Simonte Plyus

Preparatning savdo nomi: Simonte Plyus
Ta’sir etuvchi moddalar (XPN): montelukast gidroxloridi, levotsetirizin digidroxloridi
Dori shakli: qobiq bilan qoplangan tabletkalar
Farmakoterapevtik guruhi: bronxolitik vosita.
ATX kodi: R06AK

Chiqarilish shakli: 10 tabletkadan alyumin blisterda. 3 blisterdan va tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnoma bilan birga karton qutida.

Yaroqlilik muddati: 3 yil. O‘ramida ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dorixonalardan berish tartibi: Retsept bo‘yicha.

- mavsumiy allergik rinitlar (uzlukli) va masumiy bo‘lmagan allergik rinitlar (doimiy davom etuvchi);
- bronxial astmani oldini olish va davolash;
- atsetilsalitsil kislotasiga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlardagi bronxial astmani davolash;
- jismoniy yuklama chaqirgan bronxospazmni oldini olish;
- bronxial astma bilan kasallangan bemorlardagi allergik rinit va allergik kon’yunktivit simptomlarini kamaytirish (aksirish, burundan ajralma kelishi, qichishish, shishlar, burun bitishi shuningdek ko‘zlar qichishi, ko‘zlar qizarishi va yosh oqishi, tanglay qichishi va yo‘tal);
- allergik kon’yunktivit (ko‘zlar qichishi, ko‘zlar qizarishi va yosh oqishi);
- allergik dermatozlar (toshma toshishi va qichishish bilan kechuvchi);
- surunkali idiopatik qavarchiqlar eshakemida qo‘llaniladi.

Simonte Plyus tabletkalarini montelukast natriyga, levotsetirizinga yoki tsetirizinga yoki bu mahsulotning har qanday boshqa komponentiga ma’lum bo‘lgan yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas. Uni shuningdek kreatinin klirensi 10 mg/minutdan past bo‘lgan og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda ham qo‘llash mumkin emas. Galaktozani o‘zlashtiraolmaslikni, Lapp laktaza tanqisligi yoki glyukoza-galaktozani kam so‘rilishini kam uchraydigan nasliy kasalliklari bo‘lgan patsientlar bu preparatni qabul qilmasliklari kerak.

Har bir qobiq bilan qoplangan tabletkalar quyidagilarni saqlaydi:
faol moddalar: natriy montelukasti – 10 mg, levotsetirizin digidroxloridi - 5 mg;
yordamchi moddalar: kroskarmelloza natriy, mikrokristall tsellyuloza, kolloid suvsiz kremniy, natriy kraxmal glikolati, talk, magniy stearati, AF Coat Non aqueous extra white, temir II oksidi, temir III oksidi, metilen xloridi, izopropil spirti.

Levotsetirizin og‘iz orqali qabul qilinganidan so‘ng tez va to‘liq so‘riladi.
Plazmada cho‘qqi kontsentratsiyasiga qabul qilinganidan so‘ng 0,9 soatdan keyin erishiladi. Doimiy kontsentratsiya darajasiga 2 sutkadan keyin erishiladi. Cho‘qqi kontsentratsiyasi sutkada bir marta 5 mg dozada va takroran yuborilganda mos ravishda 270 ng/ml va 308 ng/ml tashkil qiladi. So‘rilish darajasi dozasiga bog‘liq va ovqat qabul qilganda o‘zgarmaydi, lekin bunda cho‘qqi kontsentratsiyasi kamayadi.
Levotsetirizinning taqsimlanishi cheklangan bo‘lib, taqsimlanish hajmi 0,4 l/kg ni tashkil qiladi. Kattalarda yarim chiqarilish davri 7,9±1,9 soatni tashkil qiladi. Umumiy klirensi 0,63 ml/min/kg ni tashkil qiladi. Qabul qilingan levotsetirizinning dozasini taxminan 85,4% va metabolitlari siydik bilan, 12,9% axlat qoplangan chiqariladi. Levotsetirizin ham glomerulyar filtrlatsiya yordamida ham, faol naychalar sekretsiyasi yordamida ham chiqariladi.
Ichga qabul qilinganidan keyin montelukast me’da-ichak yo‘llaridan tez va amalda to‘liq so‘riladi. Odatdagi ovqatni qabul qilish preparatning qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasi (Cmax) va biokiraolishligiga ta’sir qilmaydi. Kattalarda preparat 10 mg dozada nahorga qabul qilinganida qon plazmasida Cmax ga 3 soatdan keyin erishiladi. Ichga qabul qilinganida biokirishaolishligi 64% tashkil qiladi.
Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 99% dan ko‘proqni tashkil qiladi. Taqsimlanish hajmi (Vd) o‘rtacha 8–11 litrni tashkil qiladi. Preparat 10 mg dozada sutkada 1 marta qabul qilinganida plazmada faol moddaning o‘rtacha (taxminan 14%) to‘planishi kuzatiladi.
Montelukast jigarda faol metabolizmga uchraydi. Terapevtik dozalarda qo‘llanilganda montelukastning metabolitlarini plazmadagi muvozanatli kontsentratsiyasi kattalar va bolalarda aniqlanmaydi.
Montelukastning metabolizmi jarayonida tsitoxrom Z450 izofermentlarining (3A4 va 2C9) qatnashishi taxmin qilinadi, bunda montelukast terapevtik kontsentratsiyalarda tsitoxrom R450 izofermentlarini: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 va 2D6 ingibitsiya qilmaydi.
Yosh sog‘lom kattalarda montelukastning yarim chiqarilish davri (T1/2) 2,7 dan 5,5 soatgacha-ni tashkil qiladi. Montelukastning sog‘lom kattalardagi klirensi o‘rtacha 45 ml/min ni tashkil qiladi. Peroral qabul qilinganidan keyin montelukastning 86% axlat bilan 5 kun davomida va 0,2% dan kamrog‘i siydik bilan chiqariladi, bu montelukast va uning metabolitlarini asosan o‘t-safro bilan chiqarilishini tasdiqlaydi.

Simonte Plyus - natriy montelukast va levotsetirizin preparatlarini allergiyaga qarshi majmualaridir. Natriy montelukast leykotrien retseptorlarining selektiv va peroral faol antagonisti hisoblanadi, tsisteinil leykotrien (CYSLT1) retseptorlarini ingibitsiya qiladi. Levotsetirizin tsetirizinning R-enantiomeri hisoblanadi. Levotsetirizin N1-gistamin retseptorlarining antixolinergik faollikсиз peroral faol, kuchli, selektiv va uzoq ta’sir qiluvchi antagonisti hisoblanadi. Yaqinda o‘tkazilgan tekshirishlar, bir vaqtning o‘zida (AR) antileykotrien (montelukast) va antigistamin (levotsetirizin) preparatlar bilan davolangan allergik rinit, alohida davolanishdagi simptomlarni o‘rtacha yaxshilanishi bilan solishtirganda, simptomlarni ahamiyatli tezroq yengillashishini namoyon qilgan.

Montelukast: umumiy nojo‘ya samaralari me’dani buzilishi, qorin og‘rig‘i, toshma, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, charchoqlik, isitma, jarohatlar, yo‘tal, burunni bitishini o‘z ichiga oladi.
Levotsetirizin: levotsetirizinni qo‘llash uyquchanlik, charchoqlik, nazofaringit, og‘iz qurushi, va 12 yosh va undan katta bolalarda faringit bilan bog‘liq bo‘lgan. Asteniya yoki qorinda og‘riqlar kabi nojo‘ya reaktsiyalar kamroq bo‘lgan.

Homiladorlik

Homilador ayollarda montelukast va levotsetirizinni hech qanday adekvat va yaxshi nazoratli tekshirishlari o‘tkazilmagan. Demak, homiladorlikda bu majmua ishlatilmasligi kerak.
Laktatsiya
Levotsetirizin ko‘krak sutiga o‘tishi tufayli, bu majmua laktatsiya davrida tavsiya etilmaydi.

Bu majmuaning dozasini oshirib yuborilishini tasdiqlovchi hech qanday ma’lumotlar yo‘q. Shunga qaramasdan, alohida komponentlari bilan dozani oshirib yuborilishi xabar berilgan.
Montelukast:
Montelukastning postmarketing tajribasida va klinik tekshirishlarida dozani o‘tkir oshirib yuborilishi haqida xabarlar bor. Ularga 1000 mg dan yuqori dozalar bilan kattalar va bolalardagi hisobotlar kiradi. Kuzatilgan klinik va laboratoriya ma’lumotlari kattalar va pediatrik bemorlardagi xavfsizlik profili bilan mutanosib bo‘lgan. Dozani oshirib yuborilishidagi ko‘pchilik hisobotlarda salbiy tajriba bo‘lmagan. Eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya ko‘rinishlar montelukastning xavfsizlik profili bilan mutanosib bo‘lgan va qorin og‘rig‘i, uyquchanlik, chanqoqlik, bosh og‘rig‘i, qusish va psixomotor o‘ta yuqori faollikni o‘z ichiga olgan. Montelukastni peritoneal yoki gemodializ yo‘li bilan yo‘qotilish yoki yo‘qotilmasligi noma’lum.
Levotsetirizin:
Dozani oshirib yuborilishining simptomlari kattalarda uyquchanlik va bolalarda keyingi uyquchanlik bilan dastlabki qo‘zg‘alish va harakatli bezovtalikni o‘z ichiga oladi. Levotsetirizinga hech qanday ma’lum spetsifik antidot yo‘q. Doza oshirib yuborilgan holatda simptomatik va tutib turuvchi davolash tavsiya etiladi. Levotsetirizin gemodializ yo‘li bilan samarasiz yo‘qotiladi.

Jigarrang, dumaloq, ikkitomonlama qavariq, ikkitomonlama silliq, qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Montelukast:
Eozinofiliya
Montelukast olayotgan bemorlarda kam hollarda tizimli eozinofiliya rivojlanishi mumkin, bu ba’zida tizimli kortikosteroidlarni qabul qilish yordamida yo‘qotiladigan holat, Cherdj-Stross sindromi deb nomlanuvchi vaskulitning klinik belgilari bilan birga kechadi. Bu holatlar, odatda, peroral kortikosteroidlarning dozasini kamaytirish yoki davolashni bekor qilish bilan assotsiatsiyalanadi.
Levotsetirizin
Patsientlar levotsetirizinni qabul qilgandan keyin ongning tiniqligini va harakatlar koordinatsiyasini talab qiluvchi mashina jihozlarni boshqarish yoki transport vositasini haydash kabi ishlarni bajarishda ishtirok etishdan saqlanishlari kerak. Sezuvchan bemorlarda levotsetirizin va alkogolni yoki boshqa MNT-depressantlarni bir vaqtning o‘zida iste’mol qilish, markaziy nerv tizimiga ta’sir qilishi mumkin.

Mexanizmlarni boshqarish va avtotransportni haydash qobiliyatiga ta’siri
Qo‘llanilmaydi.

Montelukast
Dorilarning o‘zaro ta’sirini tekshirishlarida montelukastning tavsiya etiladigan klinik dozasi quyidagi preparatlarning farmakokinetikasiga klinik ahamiyatli samaralarga ega bo‘lmagan: teofillin, prednizon, prednizolon, oral kontratseptivlar (noretindron 1 mg/etinilestradiol 35 mkg), terfenadin, digoksin va varfarin. Garci o‘zaro ta’sirning qo‘shimcha spetsifik tekshirishlari o‘tkazilmagan bo‘lsa ham, klinik tekshirishlarda klinik salbiy o‘zaro ta’sirning belgilarisiz, montelukast odatda buyuriladigan dori vositalarining keng doirasi bilan parallel ishlatilgan. Bu preparatlar qalqonsimon bezining gormonlari, sedativ uyqu vositalari, nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar, benzodiazepinlar va shishga qarshi preparatlarni o‘z ichiga oladi. Jigarda metabolizmni induktsiyalaydigan fenobarbital, montelukastning 10 mg bir martalik dozadan keyin montelukastning AUC ni taxminan 40% ga pasaytiradi. Montelukast uchun dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi. Montelukast fenobarbital yoki rifampitsin kabi tsitoxrom R450 fermentlarining kuchli ta’sir qiluvchi induktorlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda, muvofiq klinik kuzatuvlarni ishlatish maqsadga muvofiq bo‘ladi.
Levotsetirizin
In vitro sharoitidagi ma’lumotlar, levotsetirizinni metabolizmga uchraydigan dori preparatlarni jigar fermentlarini ingibitsiya yoki induktsiya qilish yo‘li bilan farmakokinetik o‘zaro ta’sirini chaqirishini ehtimoli kam. Levotsetirizin bilan dori vositalarini hech qanday in vitro sharoitlarida tekshirishlari o‘tkazilmagan. Dorilarning o‘zaro ta’sirini tekshirishlari ratsemik tsetirizin bilan o‘tkazilgan. Ratsemik tsetirizin bilan o‘tkazilgan o‘zaro ta’sirning farmakokinetik tekshirishlari, tsetirizinni antipirin, soxtaefedrin, eritromitsin, azitromitsin, ketokonazol va tsimеtidin bilan o‘zaro ta’sirga kirishmasligini ko‘rsatadi. Teofillinning 400 mg dozasi chaqirgan tsetirizin klirensini katta bo‘lmagan (taxminan 16%) pasayishi kuzatilgan. Teofillinning yuqoriroq dozalari katta samaraga ega bo‘lishi mumkin. Ritonavir tsetirizinning plazma AUC ni taxminan 42% ga oshirgan, bu tsetirizinning yarim chiqarilish davrini oshishi (53%) va klirensini pasayishi (29%) bilan birga kechgan. Tsetirizin yondosh yuborilganda ritonavirning farmakokinetikasi o‘zgarmagan.

30°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda, quruq joyda saqlansin. Yorug‘likdan himoyalansin.
Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Ichga qabul qilish uchun.
Dozalash: kattalar va 15 yoshdan oshgan o‘spirinlarda qo‘llaniladi. Ichga 1 tabletkadan kuniga 1 marta qabul qilinadi. Tabletkalarni butunligicha chaynamasdan ovqat vaqtida yoki ovqatdan keyin qabul qilish lozim.