АРТРОКОЛ

– повышенная чувствительность к кетопрофену, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС;

– заболевания ЖКТ в фазе обострения;

– выраженные нарушения функции печени и почек;

– склонность к кровотечениям;

– некомпенсированная сердечная недостаточность;

– послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

– указания в анамнезе на бронхиальную астму, крапивницу и ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;

– III триместр беременности;

– лактация;

- указания в анамнезе на проктит и ректальные кровотечения;

– детский возраст до 15 лет.

Абсорбция быстрая, биодоступность составляет 90%. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 2,4-4 часов. Степень связывания с белками, в основном с альбуминами – 99%. Период полувыведения – около 2 часов.

Кетопрофен быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, в синовиальную жидкость. Концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости более низкая, чем в крови, но находится там более продолжительное время, что обуславливает длительное действие препарата.

Кетопрофен интенсивно метаболизируется в печени с помощью микросомальных ферментов. Из организма выводится преимущественно в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой в основном с мочой, незначительная часть препарата выделяется с калом.

Артрокол – нестероидное противовоспалительное средство, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 и уменьшением биосинтеза простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим – опосредованно, через подавление синтеза простагландинов, и центральным, обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге. Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Применять Артрокол в первом и втором триместре следует только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В третьем триместре и в период лактации применение препарата противопоказано.

Симптомы: головная боль, головокружение, дремота, тошнота и рвота. Также могут появляться гипотензия, угнетение дыхания.

Лечение: специфического антидота нет; при необходимости проводят симптоматическую терапию.

С осторожностью применяют Артрокол одновременно с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС, препаратами лития, антигипертензивными средствами, диуретиками, метотрексатом, противодиабетическими средствами и антикоагулянтами.

При длительном применении кетопрофена требуется регулярный контроль гематологических показателей, показателей функции печени и почек, особенно у пациентов пожилого возраста.

Кетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам с артериальной гипертензией и заболеваниями сердца, сопровождающимися задержкой жидкости в организме, рекомендуется мониторинг АД.

При назначении кетопрофена следует соблюдать осторожность у пациентов с язвой желудка, двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе, нарушением функции почек или печени.

Кетопрофен следует назначать с осторожностью лицам пожилого возраста в связи с повышенным риском развития побочных эффектов.

Кетопрофен, как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Пациентам, отмечающим какие-либо побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, следует воздерживаться от управления автомобилем или механизмами.

Кетопрофен снижает эффективность диуретиков, антигипертензивных средств, повышает эффективность пероральных гипогликемических препаратов и некоторых противосудорожных препаратов. Одновременное применение с другими НПВС, салицилатами, ГКС и этанолом повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений. При одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами повышается риск развития кровотечений.

Риск развития нарушения функции почек повышается при одновременном приеме с диуретиками или ингибиторами АПФ. При одновременном применении повышает концентрацию сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата.

Хранить при температуре не выше 25ºС в недоступном для детей месте.

Препарат Артрокол суппозитории предназначен для ректального применения.

Взрослым назначают по 1 суппозиторию 1-2 раза в сутки.

Ректальные суппозитории можно применять в сочетании с другими лекарственными формами кетопрофена, для системного или наружного применения. Максимальная суточная доза кетопрофена (в т.ч. при применении различных лекарственных форм) составляет 300 мг.

Суппозитории вводят глубоко в прямую кишку после опорожнения кишечника. Суппозитории не следует делить на части, поскольку изменение условий хранения может привести к нарушению распределения активного вещества.