LEVOFLOKSASIN kapsulalar 500mg N10

Ichga qabul qilingandan so'ng levofloksatsin MITYdan tez va deyarli to'liq so'riladi, maksimal kontsentratsiyaga 1-2 soatdan keyin erishiladi.
Oral qo'llanilganda biokiraolishligi taxminan 99% ni tashkil qiladi.
Oqsillar bilan bog'lanishi 24-38% ni tashkil qiladi. Preparat organizm to'qimalarida yaxshi taqsimlanadi. O'pka to'qimasida kontsentratsiya plazma kontsentratsiyasidan 2-5 baravar oshadi.
Levofloksatsin cheklangan metabolizmga uchraydi.
Levofloksatsinning yarim chiqarilish davri o'rtacha 6-8 soatni tashkil qiladi. Ichga qabul qilingandan so'ng qabul qilingan dozaning taxminan 87% 48 soat ichida siydik bilan o'zgarmagan holda, 4% dan kamrog'i esa 72 soat ichida axlat bilan chiqariladi.

Preparat keng mikroblarga qarshi ta’sir doirasiga ega. Bakteritsid samarasi DNK sintezini ingibitsiya qilish hisobiga namoyon bo‘ladi.
Levofloksatsin ko‘pchilik grammusbat va grammanfiy mikroorganizmlarga qarshi keng antibakterial faollik doirasiga ega, boshqa antibiotiklar (aminoglikozidlar, makrolidlar va beta-laktamlar) ta’siriga chidamli bakteriyalarga nisbatan faol.
Spontan mutatsiyalar oqibatida levofloksatsinga rezistentlik in vitro sharoitda kam uchraydigan holatdir (10-9 dan 10-10 gacha oraliqda).

Garchi levofloksatsin va boshqa ftorxinolonlar o‘rtasida kesishgan chidamlilik kuzatilsa-da, boshqa ftorxinolon preparatlariga chidamli ba’zi mikroorganizmlar levofloksatsinga sezgir bo‘lishi mumkin.
Levofloksatsin mikroorganizmlarning ko‘pchilik shtammlariga nisbatan faol:
- aerob grammusbat mikroorganizmlar:
Enterococcus faecalis (ko‘plab shtammlar faqat o‘rtacha sezgir), Staphylococcus aureus (metitsillinga sezgir shtammlar), Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus pneumoniae (shu jumladan penitsillinga chidamli shtammlar), Streptococcus pyogenes.

- aerob grammanfiy mikroorganizmlar:
Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila. Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

- boshqa mikroorganizmlar: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae
Ushbu qatorning boshqa preparatlari bilan bo‘lgani kabi, levofloksatsin bilan davolash vaqtida Pseudomonas aeruginosa ning ba’zi shtammlarida ancha tez chidamlilik rivojlanishi mumkin.

- qichishish, teri qizarishi, anafilaktik va anafilaktoid reaksiyalar, shok, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz, ekssudativ ko'p shaklli eritema fotosensibilizatsiya;
- ko'ngil aynishi, diareya, ishtahaning yo'qolishi, qusish, qorinda og'riqlar, ovqat hazm qilishning buzilishi;
- qon zardobida bilirubin darajasining oshishi, gepatit;
- bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyquchanlik, uyqu buzilishi, bezovtalik, qo'rquv holati, gallyutsinatsiyalar, depressiya;
- yurak urishining kuchayishi, arterial qon bosimining pasayishi;
- ko'rish, eshitish, ta'm bilish va hid bilishning buzilishi;
- paylarning shikastlanishi, bo'g'im va mushak og'riqlari, Axill payining uzilishi, mushak holsizligi, rabdomioliz;
- qon zardobida kreatinin darajasining oshishi;
- eozinofiliya, leykopeniya, neytropeniya, trombotsitopeniya, yaqqol agranulotsitoz, gemolitik anemiya, pantsitopeniya.

Xinolon preparatlarini qabul qilayotgan bemorlarda yelka, qo'l paylari, Axill payi yoki boshqa paylarning uzilishi bo'lishi mumkin, bu travmatologik yordamni talab qiladi va uzoq muddatli mehnatga layoqatsizlikka olib keladi.
Paylar uzilishi xavfi bir vaqtda kortikosteroid preparatlarni qabul qilayotgan bemorlarda, ayniqsa keksalarda ortadi. Agar bemor payda og'riq, yallig'lanish yoki uzilishni qayd etsa, levofloksatsin qo'llanilishi to'xtatilishi kerak.
Bemorlar tendinit yoki pay uzilishi tashxisi to'liq istisno qilinmaguncha davolash kursidan saqlanishlari kerak.

Soxtamembranoz kolit deyarli barcha antibakterial vositalar qo'llanilganda kuzatiladi va og'irligi bo'yicha yengil darajadan to hayotga xavf soluvchi holatlargacha o'zgarishi mumkin. Shuning uchun antibiotiklar tayinlangandan keyin diareya bo'lgan bemorlarda tashxisni aniqlash juda muhim.
Antibakterial vositalar bilan davolash yo'g'on ichak florasini o'zgartiradi va klostridiyalarning haddan tashqari tez o'sishiga olib kelishi mumkin.
Clostridium difficile ishlab chiqaradigan toksin «antibiotik-bog'liq kolit»ning birlamchi sababi hisoblanadi. Soxtamembranoz kolit tashxisi qo'yilgandan keyin terapevtik choralar boshlanishi kerak.
Yengil soxtamembranoz kolit holatlari odatda faqat preparat bekor qilinganda o'tib ketadi. O'rtacha va og'ir darajada infuziya uchun eritmalar va elektrolitlar, oqsillar va Clostridium difficile chaqirgan kolitda klinik samarali bo'lgan antibakterial vositalar tayinlanishi kerak.

Xinolon preparatlarini, shu jumladan levofloksatsinni olgan bemorlarda tirishishlar va toksik psixozlar qayd etilgan. Boshqa xinolon preparatlari kabi, levofloksatsin markaziy asab tizimi kasalliklariga gumon qilingan yoki ma'lum bo'lgan bemorlarda yoki xurujlarga moyillik tug'dirishi yoki xurujlar chegarasini pasaytirishi mumkin bo'lgan boshqa xavf omillari (masalan, tserebral arterioskleroz, epilepsiya, teofillin bilan davolash, buyrak funksiyasi buzilishi) mavjud bo'lganda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.

Preparatni glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligi bo'lgan bemorlarga tayinlash xinolon preparatlari bilan davolash vaqtida gemolitik reaksiyalar rivojlanishi tufayli ehtiyotkorlik bilan o'tkazilishi kerak.
Fotosensibilizatsiya rivojlanishining oldini olish uchun bemorlarga kuchli quyosh yoki sun'iy ultrabinafsha nurlanishga duchor bo'lmaslik tavsiya etiladi. Fotosensibilizatsiya yuzaga kelganda davolash to'xtatilishi kerak.

Geriatrik bemorlarda qo'llanilishi.
Buyrak funksiyasi normal bo'lgan keksa bemorlarda dozani to'g'rilash talab qilinmaydi.

Dori vositasining transport vositalarini yoki potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri.
Bemorlarni transport vositalarini boshqarish, mexanik uskunalarga xizmat ko'rsatish va boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan bog'liq xavf haqida xabardor qilish kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o'tgandan keyin ishlatilmasin.

- xinolon qatori mikroblarga qarshi vositalariga va preparatning boshqa har qanday komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- epilepsiya;
- homiladorlik va laktatsiya davri;
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar;
- anamnezda xinolonlarni qabul qilish bilan bog'liq tendinitlar.

Quyidagilar bilan bir vaqtda qo'llanilganda:
- antatsidlar, ya'ni polivalent kation saqlovchi preparatlar (magniy/alyuminiy antatsidlar, sukralfat, didanozin) yoki kaltsiy, temir yoki rux saqlovchi preparatlar (chaynash tabletkalari va bolalar kukuni) bilan levofloksatsin so'rilishi sezilarli darajada pasayishi mumkin, bu zardob va siydikdagi darajalar kutilganidan ancha past bo'lishiga olib keladi. Ushbu preparatlar levofloksatsin qabul qilishdan kamida ikki soat oldin yoki ikki soat keyin qabul qilinishi kerak;
- teofillin bilan, zardobda teofillin kontsentratsiyasining oshishiga va yarim chiqarilish vaqtining uzayishiga olib kelishi mumkin. Bu teofillin qabul qilish bilan bog'liq nojo'ya ta'sirlar xavfi oshishi bilan tugashi mumkin. Agar birga qo'llashdan qochishning iloji bo'lmasa, zardobda teofillin darajasini nazorat qilish va dozani mos ravishda to'g'irlash kerak;
- varfarin bilan, protrombin vaqti, xalqaro normallashgan nisbat (XNN) (International Normalized ratio –NMR) yoki boshqa mos keladigan antikoagulyant sinovlar nazorat qilinishi kerak. Bemorlar shuningdek qon ketish ehtimoli yuzasidan kuzatuv ostida bo'lishlari kerak;
- siklosporin, digoksin, probenetsid, simetidin bilan, levofloksatsin yoki sanab o'tilgan preparatlar dozasini to'g'irlash talab qilinmaydi;
- nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar (asetilsalitsil kislotasidan tashqari) bilan, xinolon preparatlarining juda katta dozasi bilan kombinatsiyada, klinik oldi tadqiqotlarida tirishishlarni qo'zg'atgan
- gipoglikemik preparatlar bilan, bemorlarda qonda glyukoza darajasi diqqat bilan nazorat qilinishi kerak.

Ichga. Preparatni butunligicha, ko'p miqdordagi suv bilan qabul qilish kerak. Levofloksatsin kapsulalarini ovqatlanishdan qat'i nazar qabul qilish mumkin. Preparat kattalarga peroral buyuriladi:
Shifoxonadan tashqari pnevmoniya: 500 mg, sutkasiga 1 marta, qo'llash davomiyligi - 7-10 kun;
Shifoxonadan tashqari pnevmoniya: 750 mg, sutkasiga 1 marta, qo'llash davomiyligi - 5 kun;
Shifoxona ichi pnevmoniyasi: 750 mg, sutkasiga 1 marta, qo'llash davomiyligi - 7-10 kun;
Teri va yumshoq to'qimalarning asoratli infeksiyalari: 750 mg, sutkasiga 1 marta, qo'llash davomiyligi - 7-10 kun;
Surunkali bronxit zo'rayishi: 500 mg, sutkasiga 1 marta, qo'llash davomiyligi - 7 kun;
O'tkir sinusit: 500 mg, sutkasiga 1 marta, qo'llash davomiyligi - 7-10 kun;
Teri va teri osti-yog' kletchatkasining asoratsiz infeksiyalari: 500 mg, sutkasiga 1 marta, qo'llash davomiyligi - 7-10 kun;
Surunkali prostatit: 500 mg, sutkasiga 1 marta, qo'llash davomiyligi - 10 kun;
Siydik yo'llarining asoratli infeksiyalari: 250 mg, sutkasiga 1 marta, qo'llash davomiyligi - 10 kun;
O'tkir piyelonefrit: 250 mg, sutkasiga 1 marta, qo'llash davomiyligi - 10 kun;
Siydik yo'llarining asoratsiz infeksiyalari: 250 mg, sutkasiga 1 marta, qo'llash davomiyligi - 3 kun.

Bosqichma-bosqich terapiya shifokor xohishiga ko'ra tayinlanishi mumkin.
Ushbu muqobil rejimning samaradorligi faqat penitsillinga sezgir Streptococcus pneumoniae, Haemophilius influenzae, Mycoplasma pneumoniae va Chlamydia pneumoniae mikroorganizmlari keltirib chiqargan infeksiyalarda qayd etilgan.

Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar:
Kreatinin klirensi 20 dan 49 ml/daq gacha: boshlang'ich doza 500 mg/sutka; keyingi dozalar 250 mg/sutka.
Kreatinin klirensi <20 ml/daq: boshlang'ich doza 500 mg; keyingi dozalar 250 mg/48 soat

Piyelonefrit va siydik chiqarish tizimining boshqa asoratli infeksiyalari bo'lgan bemorlar:
boshlang'ich doza 250 mg; keyingi dozalar 250 mg/48 soat.