Ичга қабул қилинганида тезда сўрилади, препаратни овқатланиш билан бир вақтда қабул қилиниши сўрилиши тезлигини пасайтиради, бироқ
унинг тўлиқлигига таъсир кўрсатмайди. Бир марталик доза қабул қилинганидан кейин препарат таъсири 15 минут ўтгач бошланади ва 24 соат
давомида давом этади.
Левоцетиризиннинг биокираолишлиги – 100%. Энг юқори концентрацияси 207 нг/мл ни, TCmax 0,9 соатни, тақсимланиш ҳажми 0,4 л/кг ни
ташкил этади. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 90%. Ярим чиқарилиши даври (T1/2) 7 –10 соатни ташкил этади. Препаратнинг 85% дан
ортиғи буйраклар орқали чиқарилади. Кўкрак сутига ўтади.
Сўрилиши. Ичга қабул қилганидан кейин левоцетиризин тезда меъда-ичак йўлларида сўрилади. Овқатланиш сўрилиш даражасига таъсир
кўрсатмайди, бироқ унинг тезлиги камаяди. Терапевтик дозасида ичга бир марта қабул қилинганидан кейин катталарда қон плазмасида
максимал концентрацияга (Сmax) 0,9 соат ўтгач эришилади ва 207 нг/мл ни, суткада 5 мг дозада такроран қабул қилинганидан кейин 308 нг/мл
ни ташкил этади. Биокираолишлиги 100% ни ташкил этади.
Тақсимланиши. Мувозанат концентрациясига 2 сутка ўтгач эришилади. Левоцетиризинни плазма оқсиллари билан боғланиши 90% ни
ташкил этади. Препаратнинг тақсимланиш ҳажми 0,4 л/кг ни ташкил этади.
Метаболизми. Препаратнинг 14% дан камроғи ароматик бирикмаларни оксидлаш, N- ва О-алкил гуруҳини йўқотилиши ва тауринни
конъюгация қилиш жараёнларини амалга ошириш йўли билан жигарда метаболизмга учрайди. Алкил гуруҳини йўқотилиши CYP3A4
изоферменти иштирокида юз беради, ароматик бирикмаларни оксидлашда эса кўп сонли ва/ёки идентификация қилинмаган Р450
изоферментлар иштирок этади. Левоцетиризин 5 мг ли доза ичга қабул қилинганидан кейин Сmax концентрациясидан сезиларли даражада
ортиқ бўлган концентрацияда CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ва CYP3A4 изоферментларининг фаоллигига таъсир
кўрсатмайди. Метаболизм даражаси паст бўлганлиги ва метадолик потенциал йўқлиги туфайли левоцетиризинни бошқа дори препаратлари
билан ўзаро таъсири эҳтимоли кам.
Чиқарилиши. Катталарда ярим чиқарилиш даври (Т1/2)) 7,9±1,9 соатни, умумий клиренс 0,63 мл/мин/кг ни ташкил этади. Организмдан 96 соат
давомида тўлиқ чиқарилади. Дозанинг тахминан 85,4% буйрак орқали калавачалар фильтрация ва каналчалар секреция йўли билан
ўзгармаган кўринишда чиқарилади; тахминан 12,9% ахлат билан чиқарилади.
Алоҳида клиник ҳолатларда фармакокинетикаси. Буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси (КК) минутига 40 мл дан кам) бўлган
пациентларда левоцетиризин клиренси камаяди, Т1/2 эса кўпаяди (гемодиализда бўлган пациентларда умумий клиренс 80% га пасаяди), бу эса
дозалаш тартибига тегишли ўзгартишлар киритилишини талаб қилади. Левоцетиризиннинг 10% дан камроғи стандарт 4 соатлик гемодиализ
муолажаси давомида чиқариб юборилади. Кичик ёш гуруҳидаги болаларда Т1/2 камаяди.