от 24 600 сум
Найти в аптекахот 32 000 сум + доставка
Заказатьот 29 500 сум
БронироватьХранение | Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 C. |
Срок годности(месяц) | 5 лет. Не принимать по истечении срока годности, указанного на упаковке. |
Капсулы.
Каждая капсула содержит 50 мг кетопрофена.
Вспомогательные вещества
Содержимое капсулы: лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный; оболочка капсулы: желатин, титана диоксид (E171), патентованный синий (Е131).
Кетопрофен — действующее вещество препарата — угнетает синтез простагландинов и лейкотриенов, блокируя фермент циклооксигеназу (циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2)), который катализирует синтез простагландинов в метаболизме арахидоновой кислоты.
Кетопрофен стабилизирует лизосомальные мембраны in vitro и in vivo, в высоких концентрациях подавляет синтез лейкотриенов in vitro и обладает антибрадикининовой активностью in vivo.
Механизм жаропонижающего действия кетопрофена неизвестен. Возможно, кетопрофен угнетает синтез простагландинов в центральной нервной системе (вероятнее всего, в гипоталамусе).
У некоторых женщин кетопрофен уменьшает симптомы первичной дисменореи, вероятно, за счет подавления синтеза и (или) эффективности простагландинов.
Кетопрофен хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. После приема 100 мг кетопрофена внутрь его пиковая концентрация в плазме (10,4 мкг/мл) достигается за 1 ч 22 мин. Биодоступность кетопрофена после приема внутрь в дозе 50 мг составляет 90 % и линейно возрастает при повышении дозы. Кетопрофен является рацемической смесью, но фармакокинетика двух энантиомеров схожа.
99 % кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно c фракцией альбумина. Объем распределения в тканях — 0,1–0,2 л/кг. Кетопрофен медленно проникает в синовиальную жидкость и также медленно выводится из нее, в то время как его плазменная концентрация снижается дальше. Если кетопрофен принимается с едой, всасывание замедляется, и концентрация в плазме незначительно снижается, но биодоступность остается прежней. После приема внутрь 50 мг кетопрофена во время еды четыре раза в сутки пиковая концентрация, равная 3,9 мкг/мл, достигалась за 1,5 часа по сравнению с 2,0 мкг/мл через два часа при приеме кетопрофена натощак.
Равновесные концентрации кетопрофена устанавливаются через 24 часа после его приема. У пожилых пациентов равновесная концентрация достигалась через 8,7 часа и составляла 6,3 мкг/мл.
Кетопрофен интенсивно метаболизируется печеночными микросомальными ферментами. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится в этой форме из организма. После приема внутрь плазменный клиренс составляет 1,16 мл/мин/кг. Из-за быстрого метаболизма биологический период полувыведения составляет всего два часа. До 80 % кетопрофена выводится с мочой, главным образом (свыше 90 %) в виде глюкуронида кетопрофена, и около 10 % выводится с калом.
Отпускается по рецепту.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Cине-белые непрозрачные капсулы; внешний вид содержимого: желтовато-белый порошок или cпрессованная масса.
Дети
Препарат противопоказан детям младше 15 лет (см. «Противопоказания»).
Описаны случаи передозировки кетопрофена в дозе до 2,5 г. В большинстве случаев наблюдавшиеся симптомы носили доброкачественный характер и ограничивались заторможенностью, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастрии.
Специального антидота при передозировке кетопрофена не существует. При подозрении на значительную передозировку рекомендуется промывание желудка и проведение симптоматической и поддерживающей терапии с целью устранения дегидратации. Также нужно контролировать диурез и корректировать ацидоз (при развитии такового).
При развитии почечной недостаточности для удаления циркулирующего в крови препарата эффективным может оказаться гемодиализ.
Угнетение синтеза простагландинов может оказывать негативное влияние на беременность и (или) развитие эмбриона/плода. В первый и второй триместры беременности не следует назначать препарат без крайней необходимости. Если Кетонал применяет женщина, пытающаяся забеременеть или находящаяся на первом или втором триместре беременности, доза должна быть как можно ниже, а длительность лечения — как можно короче.
В третьем триместре беременности применение Кетонала противопоказано.
Данные о проникновении препарата в молоко отсутствуют. Не рекомендуется назначать Кетонал кормящим матерям.
У пациентов с отклоняющимися от нормы показателями тестов функционального состояния печени или с заболеванием печени в анамнезе следует периодически контролировать уровень трансаминаз крови, особенно во время продолжительной терапии.
В связи с приемом кетопрофена описаны редкие случаи желтухи и гепатита.
Препарат с осторожностью назначают лицам, страдающим алкогольной зависимостьюУ пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом и нефротическим синдромом, а также у пациентов, принимающих диуретики, и у пациентов с хронической почечной недостаточностью, особенно пожилых, в начале лечения следует тщательно контролировать функцию почек. У таких пациентов назначение Кетонала может вызвать снижение почечного кровотока вследствие угнетения синтеза простагландинов и привести к декомпенсации функции почек.
Следует избегать одновременного применения препарата с НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Реакции со стороны желудочно-кишечного тракта
Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация, которые могут оказаться смертельными, описаны для всех НПВП и могут развиться в любое время лечения как при наличии, так и отсутствии предшествующих симптомов или тяжелых заболеваний желудочно-кишечного тракта в анамнезе.
У пожилых людей нежелательные реакции на НПВП, особенно желудочно-кишечное кровотечение и перфорация, которые могут быть смертельными, возникают чаще (см. «Дозы и способ применения»).
Прием Кетонала, особенно в высоких дозах, может быть связан с высоким риском тяжелой желудочно-кишечной токсичности (см. также «Дозы и способ применения» и «Противопоказания»).
Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язв или перфорации увеличивается при повышении доз НПВП, у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией (см. «Противопоказания»), а также у пожилых людей. Лечение этих пациентов следует начинать с самой низкой имеющейся дозы.
Для этих пациентов, а также для пациентов, совместно принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или другие препараты, повышающие риск желудочно-кишечных осложнений, следует рассмотреть назначение комбинированной терапии с защитными лекарственными средствами (напр., мизопростолом или блокаторами протонной помпы) (см. ниже и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия»).
Пациенты с проявлениями желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, особенно пожилые люди, должны сообщать о любых необычных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта (особенно о желудочно-кишечном кровотечении), особенно в начале лечения.
Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с препаратами, способными увеличивать риск появления язвы или кровотечения, например, с пероральными кортикостероидами, антикоагулянтами (напр., варфарином), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, антиагрегантами, такими как ацетилсалициловая кислота, или никорандилом (см. «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия»).
Если у пациентов на фоне лечения Кетоналом возникает желудочно-кишечное кровотечение или язва, прием препарата должен быть прекращен.
НПВП следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку у них могут возникнуть обострения данных заболеваний (см. «Побочное действие»).
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
Пациентам с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и (или) застойной сердечной недостаточности легкой и средней степени тяжести требуется соответствующее наблюдение и консультация, поскольку при применении НПВП сообщалось о задержке жидкости и отеках.
Использование некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с повышенным риском артериального тромбоза (например, инфаркта миокарда или инсульта). Для исключения такого риска в отношении кетопрофена данных недостаточно.
Сообщалось о повышенном риске развития артериальных тромбозов у пациентов, получавших неаспириновые НПВП для лечения периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании.
У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленным диагнозом ишемической болезни сердца, заболеванием периферических артерий и (или) цереброваскулярным заболеванием лечение Кетоналом должно проводиться только после тщательной оценки пользы и риска. Подобным образом необходимо поступать и перед назначением длительного лечения пациентам с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Нарушения со стороны дыхательной системы
Пациенты, страдающие бронхиальной астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и (или) полипозом носа, имеют большую вероятность появления аллергических реакций после приема ацетилсалициловой кислоты и (или) НПВП, чем остальные пациенты. Назначение Кетонала может вызвать приступ бронхиальной астмы или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВП (см. «Противопоказания»).
Гиперкалиемия
Может развиться гиперкалиемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом, почечной недостаточностью и (или) при сопутствующем лечении препаратами, способствующими развитию гиперкалиемии (см. «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия»). В таких условиях необходимо контролировать уровень калия.