L-set

Preparatning savdo nomi: L-SET® (L-CET)

Ta’sir etuvchi modda (XPN): levotsetirizin digidroxloridi

Dori shakli: qobiq bilan qoplangan tabletkalar

ATX kodi: R06AE09

Chiqarilish shakli: 10 tabletka blisterda, 1, 3 yoki 10 blister tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan karton qutida.

Dorixonalardan berish tartibi: Retseptsiz.

L-SET — levotsetirizin asosidagi allergiyaga qarshi dori vositasi bo‘lib, allergiya simptomlarini kamaytirish uchun qo‘llaniladi.

Mavsumiy allergik rinit (pichan isitmasi), uy hayvonlari, chang, sovuq va boshqalar chaqirgan surunkali allergik rinit, allergik kon’yunktivit, allergik dermatit, ekzema, eshakemi, shu jumladan surunkali ideopatik eshakemini simptomatik davolashda qo‘llanadi.

Preparat allergiya simptomlarini kamaytirish uchun keng qo‘llaniladi.

• Levotsetirizinga yoki preparatning tarkibidagi boshqa komponentlarga o‘ta yuqori sezuvchanlik.

• Og‘ir buyrak yetishmovchiligi, kreatinin klirensi minutiga 10 ml dan kam bo‘lganda qo‘llash mumkin emas.

Qobiq bilan qoplangan har bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: levotsetirizin digidroxloridi – 5 mg;

yordamchi moddalar: Mikrokristall sellyuloza RN 102, kroskarmelloza natriy, magniy stearati, kolloid kremniy dioksidi, Opadry II 85G51300 yashil, tozalangan suv.

Levotsetirizin tsetirizinning (R)-enantiomeridir, periferik N1-retseptorlarning kuchli va selektiv antagonisti hisoblanadi.

Preparat peroral qabul qilinganda tez so‘riladi; ovqat bilan qabul qilish so‘rilish tezligi kamaytiradi, lekin uning umumiy so‘rilishiga ta’sir qilmaydi. Bir martalik dozasi qabul qilingandan keyin preparatning ta’siri 15 minutdan keyin boshlanadi va 24 soat davom etadi.

Uning biokiraolishligi 100% ni tashkil etadi. Konsentratsiya cho‘qqisi 207 ng/ml, TCmax – 0,9 soat, taqsimlanish hajmi – 0,4 l/kg. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 90% ni tashkil etadi. Yarim chiqarilish davri 7-10 soatni tashkil qiladi. Preparatning 85% dan ko‘prog‘i buyraklar orqali chiqariladi. Modda ko‘krak suti bilan ajraladi.

Levotsetirizin N1-retseptorlarining blokatori hisoblanadi, tsetirizin – gistaminning enantiomeri va raqobatli antagonisti. Preparat allergik reaksiyalarning gistaminga bog‘liq bosqichiga ta’sir qiladi, qon tomirlari o‘tkazuvchanligini va eozinofillar migratsiyasini kamaytiradi, yallig‘lanish mediatorlari ajralib chiqishini cheklaydi hamda shu orqali allergik reaksiyalar rivojlanishini oldini oladi va ularning kechishini sezilarli darajada yengillashtiradi, qichishish va ekssudatsiyani kamaytiradi. Preparat deyarli antixolinergik va antiserotonin ta’sir ko‘rsatmaydi.

So‘rilishi

Preparat peroral qabul qilingandan keyin tez va jadal so‘riladi. Plazmadagi cho‘qqi konsentratsiyasiga qabul qilingandan 0,9 soatdan keyin erishiladi. Barqaror holatga ikki kundan keyin erishiladi. Cho‘qqi konsentratsiyasi odatda 5 mg bir martalik sutkalik doza bir marta va ko‘p marta qabul qilingandan keyin mos ravishda 270 ng/ml va 308 ng/ml ni tashkil etadi. Ovqatlanganda so‘rilish darajasi o‘zgarmaydi, biroq cho‘qqi konsentratsiyasi pasayadi va unga erishish sekinlashadi.

Taqsimlanishi

Preparatning odam to‘qimalarida taqsimlanishi, shuningdek gematoensefalik to‘siq orqali o‘tishi haqida ma’lumotlar yo‘q. Kalamush va itlarda konsentratsiyaning eng yuqori ko‘rsatkichlari jigar va buyraklarda, eng past ko‘rsatkichlari esa markaziy nerv tizimi bo‘limlarida aniqlangan.

Preparat plazma oqsillari bilan 90% bog‘lanadi. Taqsimlanishi cheklangan xarakterga ega, chunki taqsimlanish hajmi 0,4 l/kg ni tashkil etadi.

Metabolizmi

Preparatning 14% dan kamrog‘i aromatik birikmalar oksidlanishi, taurinning N- va O-dealkilizatsiyasi hamda kon’yugatsiya jarayonlari orqali jigarda metabolizmga uchraydi. Dealkilizatsiya jarayoni CYP3A4 izofermenti ishtirokida kechadi, aromatik birikmalar oksidlanishida esa ko‘pgina va/yoki P450 tizimining aniqlanmagan izofermentlari ishtirok etadi. 5 mg doza ichga qabul qilingandan keyin preparat CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 va CYP3A4 izofermentlari faolligiga ahamiyatli darajada ta’sir ko‘rsatmaydi.

Metabolizm darajasi pastligi va metabolik potensialining yo‘qligi sababli, boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’sir ehtimoli kam.

Chiqarilishi

Kattalarda plazmadan yarim chiqarilish davri 7,9±1,9 soatni tashkil qiladi.

O‘rtacha umumiy klirens minutiga 0,63 ml/kg ni tashkil qiladi. Preparat va uning metabolitlari asosan siydik bilan chiqariladi, bu dozaning o‘rtacha 85,4% ini tashkil etadi. Axlat bilan chiqarilishi dozaning faqat 12,9% ini tashkil qiladi. Preparat kalavalar filtratsiyasi yo‘li bilan ham, faol kanalchalar sekretsiyasi yo‘li bilan ham chiqariladi.

12 yoshdan 71 yoshgacha ayollar va erkaklar ishtirokida o‘tkazilgan terapevtik tadqiqotlarda platsebo qabul qilgan patsientlarda 11,3% ga nisbatan 5 mg qabul qilgan 15,1% patsientlarda kamida bitta noxush reaksiya kuzatilgan. Bu nojo‘ya reaksiyalarning 91,6% yengildan o‘rtacha darajagacha bo‘lgan.

Terapevtik tadqiqotlarda nojo‘ya reaksiyalar tufayli tadqiqotdan chiqarish foizi 5 mg qabul qilgan guruhda 1,0% (9/935) va platsebo qabul qilgan guruhda 1,8% (14/771) bo‘lgan.

Preparatni tavsiya etilgan 5 mg dozada har kuni qabul qilgan 935 nafar patsientda klinik terapevtik tadqiqotlar o‘tkazilgan. Bu guruhda nojo‘ya reaksiyalar haqida 5 mg doza yoki platsebo qabul qilinganda 1% yoki undan ko‘proq holatlarda (umumiy: >1/100, <1/10) xabar berilgan.

Asteniya yoki qorinda og‘riq kabi kam hollarda uchraydigan nojo‘ya reaksiyalar (kam hollarda: >1/1000, <1/100) kuzatilgan.

Uyquchanlik, toliqish va asteniya kabi sedativ nojo‘ya reaksiyalar platsebo qabul qilganlarga (3,1%) nisbatan 5 mg doza qabul qilinganda ko‘proq (8,1%) kuzatilgan.

Klinik tadqiqotlar vaqtida kuzatilgan va yuqorida sanab o‘tilgan nojo‘ya reaksiyalarga qo‘shimcha post-marketing kuzatuvlarda kuzatilgan quyidagi nojo‘ya reaksiyalarni juda kam holatlari aniqlangan.

• Immun tizimi tomonidan: o‘ta yuqori sezuvchanlik, shu jumladan anafilaksiya;

• Ruhiy buzilishlar: tajavvuzkorlik, qo‘zg‘alish;

• Nerv tizimi tomonidan buzilishlar: tirishishlar;

• Ko‘rish a’zolari tomonidan buzilashlar: ko‘rishni buzilishi;

• Yurak kasalliklari: yurakni urib ketishi;

• Nafasni buzilishi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i a’zolari kasalliklari: hansirash;

• Me’da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar: ko‘ngil aynishi;

• Gepatobiliar tizimi tomonidan buzilishlar: gepatit;

• Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan buzilishlar: angionevrotik shish, fiksatsiyalangan eritema, qichishish, toshma, eshakemi;

• Tayanch-harakat apparati, biriktiruvchi to‘qima, suyaklar tomonidan buzilishlar: mialgiya;

• Tekshiruvlar: tana vaznini oshishi, jigarning anomal faoliyatini tekshirish.

Homiladorlik:

Levotsetirizin homiladorlik davrida qo‘llash mumkin emas.

Emizish davri:

Tsetirizin ko‘krak sutiga o‘tadi, shuning uchun preparatni qo‘llash zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish kerak.

Fertillik:

Levotsetirizinning fertillikka ta’siri bo‘yicha klinik ma’lumotlar (jumladan, hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar) mavjud emas.

Og‘ir buyrak yetishmovchiligida, kreatinin klirensi 10 ml/daqiqadan kam bo‘lganda qo‘llash mumkin emas.

Faol moddaning klirensi kreatinin klirensi bilan bog‘liq. Shuning uchun preparatni dozalash intervallarini o‘rtacha va og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda kreatinin klirensiga qarab sozlash tavsiya etiladi. Oxirgi bosqichdagi anuriyada, buyrak kasalligida umumiy klirens normal holatga nisbatan taxminan 80% ga kamayadi. Standart 4 soatlik gemodializ muolajasi davomida chiqarilgan modda miqdori <10% ni tashkil etdi.

Jigar yetishmovchiligida dozani o‘zgartirish talab etilmaydi.

Simptomlari: bosh og‘rig‘i, og‘izni qurishi, ko‘ngil aynishi, epigastral sohada og‘riq.

Davolash: me’dani yuvish va sorbentlarni buyurish, keyinchalik simptomatik davolashni o‘tkazish. Gemodializ yo‘li bilan levotsetirizinning 10% kamrog‘i chiqariladi. Spetsifik antidoti yo‘q. Gemodializ samarasiz.

Tavsiya etilgan dozadan yuqori dozada qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Preparat asosan buyraklar orqali chiqarilganligi tufayli, L-SET® (L-CET) preparatini buyrak patologiyasi bo‘lgan patsientlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

6 yoshgacha bo‘lgan bolalarda levotsetirizin gidroxloridini qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki hozirgi vaqtda mavjud bo‘lgan plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar dozani moslashtirish imkonini bermaydi.

Terapevtik dozalarda alkogol (qonda alkogol darajasi 0,5 g/l) bilan klinik ahamiyatli o‘zaro ta’sirlar namoyish etilmagan. Shunga qaramasdan, agar preparatni qabul qilish vaqtida alkogol iste’mol qilinsa, ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Tutqanoqi bo‘lgan bemorlarda va tirishish xavfi bo‘lgan patsientlarda ehtiyotkorlik choralariga rioya qilish kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Preparatni qabul qilishdan oldin shifokor bilan maslahatlashish tavsiya etiladi.

Dori vositasini teofillin bilan bir vaqtda qo‘llash levotsetirizinning umumiy klirensini pasaytiradi. Ushbu preparatning faol moddasi ketokonazol va makrolidlar bilan bir vaqtda qo‘llash bilan o‘tkazilgan tadqiqotlarda elektrokardiogrammada hech qanday o‘zgarishlar aniqlanmagan. Markaziy nerv tizimini susaytiruvchi preparatlar (trankvilizatorlar, tritsiklik andidepressantlar, MAOI) va alkogol bilan bir vaqtda qo‘llanilgan hollarda uyquchanlik kuzatilishi mumkin. Ovqat qabul qilish levotsetirizinning so‘rilish darajasini kamaytirmaydi, garchi so‘rilish tezligi pasayadi.

Sezgir patsientlarda tsetirizin yoki levotsetirizin va spirt yoki MNT boshqa depressantlarini bir vaqtda qo‘llash markaziy nerv tizimiga ta’sir ko‘rsatishi mumkin, garchi ratsemat tsetirizin alkogolning ta’sirini kuchaytirmasligi namoyish etilgan.

25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda, quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda saqlansin.

Yaroqlilik muddati: 3 yil

Dori preparatini chaynamsdan, oz miqdordagi suv bilan peroral qabul qilinadi. Agar dori preparatini och qoringa qabul qilinsa, tezroq samara ko‘rsatadi. Kattalar uchun tavsiya etiladigan dozasi 5 mg (1 tabletka kuniga 1 marta) ni tashkil qiladi.

Pichan isitmasini (pollinoz) davolash kursi 1 haftadan 6 haftagachani tashkil qiladi. Surunkali allergik kasalliklarda davolash kursi 18 oygacha davom etishi mumkin.

Keksa odamlar:

Og‘irlik darajasi o‘rtachadan og‘ir darajagachali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsientlarda dozaga tuzatish kiritish tavsiya etiladi.

Preparat odatda kuniga 1 marta qabul qilinadi.