Levofloksatsin
Levofloksatsin chiqarilish shakllari
Retseptli
Belarusiya
Ishlab chiqaruvchi:
Belmedpreparati RUP
•3 ta dorixonada bor
Narxi
10 000 so'm dan
Retseptli
O'zbekiston
Ishlab chiqaruvchi:
Radiks, NPP
•64 ta dorixonada bor
Narxi
15 640 so'm dan
Retseptli
Rossiya Federatsiyasi
Ishlab chiqaruvchi:
Promomed Rus,OOO proizvedeno Bioximik, AO
•31 ta dorixonada bor
Narxi
17 000 so'm dan
Retseptli
Qozog’iston
Ishlab chiqaruvchi:
Kelun-Kazpharm TOO, (Kelun-Kazfarm)
•44 ta dorixonada bor
Narxi
6 300 so'm dan
Retseptli
O'zbekiston
Ishlab chiqaruvchi:
Radiks, NPP
•3 ta dorixonada bor
Narxi
10 000 so'm dan
Retseptli
Belarusiya
Ishlab chiqaruvchi:
Belmedpreparati RUP
•2 ta dorixonada bor
Narxi
7 609 so'm dan
Retseptli
Rossiya Federatsiyasi
Ishlab chiqaruvchi:
Promomed Rus,OOO proizvedeno Bioximik, AO
•2 ta dorixonada bor
Narxi
10 000 so'm dan
- Levofloksatsin qabul qilish bo'yicha ma'lumot
- Levofloksatsinning tarkibi
- Levofloksatsin ko'rsatmalar va qarshi ko'rsatmalar
- Levofloksatsin narxi Toshkent dorixonalarida
Levofloksatsin haqida qo'llanma
Qo‘llash ko‘rsatmalari
- Levofloksatsinga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan infektsion-yallig'lanish kasalliklari: ?? o'tkir sinusit; ?? surunkali bronxit zo'rayishi; ?? kasalxonadan tashqari pnevmoniya; ?? siydik chiqarish yo'llarining asoratlangan infektsiyalari (pielonefrit bilan birga); ?? siydik chiqarish yo'llarining asoratlanmagan infektsiyalari; ?? surunkali bakterial prostatit; ?? teri qoplamlari va yumshoq to'qimalar infektsiyalari; ?? havo-tomchi yo'li bilan yuqqan kuydirgi (oldini olish va davolash); ?? sil (dori vositalariga chidamli shakllarini kompleks davolash). Levofloksatsin preparatini qo'llashda antibakterial preparatlarni tegishli ravishda qo'llash bo'yicha rasmiy milliy tavsiyalarni, shuningdek patogen mikroorganizmlarning sezgirligini hisobga olish kerak («Maxsus ko'rsatmalar» bo'limiga qarang).
Qo'llanilishi mumkin bo'lmagan holatlar
- Levofloksatsinga, boshqa xinolonlarga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik; epilepsiya, shu jumladan anamnezda; ftorxinolonlarni qabul qilish bilan bog‘liq paylarning shikastlanishi, anamnezda; 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar; homiladorlik; ko‘krak suti bilan boqish davri, Ehtiyotkorlik bilan Buyrak funksiyasining buzilishi (KK 50 ml/daq dan kam); gemodializ va peritoneal dializ; glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligi; qandli diabet; jigar funksiyasining buzilishi; IA va III sinf antiaritmik preparatlarini, tritsiklik antidepressantlarni, makrolidlarni yo‘ldosh qabul qilish; elektrolitlar muvozanatining buzilishi; keksa yosh; yurak-qon tomir kasalliklari, shu jumladan surunkali yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti; QT intervalining uzayishi; bradikardiya; tirishish faolligi bo‘sag‘asining pasayishi bilan kechadigan bosh miya kasalliklari; ruhiy kasalliklar, shu jumladan anamnezda; periferik neyropatiya
Tarkibi
- 1 tab. levofloksatsin (gemigidrat shaklida) 250 mg Yordamchi moddalar: mikrokristall tsellyuloza 30 mg, karboksimetilkraxmal natriy 17.5 mg, povidon 15 mg, magniy stearati 5 mg, kroskarmelloza natriy 8.27 mg, kolloid kremniy dioksidi 3 mg. Qobiq tarkibi: Opadray Oq 15 mg, shu jumladan polivinil spirti 7.035 mg, makrogol 3350 3.54 mg, talk 2.61 mg, titan dioksidi 1.815 mg. 1 tab. levofloksatsin (gemigidrat shaklida) 500 mg Yordamchi moddalar: mikrokristall tsellyuloza 60 mg, karboksimetilkraxmal natriy 35 mg, povidon 30 mg, magniy stearati 10 mg, kroskarmelloza natriy 16.54 mg, kolloid kremniy dioksidi 6 mg. Qobiq tarkibi: Opadray Oq 30 mg, shu jumladan polivinil spirti 14.07 mg, makrogol 3350 7.08 mg, talk 5.22 mg, titan dioksidi 3.63 mg. faol modda: levofloksatsin 500 mg (levofloksatsin gemigidratiga qayta hisoblanganda – 512,46 mg); yordamchi moddalar: mikrokristall tsellyuloza – 61,66 mg; gipromelloza – 17,98 mg; kroskarmelloza natriy – 18,60 mg; polisorbat 80 – 3,10 mg; kaltsiy stearati – 6,20 mg. Qobiq tarkibi: [gipromelloza – 15,00 mg, giproloza (gidroksipropiltsellyuloza) – 5,82 mg, talk – 5,78 mg, titan dioksidi – 3,26 mg, temir oksidi sariq (temir oksidi) – 0,14 mg] yoki [plyonka qoplama uchun quruq aralashma, gipromelloza – 50,0 %, giproloza (gidroksipropiltsellyuloza) – 19,4 %, talk – 19,26 %, titan dioksidi – 10,87 %, temir oksidi sariq (temir oksidi) – 0,47 % saqlaydi] – 30,0 mg. Levofloksatsin - 250mg; Yordamchi moddalar: MKTs, karboksimetilkraxmal natriy, povidon, magniy stearati, kroskarmelloza natriy, kolloid kremniy dioksidi levofloksatsin (gemigidrat shaklida) 250 mg Yordamchi moddalar: gidroksipropiltsellyuloza LF, mikrokristall tsellyuloza 102, natriy kraxmal glikolati, krospovidon, natriy kroskarmelloza, kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati, gidroksipropilmetiltsellyuloza 15 CPS, tozalangan talk, titan dioksidi, triatsetin. levofloksatsin (gemigidrat shaklida) 250 mg Yordamchi moddalar: gidroksipropiltsellyuloza LF, mikrokristall tsellyuloza 102, natriy kraxmal glikolati, krospovidon, natriy kroskarmelloza, kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati, gidroksipropilmetiltsellyuloza 15 CPS, tozalangan talk, titan dioksidi, triatsetin. levofloksatsin (gemigidrat shaklida) 500 mg Yordamchi moddalar: gidroksipropiltsellyuloza LF, mikrokristall tsellyuloza 102, natriy kraxmal glikolati, krospovidon, natriy kroskarmelloza, kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati, gidroksipropilmetiltsellyuloza 15 CPS, tozalangan talk, titan dioksidi, triatsetin. levofloksatsin (levofloksatsin gemigidrati) 500,00 (512,46) mg; yordamchi moddalar: kolloid kremniy dioksidi 12,00 mg, giproloza 28,00 mg, karboksimetilkraxmal natriy, A turi 55,00 mg, talk 55,20 mg, kroskarmelloza natriy 20,60 mg, magniy stearati 6,74 mg, qobiq Opadray 15V26688 jigarrang (gipromelloza 2910 3 SR 4,760 mg, gipromelloza 2910 6 SR 4,760 mg, titan dioksidi E171 3,044 mg, makrogol-400 1,120 mg, polisorbat-800,140 mg, bo‘yoqchi temir oksidi sariq E172 0,120 mg, bo‘yoqchi temir oksidi qizil E172 0,043 mg, bo‘yoqchi temir oksidi qora E172 0,013 mg). Levofloksatsin 500mg; Yordamchi moddalar: natriy xlorid, in'ektsiya uchun suv levofloksatsin gemigidrati 250mg; Yordamchi moddalar: gidroksipropiltsellyuloza LF, mikrokristall tsellyuloza 102, natriy kraxmal glikolati, krospovidon, natriy kroskarmelloza, kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati, gidroksipropilmetiltsellyuloza 15 CPS, tozalangan talk, titan dioksidi, triatsetin levofloksatsin gemigidrati 500mg; Yordamchi moddalar: gidroksipropiltsellyuloza LF, mikrokristall tsellyuloza 102, natriy kraxmal glikolati, krospovidon, natriy kroskarmelloza, kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati, gidroksipropilmetiltsellyuloza 15 CPS, tozalangan talk, titan dioksidi, triatsetin levofloksatsin gemigidrati levofloksatsinga qayta hisoblanganda - 500,00 mg; Yordamchi moddalar: kroskarmelloza natriy, magniy stearati, povidon, MKTs, kolloid kremniy dioksidi
Farmakokinetikasi
Absorbtsiya: Levofloksatsin ichga qabul qilingandan so‘ng tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Ovqat qabul qilish absorbtsiya tezligi va to‘liqligiga kam ta'sir qiladi. Ichga qabul qilingandan so‘ng levofloksatsinning biokiraolishligi 99-100% ni tashkil qiladi. 500 mg levofloksatsin bir martalik dozasi qabul qilingandan so‘ng qon plazmasidagi maksimal konsentratsiya 5,2 ± 1,2 mkg/ml ni, maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti – 1,3 soatni tashkil qiladi. Levofloksatsin farmakokinetikasi 50 dan 1000 mg gacha bo‘lgan dozalar diapazonida chiziqli hisoblanadi. 500 mg dan sutkasiga 1 yoki 2 marta qabul qilinganda qon plazmasida levofloksatsin konsentratsiyasining muvozanatli holati 48 soat ichida erishiladi. Taqsimlanishi: Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi – 30-40%. Organ va to‘qimalarga yaxshi o‘tadi: o‘pka, bronxlar shilliq qavati, balg‘am, siydik tanosil tizimi organlari, suyak to‘qimasi, orqa miya suyuqligi, prostata bezi, polimorf yadroli leykotsitlar, alveolyar makrofaglar. 500 mg levofloksatsin bir marta va takroriy qabul qilingandan so‘ng taqsimlanish hajmi o‘rtacha 100 l ni tashkil qiladi. Bronxlar shilliq qavati, epitelial qoplama suyuqligi, alveolyar makrofaglarga o‘tishi: 500 mg levofloksatsin bir marta ichga qabul qilingandan so‘ng bronxlar shilliq qavati va epitelial qoplama suyuqligidagi levofloksatsinning maksimal konsentratsiyalari 1 soat yoki 4 soat ichida erishilgan va mos ravishda 8,3 mkg/g va 10,8 mkg/ml ni tashkil qilgan, bunda qon plazmasidagi konsentratsiyaga nisbatan bronxlar shilliq qavati va epitelial qoplama suyuqligiga penetratsiya koeffitsientlari mos ravishda 1,1-1,8 va 0,8-3 ni tashkil qilgan. 500 mg levofloksatsin ichga qabul qilingandan so‘ng 5 kundan keyin oxirgi qabuldan 4 soat o‘tgach epitelial qoplama suyuqligidagi levofloksatsinning o‘rtacha konsentratsiyalari 9,94 mkg/ml ni, alveolyar makrofaglarda esa – 97,9 mkg/ml ni tashkil qilgan. O‘pka to‘qimasiga o‘tishi: 500 mg levofloksatsin ichga qabul qilingandan so‘ng o‘pka to‘qimasidagi maksimal konsentratsiya taxminan 11,3 mkg/g ni tashkil qilgan va preparat qabul qilingandan so‘ng 4-6 soatdan keyin erishilgan, qon plazmasidagi konsentratsiyaga nisbatan penetratsiya koeffitsientlari 2-5 bo‘lgan. Alveolyar suyuqlikka o‘tishi: 500 mg levofloksatsin sutkasiga 1 yoki 2 marta 3 kun davomida qabul qilingandan so‘ng alveolyar suyuqlikdagi levofloksatsinning maksimal konsentratsiyalari preparat qabul qilingandan so‘ng 2-4 soatdan keyin erishilgan va mos ravishda 4,0 va 6,7 mkg/ml ni tashkil qilgan, qon plazmasidagi konsentratsiyaga nisbatan penetratsiya koeffitsienti 1 bo‘lgan. Suyak to‘qimasiga o‘tishi: Levofloksatsin son suyagining proksimal va distal bo‘limlaridagi kortikal va g‘ovaksimon suyak to‘qimasiga yaxshi o‘tadi, penetratsiya koeffitsienti (suyak to‘qimasi/qon plazmasi) 0,1-3. 500 mg preparat ichga qabul qilingandan so‘ng son suyagi proksimal bo‘limining g‘ovaksimon suyak to‘qimasida levofloksatsinning maksimal konsentratsiyasi taxminan 15,1 mkg/g ni tashkil qilgan (preparat qabul qilingandan so‘ng 2 soat o‘tgach). Orqa miya suyuqligiga o‘tishi: Levofloksatsin orqa miya suyuqligiga yomon o‘tadi. Prostata bezi to‘qimasiga o‘tishi: 500 mg levofloksatsin sutkasiga 1 marta 3 kun davomida ichga qabul qilingandan so‘ng prostata bezi to‘qimasida levofloksatsinning o‘rtacha konsentratsiyasi 8,7 mkg/g ni tashkil qilgan, prostata bezi/qon plazmasi konsentratsiyalarining o‘rtacha nisbati 1,84 ni tashkil qilgan. Siydikdagi konsentratsiyalar: 150, 300 va 600 mg levofloksatsin dozasi ichga qabul qilingandan so‘ng 8-12 soat o‘tgach siydikdagi o‘rtacha konsentratsiyalar mos ravishda 44 mkg/ml, 91 mkg/ml va 162 mkg/ml ni tashkil qilgan. Metabolizmi: Levofloksatsin arzimas darajada (qabul qilingan dozaning 5%) metabolizmga uchraydi. Uning metabolitlari demetillevofloksatsin va levofloksatsin N-oksidi bo‘lib, ular buyraklar orqali chiqariladi. Levofloksatsin stereokimyoviy barqaror hisoblanadi va xiral o‘zgarishlarga uchramaydi. Chiqarilishi: Organizmdan asosan buyraklar orqali kalavalar filtratsiyasi va naychalar sekretsiyasi yo‘li bilan chiqariladi. Yarim chiqarilish davri (Т1/2) – 6-8 soat. Peroral qabul qilingandan so‘ng qabul qilingan dozaning taxminan 85% 48 soat ichida buyraklar orqali ajralib chiqadi. Arzimas qismi ichak orqali chiqariladi (qabul qilingan dozaning 4% dan kami 72 soat ichida chiqariladi). 500 mg bir marta qabul qilingandan so‘ng levofloksatsinning umumiy klirensi 175 ± 29,2 ml/daqiqani tashkil qiladi. Levofloksatsin vena ichiga yuborilganda va ichga qabul qilinganda uning farmakokinetikasida jiddiy farqlar yo‘q, bu ichga qabul qilish va vena ichiga yuborish o‘zaro almashinuvchan ekanligini tasdiqlaydi. Alohida guruh bemorlarida farmakokinetikasi: Erkaklar va ayollarda levofloksatsin farmakokinetikasi farq qilmaydi. Keksa yoshdagi bemorlarda levofloksatsin farmakokinetikasi yosh bemorlardagidan farq qilmaydi, kreatinin klirensidagi (KK) farqlar bilan bog‘liq farmakokinetika farqlari bundan mustasno. Buyrak yetishmovchiligida levofloksatsin farmakokinetikasi o‘zgaradi. Buyrak funktsiyasi pasayishi bilan buyraklar orqali chiqarilish va buyrak klirensi (ClR) kamayadi, Т1/2 esa ortadi.
Farmakologik ta'siri
Levofloksatsin - bu ofloksatsin ratsemik dori substantsiyasining L-izomeri. Ofloksatsinning antibakterial faolligi asosan L-izomerga tegishli. Ftorxinolonlar sinfiga mansub antibakterial preparat sifatida, levofloksatsin DNK-girazani (topoizomeraza II) va topoizomeraza IV ni bloklaydi, DNK (dezoksiribonuklein kislotasi) o'ta spirallanishini va uzilishlarining tikilishini buzadi, DNK sintezini bostiradi, sitoplazma, hujayra devori va membranalarda chuqur morfologik o'zgarishlarni keltirib chiqaradi. Rezistentlik rivojlanish mexanizmi Levofloksatsinga rezistentlik, birinchi navbatda, ikkita asosiy mexanizm bo'yicha rivojlanishi mumkin, xususan: preparatning hujayra ichi kontsentratsiyasining pasayishi yoki preparat ta'sir nishonlaridagi o'zgarishlar. Nishonlarning - ikkita bakterial ferment DNK-giraza va topoizomeraza IV ning o'zgarishi DNK-giraza (gyrA va gyrB) va topoizomeraza IV (parC va parE; Staphylococcus aureus da grlA va grlB) ni kodlovchi xromosoma genlaridagi mutatsiyalar natijasidir. Past hujayra ichi kontsentratsiyasi tufayli preparatga chidamlilik hujayra tashqi membranasining porin kanallari tizimining o'zgarishi natijasida rivojlanadi, bu ftorxinolonning grammanfiy bakteriyalarga kirishining kamayishiga olib keladi, yoki efflyuks nasoslari orqali. Efflyuks-vositali chidamlilik pneumococci (PmrA), staphylococci (NorA), anaerob va grammanfiy bakteriyalarga nisbatan tasvirlangan. Xinolonlarga plazmid-vositali chidamlilik (qnr geni asosida aniqlangan) Klebsiella pneumoniae va E. coli ga nisbatan aniqlangan. Ftorxinolonlar o'rtasida kesishgan rezistentlik rivojlanishi mumkin. Yagona mutatsiyalar klinik chidamlilikka olib kelmasligi mumkin, ammo ko'plab mutatsiyalar ftorxinolonlar sinfiga kiruvchi barcha preparatlarga klinik chidamlilikni keltirib chiqaradi. O'zgarishlarga uchragan tashqi membranalar porinlari va efflyuks tizimlari keng substrat o'ziga xosligiga ega bo'lishi mumkin, bu bir nechta antibakterial agentlar sinflariga ta'sir qiladi va ko'p sonli rezistentlikka olib keladi. In vitro aniqlangan va klinik tadqiqotlarda tasdiqlangan samaradorlik grammusbat aeroblar - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (metitsillinga sezgir shtammlar), Staphylococcus epidermidis (metitsillinga sezgir shtammlar), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (shu jumladan multirezistent shtammlar - MDRSP), Streptococcus pyogenes, grammanfiy aeroblar - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens va boshqa mikroorganizmlar - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae ga nisbatan. Quyidagi mikroorganizmlarning ko'pchilik (?90%) shtammlariga nisbatan in vitro levofloksatsinning minimal bostiruvchi kontsentratsiyalari (2 mkg/ml va undan kam) aniqlangan, ammo ushbu qo'zg'atuvchilar keltirib chiqargan infektsiyalarni davolashda levofloksatsinni klinik qo'llashning samaradorligi va xavfsizligi adekvat va yaxshi nazorat qilinadigan tadqiqotlarda aniqlanmagan: grammusbat aeroblar - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (C/F guruhi), Streptococcus (G guruhi), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans; grammanfiy aeroblar - Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens; grammusbat anaeroblar - Clostridium perfringens. Sezgir mikroorganizmlar: - aerob grammusbat mikroorganizmlar - Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., shu jumladan Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (koagulazamanfiy metitsillinsezgir / leykotoksinsaqlovchi / o'rtacha sezgir shtammlar), shu jumladan Staphylococcus aureus (metitsillinga sezgir shtammlar), Staphylococcus epidermidis (metitsillinga sezgir shtammlar), Streptococcus spp. C va G guruhlari, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (penitsillinga sezgir / o'rtacha sezgir / rezistent shtammlar), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. viridans guruhi (penitsillinga sezgir / rezistent shtammlar); - aerob grammanfiy mikroorganizmlar - Acinetobacter spp., shu jumladan Acinetobacter baumannii, Acinetobacillus actinomycetecomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., shu jumladan Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ampitsillinga sezgir / rezistent shtammlar), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., shu jumladan Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., shu jumladan Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia spp., shu jumladan Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp., shu jumladan Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., shu jumladan Serratia marcescens, Salmonella spp.; - anaerob mikroorganizmlar - Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.; - boshqa mikroorganizmlar - Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. O'rtacha sezgir mikroorganizmlar (MBK 4 mg/l dan ortiq): - aerob grammusbat mikroorganizmlar - Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (metitsillinga rezistent shtammlar), Staphylococcus haemolyticus (metitsillinga rezistent shtammlar); - aerob grammanfiy mikroorganizmlar - Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; - anaerob mikroorganizmlar - Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp. Rezistent mikroorganizmlar (MBK 8 mg/l dan ortiq): - aerob grammusbat mikroorganizmlar - Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (metitsillinga rezistent shtammlar), boshqa Staphylococcus spp. (koagulazamanfiy metitsillinga rezistent shtammlar); - aerob grammanfiy mikroorganizmlar - Alcaligenes xylosoxidane; - boshqa mikroorganizmlar - Mycobacterium avium. Ba'zi mikroorganizmlar uchun levofloksatsinning minimal bostiruvchi kontsentratsiyalari. Levofloksatsinning in vitro faolligi ofloksatsinga qaraganda Enterobacteriaceae, P. Aeruginosa va grammusbat mikroorganizmlarga nisbatan taxminan 2 baravar yuqori. Ko'rish a'zolarining xlamidiyali kasalliklarini davolashda levofloksatsin qo'llanilganda, yondosh terapiya o'tkazish talab etiladi. Mikroorganizmlarning levofloksatsinga sezgirlik darajasi sezilarli geografik farqlarga ega bo'lishi mumkin. 0,5% li ko'z tomchilari ishlatilganda erishiladigan levofloksatsinning maksimal kontsentratsiyasi sezgir mikroorganizmlar uchun levofloksatsinning minimal ingibitsiya qiluvchi kontsentratsiyasi (MIK) qiymatidan 100 baravardan ko'proq oshadi.
Nojo'ya ta'sirlar
- Jahon sog'liqni saqlash tashkiloti (JSST) tavsiyalariga ko'ra nojo'ya ta'sirlar rivojlanish tez-tezligi tasnifi: juda tez-tez> 1/10;tez-tez > 1/100 dan 1/1000 dan 1/10000 dan
Dozirovkasi
- 0,5 % 250 mg 250mg 5 mg/ml 500 mg 500mg
Dozani oshirib yuborilishi
Belgilari Levofloksatsinning dozasi oshirib yuborilishi belgilari markaziy nerv tizimi darajasida namoyon bo‘ladi (ongning chalkashishi, bosh aylanishi, ongning buzilishi va epi-xurujlar turidagi tirishishlar). Bundan tashqari, oshqozon-ichak buzilishlari (masalan, ko‘ngil aynishi) va shilliq qavatning eroziv shikastlanishi, QT intervalining uzayishi qayd etilishi mumkin. Davolash Dozani oshirib yuborish holatida bemorni sinchkovlik bilan kuzatish, shu jumladan elektrokardiogrammani nazorat qilish talab etiladi. Davolash simptomatik bo‘lishi kerak. O‘tkir doza oshib ketishida me’dani yuvish va me’da shilliq qavatini himoya qilish uchun antatsidlar yuborish ko‘rsatilgan. Levofloksatsin dializ (gemodializ, peritoneal dializ va doimiy peritoneal dializ) orqali chiqarilmaydi. Maxsus antidoti mavjud emas.
Dori shaklining ta'rifi
- Sariq rangli parda qobiq bilan qoplangan dumaloq ikki tomonlama qavariq tabletkalar. Ko'ndalang kesimda ikki qatlam ko'rinadi: oqdan och-sariq ranggacha bo'lgan yadro va sariq rangli qobiq. Tiniq, och-sariq yoki och-yashil-sariq suyuqlik. Infuziya uchun eritma qobiq bilan qoplangan tabletkalar Oq yoki deyarli oq rangli, dumaloq qobiq bilan qoplangan tabletkalar. Parda qobiq bilan qoplangan tabletkalar Oq yoki deyarli oq rangli, tsilindrik, ikki tomonlama qavariq, chiziqchali parda qobiq bilan qoplangan tabletkalar; siniqda ikki qatlam ko'rinadi - och-sariq rangli yadro va parda qobiq. Oq yoki deyarli oq rangli, tsilindrik, ikki tomonlama qavariq parda qobiq bilan qoplangan tabletkalar; siniqda ikki qatlam ko'rinadi - och-sariq rangli yadro va parda qobiq. pushti-zarg'aldoq rangli, oval ikki tomonlama qavariq parda qobiq bilan qoplangan tabletkalar. Kesimda oqdan och-sariq ranggacha. tsilindrik ikki tomonlama qavariq oq rangli tab
Maxsus ko‘rsatmalari
Keksa yoshdagi bemorlarga levofloksatsin ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi (yo'ldosh buyrak funktsiyasi pasayishi mavjudligi ehtimoli yuqori).
Harorat normallashgandan so'ng davolashni kamida 48-78 soat davom ettirish tavsiya etiladi. 500 mg (100 ml infuzion eritma) v/i quyish davomiyligi kamida 60 daqiqani tashkil qilishi kerak. Davolash vaqtida teri qoplamalari shikastlanishini (fotosenzibilizatsiya) oldini olish uchun quyosh va sun'iy UB nurlanishdan saqlanish kerak. Tendinit belgilari paydo bo'lganda levofloksatsin darhol bekor qilinadi. Shuni yodda tutish kerakki, anamnezida bosh miya shikastlanishi (insult, og'ir travma) bo'lgan bemorlarda tirishishlar rivojlanishi mumkin, glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligida - gemoliz rivojlanish xavfi mavjud.
Avtotransportni boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida diqqatni yuqori jamlashni va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishdan saqlanish zarur.
Dori vositalarining o'zaro ta'siri
Magniy, alyuminiy, temir va rux saqlovchi preparatlar, didanozin: Ikki valentli yoki uch valentli kationlar saqlovchi preparatlar, masalan rux yoki temir tuzlari (anemiyani davolash uchun dori preparatlari), magniy- va/yoki alyuminiy saqlovchi preparatlar (masalan, antatsidlar), didanozin (faqat bufer sifatida alyuminiy yoki magniy saqlovchi dori shakllari), Levofloksatsin preparatini qabul qilishdan kamida 2 soat oldin yoki 2 soat keyin qabul qilish tavsiya etiladi. Kalsiy tuzlari: Kalsiy tuzlari levofloksatsin ichga qabul qilinganda uning absorbsiyasiga minimal ta’sir ko‘rsatadi. Sukralfat: Levofloksatsin ta’siri sukralfat (oshqozon shilliq qavatini himoya qilish uchun vosita) bilan bir vaqtda qo‘llanilganda sezilarli darajada susayadi. Sukralfatni Levofloksatsin preparatini qabul qilgandan keyin 2 soat o‘tgach qabul qilish tavsiya etiladi. Teofillin, fenbufen yoki nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (NYQV) guruhidan boshqa shunga o‘xshash dori vositalari, bosh miyaning tirishishga tayyorgarlik chegarasini pasaytiruvchi. Levofloksatsinning teofillin bilan farmakokinetik o‘zaro ta’siri aniqlanmagan. Biroq xinolonlar va teofillin, NYQV va bosh miyaning tirishishga tayyorgarlik chegarasini pasaytiruvchi boshqa preparatlar bir vaqtda qo‘llanilganda, bosh miyaning tirishishga tayyorgarlik chegarasining yaqqol pasayishi mumkin. Fenbufen bilan bir vaqtda qabul qilinganda levofloksatsin konsentratsiyasi faqat 13% ga oshadi. Bilvosita antikoagulyantlar (K vitamini antagonistlari): Levofloksatsin bilvosita antikoagulyantlar (masalan, varfarin) bilan kombinatsiyada davolash olgan bemorlarda protrombin vaqti/xalqaro normallashgan nisbat oshishi va/yoki qon ketish, shu jumladan og‘ir qon ketish rivojlanishi kuzatilgan. Shuning uchun bilvosita antikoagulyantlar va levofloksatsin bir vaqtda qo‘llanilganda qon ivish ko‘rsatkichlarini muntazam nazorat qilish zarur. Probenetsid va simetidin: Buyrak kanalchalar sekretsiyasini buzuvchi dori preparatlari, masalan probenetsid va simetidin, va levofloksatsin bir vaqtda qo‘llanilganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, ayniqsa buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda. Levofloksatsinning chiqarilishi (buyrak klirensi) simetidin ta’sirida 24% ga va probenetsid ta’sirida 34% ga sekinlashadi. Bu buyrak funksiyasi normal bo‘lganda klinik ahamiyatga ega bo‘lishi dargumon. Siklosporin: Levofloksatsin siklosporinning T1/2 ni 33% ga oshirgan. Ushbu oshish klinik ahamiyatsiz bo‘lganligi sababli, siklosporin levofloksatsin bilan bir vaqtda qo‘llanilganda uning dozasini to‘g‘irlash talab etilmaydi. Glukokortikosteroidlar: Glukokortikosteroidlarni bir vaqtda qabul qilish paylar uzilishi xavfini oshiradi. QT oralig‘ini uzaytiruvchi dori preparatlari: Levofloksatsin, boshqa ftorxinolonlar kabi, QT oralig‘ini uzaytiruvchi preparatlarni (IA va III sinf antiaritmik vositalar, tritsiklik va tetratsiklik antidepressantlar, neyroleptiklar, makrolidlar, zamburug‘ga qarshi, imidazol hosilalari, ba’zi antigistamin, shu jumladan astemizol, terfenadin, ebastin) olayotgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi kerak. Boshqalar: Levofloksatsinning digoksin, glibenklamid, ranitidin va varfarin bilan ehtimoliy farmakokinetik o‘zaro ta’sirini o‘rganish uchun o‘tkazilgan klinik-farmakologik tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, levofloksatsin farmakokinetikasi ushbu preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanilganda klinik ahamiyatga ega bo‘ladigan darajada yetarli o‘zgarmaydi.
Qo‘llash usuli va dozirovkasi
DozalashPreparatni ichga, ovqatlanish vaqtida yoki ovqatlanishlar orasidagi tanaffusda, chaynamasdan, yetarli miqdordagi suyuqlik bilan ichish kerak. Dozalar infeksiyaning xususiyati va og'irligi, shuningdek taxmin qilingan qo'zg'atuvchining sezgirligi bilan belgilanadi. Buyrak funksiyasi normal bo'lgan kattalar uchun tavsiya etilgan doza (kreatinin klirensi (KK)>50 ml/min): o'tkir bakterial sinusitda - 500 mg dan sutkasiga 1 marta 10-14 kun davomida; surunkali bronxit zo'rayganda - 250-500 mg dan sutkasiga 1 marta 7-10 kun davomida; shifoxonadan tashqari pnevmoniyada - 500 mg dan sutkasiga 1 yoki 2 marta 7-14 kun davomida; siydik chiqarish yo'llari va buyraklarning asoratlanmagan infeksiyalarida - 250 mg dan sutkasiga 1 marta 3 kun davomida; siydik chiqarish yo'llarining asoratlangan infeksiyalarida - 250 mg dan sutkasiga 1 marta 7-10 kun davomida; surunkali bakterial prostatitda - 500 mg dan sutkasiga 1 marta 28 kun davomida; teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalarida - 250-500 mg dan sutkasiga 1-2 marta 7-14 kun davomida; intraabdominal infeksiyalar - 500 mg dan sutkasiga 1 marta - 7-14 kun (anaerob floraga ta'sir qiluvchi antibakterial preparatlar bilan kombinatsiyada); sil (dori vositalariga chidamli shakllarini kompleks davolash) ~ 500 mg dan sutkasiga 1-2 marta, davolash kursi 3 oygacha. Gemodializ yoki doimiy ambulator peritoneal dializ (DAPD) dan so'ng qo'shimcha dozalarni yuborish talab etilmaydi. Jigar funksiyasi buzilganda dozalarni maxsus tanlash talab etilmaydi, chunki levofloksatsin jigarda faqat sezilmas darajada metabolizmga uchraydi va asosan buyraklar orqali chiqariladi. Agar preparatni qabul qilish o'tkazib yuborilgan bo'lsa, navbatdagi qabul vaqti yaqinlashmagan bo'lsa, imkon qadar tezroq tabletkani qabul qilish kerak. Keyin levofloksatsinni sxema bo'yicha qabul qilishni davom ettirish kerak. Terapiya davomiyligi kasallik turiga bog'liq (yuqoriga qarang). Barcha hollarda davolashni kasallik simptomlari yo'qolganidan keyin 48 dan 72 soatgacha davom ettirish kerak.
Diqqat: ushbu sahifadagi preparat tavsifi rasmiy yo‘riqnomaning soddalashtirilgan va to‘ldirilgan versiyasidir. Ma’lumot faqat tanishish maqsadida taqdim etilgan va o‘z-o‘zini davolash uchun qo‘llanma sifatida foydalanilmasligi kerak. Levofloksatsin preparatini qabul qilishdan oldin albatta shifokor bilan maslahatlashing
Manbalar ro‘yxati:
- 1. Dori vositalari va tibbiy buyumlar Davlat reestri (O‘zbekiston Respublikasi)
- 2. Ishlab chiqaruvchining rasmiy yo‘riqnomasi
- 3. Anatomik-terapevtik-kimyoviy tasnif (ATX)
Levofloksatsin narxlari
Dorixonalar
Manzil
Ish vaqti
Sotib olish
Dorixona: GoPharm
Olmazor tumani, Адрес
24/7
10 000 so'm
Buyurtma berishDorixona: A1
Uchtepa tumani, Chilonzor 12 daha, 18 uy
Du, Se, Ch, Pa, Ju, Sh, Ya | 09:00-18:00
10 000 so'm
Analoglar
Levofloksatsin o'xshash dorilari
Levofloksatsin haqida savollar
Levofloksatsin haqida fikr-mulohazalar
Reyting 3.9, 9 ta sharh asosida
