ИНСУЛИПОН

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота – витаминоподобный эндогенный антиоксидант с коэнзимными свойствами. В организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот.

Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, также снижает инсулинорезистентность, участвует в регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина.

Благодаря своим антиоксидантным свойствам, тиоктовая кислота защищает клетки от повреждения их продуктами распада, уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования белков в нервных клетках при сахарном диабете, улучшает микроциркуляцию и эндоневральный кровоток, повышает физиологическое содержание антиоксиданта глутатиона. Способствуя снижению концентрации глюкозы в плазме крови, воздействует на альтернативный метаболизм глюкозы при сахарном диабете, снижает накопление патологических метаболитов в виде полиолов, и, тем самым, уменьшает отек нервной ткани. Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности, фосфоиноизита, благодаря чему улучшает поврежденную структуру клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов.

Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезий, ощущения жжения, боли и онемения конечностей.

Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое, гипогликемическое действие, улучшает метаболизм липидов.

При внутривенном введении тиоктовой кислоты максимальная концентрация в плазме крови через 30 минут составляет около 20 мкг/мл, площадь под кривой «концентрация-время» – около 5 мкг·ч/мл. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгации.

Объем распределения – около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс – 10-15 мл/мин/кг. Выводится почками (80-90%), преимущественно в виде метаболитов. Период полувыведения – около 25 минут.

Раствор для инъекций Инсулипон применяют внутривенно в дозе 600 мг в сутки (1 флакон). Продолжительность внутривенной терапии составляет 2-4 недели. В качестве последующей поддерживающей терапии применяют тиоктовую кислоту в пероральной форме в дозе 300-600 мг в сутки. Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяется врачом.

Инсулипон вводят в виде внутривенной инфузии в течение не менее 12 минут. Инфузию следует проводить медленно (количество вводимой тиоктовой кислоты не должно превышать 50 мг в минуту, т.е. 4,2 мл раствора в минуту).

Возможно внутривенное введение раствора с помощью инфузомата, в этом случае время введения также должно составлять не менее 12 минут.

Вследствие светочувствительности действующего вещества флакон следует извлекать из коробки непосредственно перед применением.

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль. В отдельных случаях при приеме более 10 г тиоктовой кислоты, особенно в сочетании с алкоголем, наблюдались серьезные, даже угрожающие жизни признаки интоксикации. Картина тяжелой передозировки проявляется генерализованными судорогами, лактацидозом, тяжелыми нарушениями свертываемости крови.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Лечение тяжелой интоксикации проводят в отделении интенсивной терапии.

Препарат нельзя вводить внутримышечно.

Пациентам, принимающим препарат Инсулипон, следует воздерживаться от употребления алкоголя.

У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.

При парентеральном применении препарата возможны аллергические реакции вплоть до развития анафилактического шока, поэтому требуется тщательное наблюдение за пациентами. При появлении первых признаков нежелательных реакций (например, зуда, слабости и т.д.) лечение следует прекратить.

Сообщалось о случаях АИС при лечении тиоктовой кислотой. Пациенты с генотипом лейкоцитарного антигена человека, таким как аллели HLA-DRB1 * 04:06 и HLA-DRB1 * 04:03, более восприимчивы к развитию АИС при лечении тиоктовой кислотой. Аллель HLA-DRB1 * 04:03 (предрасположенность к АИС: 1,6) особенно часто встречается у представителей белой европеоидной расы с более высокой распространенностью в Южной, чем в Северной Европе, и аллель HLA-DRB1 * 04:06 (предрасположенность с коэффициентом вероятности АИС: 56,6) особенно часто встречается у японских и корейских пациентов.

АИС следует рассматривать в рамках дифференциального диагноза спонтанной гипогликемии у пациентов, принимающих тиоктовую кислоту.

После применения Инсулипона возможен непривычный запах мочи.

Применение при беременности и лактации

Применение Инсулипона при беременности и лактации возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение в педиатрии

В связи с отсутствием данных не рекомендуется применение препарата у детей и подростков.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности.

Тиоктовая кислота вступает в реакцию с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином), поэтому эффективность цисплатина снижается при одновременном применении с препаратом.

Тиоктовая кислота является хелатором металлов, поэтому ее нельзя применять одновременно с соединениями металлов (препаратами железа, магния, с молочными продуктами, поскольку они содержат кальций).

При применении Инсулипона у пациентов с сахарным диабетом возможно усиление гипогликемизирующего действия инсулина и пероральных противодиабетических средств, поэтому, особенно на начальной стадии лечения, рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови. Во избежание развития симптомов гипогликемии в отдельных случаях может понадобиться снижение дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств.

Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска развития и прогрессирования клинической картины нейропатии и может отрицательно влиять на процесс лечения Инсулипоном. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатией обычно рекомендуется по возможности воздерживаться от употребления алкоголя. Ограничение употребления алкоголя касается также перерывов между курсами лечения.

Инфузионный раствор тиоктовой кислоты несовместим с раствором декстрозы, раствором Рингера и с растворами, реагирующими с дисульфидными и SH-группами.

Отпускается по рецепту.

Лекарственная форма: раствор для инъекций.

Состав

1 флакон препарата содержит:

активное вещество: тиоктовая кислота 600 мг.

вспомогательные вещества: трометамол, натрия хлорид, вода для инъекций.

Средство для коррекции метаболических процессов

Раствор для инъекций по 50 мл во флаконе темного стекла, укупоренном бромбутилкаучуковой пробкой с комбинированным алюминиевым колпачком типа Flip-off. 1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Использованные ниже параметры частоты нежелательных реакций определены следующим образом: часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – тромбоцитопатия.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница, экзема и зуд; анафилактические реакции, аутоиммунный инсулиновый синдром (АИС).

Со стороны метаболизма и питания: очень редко – гипогликемия.

Со стороны нервной системы: нечасто – дисгевзия; очень редко – судороги, головная боль, головокружение, потливость.

Со стороны органа зрения: очень редко – диплопия, нечеткость зрения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – пурпура.

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто – при быстром внутривенном введении самопроизвольно проходящие повышение внутричерепного давления и затруднение дыхания; очень редко – раздражение в месте введения.

•       диабетическая полинейропатия;

•       алкогольная полинейропатия.