L-set

L-Set haqida

L-Set — levotsetirizin asosidagi allergiyaga qarshi dori vositasi bo‘lib, allergiya simptomlarini kamaytirish uchun qo‘llaniladi. Ushbu preparat allergik rinit, qichishish, aksirish, burun oqishi va ko‘z yoshlanishi kabi belgilarni yengillashtiradi.

Preparat odatda kuniga 1 marta qabul qilinadi va 24 soat davomida ta’sir qiladi. Ushbu antigistamin preparat allergiya bilan bog‘liq turli holatlarda keng qo‘llaniladi.

Preparatning savdo nomi: L-Set®

Dori shakli: qobiq bilan qoplangan tabletkalar

ATX kodi: R06AE09

Chiqarilish shakli: 10 tabletka blisterda, 1, 3 yoki 10 blister tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan karton qutida.

Dorixonalardan berish tartibi: Retseptsiz.

Mavsumiy allergik rinit (pichan isitmasi), uy hayvonlari juni, chang va boshqa allergenlar chaqirgan surunkali allergik rinit, allergik kon’yunktivit, allergik dermatit, ekzema hamda eshakemini, shu jumladan surunkali idiopatik eshakemini simptomatik davolashda qo‘llanadi.

Preparat allergiya simptomlarini kamaytirish uchun keng qo‘llaniladi.

• Levotsetirizinga yoki preparatning tarkibidagi boshqa komponentlarga o‘ta yuqori sezuvchanlik.

• Og‘ir buyrak yetishmovchiligi, kreatinin klirensi minutiga 10 ml dan kam bo‘lganda qo‘llash mumkin emas.

Qobiq bilan qoplangan har bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: levotsetirizin digidroxloridi – 5 mg;

yordamchi moddalar: Mikrokristall sellyuloza RN 102, kroskarmelloza natriy, magniy stearati, kolloid kremniy dioksidi, Opadry II 85G51300 yashil, tozalangan suv.

Levotsetirizin H1-retseptorlarining selektiv blokatori hisoblanadi. U tsetirizinning faol (R)-enantiomeri va gistaminning raqobatli antagonisti hisoblanadi.

Preparat allergik reaksiyalarning gistaminga bog‘liq bosqichiga ta’sir qiladi, qon tomirlari o‘tkazuvchanligini va eozinofillar migratsiyasini kamaytiradi, yallig‘lanish mediatorlari ajralib chiqishini cheklaydi hamda shu orqali allergik reaksiyalar rivojlanishini oldini oladi va ularning kechishini sezilarli darajada yengillashtiradi, qichishish va ekssudatsiyani kamaytiradi.

Preparat deyarli antixolinergik va antiserotonin ta’sir ko‘rsatmaydi.

So‘rilishi

Levotsetirizin peroral qabul qilingandan keyin tez va jadal so‘riladi. Plazmadagi cho‘qqi konsentratsiyasiga qabul qilingandan 0,9 soatdan keyin erishiladi. Barqaror holatga ikki kundan keyin erishiladi.

Cho‘qqi konsentratsiyasi odatda 5 mg bir martalik sutkalik doza bir marta va ko‘p marta qabul qilingandan keyin mos ravishda 270 ng/ml va 308 ng/ml ni tashkil etadi.

Ovqatlanganda so‘rilish darajasi o‘zgarmaydi, biroq cho‘qqi konsentratsiyasi pasayadi va unga erishish sekinlashadi.

Taqsimlanishi

Preparatning odam to‘qimalarida taqsimlanishi, shuningdek gematoensefalik to‘siq orqali o‘tishi haqida ma’lumotlar yo‘q.

Preparat plazma oqsillari bilan 90% bog‘lanadi. Taqsimlanish hajmi 0,4 l/kg ni tashkil etadi.

Metabolizmi

Levotsetirizinning 14% dan kamrog‘i jigarda metabolizmga uchraydi. Metabolizm jarayonlari aromatik oksidlanish, N- va O-dealkilizatsiya hamda taurinning kon’yugatsiyasi orqali kechadi.

Dealkilizatsiya asosan CYP3A4 izofermenti ishtirokida amalga oshadi. Preparatning metabolizm darajasi past bo‘lgani sababli boshqa dori vositalari bilan klinik ahamiyatli o‘zaro ta’sir ehtimoli kam.

Chiqarilishi

Kattalarda plazmadan yarim chiqarilish davri o‘rtacha 7,9 ± 1,9 soatni tashkil qiladi.

Preparat va uning metabolitlari asosan siydik orqali chiqariladi, bu qabul qilingan dozaning taxminan 85,4% ini tashkil etadi. Axlat bilan chiqarilishi taxminan 12,9% ni tashkil qiladi.

Levotsetirizin buyraklar orqali kalavalar filtratsiyasi va faol kanalchalar sekretsiyasi yo‘li bilan chiqariladi.

12 yoshdan 71 yoshgacha ayollar va erkaklar ishtirokida o‘tkazilgan terapevtik tadqiqotlarda platsebo qabul qilgan patsientlarda 11,3% ga nisbatan 5 mg qabul qilgan 15,1% patsientlarda kamida bitta noxush reaksiya kuzatilgan. Bu nojo‘ya reaksiyalarning 91,6% yengildan o‘rtacha darajagacha bo‘lgan.

Terapevtik tadqiqotlarda nojo‘ya reaksiyalar tufayli tadqiqotdan chiqarish foizi 5 mg qabul qilgan guruhda 1,0% (9/935) va platsebo qabul qilgan guruhda 1,8% (14/771) bo‘lgan.

Preparatni tavsiya etilgan 5 mg dozada har kuni qabul qilgan 935 nafar patsientda klinik terapevtik tadqiqotlar o‘tkazilgan. Bu guruhda nojo‘ya reaksiyalar haqida 5 mg doza yoki platsebo qabul qilinganda 1% yoki undan ko‘proq holatlarda (umumiy: >1/100, <1/10) xabar berilgan.

Asteniya yoki qorinda og‘riq kabi kam hollarda uchraydigan nojo‘ya reaksiyalar (kam hollarda: >1/1000, <1/100) kuzatilgan.

Uyquchanlik, toliqish va asteniya kabi sedativ nojo‘ya reaksiyalar platsebo qabul qilganlarga (3,1%) nisbatan 5 mg doza qabul qilinganda ko‘proq (8,1%) kuzatilgan.

Klinik tadqiqotlar vaqtida kuzatilgan va yuqorida sanab o‘tilgan nojo‘ya reaksiyalarga qo‘shimcha post-marketing kuzatuvlarda kuzatilgan quyidagi nojo‘ya reaksiyalarni juda kam holatlari aniqlangan.

• Immun tizimi tomonidan: o‘ta yuqori sezuvchanlik, shu jumladan anafilaksiya;

• Ruhiy buzilishlar: tajavvuzkorlik, qo‘zg‘alish;

• Nerv tizimi tomonidan buzilishlar: tirishishlar;

• Ko‘rish a’zolari tomonidan buzilashlar: ko‘rishni buzilishlari;

• Yurak kasalliklari: yurakni urib ketishi;

• Nafasni buzilishi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i a’zolari kasalliklari: hansirash;

• Me’da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar: ko‘ngil aynishi;

• Gepatobiliar tizimi tomonidan buzilishlar: gepatit;

• Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan buzilishlar: angionevrotik shish, fiksatsiyalangan eritema, qichishish, toshma, eshakemi;

• Tayanch-harakat apparati, biriktiruvchi to‘qima, suyaklar tomonidan buzilishlar: mialgiya;

• Tekshiruvlar: tana vaznining oshishi, jigar faoliyati ko‘rsatkichlarining o‘zgarishi.

Homiladorlik:

Levotsetirizin homiladorlik davrida qo‘llash mumkin emas.

Emizish davri:

Tsetirizin ko‘krak sutiga o‘tadi, shuning uchun preparatni qo‘llash zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish kerak.

Fertillik:

Levotsetirizinning fertillikka ta’siri bo‘yicha klinik ma’lumotlar (jumladan, hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar) mavjud emas.

Og‘ir buyrak yetishmovchiligida, kreatinin klirensi 10 ml/daqiqadan kam bo‘lganda qo‘llash mumkin emas.

Faol moddaning klirensi kreatinin klirensi bilan bog‘liq. Shuning uchun preparatni dozalash intervallarini o‘rtacha va og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsientlarda kreatinin klirensiga qarab sozlash tavsiya etiladi. Oxirgi bosqichdagi anuriyada, buyrak kasalligida umumiy klirens normal holatga nisbatan taxminan 80% ga kamayadi. Standart 4 soatlik gemodializ muolajasi davomida chiqarilgan modda miqdori <10% ni tashkil etdi.

Jigar yetishmovchiligida dozani o‘zgartirish talab etilmaydi.

Simptomlari: bosh og‘rig‘i, og‘izni qurishi, ko‘ngil aynishi, epigastral sohada og‘riq.

Davolash: me’dani yuvish va sorbentlarni buyurish, keyinchalik simptomatik davolashni o‘tkazish. Gemodializ yo‘li bilan levotsetirizinning 10% kamrog‘i chiqariladi. Spetsifik antidoti yo‘q. Gemodializ levotsetirizinni yetarli darajada chiqarib yubormaydi.

Tavsiya etilgan dozadan yuqori dozada qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Preparat asosan buyraklar orqali chiqarilganligi tufayli, L-SET® preparatini buyrak patologiyasi bo‘lgan patsientlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

6 yoshgacha bo‘lgan bolalarda levotsetirizin gidroxloridini qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki hozirgi vaqtda mavjud bo‘lgan plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar dozani moslashtirish imkonini bermaydi.

Terapevtik dozalarda alkogol (qonda alkogol darajasi 0,5 g/l) bilan klinik ahamiyatli o‘zaro ta’sirlar namoyish etilmagan. Shunga qaramasdan, agar preparatni qabul qilish vaqtida alkogol iste’mol qilinsa, ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Tutqanoqi bo‘lgan patsientlarda va tirishish xavfi bo‘lgan patsientlarda ehtiyotkorlik choralariga rioya qilish kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Preparatni qabul qilishdan oldin shifokor bilan maslahatlashish tavsiya etiladi.

Dori vositasini teofillin bilan bir vaqtda qo‘llash levotsetirizinning umumiy klirensini pasaytiradi. Ushbu preparatning faol moddasi ketokonazol va makrolidlar bilan bir vaqtda qo‘llash bilan o‘tkazilgan tadqiqotlarda elektrokardiogrammada hech qanday o‘zgarishlar aniqlanmagan. Markaziy nerv tizimini susaytiruvchi preparatlar (trankvilizatorlar, tritsiklik andidepressantlar, MAOI) va alkogol bilan bir vaqtda qo‘llanilgan hollarda uyquchanlik kuzatilishi mumkin. Ovqat qabul qilish levotsetirizinning so‘rilish darajasini kamaytirmaydi, garchi so‘rilish tezligi pasayadi.

Sezgir patsientlarda tsetirizin yoki levotsetirizin va spirt yoki MNT boshqa depressantlarini bir vaqtda qo‘llash markaziy nerv tizimiga ta’sir ko‘rsatishi mumkin, garchi ratsemat tsetirizin alkogolning ta’sirini kuchaytirmasligi namoyish etilgan.

25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda, quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda saqlansin.

Yaroqlilik muddati: 3 yil

Dori preparatini chaynamаsdan, oz miqdordagi suv bilan ichiladi peroral qabul qilinadi. Agar dori preparatini och qoringa qabul qilinsa, tezroq samara ko‘rsatadi. Kattalar uchun tavsiya etiladigan dozasi 5 mg (1 tabletka kuniga 1 marta) ni tashkil qiladi.

Pichan isitmasini (pollinoz) davolash kursi 1 haftadan 6 haftagachani tashkil qiladi. Surunkali allergik kasalliklarda davolash kursi 18 oygacha davom etishi mumkin.

Keksa odamlar:

Og‘irlik darajasi o‘rtachadan og‘ir darajagachali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsientlarda dozaga tuzatish kiritish tavsiya etiladi.

Preparat odatda kuniga 1 marta qabul qilinadi.