SETIMED tabletkalari 5 mg N20

Har qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: levosetirizin digidroxloridi 5 mg;

yordamchi moddalar: laktoza, makkajo'xori kraxmali, ikkiassosiy kaltsiy fosfati, makkajo'xori kraxmali (pasta uchun), povidon (polivinilpirrolidon K-30), tozalangan suv.

granulangan ingredientlar: tozalangan talk, magniy stearati, natriy kraxmal glikolyati, kolloidli kremniy dioksidi;

qoplama materiali: instakoat oq IA III - 40001, tozalangan suv.

Birlamchi o'ram: 10 plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkadan PVX alyuminli blisterda. Ikkilamchi o'ram: 2 PVX alyuminli blisterdan davlat va rus tilidagi tibbiyotda qo'llanilishiga doir yo'riqnomasi bilan karton qutiga joylangan.

Allergiyaga karshi vosita. Levosetirizin, tsetirizinning (R) enantiomeri periferik N1-reseptorlarning tanlab ta'sir qiluvchi antagonisti hisoblanadi.

N1-reseptorlariga yaqinlik tsetirizinga (Ki = 3,2 nmol/l) nisbatan levosetirizinda 2 marta yuqori (Ki = 6,3 nmol/l). Sog'lom ko'ngillilarda o'tkazilgan farmakokinetik tadqiqotlarda levosetirizinning yarim dozasi qo'llanganida uning faolligi teriga surtilganda ham, burun ichiga yuborilganda ham, tsetirizinning butun dozasini faolligi bilan bir xilligi namoyon bo'lgan. 

Levosetirizin teri va o'pka xujayralarda eozinofillarning eotaksin-induktsiya qilingan transendotelial migrasiyasini faolligini ingibitsiya qiladi. 

Farmakodinamik tadqiqotlarda chang induktsiya qilgan reaktsiyaning birinchi 6 soatida plaseboga nisbatan 5 mg dozada levosetirizinning uchta asosiy ingibitsiya qiluvchi samarasini: VCAM-1 ni ajralib chiqishini susayishi, qon tomirlarni o'tkazuvchanligini o'zgarishi va eozinofillarni faolligini kamayishini namoyish qilgan. Tsetirizin kabi levosetirizinning ta'siri gistamin-induktsiya qilingan teri reaktsiyalar nisbatan prepartning plazma kontsentrasiyasiga bog'liq emas.

Levosetirizin allergik reaktsiyalarning rivojlanishini oldini oladi va engillashtiradi, antieksudativ, qichishishga karshi ta'sir ko'rsatadi; deyarli antixolinergik va antiserotonin ta'sir ko'rsatmaydi.

Levosetirizin 5 mg dozada tsetirizinni 10 mg dozasi kabi gistaminga yallig'lanish-eksudativ reaktsiyalarni susayishi xuddi shunday darajada yordam beradi. EKG levosetirinning QT intervaliga ahamiyatli ta'sir ko'rsatishini aniqlamadi.

So'rilishi

Preparat ichga qabul qilingandan keyin me'da-ichak yo'llaridan tez va to'liq so'riladi. Ovqat qabul qilish so'rilishning to'liqligiga ta'sir ko'rsatmaydi, garchi uning tezligi pasayadi. Kattalarda preparatni terapevtik dozada (5 mg) bir marta qabul qilgandan keyin qon plazmasida maksimal kontsentrasiyasiga (Smax) 0,9 soatdan keyin erishiladi va 270 ng/ml ni tashkil qiladi, 5 mg doza takroran qabul qilinganda keyin - 308 ng/ml ni tashkil qiladi. Kontsentrasiyaning muvozanatiga 2 sutkadan keyin erishiladi.

Taqsimlanishi

Levosetirizin qon plazmasi oqsillari bilan 90% bog'lanadi. Taqsimlanish xajmi (Vd) 0,4 l/kg ni tashkil qiladi. Biokiraolishligi 100% ga etadi.

Metabolizmi

Levosetirin organizmda farmakologik nofaol metabolitlarni hosil qilib N - va o-dealkilizasiya yo'li bilan (jigarda tsitoxrom tizimi yordamida metabolizmga uchraydigan N1-gistamin reseptorlarining boshqa antagonistlaridan farq qilib) oz miqdorda (<14%) metabolizmga uchraydi. 

Metabolizmning ahamiyatsiz darajasi va metabolik potentsialining yo'qligi tufayli, levosetirizinni boshqa dori preparatlari bilan o'zaro ta'sirining ehtimoli past.

Chiqarilishi

Kattalarda yarim chiqarilish davri (T1/2) 7,9 ± 1,9 soatni tashkil qiladi; kichik bolalarda T1/2 qisqaradi. Kattalarda umumiy klirensi minutiga 0,63 ml/kg ni tashkil qiladi. Preparatning qabul qilingan dozasining taxminan 85,4 % buyraklar orqali o'zgarmagan ko'rinishda kalavalar filtrasiyasi va kanalchalar sekresiyasi yo'li orqali; taxminan 12,9% - ichak orqali chiqariladi.

Alohida guruh pasientlarda farmakokinetikasi

Buyrak etishmovchiligi bo'lgan pasientlar

Buyrak etishmovchiligi (kreatinin klirensi (kk) <40 ml/min ) bo'lgan pasientlarda preparatning klirensi kamayadi, T1/2 esa uzayadi (gemodializda bo'lgan bemorlarda umumiy klirens 80% ga kamayadi), bu dozalash tartibini tegishli ravishda o'zgartirishni talab etadi. Levosetirizinning 10% dan kamrog'i standart 4-soatlik gemodializ muolajasi jarayonida chiqariladi.

Jahon sog'liqni saqlash tashkiloti (JSST) ma'lumotlari bo'yicha noxush samaralar, ularning rivojlanish tez - tezligiga muvofiq quyidagi tarzda tasniflanadi: juda tez-tez (≥ 1/10), tez-tez (≥1/100, <1/10), tez-tez emas (≥1/1000, <1/100), kam hollarda (≥1/10000, <1/1000) va juda kam hollarda (<1/10000); uchrash tezligi noma'lum (mavjud ma'lumotlar asosida uchrash tezligini yuzaga kelishini aniqlash imkoni yo'q).

Klinik tadqiqotlar

Klinik tadqiqotlar o'tkazilayotgan vaqtda 12-71 yoshgacha bo'lgan erkak va ayollarda quyidagi nojo'ya reaktsiyalar eng ko'p kuzatilgan: bosh og'rig'i, uyquchanlik, og'izni qurishi, toliqish, tez-tez emas: asteniya va qorinda og'riq.

Klinik tadqiqotlar o'tkazilayotgan vaqtda 6 dan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda eng ko'p bosh og'rig'i va uyquchanlik kuzatilgan.

Postregistrasion tadqiqotlar

Postregistrasion davrda preparat qo'llaganda quyidagi uchrash tezligi noma'lum bo'lgan nojo'ya samaralar kuzatilgan.

Immun tizimi tomonidan buzilishlar: o'ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari, shu jumladan anafilaktik reaktsiyalar. 

Ruhiyat tomonidan buzilishlar: xavotirlik, tajovuzkorlik, ajitasiya, gallyusinasiyalar, depressiya, uyqusizlik, siuqasdlik fikrlari. 

Nerv tizimi tomonidan buzilishlar: tirishishlar, paresteziyalar, bosh aylanishi, xushdan ketishlar, tremor, disgevziya. 

Eshitish a'zolari tomonidan va labirintli buzilishlar: vertigo. 

Ko'rish a'zolari tomonidan buzilishlar: ko'rishni buzilishi, ko'rishni noaniqligi, yallig'lanishlar paydo bo'lishi. 

Yurak tomonidan buzilishlar: stenokardiya, yurak urishini his etish, taxikardiya. 

Nafas tizimi tomonidan buzilishlar: xansirash, rinit simptomlarini kuchayishi. 

Me'da-ichak yo'llari tomonidan buzilishlar: ko'ngil aynishi, qusish, diareya. 

Jigar va o't chiqarish yo'llari tomonidan buzilishlar: gepatit. 

Buyrak va siydik chiqarish yo'llari tomonidan buzilishlar: dizuriya, siydikni tutilishi. 

Teri va teri osti to'qimalari tomonidan buzilishlar: angionevrotik shish, terida toshma, teri qichishish, dori vositalari oqibatidagi barqaror eritema, eshakemi, gipotrixoz, yorilishlar, fotosensibilizasiya. 

Suyak-mushak tizimi va biriktiruvchi to'qima tomonidan buzilishlar: mialgiya, artralgiya. 

Umumiy va yuborilgan joyda buzilishlar: periferik shishlar.

Preparat surunkali buyrak etishmovchiligi bo'lgan pasientlarda (dozalash tartibiga tuzatish kiritish kerak), keksa yoshdagi pasientlarda (kalavalar filtrasiyasi pasayishi mumkin) ehtiyotkorlik bilan qo'llanadi. Siydikni tutilishiga moyillik omillari (masalan, orqa miyani shikastlanishi, prostata bezi giperplaziyasi) bo'lgan pasientlarda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, chunki levosetirizin siydikni tutilishi havfini oshirishi mumkin. Preparatni qo'llash vaqtida alkogolni iste'mol qilishdan saqlanish kerak.

Kattalarga va 6 yoshdan katta bolalarga quyidagilarda buyuriladi:

-allergik rinitni (shu jumladan persistirlovchi allergik rinit) simptomatik davolashda,

-eshakemini davolashda qo'llanadi.

-levosetirizinga yuqori sezuvchanlik;

-buyrak etishmovchiligining og'ir shakli (kk minutiga 10 ml dan kam)

-6 yoshgacha bo'lgan bolalar

-homiladorlik va laktasiya davrida qo'llash mumkin emas.

Levosetirizin bilan o'zaro ta'sir (shu jumladan SUR3A4 induktorlari bilan o'tkazilgan tadqiqotlar) haqidagi ma'lumotlar mavjud emas; tsetirizinni ratsemat bilan birikmasi bo'yicha o'tkazilgan tadqiqotlar biron-bir klinik ahamiyatli noxush o'zaro ta'sirlarni namoyish qilmagan (antipirin, soxtaefedrin, tsimetidin, ketokonazol, eritromisin, azitromisin, glipizid va diazepam bilan).

Teofillinning bir necha dozalari (400 mg kuniga bir marta) bilan o'tkazilgan tadqiqotda tsetirizinning klirensini biroz (16%) pasayishi kuzatilgan, ayni vaqtda tsetirizin bilan bir vaqtda qo'llanilganda teofillinning so'rilishi o'zgarmaydi.

Ritonavir (600 mg kuniga ikki marta) va tsiterizinni (sutkada 10 mg) bir vaqtda qo'llanilganda tsetirizinning ta'sir darajasi taxminan 40% ga oshgan, ritonavirni so'rilishi biroz (-11%) o'zgargan, bu keyinchalik tsetirizinni so'rilishiga olib kelgan. Levosetirizinni ovqat bilan birga qabul qilganda so'rilish darajasi kamaymaydi, lekin so'rilish tezligi pasayadi.

Sezgir pasientlarda tsetirizin yoki levosetirizin va alkogol yoki MNT boshqa depressantlarini bir vaqtda qo'llash Markaziy nerv tizimiga ta'sir ko'rsatishi mumkin, garchi tseterizin ratsemati alkogolning ta'sirini kuchaytirmasligini namoyish qilgan.

Oq rangli, dumaloq shaklli, ikki tomoni qavariq, bir tomonida o'yiqchasi bo'lgan, plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tabletkalar ovqatga bog'liq bo'lmagan holda, oz miqdordagi suv bilan chaynamasdan ichga qabul qilinadi. Sutkalik dozani bir qabulda qabul qilish tavsiya etiladi.

Kattalar, o'smirlar va 6 yosh katta bolalar:

Tavsiya etilgan sutkalik doza 5 mg (1 tabletka) ni tashkil etadi.

Agar davolashdan keyin sog'ayish bo'lmasa yoki yangi simptomlar paydo bo'lsa, shifokor bilan maslahatlashish zarur.

Preparatni faqat yo'riqnomasida ko'rsatilgan dozalarda va qo'llash usuliga muvofiq ravishda qabul qiling. Zarur holatlarda, iltimos, dori preparatini qo'llashdan oldin shifokor bilan maslahatlashing.

Keksa yoshli pasientlar: o'rtacha va og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan keksa yoshdagi pasientlarda dozaga tuzatish kiritish tavsiya etiladi.

Buyrak etishmovchiligi bo'lgan katta pasientlar

Dozalar orasidagi interval buyrak funktsiyasiga qarab shaxsiy ravishda aniqlanishi kerak. Quyidagi jadvalga qarang va dozaga ko'rsatilganidek tuzatish kiriting. Bu dozalash bo'yicha jadvaldan foydalanish uchun ml/min da kreatinin klirensi (kk) ni baholash talab etiladi. Kk (ml/min da) quyidagi formula bo'yicha zardobdagi kreatinin (ml/dl) bo'yicha baholanishi mumkin:

                                    [140 - yosh (yil)] x tana vazni (kg)

Kk = ----------------------------------------------- (x 0,85 ayollar uchun)

                                    72 x zardobdagi kreatinin (mg/dl)

Buyrak funktsiyasi buzilishi bo'lgan pasientlar uchun dozaga tuzatish kiritish:

Buyrak etishmovchiligi kreatinin klirensi

(ml/min) dozalash va uchrash tezligi

Normal ≥80 5 mg kuniga bir marta

Ahamiyatsiz 50 – 79 5 mg kuniga bir marta

O'rtacha 30 – 49 5 mg 2 kunda bir marta

Og'ir < 30 5 mg 3 kunda bir marta

Buyrak etishmovchiligining terminal bosqichi – dializdagi pasientlar < 10 qo'llash mumkin emas

Buyrak etishmovchiligiga duchor bo'lgan bolalar

buyrak klirensi va pasientning tana vazniga qarab individual ravishda dozaga tuzatish kiritish kerak.

Jigar etishmovchiligi bo'lgan pasientlar

Faqat jigar etishmovchiligi bo'lgan pasientlarda dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi. Jigar va buyrak etishmovchiligi bo'lgan pasientlarda dozani muvofiqlashtirish talab etiladi.

Simptomlari: uyquchanlik, bolalarda – bezovtalik va yuqori ta'sirchanlik ko'rinishidagi intoksikasiya belgilari.

Davolash: dozani oshirib yuborilishi simptomlari paydo bo'lganda (ayniqsa bolalarda) preparatni qabul qilishni to'xtatish, me'dani yuvish, faollashtirilgan ko'mirni qabul qilish, simptomatik davolash kerak. Spesifik antidoti yo'q. Gemodializ samarasiz.

Klinika oldi tadqiqotlarida rivojlanib borayotgan homilaga, shuningdek postnatal davrdagi rivojlanishiga levosetirizinning biror-bir bevosita yoki bilvosita noxush reaktsiyalari aniqlanmagan; homiladorlikni va tug'ruqlarni kechishi ham o'zgarmagan. 

Homiladorlik vaqtida preparatni qo'llash havfsizligi bo'yicha adekvat va qat'iy nazoratli klinik tadqiqotlar o'tkazilmagan. 

Homiladorlikda preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi. 

Levosetirizin ko'krak suti bilan ajralib chiqadi, shuning uchun laktasiya davrida preparatni qo'llash zarurati bo'lganida emizishni to'xtatish tavsiya etiladi. 

Pediatriyada qo'llanishi 

2 yoshgacha bo'lgan bolalarda levosetirizinni qo'llash havfsizligi va samaradorligiga nisbatan ma'lumotlar yo'qligi sababli, ushbu yoshdagi pasientlar toifasiga preparatni buyurish tavsiya etilmaydi.