SIMONTE PLYUS tabletkalari 10,0 mg+5,0 mg, 10/5mg N30

Har bir qobiq bilan qoplangan tabletkalar quyidagilarni saqlaydi:

faol moddalar: natriy montelukasti – 10 mg, levotsetirizin digidroxloridi - 5 mg;

yordamchi moddalar: kroskarmelloza natriy, mikrokristall sellyuloza, kolloid suvsiz kremniy, natriy kraxmal glikolati, talk, magniy stearati, AF Coat Non aqueous extra white, temir II oksidi, temir III oksidi, metilen xloridi, izopropil spirti.

Chiqarilish shakli

10 tabletkadan alyumin blisterda. 3 blisterdan va tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

Levotsetirizin og‘iz orqali qabul qilinganidan so‘ng tez va to‘liq so‘riladi.

Plazmada cho‘qqi konsentratsiyasiga qabul qilinganidan so‘ng 0,9 soatdan keyin erishiladi. Doimiy konsentratsiya darajasiga 2 sutkadan keyin erishiladi. Cho‘qqi konsentratsiyasi sutkada bir marta 5 mg dozada  va takroran yuborilganda mos ravishda 270 ng/ml va 308 ng/ml tashkil qiladi. So‘rilish darajasi dozasiga bog‘liq va ovqat qabul qilganda o‘zgarmaydi, lekin bunda cho‘qqi konsentratsiyasi kamayadi. 

Levotsetirizinning taqsimlanishi cheklangan bo‘lib, taqsimlanish xajmi 0,4 l/kg ni tashkil qiladi. Kattalarda yarim chiqarilish davri 7,9±1,9 soatni tashkil qiladi. Umumiy klirensi 0,63 ml/min/kg ni tashkil qiladi. Qabul qilingan levotsetirizinning dozasini taxminan 85,4% va metabolitlari siydik bilan, 12,9% axlat qoplangan chiqariladi. Levotsetirizin ham glomerulyar filtratsiya yordamida ham, faol naychalar sekretsiyasi yordamida ham chiqariladi.

Ichga qabul qilinganidan keyin montelukast me’da-ichak yo‘llaridan tez va amalda to‘liq so‘riladi. Odatdagi ovqatni qabul qilish preparatning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi (Smax) va biokiraolishligiga ta’sir qilmaydi. Kattalarda preparat 10 mg dozada nahorga qabul qilinganida qon plazmasida Smax ga 3 soatdan keyin erishiladi. Ichga qabul qilinganida biokirishaolishligi 64% tashkil qiladi. 

Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 99% dan ko‘proqni tashkil qiladi. Taqsimlanish hajmi (Vd) o‘rtacha 8 – 11 litrni tashkil qiladi. Preparat 10 mg dozada sutkada 1 marta qabul qilinganida plazmada faol moddaning o‘rtacha (taxminan 14%) to‘planishi kuzatiladi.

Montelukast jigarda faol metabolizmga uchraydi. Terapevtik dozalarda qo‘llanilganida montelukastning metabolitlarini plazmadagi muvozanatli konsentratsiyasi  kattalar va bolalarda aniqlanmaydi. 

Montelukastning metabolizmi jarayonida sitoxrom Z450 izofermermentlarining (3A4 va 2S9) qatnashishi taxmin qilinadi, bunda montelukast terapevtik konsentratsiyalarda sitoxrom R450 izofermentlarini: 3A4, 2S9, 1A2, 2A6, 2S19 va 2D6 ingibitsiya qilmaydi. 

Yosh sog‘lom kattalarda montelukastning yarim chiqarilish davri (T1/2) 2,7 dan 5,5 soatgacha-ni tashkil qiladi. Montelukastning sog‘lom kattalardagi klirensi o‘rtacha 45 ml/min ni tashkil qiladi. Peroral qabul qilinganidan keyin montelukastning 86% ahlat bilan 5 kun davomida va 0,2% dan kamrog‘i siydik bilan chiqariladi, bu montelukast va uning metabolitlarini asosan o‘t-safro bilan chiqarilishini tasdiqlaydi.

Simonte Plyus- natriy montelukast va levotsetirizin preparatlarini allergiyaga qarshi majmualaridir. Natriya montelukast leykotriyen retseptorlarining selektiv va peroral faol antagonisti xisoblanadi, sisteinil leykotriyen (CYSLT1) retseptorlarini ingibitsiya qiladi. Levotsetirizin seterizinning R-enantiomeri xisoblanadi. Levotsetirizin N1-gistamin retseptorlarining antixolinergik faolliksiz peroral faol, kuchli, selektiv va uzoq ta’sir qiluvchi antagonisti xisoblanadi. Yaqinda o‘tkazilgan tekshirishlar, bir vaqtda (AR) antileykotriyen (montelukast) va antigistamin (levotsetirizin) preparatlar bilan davolangan allergik rinit, aloxida davolangandagi simptomlarni o‘rtacha yaxshilanishi bilan solishtirganda, simptomlarni axamiyatli tezroq yengillashishini nomoyon qilgan.

‒ mavsumiy allergik rinitlar (uzlukli) va masumiy bo‘lmagan allergik rinitlar (doimiy davom etuvchi);

‒ bronxial astmani oldini olish va davolash;

‒ atsetilsalitsil kislotasiga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlardagi bronxial astmani davolash;

‒ jismoniy yuklama chaqirgan bronxospazmni oldini olish;

‒ bronxial astma bilan kasallangan bemorlardagi allergik rinit va allergik konyunktivit simptomlarini kamaytirish (aksirish, burundan ajralma kelishi, qichishish, shishlar, burun bitishi shuningdek ko‘zlar qichishi, ko‘zlar qizarishi va yosh oqishi, tanglay qichishi va yo‘tal);

‒ allergik konyunktivit (ko‘zlar qichishi, ko‘zlar qizarishi va yosh oqishi);

‒ allergik dermatozlar (toshma toshishi va qichishish bilan kechuvchi);

‒ surunkali idiopatik qavarchiqlar eshakemida qo‘llaniladi.

Simonte Plyus tabletkalarini montelukast natriyga, levotsetirizinga yoki setirizinga yoki bu maxsulotning xar qanday boshqa komponentiga ma’lum bo‘lgan yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas. Uni shuningdek kreatinin klirensi 10 mg/minutdan past bo‘lgan og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda xam qo‘llash mumkin emas. Galaktozani o‘zlashtiraolmaslikni, Lapp laktaza tanqisligi yoki glyukoza-galaktozani kam so‘rilishini kam uchraydigan nasliy kasalliklari bo‘lgan patsiyentlar bu preparatni qabul qilmasliklari kerak.

Dorilarning o‘zaro ta’sirini tekshirishlarida montelukastning tavsiya etiladigan klinik dozasi quyidagi preparatlarning farmakokinetikasiga klinik axamiyatli samaralarga ega bo‘lmagan: teofillin, prednizon, prednizolon, oral kontratseptivlar (noretindron 1 mg/etinilestradiol 35 mkg), terfenadin, digoksin va varfarin. Garchi o‘zaro ta’sirning qo‘shimcha spetsifik tekshirishlari o‘tkazilmagan bo‘lsa xam, klinik tekshirishlarda klinik salbiy o‘zaro ta’sirning belgilarisiz, montelukast odatda buyuriladigan dori vositalarining keng doirasi bilan parallel ishlatilgan. Bu preparatlar qalqonsimon bezining gormonlari, sedativ uyqu vositalari, nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar, benzodiazepinlar va shishga qarshi preparatlarni o‘z ichiga oladi. Jigarda metabolizmni induksiyalaydigan fenobarbital, montelukastning 10 mg bir martalik dozadan keyin montelukastning AUC ni taxminan 40% ga pasaytiradi. Montelukast uchun dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi. Montelukast fenobarbital yoki rifampitsin kabi sitoxrom R450 fermentlarining kuchli ta’sir qiluvchi induktorlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda, muvofiq klinik kuzatuvlarni ishlatish maqsadga muvofiq bo‘ladi.

Levotsetirizin

In vitro sharoitidagi ma’lumotlar, Levotsetirizinni metabolizmga uchraydigan dori preparatlarni jigar fermentlarini ingibitsiya yoki induksiya qilish yo‘li bilan farmakokinetik o‘zaro ta’sirini chaqirishini extimoli kam. Levotsetirizin bilan dori vositalarini xech qanday in vitro sharoitlarida tekshirishlari o‘tkazilmagan. Dorilarning o‘zaro ta’sirini tekshirishlari ratsemik setirizin bilan o‘tkazilgan. Ratsemik setirizin bilan o‘tkazilgan o‘zaro ta’sirning farmakokinetik tekshirishlari, setirizinni antipirin, soxtaefedrin, eritromitsin, azitromitsin, ketokonazol va simetidin bilan o‘zaro ta’sirga kirishmasligini ko‘rsatadi. Teofillinning 400 mg dozasi chaqirgan setirizin klirensini katta bo‘lmagan (taxminan 16%) pasayishi kuzatilgan. Teofillinning yuqoriroq dozalari katta samaraga ega bo‘lishi mumkin. Ritonavir setirizinning plazma AUC ni taxminan 42% ga oshirgan, bu setirizinning yarim chiqarilish davrini oshishi (53%) va klirensini pasayishi (29%) bilan birga kechgan. Setirizin yondosh yuborilganda ritonavirning farmakokinetikasi o‘zgarmagan.

Jigarrang, dumaloq, ikkitomonlama qavariq, ikkitomonlama silliq, qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Ichga qabul qilish uchun.

Dozalash: Kattalar va 15 yoshdan oshgan o‘spirinlarda qo‘llaniladi. Ichga 1 tabletkadan kuniga 1 marta qabul qilinadi. Tabletkalarni butunligicha chaynamasdan ovqat vaqtida yoki ovqatdan keyin qabul qilish lozim.

Bu majmuaning dozasini oshirib yuborilishini tasdiqlovchi xech qanday ma’lumotlar yo‘q. Shunga qaramasdan, aloxida komponentlari bilan dozani oshirib yuborilishi xabar berilgan.

Montelukast:

Montelukastning postmarketing tajribasida va klinik tekshirishlarida dozani o‘tkir oshirib yuborilishi xaqida xabarlar bor. Ularga 1000 mg dan yuqori dozalar bilan kattalar va bolalardagi xisobotlar kiradi. Kuzatilgan klinik va laboratoriya ma’lumotlari kattalar va pediatrik bemorlardagi xavfsizlik profili bilan mutanosib bo‘lgan. Dozani oshirib yuborilishidagi ko‘pchilik xisobotlarda salbiy tajriba bo‘lmagan. Eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya ko‘rinishlar montelukastning xavfsizlik profili bilan mutanosib bo‘lgan va qorin og‘rig‘i, uyquchanlik, chanqoqlik, bosh og‘rig‘i, qusish va psixomotor o‘ta yuqori faollikni o‘z ichiga olgan. Montelukastni peritoneal yoki gemodializ yo‘li bilan yo‘qotilish yoki yo‘qotilmasligi noma’lum.

Levotsetirizin:

Dozani oshirib yuborilishining simptomlari kattalarda uyquchanlik va bolalarda keyingi uyquchanlik bilan dastlabki qo‘zg‘alish va xarakatli bezovtalikni o‘z ichiga oladi. Levotsetirizinga xech qanday ma’lum spetsifik antidot yo‘q. Doza oshirib yuborilgan xolda simptomatik va tutib turuvchi davolash tavsiya etiladi. Levotsetirizin gemodializ yo‘li bilan samarasiz yo‘qotiladi.

Homiladorlik

Homilador ayollarda montelukast va levotsetirizinni xech qanday adekvat va yaxshi nazoratli tekshirishlari o‘tkazilmagan. Demak, xomiladorlikda bu majmua ishlatilmasligi kerak.

Laktatsiya

Levotsetirizin ko‘krak sutiga o‘tishi tufayli, bu majmua laktatsiya davrida tavsiya etilmaydi.

Montelukast:

Eozinofiliya

Montelukast olayotgan bemorlarda kam xollarda tizimli eozinofiliya rivojlanishi mumkin, bu ba’zida tizimli kortikosteroidlarni qabul qilish yordamida yo‘qotiladigan xolat, Cherdj-Stross sindromi deb nomlanuvchi vaskulitning klinik belgilari bilan birga kechadi. Bu xollar, odatda, perorral kortikosteroidlarning dozasini kamaytirish yoki davolashni bekor qilish bilan assotsiatsiyalanadi.

Levotsetirizin

Patsiyentlar levotsetirizinni qabul qilgandan keyin ongning tiniqligini va xarakatlar koordinatsiyasini talab qiluvchi mashina jixozlarni boshqarish yoki transport vositasini xaydash kabi ishlarni bajarishda ishtirok etishdan saqlanishlari kerak. Sezuvchan bemorlarda levotsetirizin va alkogolni yoki boshqa MNT-depressantlarni bir vaqtda iste’mol qilish, markaziy nerv tizimiga ta’sir qilishi mumkin.