Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!
Препарат является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС), производным пропионовой кислоты. Оказывает болеутоляющее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Воздействуя на циклооксигеназное и липооксигеназное звено метаболизма арaхидоновой кислоты, подавляет агрегацию тромбоцитов. Ингибирует синтез простагландинов, лейкотриенов и тромбоксанов. Обладает центральным и периферическим анальгезирующим действием, мощной антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных ревматоидным артритом.
После приема внутрь препарат быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, при этом биодоступность превышает 90%. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается при внутримышечном (в/м) введении через 20-30 мин, при внутривенном (в/в) введении через 5 мин. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Вследствие выраженной липофильности быстро проникает через ГЭБ. Равновесная концентрация (Сss) в плазме крови и спинномозговой жидкости сохраняется от 2 до 18 ч. Хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация через 4 ч после приема превышает таковую в плазме. Метаболизируется в печени путем связывания с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени за счет гидроксилирования. Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) кетопрофена из плазмы после в/м введения 1,27 ч, после в/в введения 2 ч. При применении препарата маловероятно развитие побочных эффектов из-за кумуляции препарата и продуктов его распада (быстрое и достаточно полное выведение).
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
- боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, запор или диарея, анорексия, гастралгии, нарушения функции печени;
- редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ.
Со стороны ЦНС:
- головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость.
Со стороны мочевыделительной системы:
- нарушения функции почек.
Аллергические реакции:
- кожная сыпь;
- редко - бронхоспазм.
Местные реакции:
- в месте инъекции реакция в виде жжения, и/или боли.
Почечная и печеночная недостаточность;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- «аспириновая» астма;
- ринит;
- беременность (III триместр);
- детский возраст (до 15 лет);
- повышенная чувствительность к препарату.
Усиливает эффект антикоагулянтов, гепарина, тиклопидина, кортикостероидов, пероральных противодиабетических средств и алкоголя, ослабляет действие спиронолактона, периферических вазодилататоров.
Повышает токсичность метотрексата. Концентрация кетопрофена в плазме возрастает на фоне пробенецида (угнетает почечную экскрецию).
Препарат применяют парентерально (в/м и в/в).
В/м: Препарат в виде в/м инъекций не рекомендуется применять длительно. Суточная доза составляет 200 мг и делится на две инъекции. Перед применением содержимое одного флакона разводят в прилагаемом растворителе и вводят глубоко в/м.
В/в: Препарат в виде в/в инъекций применяют следующим образом. Рекомендуемая суточная доза составляет 200-300 мг (не должна превышать 300 мг). Инфузии препарата должны осуществляться только в стационаре. Среднее время инфузии составляет 0,5-1 час (не менее 20 минут). Длительность лечения в/в формой не должна превышать 48 часов. Для кратковременной инфузии 100-200 мг препарата растворяется в 100 мл физиологического раствора и вводится в течение 0,5-1 ч каждые 8 часов. Для длительной инфузии 100-200 мг препарата растворяется в 500 мл раствора для инфузий (физиологический раствор, раствор Рингера, раствор глюкозы) и вводится в течение 8 часов, каждые 8 часов (непрерывно в течение суток). Из-за светочувствительности флаконы с инфузионным раствором кетопрофена следует хранить обернутыми в темную бумагу или фольгу.
Применение кетопрофена при беременности и в период лактации глубоко не исследовалось. Применение в I и II триместрах беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Применение в III триместре беременности (особенно после 36 недель) не рекомендуется из-за возможного влияния на тонус матки. При необходимости применения кетопрофена в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.