленную на предотвращение дегидратации, мониторинг диуреза и коррекцию ацидоза (при развитии такового).

Необходимо тщательно контролировать функцию почек и печени. При развитии тяжелой почечной недостаточности в удалении циркулирующего в крови активного вещества может быть эффективным гемодиализ.

Если Вы беременны, кормите грудью, думаете, что беременны, или планируете беременность, перед приемом данного лекарственного средства проконсультируйтесь с лечащим врачом или фармацевтом. Не принимайте данное лекарственное средство в течение последних 3 месяцев беременности. Данное лекарственное средство разрешается принимать в течение первых 6 месяцев беременности, только если лечащий врач сочтет это целесообразным. Если Вы принимаете Кетонал Актив Плюс, кормление грудью не рекомендуется. Неизвестно, проникает ли лекарственное средство в грудное молоко человека. Если Вы планируете беременность или испытываете трудности с наступлением беременности, сообщите об этом лечащему врачу. Применение данного лекарственного средства может затруднить наступление беременности.