Loratal

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

LORATAL^®

LORATALUM

Preparatning savdo nomi: Loratal^®

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): Loratadin

Dori shakli: Tabletkalar

Tarkibi:

Faol modda: Loratadin – 10 mg.

Yordamchi moddalar: laktoza monogidrat, makkajo‘xori kraxmali, magniy stearat.

Ta‘rifi: Oq rangli, oval shaklli, bir tomoni chiziqli va «10 mg» gravirovkasi, va boshqa tomonida “NOBEL” gravirovkasi bo‘lgan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: Antiallergik vosita.

ATX kodi: R06AX13

Farmakologik xususiyatlari

Loratadin N₁-gistamin reseptorlarining blokatoridir. Ko‘rsatilgan turdagi periferik reseptorlarga nisbatan selektiv antagonizmi bilan xarakterlanadi. Allergiyaga qarshi, qichishishga qarshi va antiekssudativ ta‘sirga ega. Kapillyarlar o‘tkazuvchanligini kamaytiradi, to‘qimalar shishini rivojlanishini oldini oladi. Preparat markaziy nerv tizimiga deyarli ta‘sir etmaydi, uyquchanlik chaqirmaydi, sedativ va antixolinergik ta‘sir ko‘rsatmaydi.

Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilingandan keyin me‘da-ichak yo‘llaridan yaxshi so‘riladi. Preparatning ta‘siri qabul qilinganidan keyin 30 minutdan so‘ng boshlanadi va 24 soat davom etadi. Qon plazmasidagi maksimal konsentrasiyasiga erishish vaqti 1,3 soatni tashkil etadi, uning faol metabolitining maksimal konsentrasiyaga erishish vaqti – 2,5 soat. Loratadinning faol metaboliti – dezkarboetoksiloratadinni hosil bo‘lishi bilan jigarda biotransformasiyaga uchraydi. Loratadinning yarim chiqarilish davri 8.4 soatni, dezkarboetoksiloratadinni esa – 28 soatni tashkil etadi. Dozaning taxminan 80% metobolitlar holida teng miqdorda siydik va axlat bilan 10 kun davomida chiqariladi. Dozaning taxminan 27% birinchi sutka davomida siydik bilan chiqariladi. 2 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda preparat 10 mg dozada qabul qilinganda loratadinning farmakokinetik profili kattalarniki bilan bir xil bo‘ladi.

Qo‘llash uchun ko‘rsatmalar

Preparat quyidagilar:

• mavsumiy va doimiy allergik rinitni, kon‘yunktivitni davolash;
• Kvinke shishini davolash (shu jumladan surunkali idiopatik eshakemi);
• gistamin ajralib chiqishi bilan bog‘liq psevdoallergik reaksiyalarni davolash;
• qichishuvchi dermatozlarini davolash;
• hasharotlar chaqqandagi allergik reaksiyalarni davolash;
• turli etiologiyali qichishishlarni davolashda qo‘llaniladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalarga va 12 yoshdan katta bolalarga preparatni tavsiya qilinadigan dozasi sutkada 1 marta 10 mg ni tashkil qiladi. 2 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarga tana vazni 30 kg gacha bo‘lganida tavsiya etiladigan doza sutkada 1 marta 5 mg, tana vazni 30 kg dan ortiq bo‘lsa, sutkada 1 marta 10 mg ni tashkil qiladi. Jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan yoki buyrak yetishmovchiligi (kalava filtrasiyasi tezligi minutiga 30 ml dan kam) bo‘lgan pasientlarga boshlang‘ich dozasi kunora 10 mg ni tashkil qiladi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: og‘iz qurishi, ko‘ngil aynishi, gastrit; kam hollarda – jigar faoliyatini buzilishi kuzatilishi mumkin (ko‘proq kattalarda).

Markaziy nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, toliqish, uyquchanlik (ko‘proq kattalarda); kamdan-kam hollarda bolalarda – bosh og‘rig‘i, asabiylik yoki sedativ ta‘sir.

Teri reaksiyalari: kam hollarda – alopesiya.

Allergik reaksiyalar: teri toshmalari (ko‘proq kattalarda), kam hollarda – anafilaktik reaksiyalar bo‘lishi mumkin.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Loratadin yoki preparatning har qanday boshqa bir komponentiga nisbatan yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Xomiladorlikda preparatni ona uchun taxmin qilinayotgan foyda xomila uchun potensial xavfdan ustun bo‘lganda qo‘llash mumkin. Loratadin va uning metoboliti ko‘krak sutiga oson o‘tadi, shuning uchun laktasiya davrida qo‘llanilganda emizishni to‘xtatib turish kerak.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Preparatni eritromisin, simetidin, ketokonazol bilan bir vaqtda qo‘llaganda loratadin va uning metabolitining qon plazmasidagi konsentrasiyasi oshishi mumkin. Bu klinik ahamiyatga ega emas va EKG ga ta‘sir ko‘rsatmaydi. Preparatni alkogol bilan qo‘llagandan keyin psixomotor faoliyat tekshirilganida, alkogolni loratadinga nisbatan potensiyalovchi ta‘siri aniqlanmadi.

Preparatni sitoxrom R₄₅₀ tizimi fermentlari ingibitorlari bilan birga qo‘llaganda ehtiyotkorlikka amal qilish lozim.

Maxsus ko‘rsatmalar

Tirishishlarni rivojlanishini, ayniqsa unga moil bemorlarda, to‘liq istisno etib bo‘lmaydi. Teri sinamalari natijalarni o‘zgarib ketishiga yo‘l qo‘ymaslik uchun, preparatni qabul qilishni teri sinamalarini o‘tkazishdan 48 soat oldin to‘xtatish kerak.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: uyquchanlik, taxikardiya, bosh og‘rig‘i.

Davolash: dori vositasini qabul qilishni to‘xtatish, me‘dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mirni qabul qilish.

Chiqarilish shakli

«Loratal^®», tabletkalar 10 mg dan, №10.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

5 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Reseptsiz.

loratadinga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
- 2 yoshgacha bo'lgan bolalar.
- homiladorlik va laktatsiya davri.

Ichga qabul qilingandan so'ng LORATAL® me'da-ichak yo'lidan tez so'riladi va organizmda deyarli to'liq metabolizmga uchraydi. Loratadinning aniqlanadigan konsentratsiyalari qon plazmasida preparat ichga qabul qilinganidan 15 daqiqa o'tgach hosil bo'ladi. Loratadin qon plazmasi oqsillari bilan yaxshi bog'lanadi. Loratadinning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi (Cmax) 1-1.3 soatdan keyin, asosiy faol metabolit, deskarboetoksiloratadinniki esa - taxminan 2,5 soatdan keyin erishiladi. Loratadin va deskarboksietoksiloratadinning muvozanat konsentratsiyasiga ko'pchilik bemorlarda qabul qilishning taxminan 5-kunida erishiladi.
Ovqat va LORATAL® preparati bir vaqtda qabul qilinganda loratadin va deskarboetoksiloratadinning tizimli biokiraolishligi mos ravishda taxminan 40 % va 15 % ga oshadi. Bunda loratadin va deskarboetoksiloratadinning Cmax iga erishish vaqti ham biroz uzayadi (taxminan 1 soatga), plazmadagi ushbu moddalarning Smax qiymatlari o'zgarishsiz qoladi. Loratadin va uning metabolitlari gematoensefalik to'siq orqali o'tmaydi, shuning uchun markaziy asab tizimiga sedativ va xolinoblokator ta'sir ko'rsatmaydi; alkogol samaralarini kuchaytirmaydi. Keksa yoshdagi shaxslarda preparat farmakokinetikasi o'zgarmaydi. Og'ir buyrak yetishmovchiligida loratadin biokiraolishligi 60 – 70 % gacha pasayadi, jigarning alkogolli shikastlanishida esa preparatning yarim chiqarilish davri ortadi. Loratadinning yarim chiqarilish davri 8.4 soatni (3 – 20 soat), deskarboetoksiloratadinniki - 28 soatni (8.8 - 92 soat) tashkil qiladi. Loratadin dozasining taxminan 80 % metabolitlar ko'rinishida siydik va axlat bilan teng nisbatlarda 10 kun ichida chiqariladi. Dozaning taxminan 27 % siydik bilan birinchi sutka davomida chiqariladi.

LORATAL® - selektiv periferik H1 gistamin retseptorlari blokatori, uzoq ta'sirga ega. Hosil bo'lgan ligand-retseptor kompleksi sekin parchalanadi, bu preparatning uzoq muddatli antiallergik ta'sirini tushuntiradi. Semiz hujayralardan gistamin va leykotrien C4 ajralib chiqishini ingibirlaydi, eozinofillar xemotaksisini va trombositlar agregatsiyasini bostiradi. Allergik reaktsiyalar rivojlanishini oldini oladi va kechishini yengillashtiradi. Kompleks ta'sir ko'rsatadi, jumladan antiallergik antiekssudativ va qichishishga qarshi faollik, kapillarlar o'tkazuvchanligini kamaytiradi.
Ko'pchilik bemorlarning ahvoli LORATAL® qabul qilinganidan keyin birinchi 30 daqiqa ichida yaxshilanishi kuzatiladi. Antiallergik samara preparat qabul qilinganidan keyin birinchi 30 daqiqa ichida rivojlanadi, 8 – 12 soat davomida maksimal darajaga yetadi va 24 soat davom etadi. Loratadin va uning metabolitlari gematoensefalik to'siq orqali o'tmaydi. LORATAL® MNT ga ta'sir qilmaydi, antixolinergik va sedativ ta'sir ko'rsatmaydi, psixomotor reaktsiyalar tezligiga ta'sir qilmaydi.

Loratal® tavsiya etilgan dozalarda (10 mg dan sutkada 1 marta) qo'llanilganda klinik ahamiyatli sedativ ta'sir ko'rsatmaydi. Loratal® alkogol ta'sirini potentsiyalamaydi.
LORATAL® preparatini qabul qilishni natijalar buzilishini oldini olish uchun teri sinamalarini o'tkazishdan 48 soat oldin to'xtatish kerak.
Avtomobil va potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
LORATAL® preparatini birinchi marta qabul qilgandan so'ng bemorlar transport vositasini va potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilishi mumkin bo'lgan nojo'ya ta'sirlar (masalan, uyquchanlik) rivojlanishi ehtimoliga e'tibor berishlari kerak. Bemorlarni ushbu nojo'ya ta'sirlar yo'qolguncha yuqori diqqat va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi ishlarni bajarish xavfi haqida ogohlantirish zarur.

LORATAL® preparati quyidagilar bilan bir vaqtda qo'llanilganda:

- ketokonazol, eritromitsin yoki simetidin bilan - qon plazmasida loratadin va uning metaboliti kontsentratsiyasining oshishi qayd etilgan.

- etanol va trankvilizatorlar bilan - markaziy asab tizimiga susaytiruvchi ta'sirning potentsiyalanishi kuzatilmaydi.

- boshqa H1 — retseptorlar blokatorlari, barbituratlar, benzodiazepinlar, opioid retseptorlari agonistlari, neyroleptiklar, tritsiklik antidepressantlar, anksiolitiklar, sedativ va uxlatuvchi vositalar bilan - dozaga bog'liq sedativ samarani rivojlanishi mumkin.



Ehtiyotkorlik bilan LORATAL® ni jigar fermentlari ingibitorlari (guanidin, flukonazol, fluoksetin) bilan tayinlash kerak, chunki bunday kombinatsiyalarning xavfsizligi to'g'risida yetarli miqdorda kuzatuvlar yo'q.

Kattalar, keksa yoshdagi bemorlar va 12 yoshdan oshgan bolalar uchun tavsiya etilgan doza kuniga bir marta 10 mg ni tashkil qiladi.
2 yoshdan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarga tavsiya etilgan doza tana vazni 30 kg dan ortiq bo'lganda kuniga bir marta 10 mg loratadin, tana vazni 30 kg dan kam bo'lganda kuniga bir marta 5 mg loratadin (½ tabletka).
Preparat sutkasiga bir marta qabul qilinadi.
Kattalar uchun maksimal bir martalik doza -10 mg, sutkalik doza -10 mg.
Tana vazni 30 kg dan ortiq bo'lgan bolalar uchun maksimal bir martalik doza -10 mg, sutkalik doza - 10 mg.
Tana vazni 30 kg dan kam bo'lgan bolalar uchun maksimal bir martalik doza-5 mg, sutkalik doza - 5 mg.
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlar uchun preparatning boshlang'ich dozasi sutkasiga 1 marta 5 mg yoki kunora 10 mg ni tashkil qilishi kerak. Buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi 30 ml/min dan kam) preparatning boshlang'ich dozasi kunora 10 mg ni tashkil qilishi kerak.
Davolash davomiyligi kasallikning klinik manzarasiga bog'liq.