КОНТРАХИСТ

•         повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или производным пиперазина;

•         тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);

•         непереносимость галактозы, дефицит лактазы (β-галактозидазы) или нарушения усвоения глюкозы и галактозы.

Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, селективный антагонист гистамина, является ингибитором периферических H_l-гистаминовых рецепторов, сродство к которым в два раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин влияет на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно, являются время- и дозозависимыми, обладают низкой индивидуальной вариабельностью. Левоцетиризин быстро всасывается после приема внутрь. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,9 часа после приема терапевтической дозы и составляет 270 нг/мл после однократного и 308 нг/мл - после повторного применения в дозе 5 мг. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются через 2 дня. Объем распределения составляет 0,4 л/кг, связывание с белками плазмы - 90%. Биодоступность достигает 100%. Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита.

Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения (Т_½) составляет 7-10 часов. Общий клиренс - 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин не накапливается. Полностью выводится из организма за 96 часов. 85,4% дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9% - с калом. У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а Т_½ удлиняется (так, у пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует подбора соответствующего режима дозирования.

Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе гемодиализа.

Левоцетиризин проникает в грудное молоко.

Симптомы: сонливость, у детей - беспокойство и повышенная раздражительность.

Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Препарат применяют с осторожностью у пациентов с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования); у пациентов пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации); у больных эпилепсией и пациентов с риском судорог.

Применение при беременности и лактации

В период беременности и лактации препарат следует применять с осторожностью.

Применение в педиатрии

Не существует формы выпуска в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, для детей в возрасте до 12 лет. Рекомендуется использовать педиатрическую форму левоцетиризина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем, что в период лечения могут развиться сонливость и головокружение, рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности.

Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16%, при этом кинетика теофиллина не изменяется. Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на электрокардиограмме. Может усиливать действие средств, угнетающих центральную нервную систему, и действие этанола.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.

Взрослые и дети старше 12 лет: рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг.

Пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) снижение дозы не требуется.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью периодичность приема следует устанавливать индивидуально в соответствии с функцией почек.

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется.

В случае интерметтирующего аллергического ринита (симптомы менее 4-х дней в неделю либо менее 4-х недель) продолжительность лечения зависит от вида, тяжести и проявлений симптомов заболевания и определяется врачом; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов, а также может возобновляться при повторном появлении симптомов. В случае персистирующего аллергического ринита (симптомы более 4-х дней в неделю либо продолжительностью более 4-х недель) должна проводиться терапия на протяжении всего периода воздействия аллергена. Есть клинический опыт применения левоцетиризина на протяжении 6-ти месяцев при аллергическом рините и рацемата левоцетиризина до одного года при аллергическом рините и хронической аллергической крапивнице.