Левоцетиризин

Противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор

• Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе - внутренний слой белого или почти белого цвета.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно в зависимости от дозы и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. Абсорбция: Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 0,9 час и составляет 270 нг/мл. Постоянный уровень концентрации препарата достигается через двое суток приема. Распределение: Связывание с белками плазмы крови - 90%. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%. Проникает в грудное молоко. Метаболизм: Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем N- и О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала (в его метаболизме система цитохрома задействована минимально) взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным. Выведение: У взрослых Т1/2 (период полувыведения) составляет 7,9 ± 1,9 ч, а общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг, у маленьких детей Т1/2 укорочен. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками, около 12,9% - через кишечник. Особые группы: Пациенты с почечной недостаточностью При почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально в зависимости от почечной функции. В период лечения рекомендуется воздерживаться от употребления этанола (алкоголя). Таблетки Левоцетиризин содержат лактозы моногидрат, поэтому их не следует назначать пациентам с непереносимостью лактозы, наследственным дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы. При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи (например, повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) следует соблюдать осторожность, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период приема препарата Левоцетиризин целесообразно воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции (в том числе вождение автомобиля и управление механизмами).

Пациентам пожилого возраста с умеренным или выраженным нарушением функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования.

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.

Пациентам с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется уточнение дозы.

Пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя во время применения левоцетиризина.

Использование в педиатрии

Левоцетиризин применяют у детей старше 2 лет в специальной лекарственной форме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Сравнительные клинические исследования не выявили признаков нарушения уровня бодрствования, времени реакции или способности к управлению транспортными средствами после приема рекомендованных доз левоцетиризина. Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость, утомляемость или астению во время приема. Следует с осторожностью применять у пациентов, управляющих автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Данные клинических исследований применения левоцетиризина при беременности отсутствуют. Не рекомендуется применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

• Одна таблетка содержит:
• действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид - 5,0 мг;
• вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 53,2 мг, кроскармеллоза натрия - 3,8 мг, крахмал прежелатинизированный - 32,04 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,48 мг, магния стеарат - 0,48 мг;
• оболочка таблетки: опадрай II белый - 3,8 мг (лактозы моногидрат - 1,37 мг, гипромеллоза - 1,06 мг, титана диоксид - 0.99 мг, макрогол 3000 - 0,38 мг).

• 5 мг

• Клинические исследования
• Во время проведения клинических исследований у мужчин и женщин 12-71 лет с частотой 1% и более (часто ? 1/100,
• Во время проведения клинических исследований у детей в возрасте от 6 до 12 лет с частотой 1% и более (часто ?1/100,
• Пострегистрационные исследования
• Частота побочных эффектов неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
• Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.
• Со стороны метаболизма и расстройств питания: повышение аппетита.
• Со стороны психики: тревога, агрессия, возбуждение, депрессия, галлюцинации, бессонница, суицидальные мысли.
• Со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
• Со стороны слуха: вертиго
• Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, тромбоз яремной вены.
• Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление симптомов ринита.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
• Гепатобилиарные расстройства: гепатит, изменение функциональных проб печени.
• Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.
• Со стороны кожи и мягких тканей: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, зуд, сыпь, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.
• Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах, артралгия.
• Общие расстройства: периферические отеки, увеличение массы тела.
• Прочее: перекрестная реактивность.
• Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено. При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется). При одновременном применении ритановира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано в исследовании, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритановира незначительно изменялась (-11%). В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), может вызвать заторможенность и ухудшение работоспособности.

хранить при комнатной температуре 15-25 градусов

беречь от детей

Симптомы передозировки: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей). Лечение передозировки: сразу после приема препарата внутрь необходимо промыть желудок или вызвать рвоту. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской и гравировкой "Н" под рисксой на одной стороне и гравировкой "161" на другой стороне; на поперечном разрезе: ядро от белого до почти белого цвета.

левоцетиризина дигидрохлорид

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 25.8 мг, лактозы моногидрат (Фарматоза 200М - 10 мг, Флоулак-100 - 55.95 мг) - 65.95, кремния диоксид коллоидный - 1.25 мг.

Внешний слой: кремния диоксид коллоидный - 1.25 мг, магния стеарат - 1.75 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II белый YS-1-7003 - 2.525 мг (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 (E464) - 59.75%, титана диоксид (E171) - 31.25%, макрогол 4000 (E1521) - 8%, полисорбат 80 (E433) - 1%).

Противоаллергическое средство. Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых Н_{-рецепторов. Сродство левоцетиризина (Ki = 3.2 нмоль/л) с гистаминовыми H-рецепторами в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6.3 нмоль/л). Исследования фармакокинетики у здоровых добровольцев показали, что при нанесении на кожу и на слизистую оболочку носа активность левоцетиризина в половине дозы сопоставима активности цетиризина в целой дозе.}

Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 ч после контакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций препарата.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Левоцетиризин в дозе 5 мг способствует угнетению воспалительно-эксудативной реакции на гистамин в той же степени, что и цетиризин в дозе 10 мг. ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT.