Феларан

- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- выраженные нарушения функции печени;
- выраженные нарушения функции почек;
- склонность к кровотечениям;
- хроническая диспепсия в анамнезе;
- бронхильная астма, ринит;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- детский возраст до 15 лет;
- повышенная чувствительность к кетопрофену, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.

Биодоступность составляет 90%. Максимальная концентрация (Сmax) в крови достигается в течение 30 минут. Степень связывания с белками, в основном с альбуминами – 99%. Объем распределения (Vd) составляет 0,1 – 0,2 л/кг.
Кетопрофен быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, в синовиальную жидкость. Концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости более низкая, чем в крови, но находится там более продолжительное время, что обуславливает длительное действие препарата.
После внутримышечного (в/м) введения препарата в дозе 100 мг через 3 ч его концентрация в плазме крови составляет 3 мкг/мл, в синовиальной жидкости – 1,5 мкг/мл; через 4 ч концентрация в плазме крови – 0,3 мкг/мл, в синовиальной жидкости – 0,8 мкг/мл.
Значимые уровни концентраций в синовиальной жидкости достигаются через 15 мин после однократного в/м введения кетопрофена в дозе 100 мг.
Кетопрофен, в основном, метаболизируется в печени посредством реакций микросомального окисления с образованием конъюгатов.
Период полувыведения (Т½ ) кетопрофена – 2 ч. Выводится из организма в основном с мочой (более 50% в виде метаболитов), 1% выводится с калом.

Кетопрофен - нестероидное противовоспалительное средство, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 и уменьшением биосинтеза простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим - опосредованно, через подавление синтеза простагландинов тканях, и центральным, обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге. Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Препарат применяют парентерально (внутримышечно (в/м) и внутривенно (в/в)).
Для купирования острого болевого синдрома препарат вводят в/м по 2 мл (100 мг) 1-2 раза/сут. Длительность парентеральной терапии обычно составляет несколько дней. После достижения необходимого эффекта препарат назначают в форме капсул, таблеток или суппозиториев.
Инфузионное введение препарата осуществляется только в стационарах.
Для прерывистой в/в инфузии 100-200 мг кетопрофена разбавляют в 100 мл изотонического раствора (0,9%) натрия хлорида для инъекций и вводят в течение 0,5-1 ч; через 8 ч введение повторяют. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.
Для непрерывной в/в инфузии 100-200 мг кетопрофена разбавляют в 500 мл инфузионного раствора (0,9% раствор натрия хлорида для инъекций, раствор Рингера с лактатом, раствор декстрозы (глюкозы)) и вводят в течение 8 ч; через 8 ч введение повторяют.
Кетопрофен можно комбинировать с анальгетиками центрального действия.
Раствор кетопрофена нельзя смешивать с трамадолом в одном флаконе, т. к. при этом образуется осадок.
Флакон с инфузионным раствором, содержащим кетопрофен, следует завернуть в темную бумагу или алюминиевую фольгу, т.к. кетопрофен разлагается на свету.

Данных о передозировке парентеральных форм препарата мало.
Возможны следующие симптомы: головная боль, головокружение тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровавая рвота, потемнение кала, спутанность сознания, затрудненное дыхание, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.
Лечение: Специфического антидота не существует. Проводят симптоматическую терапию, применяют блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторы протонового насоса, простагландинов.

С осторожностью следует назначать препарат у пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе из-за риска развития желудочно-кишечного кровотечения или перфорации ЖКТ. Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушениями свертываемости крови, гемофилией, болезнью Виллебранда, выраженной тромбоцитопенией, почечной и печеночной недостаточностью.
Кетопрофен может маскировать симптоматику инфекционных заболеваний.
Следует соблюдать осторожность при назначении кетопрофена пациентам с артериальной гипертензией и сердечно-сосудистыми заболеваниями, для которых характерна задержка жидкости в организме. Следует регулярно контролировать АД (особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями).
При длительном лечении кетопрофеном, особенно у пациентов пожилого возраста, необходим систематический контроль формулы крови, а также функции печени и почек. При клиренсе креатинина менее 0,33 мл/с (20мл/мин) следует корректировать дозу кетопрофена.
Перед хирургическим вмешательством следует прекратить прием кетопрофена.
Раствор для инъекций содержит этанол. В каждой ампуле (2 мл) содержится 200 мг этанола, что следует учитывать при назначении препарата пациентам, злоупотребляющим алкоголем, пациентам с травмой или с заболеваниями мозга. В период лечения кетопрофеном следует избегать прием алкоголя.
При применении препарата следует соблюдать осторожность лицам, чья деятельность требует быстрых психомоторных реакций (вождение автомобиля, работа с механизмами), т.к. препарат может вызывать сонливость и головокружение.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

При одновременном применении кетопрофен может уменьшать эффект диуретиков и антигипертензивных препаратов.
При одновременном применении кетопрофена и диуретиков или ингибиторов АПФ возрастает риск нарушения функции почек.
При одновременном приеме кетопрофена и сердечных гликозидов, препаратов лития, циклоспорина и метотрексата их токсичность возрастает вследствие снижения выведения.
Кетопрофен может уменьшать эффект мифепристона, поэтому между курсом лечения мифепристоном и началом терапии кетопрофеном должно пройти не менее 8-12 суток.
Ацетилсалициловая кислота снижает степень связывания кетопрофена с белками плазмы крови. Следует избегать сочетанного применения кетопрофена с другими салицилатами.

В защищенном от света месте при температуре не выше 250С. Беречь от детей!

Нестероидное противовоспалительное средство

Капсулы 50 мг, 100 мг, 150 мг N10 (1х10), N20 (2х10), N30 (3х10) (упаковки контурные ячейковые)

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, метеоризм, боли в животе, диарея, запор, анорексия, рвота, стоматит. Имеются отдельные сообщения о развитии колита, прободении кишечника (как осложнение дивертикулита), обострении язвенного колита и болезни Крона. Менее 0,1% - энтеропатия с прободением, спайки, язвенные поражения кишечника; при энтеропатии возможно развитие кровотечений; у 1% пациентов после 3-6 мес. лечения и у 2-4% пациентов после 12 мес. лечения отмечались язвенные поражения ЖКТ, кровотечения, прободение тонкой кишки. Имеется несколько сообщений о развитии гепатита, выраженных нарушений функции печени с желтухой. У 15% пациентов отмечено изменение показателей функциональных печеночных тестов; иногда (менее чем у 1% пациентов) отмечается значительное повышение АЛТ или АСТ.
Со стороны ЦНС: 1-3% - депрессия, нервозность, кошмарные сновидения, сонливость; 0,1% - дезориентация, делирий со зрительными и слуховыми галлюцинациями, нарушение речи; астения, слабость, головокружение, головная боль.
Со стороны органов чувств: 1-3% - нарушение зрения, конъюнктивит (после приема препарата внутрь), шум в ушах.
Со стороны дыхательной системы: редко – кровохарканье, диспноэ, ринит, бронхоспазм, усиление приступов бронхиальной астмы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки (2%); иногда (1%) – застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия.
Со стороны системы кроветворения: менее 1% - агранулоцитоз, анемия, гемолиз, пурпура, тромбоцитопения. При применении препарата в высоких дозах – ингибирование агрегации тромбоцитов, удлинение времени кровотечения, кровоподтеки, кровоизлияния.
Дерматологические реакции: 1-3% - кожная сыпь; менее 1% - алопеция, экзема, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, лихеноидный дерматит, реакции фоточувствительности. Имеются сообщения о развитии синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, острый пиелонефрит.
Аллергические реакции: редко – крапивница, ангионевротический отек.
Местные реакции: в месте инъекции реакция в виде жжения и/или боли.

Симптоматическая терапия болезненных воспалительных процессов различного генеза:
- ревматоидный артрит;
- анкилозирующий спондилит;
- псориатический артрит;
- реактивный артрит;
- подагра, псевдоподагра;
- остеоартроз;
- внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит, капсулит плеча).
Болевой синдром (в т.ч. послеоперационные и посттравматические боли, альгодисменорея, боли при метастазах опухолей).