СИМОНТЕ ПЛЮС таблетки 10,0 мг+5,0 мг, 10/5мг N30

Каждая таблетка покрытая оболочкой содержит:

активные вещества: натрий монтелукаст – 10 мг, левоцетиризина дигидрохлорид - 5 мг;

вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный безводный кремний, натрия крахмала гликолат, тальк, магния стеарат, AF Coat Non aqueous extra white, желтый оксид железа, красный оксид железа, метилен хлорид, изопропиловый спирт.

По 10 таблеток в алюминиевом блистере. По 3 блистеров в картонной коробке с инструкцией по применению.

Симонте Плюс - комбинированный антиаллергический препарат монтелукаста натрия и левоцетиризина. Натрия монтелукаст является селективным и перорально активным антагонистом лейкотриеновых рецепторов, ингибирует цистеиниловые лейкотриеновые (CysLT1), рецепторы. Левоцетиризин является R-энантиомером цетиризина. Левоцетиризин является перорально активным, мощным, селективным и длительно действующим антагонистом H1-гистаминовых рецепторов без антихолинергической активности. Недавние исследования показали, что аллергический ринит [AR] при одновременном лечении с антилейкотриеновым (монтелукаст) и антигистаминным (левоцетиризин) препаратом проявляет значительно более быстрое облегчение симптомов, по сравнению с умеренным улучшением симптомов ринита при раздельном лечении.

Левоцетиризин быстро и полностью абсорбируется после перорального приема.

Пик концентрации в плазме достигается через 0,9 часов после дозирования. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток. Пики концентрации составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл при однократной и повторной дозе 5 мг 1 раз в сутки соответственно. Степень абсорбции зависит от дозы и не изменяется при приеме пищи, но при этом пик концентрации уменьшается. Распространение левоцетиризина является ограниченным, объем распространения составляет 0,4 л/кг. У взрослых период полувыведения составляет 7,9 ± 1,9 ч. Общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4 % принятой дозы левоцетиризина и метаболитов выводится с мочой, 12,9% - с калом. Левоцетиризин выводится как при помощи гломерулярный фильтрации, так и активной канальцевой секреции.

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием обычной пищи не влияет на максимальную концентрацию (C_max) в плазме крови и биодоступность препарата. У взрослых при приеме натощак препарата в дозе 10 мг C_max в плазме крови достигается через 3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.

Связывание с белками плазмы крови составляет более 99%. Объем распределения (Vd) в среднем составляет 8-11л. При приеме препарата в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Предполагается, что в процессе метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома З450 (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450:3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Период полувыведения (Т_1/2) у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5дней и менее 0,2% с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

‒      аллергический ринит сезонный (интермиттирующий) и круглогодичный (персистирующий);

‒      профилактика и лечение бронхиальной астмы;

‒      лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;

‒      предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;

‒      для уменьшения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, у больных бронхиальной астмой (чихание, выделения из носа, зуд, отек, заложенность носа, а также зуд в глазах, слезотечение и покраснение глаз, зуд в области неба и кашель);

‒      аллергический конъюнктивит с характерными симптомами в виде зуда, заложенности носа и чиханья, ринореи, гиперемии конъюнктивы, слезотечения;

‒      аллергические дерматозы, протекающие с зудом и высыпаниями;

‒    крапивница, включая хроническую идиопатическую крапивницу;

Таблетки Симонте Плюс противопоказаны пациентам с известной гиперчувствительностью к монтелукасту натрия, левоцетиризину или цетиризину или любому другому компоненту этого продукта. Он также противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью с клиренсом креатинина на уровне менее 10 мл / мин. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, Lapp дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Монтелукаст

В исследованиях лекарственных взаимодействий рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не имела клинически важных эффектов на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизон, преднизолон, оральные контрацептивы (норэтиндрон 1 мг/этинилэстрадиол 35 мкг), терфенадин, дигоксин и варфарин. Хотя дополнительные специфические исследования взаимодействия не проводились, монтелукаст был использован с параллельно широким диапазоном обычно назначаемых лекарственных средств в клинических исследованиях без признаков клинических отрицательных взаимодействий. Эти препараты включают гормоны щитовидной железы, седативные снотворные, нестероидные противовоспалительные средства, бензодиазепины и противоотечные препараты. Фенобарбитал, который индуцирует метаболизм печени, снижает AUC монтелукаста примерно на 40% после однократной дозы 10 мг монтелукаста. Корректировка дозировки для монтелукаста не требуется. Целесообразно использовать соответствующие клинические наблюдения при одновременном применении монтелукаста с сильнодействующими индукторами ферментов цитохрома Р450, такими как фенобарбитал или рифампицин.

Левоцетиризин

In vitro данные указывают на то, что левоцетиризин вряд ли вызывает фармакокинетические взаимодействия путем ингибирования или индукции ферментов печени, метаболизирующих лекарственные препараты. Никаких in vivo исследований лекарственного взаимодействия не было выполнено с левоцетиризином. Исследования лекарственного взаимодействия были выполнены с рацемическим цетиризином. Фармакокинетические исследования взаимодействия, проведенные с рацемическим цетиризином, показали, что цетиризин не взаимодействует с антипирином, псевдоэфедрином, эритромицином, азитромицином, кетоконазолом и циметидином. Наблюдалось небольшое снижение (~ 16%) клиренса цетиризина, вызванного 400 мг дозой теофиллина. Возможно, что более высокие дозы теофиллина могут иметь больший эффект. Ритонавир увеличивал плазменный AUC цетиризина примерно на 42%, что сопровождается увеличением периода полураспада (53%) и снижением клиренса (29%) цетиризина. Фармакокинетика ритонавира не изменялась при сопутствующем введении цетиризина.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°C в сухом месте. Защищать от света.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не следует применять после истечения срока годности.

Монтелукаст: общие побочные эффекты включают расстройство желудка, боль в животе, сыпь, головокружение, головная боль, усталость, лихорадка, травмы, кашель, заложенность носа.

Левоцетиризин: Применение левоцетиризина было связано с сонливостью, усталостью, назофарингитом, сухостью во рту, и фарингитом у лиц 12 лет и старше. Более редкие случаи побочных реакций, таких как астения или боли в животе.

Способ применения: для приема внутрь.

Дозировка: у взрослых и подростков старше 15 лет. Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в день вечером. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая во время или после еды.

Нет никаких данных, подтверждающих передозировку этой комбинации. Тем не менее, передозировка сообщается с отдельными компонентами.

Монтелукаст:

Имеются сообщения о острой передозировке в постмаркетинговом опыте и клинических исследованиях монтелукаста. К ним относятся отчеты у взрослых и детей с дозой выше 1000 мг. Наблюдаемые клинические и лабораторные данные были совместимы с профилем безопасности у взрослых и педиатрических больных. Не было негативного опыта в большинстве отчетов о передозировке. Наиболее часто встречающиеся побочные явления были совместимы с профилем безопасности монтелукаста и включали боль в животе, сонливость, жажда, головная боль, рвота и психомоторную гиперактивность. Не известно, удаляется ли монтелукаст путем перитонеального диализа или гемодиализа.

Левоцетиризин:

Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и двигательное беспокойство с последующей сонливостью у детей. Нет никакого известного специфического антидота к левоцетиризину. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Левоцетиризин неэффективно удаляется путем диализа.

Беременность

никаких адекватных и хорошо контролируемых исследований монтелукаст или левоцетиризина у беременных женщин не проводилось. Следовательно, эта комбинация не должна использоваться во время беременности.

Лактация

Поскольку левоцетиризин проникает в грудное молоко, комбинация не рекомендуется в период лактации.

Монтелукаст:

Эозинофилия

В редких случаях у пациентов, которые получают монтелукаст, может развиться системная эозинофилия, что иногда сопровождается клиническими признаками васкулита, так называемый синдром Черджа-Стросса, состояние, которое устраняют с помощью приема системных кортикостероидов. Эти случаи, как правило, ассоциируются с уменьшением дозы или отменой терапии пероральными кортикостероидами.

Левоцетиризин

В ходе клинических испытаний, у некоторых пациентов, получавших лечение левоцетиризином, наблюдалось возникновение сонливости, усталости и слабости. Пациенты должны быть предупреждены об опасности участия при выполнении работ, требующих ясность ума и координацию движения, такие как, управление машинным оборудованием или вождение транспортного средства после приема левоцетиризина. У чувствительных пациентов одновременное употребление левоцетиризина и алкоголя или других ЦНС-депрессантов может повлиять на центральную нервную систему, хотя было доказано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя.