LSZIN

Препаратни қуйидаги ҳолларда:
- левоцетиризинга ёки пиперазин ҳосилаларига, шунингдек препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанликда;
- буйрак етишмовчилигининг терминал босқичида (креатинин клиренси <10 мл/минут);
- ҳомиладорликда (препаратни самарадорлиги ва хавфсизлиги бўйича маълумотларнинг йўқлиги туфайли) қўллаш мумкин эмас.
Сурункали буйрак етишмовчилигида (дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб қилинади); кекса ёшда (калавачалар фильтрацияси
пасайиши мумкин). эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим.
Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар учун қўшимча равишда:
- галактоземияда ёки лактоза таъсирини оғир даражада ўзлаштираолмасликда;
- 6 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.
Томчилар учун қўшимча равишда: 2 ёшгача бўлган болаларда (препаратни самарадорлиги ва хавфсизлиги бўйича маълумотларнинг йўқлиги
туфайли) қўллаш мумкин эмас.

Лцзин Н1–гистамин рецепторларининг блокатори, цетиризин энантиомери, гистаминнинг рақобатли антагонисти бўлиб ҳисобланади.
Аллергик реакцияларнинг гистаминга боғлиқ босқичига таъсир кўрсатади, қон-томирларнинг ўтказувчанлигини ва эозинофилларнинг
миграциясини камайтиради, яллиғланиш медиаторларининг ажралиб чиқишини чеклайди, шу туфайли аллергик реакцияларнинг
ривожланишини олдини олади ва уларнинг кечишини сезиларли равишда енгиллаштиради, экссудация ва қичишишни бартараф этади.
Левоцетиризин деяри антихолинергик ва антисеротонин таъсирга эга эмас. Гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтмайди. Даволаш дозаларида
деярли седатив таъсирга эга эмас.

Ичга қабул қилинганида тезда сўрилади, препаратни овқатланиш билан бир вақтда қабул қилиниши сўрилиши тезлигини пасайтиради, бироқ
унинг тўлиқлигига таъсир кўрсатмайди. Бир марталик доза қабул қилинганидан кейин препарат таъсири 15 минут ўтгач бошланади ва 24 соат
давомида давом этади.
Левоцетиризиннинг биокираолишлиги – 100%. Энг юқори концентрацияси 207 нг/мл ни, TCmax 0,9 соатни, тақсимланиш ҳажми 0,4 л/кг ни
ташкил этади. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 90%. Ярим чиқарилиши даври (T1/2) 7 –10 соатни ташкил этади. Препаратнинг 85% дан
ортиғи буйраклар орқали чиқарилади. Кўкрак сутига ўтади.
Сўрилиши. Ичга қабул қилганидан кейин левоцетиризин тезда меъда-ичак йўлларида сўрилади. Овқатланиш сўрилиш даражасига таъсир
кўрсатмайди, бироқ унинг тезлиги камаяди. Терапевтик дозасида ичга бир марта қабул қилинганидан кейин катталарда қон плазмасида
максимал концентрацияга (Сmax) 0,9 соат ўтгач эришилади ва 207 нг/мл ни, суткада 5 мг дозада такроран қабул қилинганидан кейин 308 нг/мл
ни ташкил этади. Биокираолишлиги 100% ни ташкил этади.
Тақсимланиши. Мувозанат концентрациясига 2 сутка ўтгач эришилади. Левоцетиризинни плазма оқсиллари билан боғланиши 90% ни
ташкил этади. Препаратнинг тақсимланиш ҳажми 0,4 л/кг ни ташкил этади.
Метаболизми. Препаратнинг 14% дан камроғи ароматик бирикмаларни оксидлаш, N- ва О-алкил гуруҳини йўқотилиши ва тауринни
конъюгация қилиш жараёнларини амалга ошириш йўли билан жигарда метаболизмга учрайди. Алкил гуруҳини йўқотилиши CYP3A4
изоферменти иштирокида юз беради, ароматик бирикмаларни оксидлашда эса кўп сонли ва/ёки идентификация қилинмаган Р450
изоферментлар иштирок этади. Левоцетиризин 5 мг ли доза ичга қабул қилинганидан кейин Сmax концентрациясидан сезиларли даражада
ортиқ бўлган концентрацияда CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ва CYP3A4 изоферментларининг фаоллигига таъсир
кўрсатмайди. Метаболизм даражаси паст бўлганлиги ва метадолик потенциал йўқлиги туфайли левоцетиризинни бошқа дори препаратлари
билан ўзаро таъсири эҳтимоли кам.
Чиқарилиши. Катталарда ярим чиқарилиш даври (Т1/2)) 7,9±1,9 соатни, умумий клиренс 0,63 мл/мин/кг ни ташкил этади. Организмдан 96 соат
давомида тўлиқ чиқарилади. Дозанинг тахминан 85,4% буйрак орқали калавачалар фильтрация ва каналчалар секреция йўли билан
ўзгармаган кўринишда чиқарилади; тахминан 12,9% ахлат билан чиқарилади.
Алоҳида клиник ҳолатларда фармакокинетикаси. Буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси (КК) минутига 40 мл дан кам) бўлган
пациентларда левоцетиризин клиренси камаяди, Т1/2 эса кўпаяди (гемодиализда бўлган пациентларда умумий клиренс 80% га пасаяди), бу эса
дозалаш тартибига тегишли ўзгартишлар киритилишини талаб қилади. Левоцетиризиннинг 10% дан камроғи стандарт 4 соатлик гемодиализ
муолажаси давомида чиқариб юборилади. Кичик ёш гуруҳидаги болаларда Т1/2 камаяди.

Симптомлари: уйқучанлик (катталарда), уйқучанлик билан алмашинувчи қўзғалувчанлик ва безовталик (болаларда).
Даволаш: препарат ичга қабул қилинганидан кейин дарҳол меъдани ювиш ёки сунъий равишда қусишни келтириб чиқариш зарур.
Фаоллаштирилган кўмирни буюриш, симптоматик ва қўллаб-қувватловчи даволашни амалга ошириш тавсия этилади. Махсус антидот йўқ.
Гемодиализ самара бермайди.

Алкогол билан бир вақтда қабул қилинганида эҳтиёткорликка риоя қилиш талаб этилади («Ўзаро таъсирлар» бўлимига қаранг).
Автомобилни ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Объектив баҳолаш чоғида тавсия этилган дозада қабул қилинганида автотранспортни бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига
препаратнинг таъсири аниқланмаган. Шунга қарамай, препаратни қабул қилиш даврида юқори даражада диққат-эътиборни ва психомотор
реакциялари тезлигини талаб қиладиган потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш мақсадга мувофиқ.

Левоцетиризинни бошқа дори препаратлари билан ўзаро таъсирини ўрганиш амалга оширилмаган. Цетиризин рацематини псевдоэфедрин,
циметидин, кетоконазол, эритромицин, азитромицин, глипизид ва диазепам билан дориларнинг ўзаро таъсири ўрганилганида клиник
аҳамиятга эга номақбул ўзаро таъсирлар аниқланмаган.
Теофиллин билан (суткада 400 мг дозада) бир вақтда буюрилганида цетиризинни умумий клиренси 16% га пасаяди (теофиллин кинетикаси
ўзгармайди).
Бир қатор ҳолларда левоцетиризинни алкогол ёки МНТ ни сусайтирувчи дори препаратлари билан бир вақтда қўлланилганида, гарчи
цетиризин рацемати алкогол таъсирини кучайтириши исботланмаган бўлса ҳам, уларнинг МНТга таъсири кучайиши мумкин.

Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар
Таркиби:
Ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: левоцетиризин дигидрохлориди 5 мг;
ёрдамчи моддалар: лактоза, маккажўхори крахмали, кальций гидрофосфати, натрий бикарбонати, натрий метилгидроксибензоати, натрий
пропилгидроксибензоати, желатин, тозаланган сув, натрий крахмали гликоляти, коллоидли сувсиз кремнезем, магний стеарати, плёнка қобиқ
универсал оқ FC0015, титан диоксиди, повидон, изопропил спирти, дихлорметан.

10 таблеткадан ПВХ ва алюмин фольгали блистерда.
1 блистер тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон кутида.
10 картон қути гуруҳли қутига жойланган. 2500 таблеткадан ПЭВП банкага жойланган.

Қуйида аъзолар тизими ва учраш тез-тезлиги бўйича эҳтимол юз бериши мумкин бўлган ножўя таъсирлар келтирилган: тез-тез (≥1/10), тез
тез эмас (≥1/100, <1/10), кам ҳолларда (≥1/1000, <1/100), жуда кам ҳолларда (≥1/10000, <1/1000).
Нерв тизими томонидан: тез-тез эмас – бош оғриғи, толиқиш, уйқучанлик; кам ҳолларда – астения; жуда кам ҳолларда – тажовузкорлик,
қўзғалувчанлик, галлюцинациялар, депрессия, тиришишлар.
Сезги аъзолари томонидан: жуда кам ҳолларда – кўришнинг бузилиши.
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез эмас – оғиз қуриши; кам ҳолларда – қоринда оғриқ; жуда кам ҳолларда – кўнгил айниши,
диарея, гепатит.
Юрак-қон томир тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – тахикардия.
Нафас олиш тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – диспноэ.
Таянч-ҳаракатланиш тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – миалгия.
Модда алмашинуви томонидан: жуда кам ҳолларда – тана вазнини ортиши.
Лаборатория кўрсаткичлари томонидан: жуда кам ҳолларда – жигар функционал намуналарининг ўзгаришлари.
Аллергик реакциялар: жуда кам ҳолларда – қичишиш, тошма, эшакеми, ангионевротик шиш, анафилаксия.
Қ

Препарат қуйидаги ҳолларда:
- мавсумий аллергик ринит, пичан иситмаси (поллинозда);
- уй ҳайвонлари, чанг, совуқ ва бошқа омиллар қўзғатадиган сурункали аллергик ринитда;
- аллергик конъюнктивитда;
- аллергик дерматит, экзема, эшакеми, шу жумладан сурункали идиопатик эшакеми, атопик дерматит, Квинке шишида;
- аллергия келтириб чиқариши хавфи юқори бўлган препаратлар (антибиотиклар, вакциналар, зардоблар) билан биргаликда қўлланилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Чайнамасдан, овқат билан ёки оч қоринга кам миқдорда сув билан қабул қилинади. Катталар ва 6 ёшдан катта болаларга – суткада 5 мг дозада,
2 ёшдан 6 ёшгача бўлган болаларга – суткада 2,5 мг дозада қўлланилади.
Буйрак фаолияти етишмовчилиги бўлган пациентларда
Препаратни қабул қилиш оралиғидаги интерваллар буйрак етишмовчилигининг оғирлиги даражасига мувофиқ шахсий бўлиши керак.
Қуйида келтирилган жадвалга кўра доза тартибга солиниши керак. Мазкур жадвалдан фойдаланган ҳолда пациентда креатинин клиренсини
(CLcr) мл/минутда аниқлаш зарур. Креатинин клиренси CLcr (мл/минут) зардоб креатинини (мл/дл) асосида аниқланиши мумкин, бунда
қуйидаги формуладан фойдаланилади:
Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар учун дозани тартибга солиш:
[140-ёши (йиллар)] x масса (кг)
----------------------------------------------(x 0.85 аёллар учун)
72 x зардоб креатинини (мг/дл)
Жигар етишмовчилиги бўлган беморларга дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб қилинмайди.
Даволаш давомийлиги касалликка боғлиқ: поллинозда ўртача 1-6 ҳафта давомида буюрилади; сурункали касалликларда (йил бўйи давом
этадиган ринит, сурункали идиопатик эшакемида) даволаш давомийлиги 18 ойгача узайиши мумкин.