Altsetro

Farmakokinetikasi

Levosetirizinning farmakokinetik ko'rsatkichlari to'g'ri proportsional tarzda o'zgaradi va deyarli tsetirizinning farmakokinetikasidan farq qilmaydi.

So'rilishi

Levosetirizin ichga qabul qilgandan keyin me'da-ichak yo'llaridan tez so'riladi. Ovqat qabul qilish so'rilish darajasiga ta'sir ko'rsatmaydi, biroq uning tezligi kamayadi. Terapevtik dozalarda ichga bir marta qabul qilingandan keyin kattalarning qon plazmasida maksimal kontsentrasiyasiga (Smax) 0,9 soatdan keyin erishiladi va 207 ng/ml ni tashkil etadi, sutkada 5 mg dozada takroran qabul qilingandan keyin 308 ng/ml ni tashkil eiadi. Biokiraolishligi – 100% ni tashkil etadi.

Taqsimlanishi

Muvozanatli kontsentrasiyasiga (C_ss) 2 sutkadan so'ng erishiladi. Levosetirizinning plazma oqsillari bilan bog'lanishi 90% ni tashkil etadi. Preparatni taqsimlanish xajmi (Vd) 0,4 l/kg ni tashkil etadi.

Metabolizmi

14% dan kamrog'i jigarda N - va O-alkil guruhini ajralishi yo'li orqali farmakologik nofaol metabolitni hosil bo'lishi bilan (jigarda tsitoxrom R450 tizimi izofermentlari ishtirokida metabolizmga uchrovchi boshqa gistamin H₁-reseptorlari blokatorlaridan farqli ravishda) metabolizmga uchraydi. Past darajadagi metabolizm va metabolik potentsialning yo'qligi tufayli, levosetirizinning boshqa dori preparatlari bilan o'zaro ta'sirga kirish ehtimoli kam.

Chiqarilishi

Kattalarda yarim chiqarilish davri (T1/2) 7,9±1,9 soatni tashkil etadi, umumiy klirensi minutiga 0,63 ml/ng ni tashkil etadi. Dozaning taxminan 85,4% kalavalar filtrasiyasi va naychalar sekresiya yo'li bilan o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi; taxminan 12,9% ahlat bilan chiqariladi.

Maxsus klinik holatlardagi farmakokinetikasi

Buyrak etishmovchiligi (kreatinin klirensi (kk) minutiga 40 ml dan kam) bo'lgan pasientlarda levosetirizinning klirensi kamayadi. T_1/2 esa oshadi (gemodializda bo'lgan pasientlarda, umumiy klirensi 80% ga kamayadi), bu dozalash tartibini muvofiq o'zgartirishni talab etadi. Levosetirizinning kamida 10% gemodializning standart 4 soatli muolojasi jarayonida chiqariladi.

Kichik yosh guruhidagi bolalarda T_1/2 kamayadi.

Maxsus shartlar

Tavsiya etilgan sutkalik dozani oshirmaslik lozim.

Levosetirizin bilan davolash vaqtida alkogolni istemol qilish tavsiya etilmasligi haqida pasientni ogohlantirish lozim.

Tabletkalarda laktoza saqlanganligi tufayli, ushbu preparatni galaktozemiya, glyukoza yoki galaktoza so'rilishining buzilishi yoki laktaza tanqisligida (moddalar almashinuvining kam uchraydigan buzilishlari) qo'llash mumkin emas.

Jigar funktsiyasi buzilishlarida qo'llanilishi

Jigar etishmovchiligi bo'lgan pasientlarga dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.

Buyrak funktsiyasi buzilishlarida qo'llanilishi

Buyrak etishmovchiligining terminal bosqichida (kk minutiga 10 ml dan kam) qo'llash mumkin emas.

Surunkali buyrak etishmovchiligi bo'lgan pasientlarga, kk 49-30 ml/minutiga doza 2 barobar kamaytiriladi (1 tabletkadan har 2 kunda 1 marta), kk 29-10 ml/minutiga 3 barobar kamaytiriladi (1 tabletkadan har 3 kunda 1 marta).

Homiladorlik va laktasiya davrida qo'llanishi

Agar siz Altsetroni qabul qilayotgan vaqtda homilador ekanligingizni aniqlasangiz, bu haqda zudlik bilan o'z shifokoringizga xabar bering, faqat u davolashni davom ettirishni xal qiladi.

Levosetirizinni homilador ayollarda qo'llanilishi haqidagi klinik ma'lumotlar etarli emas, shuning uchun Altsetro preparatini homiladorlikda qo'llash mumkin emas. Levosetirizin ko'krak sutiga ajraladi. Altsetro preparatini qo'llash zarurati bo'lganida emizishni to'xtatish lozim.

Pediatriyada qo'llanilishi

6 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llash mumkin emas.

Avtotransportni xaydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Levosetirizin uyquchanlikning oshishiga olib kelishi mumkin, Altsetro preparati avtomobilni boshqarish yoki texnika bilan ishlashga ta'sir ko'rsatishi mumkin. Davolanish davrida yuqori darajada diqqatni jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyati turlari bilan shug'ullanishdan chetlanib turish kerak.

Dozirovkasi

Har doim Altsetroni Sizning davolovchi shifokoringiz tavsiyalariga aniq qat'iy amal qilgan holda qo'llang. Agar siz nimadandir ikkilansangiz, o'z shifokoringiz yoki farmasevtdan so'rang.

Qobiq bilan qoplangan tabletkalar butunligicha yutgan holda ovqatlanish vaqtida yoki och qoringa oz miqdordagi suv bilan holda ichga qabul qilinadi.

Kattalar va 6 yoshdan katta bolalar: sutkalik bir martalik doza 5 mg (1 tabletka) ni tashkil etadi

Levosetirizin organizmdan buyraklar orqali chiqarilgani tufayli, preparatni qo'llashda buyrak etishmochiligi bo'lgan pasientlarda va keksa yoshdagi pasientlarda Kk ko'rsatkichidan kelib chiqqan holda dozaga tuzatish kiritish kerak.

Kkni zardob kreatinini kontsentrasiyasidan kelib chiqqan holda, quyidagi formula bo'yicha hisoblash mumkin:

- erkaklar uchun: Kk (ml/minutiga) = [140 - yosh (yil)] × tana vazni (kg)/72 × zardob kreatinini (mg/dl);

- ayollar uchun: Kk (ml/minutiga) = [140 - yosh (yil)] × tana vazni (kg)/72 × zardob kreatinini (mg/dl) × 0.85.

Buyrak funktsiyasining engil buzilishi (kreatinin klirensi minutiga 50-79 ml/) bo'lgan pasientlarga dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi.

O'rtacha og'irlikdagi buyrak etishmovchiligi bo'lgan pasientlarga (kreatinin klirensi 30 dan 49 ml/minutigacha) tavsiya qilingan doza – kunora 5 mg.

Og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan pasientlarga (kreatinin klirensi minutiga 30 ml/kam) tavsiya qilingan doza 5 mg har 3 kunda 1 marta tashkid etadi.

Terminal bosqichdagi pasientlarga (gemodializda bo'lgan pasientlar, kreatinin klirensi minutiga 10 ml/ kam) preparatni qabul qilish mumkin emas.

Buyrak va jigar etishmovchiligi bo'lgan pasientlarga dozalash yuqorida ko'rsatilgan sxema bo'yicha amalga oshiriladi.

Faqat jigar funktsiyasi buzilgan pasientlarga dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.

Qo'llash davomiyligi ko'rsatmalarga bog'liq.

Mavsumiy (vaqti vaqti bilan kuzatiladigan) rinitni davolashda (haftasiga 4 kundan kamroq simptomlar mavjud bo'lsa yoki ularning umumiy davomiyligi 4 haftadan kamroq bo'lsa) davolash davomiyligi simptomatikaning cho'zilishiga bog'liq; simptomlar yo'qolganda davolash to'xtatilishi va simptomlar paydo bo'lganda esa qaytadan o'tkazilishi mumkin.

Yil davomidagi (vaqti vaqti bilan avj oluvchi) allergik rinitni davolashda (haftasiga 4 kundan ko'proq simptomlar mavjud bo'lsa va ularning umumiy davomiyligi 4 haftadan ko'proq bo'lsa), davolash allergenlar ta'sirining to'liq davri davomida davom ettirilishi mumkin.

Surunkali kasalliklarda (yil davomidagi rinit, atopik dermatit) davolash davomiyligi 18 oygacha cho'zilishi mumkin.

Agar Siz Altsetro preparatini qabul qilishni unutib qo'ygan bo'lsangiz, o'tkazib yuborilgan dozaning o'rnini bosish uchun ikka karra dozani qabul qilmang, odatiy vaqtda keyingi dozani qabul qiling.

Nojo'ya samaralari

Har qanday dori preparati kabi, Altsetro ham, har bir iste'molchida kuzatilmasada, nojo'ya reaktsiyalar chaqirishi mumkin.

Nojo'ya samaralarning rivojlanishi tez-tezligi Jaxon Sog'liqni saqlash Tashkilotining tavsiyalari asosida tasniflangan: juda tez-tez - kamida 10%, tez-tez – kamida 1%, ammo 10% dan kam; tez-tez emas – kamida 0,1%, ammo 1% dan kam; kamida 0,01%, ammo 0,1% dan kam; juda kam – kamida 0,01%, jumladan yakka holatlar.

Alohida holatlarda quyidagi nojo'ya reaktsiyalar ehtimoli bor:

— immun tizimi tomonidan: juda kam hollarda– o'ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari, jumladan anafilaksiya;

— metabolizm va ovqatlanishning buzilishlari tomonidan: juda kam hollarda – ishtahaning oshishi;

— ruxiyat tomonidan: xavotirlik, tajovuzkorlik, qo'zg'alish, uyqusizlik, gallyusinasiyalar, depressiya, suiqasd fikrlar.

— Markaziy nerv tizimi tomonidan: tez-tez emas – bosh og'rig'i, toliqish, uyquchanlik; kam hollarda - asteniya; juda kam hollarda - tajovuzkorlik, qo'zg'alish, tirishishlar, miyaning qattiq qobig'i sinuslari trombozi, paresteziya, bosh aylanishi, xushdan ketish, tremor, disgevziya;

— eshitish tomonidan: juda kam hollarda – Vertigo;

— ko'rish a'zosi tomonidan: juda kam hollarda– ko'rishning buzilishi, ko'rishning noaniqligi, yallig'lanish ko'rinishlari;

— yurak-qon tomir tizimi tomonidan: juda kam hollarda – stenokardiya, taxikardiya, yurak urishini xis etish, bo'yinturuq venalar trombozi;

— nafas tizimi tomonidan: juda kam hollarda – dispnoe, hansirash, rinit simptomlarining kuchayishi;

— ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez emas – og'iz qurishi; kam hollarda – qorin og'rig'i; juda kam hollarda - ko'ngil aynishi, diareya, qusish;

— gepatobiliar buzilishlar: juda kam – hollarda gepatit, jigar funktsional sinamalarining o'zgarishi;

— buyrak va siydik chiqarish tizimi tomonidan: Dizuriya, siydik tutilishi;

— teri va yumshoq to'qimalar tomonidan: juda kam hollarda– angionevrotik shish, turg'un dori eritemasi, toshma, qichishish, eshakemi, gipotrixoz, yoriqlar, fotosensibilizasiya;

— suyak-mushak tizimi tomonidan: juda kam hollarda– mialgiya;

— umumiy buzilishlar: juda kam hollarda– periferik shishlar, tana vaznining oshishi;

— boshqalar: kesishgan reaktivlik.

Agar sizda ushbu yo'riqnomada ta'riflanmagan har qanday boshqa nojo'ya reaktsiyalar qayd etilsa, iltimos, o'zingizning shifokoringizga, farmasevtingizga yoki ishlab chiqaruvchiga xabar bering.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Agar siz boshqa preparatlarni qabul qilayotgan bo'lsangiz yoki biroz oldin qabul qilgan bo'lsangiz, ular reseptsiz beriladigan bo'lsa ham, iltimos, o'zingizning shifokoringizga yoki farmasevtingizga xabar bering.

Levosetirizinning boshqa dori preparatlari bilan o'zaro ta'siri bo'yicha izlanishlar o'tkazilmagan. Levosetirizinning fenazon, psevdoefedrin, tsimetidin, ketokonazol, eritromisin, azitromisin, glipizid va diazepam bilan o'zaro ta'siri o'rganilganda, klinik ahamiyatga ega o'zaro ta'siri aniqlanmagan. Teofillin (400 mg/sutka) bilan bir vaqtda qo'llanganda, levosetirizinning umumiy klirensi 16% ga pasayadi, teofillinning farmakokinetik ko'rsatkichlari o'zgarmaydi.

Ritanovir (600 mg, kuniga 2 marta) va tsetirizin (kuniga 10 mg) ni bir vaqtda qabul qilish bo'yicha tadqiqotda shu ko'rsatib berilganki, tsetirizin ekspoziyasi 40% ga ortgan, ritanovir ekspoziyasi esa ahamiyatsiz ravishda o'zgargan (-11%).

Levosetirizinni etanol yoki Markaziy nerv tizimiga (MNT) susaytiruvchi ta'sir ko'rsatuvchi dori preparatlari bilan bir vaqtda qo'llashning bir qancha hollarida, ularni MNT ga ta'siri kuchayishi mumkin, biroq levosetirizin etanolning samarasini kuchaytirmasligi isbotlangan.

Tarkibi va ishlab chiqarilish shakli

bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: levosetirizin digidroxloridi – 5,0 mg;

yordamchi moddalar: makkajo'xori kraxmali, mikrokristall tsellyuloza, kaltsiy ikki fosfati, povidon (K30), natriy kraxmal glikolyati, kolloid kremniy dioksidi, talk, magniy stearati, laktoza;

qobiq tarkibi: talk, gipromelloza, makrogol (6000), propilenglikol, talk, titan dioksidi.

Farmakodinamikasi

Levosetirizin – bu tsetirizinning R-enantiomeri gistaminning raqobatli antagonisti guruhiga mansub bo'lib N₁-gistamin reseptorlarini bloklaydi. Levosetirizini N₁-gistamin reseptorlariga o'xshashligi, tsetirizinga nisbatan 2 marotaba yuqori.

Levosetirizin allergik reaktsiyalarning gistaminga bog'liq bo'lgan bosqichiga ta'sir ko'rsatadi, shuningdek eozinofillarning migrasiyasini kamaytiradi, qon tomirlarning o'tkazuvchanligini kamaytiradi, yallig'lanish mediatorlarini ajralib chiqishini cheklaydi.

Levosetirizin allergik reaktsiyalarni rivojlanishini oldini oladi va kechishini engillashtiradi, antiekssudativ, qichishishga qarshi ta'sir ko'rsatish xususiyatiga ega, antixolinergik va antiserotonin ta'sirlarni deyarli ko'rsatmaydi. Terapevtik dozalarda deyarli sedativ ta'sir ko'rsatmaydi.

Maxsus saqlash sharoitlari

Preparat quruq, yorug'likdan himoyalangan va bolalar ololmaydigan joyda, 25^oS dan yuqori bo'lmagan haroratda saqlansin.

Dozani oshirib yuborilishi

Sizga buyurilgan dozadan yuqoriroq doza qabul qilinganida darhol shifokorga murojaat qiling!

Simptomlari: uyquchanlik (kattalarda), qo'zg'aluvchanlik va xavotirlik, uyquchanlikka almashinuvchi (bolalarda).

Davolash: preparatni qabul qilgandan keyin, darhol me'dani yuvish yoki sun'iy qusishni chaqirish kerak. Faollashtirilgan ko'mirni qo'llash, simptomatik va tutib turuvchi davolash tavsiya etiladi. Mahsus antidoti yo'q. Gemodializ samarasiz.