Кокарбенс

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата или растворителю;

Сердечно-сосудистые заболевания: острый инфаркт миокарда, неконтролируемая артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тяжелые формы брадиаритмий, AV блокада II-III степени, хроническая сердечная недостаточность (III-IVст. по NYHA), кардиогенный шок и другие виды шоков, синдром пролонгации QT, тромбоэмболии, геморрагический инсульт;

Воспалительные заболевания легких, хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма;

Период грудного вскармливания; Детский возраст до 18 лет; гиперкоагуляция (в т.ч. при острых тромбозах), эритремия, эритроцитоз; язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; подагра; гепатит, цирроз печени.

С осторожностью cледует применять препарат при стенокардии.

Беременность и период лактации:

В период беременности Кокарбенс следует применять только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.  

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание на время лечения препаратом.  

Применение у детей:

Данные по эффективности и безопасности применения препарата Кокарбенс у детей отсутствуют.

1 ампула содержит:

активные вещества: никотинамид - 20 мг, кокарбоксилаза - 60 мг, цианокобаламин – 600 мкг, динатрия аденозинтрифосфата тригидрат - 10 мг.

Каждая ампула растворителя содержит 10 мг лидокаина, в виде 2 мл 0,5% раствора гидрохлорида.

вспомогательные вещества: глицин, метилпарагидроксибензоат.

Фармакодинамика:

АТФ расширяет систему сердечных кровеносных сосудов и улучшает кровоснабжение сердечной мышцы. Выделенная в результате разрыва высокоэнергетической фосфоэфирной связи АТФ энергия используется на энергоснабжение сердечной мышцы.

Кокарбоксилаза является коферментом, который создается в организме при фосфорилировании тиамина и оказывает регулирующее воздействие на множество функций организма. Участвует в процессе обмена веществ, особенно важную роль играет в углеводородном обмене; улучшает трофику нервной ткани; содействует нормализации функции сердечнососудистой системы.

Цианокобаламин (витамин В12) участвует в процессе трансметилирования; процессах синтеза метионина, нуклеиновой кислоты и колина; а также в формировании эритроцитов. Витамин В12 оказывает положительный эффект на функцию нервной системы, улучшает работу головного мозга, участвует в синтезе ферментов, которые обязательны для продуцирования входящих в миелиновую оболочку липопротеинов.

Никотинамид регулирует процессы фосфорилирования, метаболизм воды и электролитов. Фармакологическое воздействие никотинамида на сердечнососудистую систему обусловлено его сосудорасширяющим эффектом.  

Фармакокинетика:

Никотинамид - быстро распределяется во все ткани. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием никотинамида-Nметилникотинамида. Выводится почками.

Период полувыведения из плазмы составляет около 1,3 ч, стационарный объем распределения —около 60 литров, общий клиренс —около 0,6 л/мин.

Кокарбоксилаза - быстро абсорбируется после внутримышечного введения. Проникает в большинство тканей организма. Подвергается метаболическому разложению. Продукты метаболизма выводятся преимущественно почками.  

Цианокобаламин - в крови цианокобаламин связывается с транскобаламинами I и II, кото-

рые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы - 90%. Быстро и полностью всасывается после внутримышечного введения. Максимальная концентрация после внутримышечного введения достигается через 1 ч.  Из печени выводится желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Выводится при нормальной функции почек —7-10% почками, около 50% —кишечником. При сниженной функции почек —7% почками, 70-100% —кишечником. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.  

Динатрия аденозинтрифосфата тригидрат - после парентерального введения проникает в клетки органов, где расщепляется на аденозин и неорганический фосфат с высвобождением энергии. В дальнейшем продукты распада включаются в ресинтез АТФ.

Симптомы: усиление побочных эффектов препарата.

Лечение: введение препарата немедленно прекращают, назначается симптоматическая терапия, в том числе, десенсибилизирующая.

При применении препарата Кокарбенс необходим надлежащий подбор дозы гипогликемического лекарственного препарата и адекватный контроль течения сахарного диабета. Цвет приготовленного раствора должен быть красного цвета. Нельзя применять препарат, если цвет раствора изменился.

Раствор необходимо применять сразу после его приготовления.

Препарат содержит метилпарабен, который может вызвать аллергические реакции (возможно замедленного типа) и, в исключительных случаях, бронхоспазм.

Влияние на вождение автомобиля и работу с механизмами:

При возникновении побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (головокружение, спутанность сознания) рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами.

Кокарбоксилаза усиливает кардиотоническое действие сердечных гликозидов. Никотинамид и динатрия аденозинтрифосфат тригидрат–усиливают действие вазодилататоров. Не рекомендуется вводить совместно (в одном шприце) витамины В1, В6, В12, т.к. содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта способствует разрушению других витаминов. Необходимо также учитывать, что витамин В12 может усиливать аллергические реакции, вызываемые витамином В1.

Препарат вводится глубоко внутримышечно (в ягодичную мышцу).  

В случаях выраженного болевого синдрома лечение целесообразно начинать с внутримышечного введения 1 ампулы (2 мл) в сутки до снятия острых симптомов.  

Продолжительность применения —9 дней.

После улучшения симптомов или в случаях умеренно выраженных симптомов полинейропатии: 1 ампула 2-3 раза в неделю в течение 2-3 недель.  

Рекомендуемый курс лечения 3-9 инъекций в зависимости от тяжести заболевания.  Длительность лечения и проведение повторных курсов определяется врачом в зависимости от характера и тяжести заболевания.