АЛЬЦЕТРО

Не применяйте препарат АЛЬЦЕТРО® в следующих случаях:
- повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;
- терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин);
- детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью
При хронической почечной недостаточности (необходима коррекция режима дозирования); у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации); у пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи; при одновременном употреблении с алкоголем (см. Лекарственные взаимодействия).:

Левоцетиризин – это R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1- гистаминовые рецепторы. Сродство к гистаминовым H1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
Всасывание.
После приема внутрь левоцетиризин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови у взрослых достигается через 50 мин и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут - 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%.
Распределение.
Равновесная концентрация (Css) достигается через 2 суток. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%. Объем распределения препарата (Vd) составляет 0,4 л/кг.
Метаболизм.
Менее 14% метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, которые метаболизируются в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение.
У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет 7,9±1,9 ч, общий клиренс - 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% выводится через кишечник с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина /КК/ менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а Т1/2 увеличивается (у пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
У детей младшей возрастной группы Т1/2 уменьшается.

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.

Если Вы обнаружили, что беременны во время применения препарата АЛЬЦЕТРО®, немедленно сообщите об этом Вашему врачу, так как только он может решить вопрос о необходимости продолжения лечения.
Недостаточно клинических данных о применении левоцетиризина у беременных женщин, поэтому применение препарата АЛЬЦЕТРО® при беременности противопоказано. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата АЛЬЦЕТРО® грудное вскармливание следует прекратить.

Противопоказан в терминальной стадии почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин).
Пациентам с хронической почечной недостаточностью при КК 49-30 мл/мин дозу уменьшают в 2 раза (по 1 таблетке 1 раз в 2 дня), при КК 29-10 мл/мин дозу уменьшают в 3 раза (по 1 таблетке 1 раз в 3 дня).

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

При приеме более высокой дозы, чем Вам назначено, немедленно обратитесь за помощью к врачу.
Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).
Лечение: сразу после приема препарата провести промывание желудка или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется применение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Нельзя превышать рекомендуемую суточную дозу.
Необходимо предупредить пациента о том, что употребление алкоголя во время лечения левоцетиризином не рекомендуется.
В связи с присутствием в таблетках лактозы данный препарат противопоказан при галактоземии, нарушении всасывания глюкозы или галактозы или при дефиците лактазы (редкие нарушения обмена веществ).
Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат АЛЬЦЕТРО® может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Пожалуйста, сообщите лечащему врачу или фармацевту о том, что Вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие препараты, даже если они отпускаются без рецепта.
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия левоцетиризина с феназоном, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено. При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс левоцетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются.
В исследовании при одновременном приеме ритановира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40% , а экспозиция ритановира незначительно изменялась (11%).
В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя доказано, что левоцетиризин не усиливает эффект этанола.

Всегда применяйте препарат АЛЬЦЕТРО® точно в соответствии с рекомендацией Вашего лечащего врача. Если Вы в чем-либо не уверены, спросите у Вашего врача или фармацевта.
Таблетки покрытые пленочной оболочкой принимают внутрь, проглатывая целиком, во время еды или натощак, запивая небольшим количеством воды.
Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) однократно.
Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при применении препарата у пациентов с почечной недостаточностью и пациентов пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.
КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
- для мужчин: КК (мл/мин) = [140-возраст (годы)] × масса тела (кг)/72 × креатинин сыворотки (мг/дл);
- для женщин: КК (мл/мин) = [140-возраст (годы)] × масса тела (кг)/72 × креатинин сыворотки (мг/дл) × 0,85.
Пациентам с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина 50-79 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 30 до 49 мл/мин) рекомендуемая доза- 5 мг через день.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) рекомендуемая доза- 5 мг 1 раз в 3 дня.
Пациентам в терминальной стадии (пациенты, находящиеся на гемодиализе, клиренс креатинина менее 10 мл/мин) прием препарата противопоказан.
Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по вышеприведенной схеме.
Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
Длительность применения зависит от показаний.
При лечении сезонного (интермиттирующего) ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.
При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.
При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) длительность лечения может увеличиваться до 18 месяцев.
Если Вы забыли принять препарат АЛЬЦЕТРО® не принимайте двойную дозу для компенсации пропущенной, примите следующую дозу в обычное время.