L-set

·      Левоцетиризинга ёки препаратнинг таркибидаги бошқа компонентларга ўта юқори сезувчанлик.

·      Оғир буйрак етишмовчилиги, креатинин клиренси минутига 10 мл дан кам бўлганда қўллаш мумкин эмас.

Левоцетиризин цетиризиннинг (R)-энантиомеридир, периферик Н1-рецепторларнинг кучли ва селектив антагонисти ҳисобланади.

Левоцетиризин перорал қабул қилинганда тез сўрилади; овқат билан қабул қилиш сўрилиш тезлиги камайтиради, лекин унинг умумий сўрилишига таъсир қилмайди. Бир марталик дозаси қабул қилингандан кейин препаратнинг таъсири 15 минутдан кейин бошланади ва 24 соат давом этади.

Левоцетиризиннинг биокираолишлиги 100% ни ташкил қилади. Концентрация чўққиси 207 нг/мл, Т_Cmax – 0,9 соат, тақсимланиш хажми – 0,4 л/кг. Плазма оқсиллари билан боғланиши 90% ни ташкил этади. Ярим чиқарилиш даври 7-10 соатни ташкил қилади. Препаратнинг 85% дан кўпроғи буйраклар орқали чиқарилади. Левоцетиризин кўкрак сути билан ажралади.

Левоцетиризин Н1-рецепторларининг блокатори ҳисобланади, цетиризин – гистаминнинг энантиомери ва рақобатли антагонисти. Левоцетиризин аллергик реакцияларнинг гистаминга боғлиқ босқичига таъсир қилади, қон томирларни ўтказувчанлигини ва эозинофиллар миграциясини камайтиради, яллиғланиш медиаторларини ажралиб чиқишини чеклайди ва шу орқали аллергик реакциялар ривожланишини олдини олади ва уларни кечишини сезиларли даражада енгиллаштиради, қичишиш ва экссудацияни бартараф этади. Левоцетиризин деярли антихолинергик ва антисератоник таъсир кўрсатмайди.

Сўрилиши

Левоцетиризин перорал қабул қилингандан кейин тез ва жадал сўрилади. Плазмадаги чўққи концентрациясига қабул қилингандан 0,9 соатдан кейин эришилади. Барқарор ҳолатга икки кундан кейин эришилади. Чўққи концентрацияси одатда 5 мг бир марталик кундузги доза бир марта ва кўп марта қабул қилингандан кейин мувофиқ равишда 270 мг/мл ва 308 нг/мл ни ташкил этади. Овқатланганда дозанинг сўрилиш даражаси ўзгармайди, лекин чўққи концентрацияси пасаяди ва секинлашади.

Тақсимланиши

Левоцетиризинни одам тўқималарида тақсимланиши ҳақида ҳам, гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтиши ҳақида ҳам маълумотлар йўқ. Каламуш ва итларда концентрациянинг энг юқори кўрсаткичлари жигар ва буйракда, энг паст кўрсаткичлари марказий нерв тизими бўлимларида бўлади.

Левоцетиризин плазма оқсиллари билан 90% боғланади. Левоцетиризиннинг тақсимланиши чекланган характерга эга, чунки тақсимланиш хажми 0,4 л/кг ни ташкил этади.

Метаболизми

Левоцетиризиннинг 14% дан камроғи ароматик бирикмаларни оксидланиши, тауринни N- ва О-деалкилизация ва конъюгация жараёнларига қўшилиши йўли билан жигарда метаболизмга учрайди. Деалкилизация жараёни CYP3A4 изоферменти иштирокида, ароматик бирикмаларни оксидланишида эса кўпгина ва/ёки Р450 нинг идентификация қилинмаган изоферментлари иштирок этади. 5 мг доза ичга қабул қилингандан кейин левоцетиризин С_maxдан аҳамиятли даражада юқори концентрацияларда CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ва CYP3A4 изоферментларининг фаоллигига ҳеч қандай таъсир қилмайди.

Левоцетиризиннинг метаболизми даражасини пастлиги ва метаболик потенциалини йўқлиги туфайли,унинг бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсирини эҳтимоли кам.

Чиқарилиши

Катталарда плазмадан ярим чиқарилиш даври 7,9±1,9 соатни ташкил қилади.

Ўртача умумий клиренс минутига 0,63 мл/кг ни ташкил қилади. Левоцетиризин ва унинг метаболитларини чиқарилишининг асосий йўли сийдик билан чиқарилади, дозанинг ўртача 85,4% ни ташкил қилади. Ахлат билан чиқарилиши дозанинг фақатгина 12,9% ни ташкил қилади. Левоцетиризин калавалар фильтрацияси йўли билан ҳам, фаол каналчалар секрецияси йўли билан ҳам чиқарилади.

Буйрак етишмовчилиги:

Левоцетиризиннинг клиренси креатинин клиренси билан корреляцияланади. Шунинг учун ўртача ёки оғир буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда креатинин клиренсига қараб левоцетиризинни дозалаш интервалини мувофиқлаштириш тавсия этилади. Сўнги босқичдаги анурияда, буйрак касаллигида умумий клиренс нормал кечишига нисбатан тахминан 80% га камаяди. Гемодиализнинг стандарт 4-соатлик муолажаси вақтида чиқарилган левоцетиризиннинг миқдори <10% бўлган.

Симптомлари: бош оғриғи, оғизни қуриши, кўнгил айниши, эпигастрал соҳада оғриқ.

Даволаш: меъдани ювиш ва сорбентларни буюриш, кейинчалик симптоматик даволашни ўтказиш. Гемодиализ йўли билан левоцетиризиннинг 10% камроғи чиқарилади. Специфик антидоти йўқ. Гемодиализ самарасиз.

Тавсия этилган дозадан юқори дозада қўллаш тавсия этилмайди.

Препарат асосан буйраклар орқали чиқарилганлиги туфайли, L-ЦЕТ^® ни буйрак патологияси бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

6 ёшгача бўлган болаларда левоцетиризин гидрохлоридини қўллаш тавсия этилмайди, чунки ҳозирги вақтда мавжуд бўлган плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар дозани мослаштириш имконини бермайди.

Терапевтик дозаларда алкоголь (қонда алкоголь даражаси 0,5 г/л) билан клиник аҳамиятли ўзаро таъсирлар намойиш этилмаган. Шунга қармасдан, агар препаратни қабул қилиш вақтида алкоголь истеъмол қилинса, эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Тутқаноғи бўлган беморларда ва тиришиш хавфи бўлган пациентларда эҳтиёткорлик чораларига риоя қилиш керак.

Жигар етишмовчилигида дозани ўзгартириш талаб этилмайди.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дори воситасини теофиллин билан бир вақтда қўллаш левоцетиризиннинг умумий клиренсини пасайтиради. Левоцетиризинни кетоконазол ва макролидлар билан бир вақтда қўллаш билан ўтказилган тадқиқотларда электрокардиограммада ҳеч қандай ўзгаришлар аниқланмаган. Левоцетиризинни марказий нерв тизимини сусайтирувчи препаратлар (транквилизаторлар, трициклик андидепрессантлар, МАОИ) ва алкоголь билан бир вақтда қўлланилган ҳолларда уйқучанлик кузатилиши мумкин. Овқат қабул қилиш левоцетиризиннинг сўрилиш даражасини камайтирмайди, гарчи сўрилиш тезлиги пасаяди.

Сезгир пациентларда цетиризин ёки левоцетиризин ва спирт ёки МНТ бошқа депрессантларини бир вақтда қўллаш марказий нерв тизимига таъсир кўрсатиши мумкин, гарчи рацемат цетиризин алкоголнинг таъсирини кучайтирмаслиги намойиш этилган.

Дори препаратини чайнамасдан, оз миқдордаги сув билан перорал қабул қилинади. Агар дори препаратини оч қоринга қабул қилинса, тезроқ самара кўрсатади. Катталар учун тавсия этиладиган дозаси 5 мг (1 таблетка кунига 1 марта) ни ташкил қилади.

Пичан иситмасини (поллиноз) даволаш курси 1 хафтадан 6 хафтагачани ташкил қилади. Сурункали аллергик касалликларда даволаш курси 18 ойгача давом этиши мумкин.

Кекса одамлар:

Оғирлик даражаси ўртачадан оғир даражагачали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда дозага тузатиш киритиш тавсия этилади.