Levonik

So'rilishi
Levofloksatsin ichga qabul qilinganidan keyin me'da-ichak yo'llaridan tez va to'liq so'riladi. Ovqat qabul qilish so'rilish tezligi va to'liqligiga kam ta'sir qiladi. Biokiraolishligi – 99%. Plazmadagi maksimal kontsentratsiyasiga 1-2 soatdan keyin erishiladi va levofloksatsinning 250 mg, 500 va 750 mg li dozalari uchun muvofiq ravishda 2,8 mkg/ml, 5,2 mkg/ml va 8,0 mkg/ml ga teng.
Taqsimlanishi
Bir martalik yoki ko'p martalik doza qabul qilingandan keyin so'rilgan preparatning miqdori qabul qilingan dozaga proportsional. Plazmadagi muvozanat kontsentratsiyasiga 48 soatdan keyin erishiladi. Levofloksatsinning o'rtacha taqsimlanish hajmi 74 l dan 112 l gacha o'zgarib turadi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 30-40%. A'zo va to'qimalar: o'pka, bronxlarning shilliq qavatlariga, balg'amga, alьveolyar makrofaglarga (o'pka to'qimalalaridagi kontsentratsiyasi plazmadagi kontsentratsiyasidan 2-5 marta yuqoridir), siydik-jinsiy tizimi a'zolariga, polimorf yadroli leykotsitlarga yaxshi o'tadi.
Metabolizmi
Levofloksatsin jigarda cheklangan tarzda metabolizmga uchraydi (oksidlanadi va/yoki atsetil guruhi yo'qotiladi).
Chiqarilishi
Organizmdan asosan buyrak orqali kalavalar filьtratsiyasi va naychalar sekretsiyasi yo'li bilan chiqariladi. Levofloksatsinning yarim chiqarilish davri – 6-8 soat. Qabul qilingan dozaning kamida 5% desmetil va N-oksid-metabolitlar ko'rinishida chiqariladi. Ichga qabul qilinganidan keyin qabul qilingan dozaning 70% 24 soat davomida va 87% - 48 soat davomida buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi. Ichga qabul qilingan dozaning 4% dan kamrog'i 72 soat ichida ichak orqali chiqariladi.

Tana harorati normallashgandan keyin davolashni yana kamida 48-72 soat davom ettirish kerak.
Levofloksatsin magniy/alyuminiy saqlovchi antatsidlar, yoki sukralьfat, yoki kalьtsiy, temir yoki rux saqlovchi boshqa preparatlarni qabul qilishdan kamida 2 soat oldin yoki qabul qilingandan keyin kamida 2 soatdan so'ng qabul qilinadi.
Fotosensibilizatsiya paydo bo'lishi mumkinligi tufayli, levofloksatsin bilan davolanish davrida va davolanish tugaganidan keyin 5 kun davomida quyosh va sun'iy ulьtrabinafsha nurlanishdan saqlanish zarur. Fototoksik rivojlanganda preparat bilan davolashni to'xtatish lozim.
Tendinit va soxtamembranoz kolit belgilari paydo bo'lganida levofloksatsin darhol bekor qilinadi.
Anamnezida bosh miya shikastlanishi (insulьt, og'ir jarohat) bo'lgan bemorlarda tirishish rivojlanishi mumkinligini e'tiborga olish kerak.
Glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligida gemolitik reaktsiya xavfi bo'lishi mumkin.
Qandli diabeti bo'lgan bemorlarda levofloksatsin bilan davolanish vaqtida qonda glyukoza miqdorini sinchiklab kuzatish kerak.
Levofloksatsin va varfarin bir vaqtda qo'llanganida protrombin vaqti, xalqaro normallashtirilgan nisbat yoki boshqa antikoagulyatsion testlar monitoringi, shuningdek qon ketish belgilarining monitoringi ko'rsatilgan. Avtomobilni va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Levofloksatsinni qabul qilish fonida patsiyentda diqqatni jamlash qobiliyati va psixomotor reaktsiya tezligi buzilishi mumkin. Shu boisdan avtotransportni boshqarishda va boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Levofloksatsinni xomilador ayollarda va emizikli ayollarda qo'llash mumkin emas.

Preparat ichga qabul qilinadi. Ovqatdan keyin darhol, chaynamasdan va yetarli miqdordagi (taxminan 1/2 stakan) suyuqlik bilan qabul qilinadi.

Dozalash tartibi infektsiyaning xarakteri va og'irligiga, shuningdek taxmin qilinayotgan qo'zg'atuvchining sezgirligiga qarab belgilanadi.

Инфекциялар	Доза, мг	Суткадаги қабул қилишлар сони	Даволаш давомийлиги, кунлар
Касалхонадан ташқаридаги пневмония	750 мг	1 7-14
Касалхона ичидаги пневмония	500	1-2	7-14
	750	1	5*
Сурункали бронхитни ўткир бактериал зўрайиши	500	1	7
Ўткир бактериал синусит	500	1	10-14
	750	1	5
Сийдик чиқариш йўлларининг асоратланмаган инфекциялари	250	1	3
Сийдик чиқариш йўлларининг асоратланган инфекциялари, шу жумладан пиелонефрит	250	1	10**
	750	1	5***
Тери ва тери ости тўқималарининг асоратланмаган инфекциялари	500	1	7-10
Тери ва тери ости тўқималарининг асоратланган инфекциялари	750	1	7-14
Сурункали бактериал простатит	500	1	28
	1	10
Интраабдоминал инфекциялар (анаэроб микрофлорага таъсир қилувчи антибак-териал препаратлар билан мажмуада)	500	1	7-14
Туберкулёз (дориларга чидамли шаклларини мажмуавий даволаш таркибида)	750	1	3 ойгача
Стоматологияда ва юз-жағ жарроҳлигида, сурункали тарқалган пародонтит (СТП) ва сурункали одонтоген перфоратив синусит (СОПС) ни даволашда	750	1	5

* Ushbu tartib Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae tomonidan chaqirilgan kasalxonadan tashqari pnevmoniyada qo'llash uchun ko'rsatilgan.

** Ushbu tartib Enterococcus faecalis, Enterococcus cloacae, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa tomonidan chaqirilgan siydik chiqarish yo'llarining infektsiyalarini va Escherichia coli tomonidan chaqirilgan o'tkir piyelonefritni davolash uchun ko'rsatilgan.

*** Ushbu tartib Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis tomonidan chaqirilgan siydik chiqarish yo'llarining infektsiyalarini va Escherichia coli tomonidan chaqirilgan, shu jumladan yondosh bakteriyemiya bilan kechuvchi o'tkir piyelonefritni davolash uchun ko'rsatilgan.

Buyrak funktsiyasini buzilishi (kreatinin klirensi minutiga 50 ml dan kam) bo'lgan katta bemorlarda levofloksatsinning dozasiga tuzatish kiritish

Буйрак функцияси нормал бўлганда ҳар 24 соатда	Креатинин клиренси минутига 20 дан 49 мл гача	Креатинин клиренси минутига 10 дан 19 мл гача	Креатинин клиренси минутига 10 мл дан кам, шу жумладан гемодиализда ёки сурункали амбулатор перитонеал диализда
750 мг	750 мг ҳар 48 соатда	Бошланғич доза 750 мг, сўнгра 500 мг ҳар 48 соатда	Бошланғич доза 750 мг, сўнгра 500 мг ҳар 48 соатда
500 мг	Бошланғич доза 500 мг, сўнгра 250 мг ҳар 24 соатда	Бошланғич доза 500 мг, сўнгра 250 мг ҳар 48 соатда	Бошланғич доза 500 мг, сўнгра 250 мг ҳар 48 соатда
250 мг	Дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди	250 мг ҳар 48 соатда. Сийдик чиқариш йўл-ларининг асоратлан-маган инфекцияларида дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди	Дозага тузатиш киритиш юзасидан маълумотлар йўқ

Jigar funktsiyasini buzilishlarida dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi, chunki jigarda levofloksatsinning metabolizm hajmi cheklangan

Nerv tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, holsizlik, uyquchanlik, uyqusizlik, tremor, bezovtalik, paresteziyalar, qo'rquv, gallyutsinatsiyalar, ongni chalkashishi, depressiya, harakat buzilishlari, tirishishlar.
Sezgi a'zolari tomonidan: ko'rishni, eshitishni, ta'm sezishni va taktil sezuchanlikni buzilishi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial bosimni pasayishi, qon tomir kollapsi, taxikardiya, QT intervalini uzayishi, xilpillovchi aritmiya.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya (shu jumladan qon aralash), ovqat hazm qilishni buzilishi, ishtahani pasayishi, qorinda og'riq, soxtamembranoz kolit; “jigar” transaminazalari faolligini kuchayishi, giperbilirubinemiya, gepatit, disbakterioz.
Moddalar almashinuvi tomonidan: gipoglikemiya (ishtahani oshishi, kuchli terlash, qaltirash, asabiylik).
Suyak-mushak tizimi tomonidan: artralgiya, mushak kuchsizligi, mialgiya, rabdomioliz, paylarni uzilishi, tendinit.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: giperkreatininemiya, interstitsial nefrit, o'tkir buyrak yetishmovchiligi.
Qon yaratish a'zolari tomonidan: eozinofiliya, gemolitik anemiya, leykopeniya, neytropeniya, agranulotsitoz, trombotsitopeniya, pantsitopeniya, gemorragiyalar.
Allergik reaktsiyalar: qichishish va terini qizarishi, teri va shilliq qavatlarning shishi, eshakemi, xavfli ekssudativ eritema (Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), bronxospazm, bo'g'ilish, anafilaktik shok, allergik pnevmonit, vaskulit.
Boshqalar: fotosensibilizatsiya, asteniya, porfiriyani zo'rayishi, turg'un isitma, superinfektsiyani rivojlanishi.

Levofloksatsin siklosporinning yarim chiqarilish davrini uzaytiradi.
Ichak motorikasini susaytiruvchi dori vositalari - sukralьfat, alyuminiy yoki magniy saqlovchi antatsid dori vositalari va temir preparatlari levofloksatsinning samarasini pasaytiradi.
Levofloksatsin bilan nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalar va teofillin bir vaqtda qo'llanganda tirishishga moyilligi bo'lgan patsiyentlarda tirishishni rivojlanish xavfi oshadi, glyukokortikosteroidlar esa paylarni uzilish xavfini oshiradi.
Levofloksatsinni gipoglikemik preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda qonda glyukoza miqdori o'zgarishi, shuningdek giperglikemiya va gipoglikemiya yuz berishi mumkin.
Levofloksatsin varfarinning samarasini kuchaytiradi.
Simetidin va buyrak naychalar sekretsiyasini bloklovchi dori vositalari levofloksatsinning chiqarilishini sekinlashtiradi.

Plyonka qobiq bilan qoplangan 1 tabletka quyidagilarni saqlaydi: faol modda: 500 mg yoki 750 mg levofloksatsinga ekvivalent bo'lgan levofloksatsin gemigidrati; yordamchi moddalar: makkajo'xori kraxmali, mikrokristall sellyuloza, natriy kraxmal glikolat, povidon K-30, talьk, kolloid kremniy suvsiz, magniy stearati, temir III oksidi, temir II oksidi, AF-coat Non aqueous extra white, metilen xloridi, izopropil spirti.

Levonik-FL levofloksatsin - keng ta'sir doirasiga ega sintetik ftorxinolon. DNK-giraza (topoizomeraza II) va topoizomeraza IV ni ingibitsiya qiladi, DNK superspiralizatsiyasini va uzilgan DNK zanjirini tikilishini buzadi, DNK sintezini susaytiradi, sezgir mikroorganizmlarning sitoplazmasi, xujayra devori va membranalarida chuqur morfologik o'zgarishlarni chaqiradi.
Levofloksatsin mikroorganizmlarning quyidagi shtammlariga nisbatan faol:
Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (shu jumladan Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (leykotoksin saqlovchi va koagulaza manfiy metitsillinga sezgir/o'rtacha sezgir shtammlari, shu jumladan Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis ning metitsillinga sezgir shtammlari), Streptococcus spp. (shu jumladan Streptococcus ning C va G guruhi shtammlari, Streptococcus agallactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae ning penitsillinga sezgir / o'rtacha sezgir / rezistent shtammlari, Streptococcus viridans guruhining penitsillinga sezgir / rezistent shtammlari).
Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Acinetobacter spp. (shu jumladan Acinetobacter baumannil), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (shu jumladan Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus spp. (shu jumladan Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae ning ampitsillinga sezgir / rezistent shtammlari), Helicobacter pylori, Klebsiella spp (shu jumladan Klebsiella oxytaca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis (-laktamazani ishlab chiqaradigan va ishlab chiqarmaydigan shtammlari), Morganella morganii, Neisseria spp. (shu jumladan Neisseria meningitides va Neisseria gonorroeae ning penitsillinazani ishlab chiqaradigan va ishlab chiqarmaydigan shtammlari), Pasteurella spp (shu jumladan Pasteurella conis, Pasreurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (shu jumladan Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (shu jumladan Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (shu jumladan Serratia marcescens), Salmonella spp.
Anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterum spp., Veilonella spp.;
Boshqa mikroorganizmlar: Bartonella spp., Chlamydia spp. (shu jumladan, Chlamydia pneumaniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (shu jumladan Mycobacterium leprae, Micopbacterium tuberculosis), Mycoplasma spp. (shu jumladan Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Quyidagi mikroorganizmlar preparatga chidamli:
Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus spp. (koagulaza manfiy metitsillinga rezistent shtammlari, shu jumladan Staphylococcus aureus ning metitsillinga rezistent shtammlari).
Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Alcaligenes xylosoxidans.
Boshqa mikroorganizmlar: Mycobacterium avium.

Quruq, yorug'likdan himoyalangan joyda, 30oS dan yuqori bo'lmagan haroratda saqlansin.
Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Yaroqlilik muddati
3 yil.
Yaroqlilik muddati o'tgach qo'llanilmasin

Simptomlari: ko'ngil aynishi, me'da-ichak yo'llari shilliq qavatini yarali shikastlanishi, Q-T intervalini uzayishi, ongni chalkashishi, bosh aylanishi, tirishishlar.
Davolash: me'dani yuvish, zarurati bo'lganida - simptomatik davolash o'tkaziladi. Maxsus antidoti yo'q, dializ samarasiz.