Лецит-н

- повышенная чувствительность к левоцетиризину и другим компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к производным пиперазина;
- терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- детский возраст до 6 лет;
- беременность;
- период грудного вскармливания.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови у взрослых достигается через 0,9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут - 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%.

Равновесная концентрация достигается через 2 суток. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%. Объем распределения препарата составляет 0,4 л/кг.

Менее 14% метаболизируется в печени путем включения процессов окисления ароматических соединений, N- и О-деалкилирования и конъюгации таурина. Деалки-лирование происходит в присутствии изофермента CYP3A4, а в окислении ароматических соединений участвуют многочисленные и/или не идентифицированные изоферменты Р450. Левоцетиризин не оказывает влияния на активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4 в концентрации значительно превышающей Сmax после приема внутрь дозы 5 мг. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

У взрослых период полувыведения (Т1/2)) составляет 7,9±1,9 ч, общий клиренс- 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 ч. Около 85,4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% выводится с калом.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а Т1/2 увеличивается (у пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа. У детей младшей возрастной группы Т1/2 уменьшается.

Левоцетиризин - энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы (Н1-ГР), обладает высоким уровнем избирательности к Н1-ГР. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ингибируя эотаксины, способствующие трансэндотелиальной миграции эозинофилов, блокируя экспрессию васкулярной молекулы клеточной адгезии 1, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает освобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергической реакции, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия, не изменяет показатели электрокардиограммы (ЭКГ), в частности QT-интервал.

Недостаточно клинических данных о применении левоцетиризина у беременных женщин, поэтому не следует применять препарат Лецит Н при беременности. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата Лецит Н грудное вскармливание следует прекратить.

Внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки разжевывают и запивают водой.
Взрослые и дети старше 6 лет: по 5 мг 1 раз в день ежедневно. Продолжительность применения зависит от продолжительности проявления симптоматики заболевания. В среднем применяют 3-6 недель, в случае краткосрочного периода воздействия аллергена может быть достаточно применения в течение 1 недели. При длительном хроническом течении заболевания лечение может продолжаться до 6 месяцев.
Пожилые пациенты: нет необходимости корректировать дозу.
Пациенты с нарушениями функции почек: дозу следует корректировать в зависимости от КК.
Пациенты с нарушениями функции печени: коррекция режима дозирования не требуется.

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Лечение: сразу после приема препарата провести промывание желудка или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется применение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Нельзя превышать рекомендуемую суточную дозу.
Пациента необходимо предупредить о том, что употребление алкоголя во время лечения левоцетиризином не рекомендуется.
С осторожностью:
- средняя и тяжелая степень почечной недостаточности (КК более 10 мл/мин, но менее 50 мл/мин);
- пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами при применении левоцетиризина в рекомендуемой дозе не изменяется. Тем не менее, учитывая, что в период лечения могут развиться побочные реакции (сонливость, головокружение) необходимо соблюдать осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При изучении лекарственного взаимодействия левоцетиризина с псевдоэфедрином, циме-тидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.
Одновременное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.
При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются.
В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя доказано, что левоцетиризин не усиливает эффект этанола.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С. Беречь от детей.

Антиаллергическое средство

Со стороны нервной системы:
- часто - головная боль, сонливость, агрессия, возбуждение, судороги;
- редко - мигрень, головокружение.

Со стороны органа зрения:
- часто - нарушения зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- очень редко - тахикардия.

Со стороны дыхательной системы:
- очень редко - диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы:
- часто - сухость слизистой оболочки полости рта;
- нечасто - боль в животе;
- очень редко - тошнота, диспепсия, диарея, изменение функциональных проб печени, гепатит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:
- редко - миалгия.

Со стороны обмена веществ:
- редко - увеличение массы тела.

Аллергические реакции:
- очень редко - кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие:
- часто - быстрая утомляемость, ощущение усталости;
- нечасто - астения.

Симптоматическое лечение:
- круглогодичного аллергического ринита;
- сезонного аллергического ринита;
- хронической идиопатической крапивницы.