Иннофенак

гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП или вспомогательным компонентам);
эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
выраженная печеночная недостаточность;
заболевания печени в острый период;
выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
сердечная недостаточность;
гиперкалиемия;
полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты (риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, бронхиальная астма, возникающие при приеме ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП);
нарушения кроветворения;
нарушения гемостаза (в т. ч. гемофилия);
беременность;
период лактации;
детский возраст (до 18 лет);
период после проведения аортокоронарного шунтирования.
С осторожностью: ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после массивного хирургического вмешательства), отечный синдром, заболевания периферических артерий, дислипидемия, сахарный диабет, анемия, бронхиальная астма, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл/мин), алкоголизм, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения, заболевание печени в анамнезе, дивертикулит, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, курение, тяжелые соматические заболевания, системные заболевания соединительной ткани, длительное использование нестероидных противовоспалительных средств, одновременный приём глюкокортикостероидов, антикоагулянтов, антиагрегантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, гиперлипидемия, наличие инфекции Helicobacter pylori.

Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном применении в дозе 75 мг – 15-30 мин, величина максимальной концентрации – 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменная концентрация составляет в среднем 10% от максимальной.
Связь с белками плазмы – более 99% (большая часть связывается с альбуминами).
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где максимальные концентрации измеряются от 2 до 4 часов после достижения пиковых значений плазмы. Очевидный период полувыведения из синовиальной жидкости составляет от 3 до 6 часов. Через два часа после достижения пиковых значений плазмы, концентрации активного вещества выше в синовиальной жидкости, чем в плазме, и остаютя высокими на протяжении до 12 часов.
Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 СYР2С9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения – 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы – 2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Диклофенак проникает в грудное молоко.

Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Установлено, что препарат оказывает сильное анальгетическое действие при умеренно выраженном и тяжелом болевом синдроме. При наличии воспаления, вызванного, например, травмой или хирургическим вмешательством, препарат быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движениях, а также уменьшает воспалительную отечность тканей и отек в области хирургической раны.

Иннофенак является уникальным препаратом с высокой концентрацией активного вещества в 1 мл. Дозы должны быть индивидуально подобраны и применяться в максимально короткие сроки. Максимальная суточная доза составляет 150 мг (2 ампулы). Не следует применять инъекции препарата Иннофенак более 2-х дней подряд.
Внутримышечное введение
Для взрослых обычная суточная доза составляет 75 мг, внутримышечно (в дельтовидную или ягодичную мышцу в верхний внешний квадрант). Повторную иньекцию делают в другое место.
Внутривенная инфузия
В виде болюсной иньекции: при умеренной и тяжелой послеоперационной боли 75 мг следует вводить внутривенно в виде болюса в течение 30-60 секунд. При необходимости повторяют введение через 4-6 часов. Доза не должна превышать 150 мг в течение 24 часов.
В виде внутривенной инфузии: 75 мг необходимо развести в 100-500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы буферизованного раствором бикарбоната натрия для инъекций (0,5 мл 8,4% раствора или 1 мл 4,2%, или соответствующий объем иной концентрации), взятого из только что открытого контейнера; добавить к этому раствору содержимое одной ампулы препарата Иннофенак. Использовать можно только прозрачные растворы. Если в растворе определяются кристаллы или осадок, для инфузии его применять нельзя.
Для лечения умеренной и тяжелой послеоперационной боли 75 мг необходимо вводить непрерывно от 30 -120 минут и повторяют при необходимости через 4-6 часов.
Для профилактики послеоперационной боли через 15 мин-1 час после хирургического вмешательства необходимо ввести нагрузочную дозу 25-50 мг, после этого необходимо применить непрерывную инфузию примерно 5 мг/час до достижения максимальной суточной дозы 150 мг.
Пожилые: используют минимально рекомендуемые дозы.

Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей – миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез.
Гемодиализ малоэффективен.

Пациентам, использующим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.
Осторожность необходима при назначении препарата больным печеночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы порфирии.
Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность требуется при лечении препаратом пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, получающих диуретические средства, а также больных, у которых имеется значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. В таких случаях во время применения препарата, в качестве меры предосторожности, рекомендуется регулярный контроль функции почек.
После отмены препарата функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня.
Применение препарата по всем указанным выше показаниям обычно ограничивается несколькими днями. Однако, в том случае, если, несмотря на рекомендации по применению, препарата используется в течение продолжительного периода времени, рекомендуется, так же как и при длительном применении других НПВП, контролировать состав периферической крови.
Препарат, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный соответствующий лабораторный контроль.
Исходя из общепринятых подходов препарат необходимо с осторожностью использовать у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей; им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.
Применение при беременности и период лактации
По назначению врача.
Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами
Не наблюдалось.

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) – риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.
Антикоагулянты. Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния препарата на действие антикоагулянтов, существует сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно диклофенак и эти препараты. Поэтому, в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение пациентов.
Противодиабетические препараты. В клинических исследованиях установлено, что препарат может применяться совместно с оральными противодиабетическими средствами и не изменят их лечебного действия. Однако, известны отдельные сообщения о развитии как гипогликемии, так и гипергликемии, что вынуждало изменять дозу сахароснижающих препаратов во время применения препарата.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона – риск развития судорог.

Хранить в сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.

Каждый мл содержит: активное вещество: диклофенак натрия 75 мг; вспомогательные вещества: бензиловый спирт, натрий метабисульфит, гидрогенизированное полиоксиловое косторовое масло, натрия эдетат.

Нестероидное противовоспалительное средство

Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимально эффективную дозу коротким курсом.
При появлении серьезных побочных эффектов прием препарата следует прекратить.
Желудочно-кишечный тракт: эпигастральная боль, другие желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия), желудочно-кишечные кровотечения, боль в животе, образование язв в желудочно- кишечном тракте, афтозный стоматит, глоссит, поражения пищевода, нарушения в нижнем отделе кишечника (неспецифический геморрагический колит или язвенный колит или проктоколит Крона, повреждение толстой кишки и образование стриктур), панкреатит, запоры.
Центральная нервная система: головная боль, головокружение, сонливость, усталость, парестезия, нарушение равновесия, мигрень, нарушение речи, нарушения восприятия, нарушение памяти, дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, тремор, психотические реакции или асептический менингит.
Общие расстройства: боль в грудной клетке, недомогание, судороги, кровоизлияния, чувство жара.
Костно-мышечная и соединительная ткань: боль в челюсти, скованность в суставах, миалгин, боль в спине, боль в шее, мышечная судорога.
Особые ощущения: отек век, зуд век, повышенное слезотечение или боль в глазах, нарушение зрения (помутнение зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкуса.
Кожа: сыпь, крапивница, зуд, потливость, экзема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайслла,эритродермия.
Почки: отек, почечная боль, острая почечная недостаточность, нарушение мочеиспускания, интерстициальный нефрит, нефротический синдром или папиллярный некроз.
Печень: повышение ферментов аминотрансфсразы в сыворотке, нарушения функции печени, включая гепатит (в отдельных случаях молниеносный).
Кровь: нейтрофилия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия или апластическая анемия.
Гиперчувствительность: реакции гиперчувствителыюсти (например, бронхоспазм, анафилактические системные реакции, включая гипотензию), астма, расстройства дыхания, одышка, ринорея, васкулит и различные заболевания кожи, включая сыпь различных типов, зуд, крапивницу, пурпуру, ангиодема и, реже, эксфолиатнвные и буллезные дерматозы (включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему).
Сердечно-сосудистая система: кровотечение, флебит, гипотония, брадикардия, сердцебиение, боль в груди, гипертония, застойная сердечная недостаточность и инфаркт миокарда или инсульт.
Лабораторные исследования: повышение креатинфосфокиназы, кетонурия, гематурия или
наличие билирубина в моче.
Местные реакции на внутримышечную инъекцию: боль в месте введения и уплотнение, абсцессы и местный некроз.
Местные реакции на внутривенную инъекцию: тромбофлебит, дискомфорт или чувство жара в месте введения, поражение места инъекции.

Для кратковременного лечения болей различного генеза, умеренной интенсивности:
заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей;
остеоартроз периферических суставов и позвоночника (в том числе с радикулярным синдромом).
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет:
люмбаго, ишиас, невралгия;
альгодисменорея, воспалительные процессы органов малого таза, в т.ч. аднексит;
посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
послеоперационная боль;
почечная или печеночная колики.
Внутривенная инфузия:
лечение или профилактика послеоперационной боли в условиях стационара.