LEVOGRIN

•       препаратнинг компонентларига ёки бошқа хинолонларга юқори сезувчанлик;

•       тутқаноқ;

•       анамнезида пайларни, хинолонлар қабул қилиш билан боғлиқ бўлган, шикастланиши;

•       ҳомиладорлик ва лактация даври;

•       болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларда қўллаш мумкин эмас.

Буйрак функциясини ёндош пасайиш эҳтимоли юқори бўлганлиги сабабли кекса ёшдаги пациентларда, глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа танқислигида препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Левогрин – фторхинолонлар гуруҳига мансуб кенг таъсир доирасига эга бўлган микробларга қарши воситадир. Препаратнинг фаол моддаси – левофлоксацин офлоксацинни оптик фаол чапга айлантирувчи изомери – L-офлоксациндир. Левофлоксацин ДНК-гираза (топоизомераза II) ва топоизомераза IV ни блоклайди, узилган ДНК ни тикланишини бузади, ДНК синтезини ингибиция қилади, цитоплазма, хужайра девори ва мембраналарда чуқур морфологик ўзгаришларни чақиради.

Левофлоксацин ҳам in vitro, ҳам in vivo шароитларида кўпчилик микроорганизмларнинг штаммларига нисбатан фаолдир.

аэроб граммусбат микроорганизмлар: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (шу жумладан, Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp. С и G гуруҳи (шу жумладан, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans);

аэроб грамманфий микроорганизмлар: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (шу жумладан, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (шу жумладан, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonnorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (шу жумладан, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (шу жумладан, Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (шу жумладан, Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (Serratia marcescens);

анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.;

бошқа микроорганизмлар: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (шу жумладан, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Сўрилиши

500 дозаси бир марта (60 минут давомида) юборилганида қон плазмасида максимал концентрациясига 1,3 соатдан кейин эришилади ва 5,2-6,9 мкг/мл ташкил этади.

Левофлоксациннинг фармакокинетикаси тўғри чизиқли характерга эга ва препарат бир марта ва кўп марта юборилганида олдиндан айтиб бўлади. Вена ичига юборилганидан сўнг левофлоксациннинг плазмадаги концентрацияси таблетка шаклида қабул қилингандаги билан ўхшашдир. Шунинг учун перорал қабул қилиш ва вена ичига юбориш усулларини ўзаро ўрнини босувчи деб ҳисоблаш мумкин.

Тақсимланиши

Плазма оқсиллари билан боғланиши – 30-40%.

Тўқима ва аъзоларга: ўпка, бронхларнинг шиллиқ қавати, балғам, сийдик чиқариш аъзолари, жинсий аъзолар, суяк тўқимаси, орқа мия суюқлиги, простата бези, полиморф ядроли лейкоцитлар, альвеоляр макрофагларга осон ўтади.

Метаболизми

Левофлоксациннинг катта бўлмаган қисми жигарда метаболизмга учрайди.

Чиқарилиши

500 мг бир марталик дозаси вена ичига юборилганидан сўнг ярим чиқарилиш даври 6-8 соатни ташкил этади.

Асосан буйраклар орқали калавалар фильтрацияси ва найчалар секрецияси ёрдамида чиқарилади.

Юборилган дозасининг тахминан 87% сийдик билан ўзгармаган ҳолад 48 соат давомида чиқарилади. 4% дан камроқ қисми 72 соат давомида ахлатда аниқланган.

Айрим клиник ҳолатларда препаратнинг фармакокинетикаси

Левофлоксациннинг фармакокинетикаси пациентнинг жинси ва ёшига боғлиқ эмас. Кекса ёшдаги (66 дан 80 ёшгача) одамларда ярим чиқарилиш даври бироз узаяди, бироқ бунда препаратнинг дозасини мувофиқлаштириш талаб этилмайди. Буйрак фаолиятини бузилиши (креатинин клиренси минутига 50 мл дан кам) бўлган пациентларда препаратнинг кумулятив самарасидан сақланиш учун дозасига тўғрилик киритиш талаб этилади. Гемодиализ ва узоқ муддатли амбулатор перитонеал диализ организмдан левофлоксацинни чиқармайди, демак улар ўтказилганида қўшимча дозаларни юбориш талаб этилмайди. Жигар функциясини бузилиши бўлган пациентларда левофлоксациннинг фармакокинетикасини ўзгариши кутилмайди, чунки унинг метаболизми жигарда аҳамиятсиз даражада бўлади. Болаларда левофлоксациннинг фармакокинетикаси ўрганилмаган.

Левогрин вена ичига инфузия ҳолида юборилади.

Препаратнинг дозаси инфекцияни оғирлиги ва характери, шунингдек тахмин қилинган қўзғатувчининг сезгирлигига қараб аниқланади.

Буйрак функциясини ўртача пасайиши (креатинин клиренси минутига >50 мл) ёки нормал бўлган пациентларни даволаш учун қуйидаги дозалаш тартиби тавсия этилган:

касалхонадан ташқари пневмония: 500 мг дан суткада 1 марта, даволаш курси – 7-14 кун;

сийдик чиқариш йўлларини асоратланган инфекциялари ва ўткир пиелонефрит: 250 мг дан суткада 1 марта, даволаш курси – 10 кун;

сурункали простатит: 500 мг дан суткада 1 марта, даволаш курси – 28 кун;

тери ва юмшоқ тўқималарни асоратланмаган инфекциялари: 500 мг дан суткада 1 марта, даволаш курси – 7-10 кун;

тери ва юмшоқ тўқималарни асоратланган инфекциялари: 750 мг дан суткада 1 марта, даволаш курси – 7-14 кунни ташкил этади.

Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентларга креатинин клиренсига қараб дозалаш тартибини тўғрилаш талаб этилади. Дори воситаси қуйидаги схема бўйича буюрилади:

Гемодиализ ёки доимий амбулатор перитонеал диализда қўшимча дозаларни юбориш тавсия этилмайди.

Жигар функцияси бузилганида препаратнинг дозасини махсус танлаш шарт эмас, чунки Левогрин жигарда аҳамиятсиз даражада метаболизмга учрайди.

Инфузия учун эритмани қўллаш усули

Дори воситаси вена ичига томчилаб секин юборилади. 250-500 мг дозадаги препаратни юбориш давомийлиги 60 минутни, 750 мг ники – 90 минутни ташкил этади.

Дори воситасини инфузион эритмаси қуйидаги инфузион эритмалар: физиологик эритма, 5% ли декстроза эритмаси, декстрозали 2,5% ли Рингер эритмаси, парентерал озиқлантириш учун қўлланадиган мажмуавий эритмалар (аминокислоталар, углеводлар, электролитлар) билан мутаносибдир.

Кейинчалик препаратни ҳудди шундай дозада перорал қабул қилишга ўтказиш мумкин. Дори воситасини тана ҳарорати нормаллашганидан сўнг яна 2-3 кун давомида қўллаш тавсия этилади.

Даволашда ўз ҳоҳиши билан танаффус қилиш ёки муддатидан олдин тўхтатиш мумкин эмас.

Симптомлари: онгни чалкашиши, бош айланиши, онгни бузилиши ва тутқаноқ ҳуружлари кўринишидаги тиришиш ҳуружлари, кўнгил айниши, шиллиқ қаватларни эрозив шикастланишлари.

Даволаш: симптоматик даволаш ўтказилади. Левофлоксацин диализ (гемодиализ, перитонеал диализ) ёрдамида организмдан чиқарилмайди. Специфик антидоти мавжуд эмас.

Левогрин буюрилганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак:

•       кекса ёшдаги пациентларга (буйрак функциясини ёндош пасайиш ҳавфи ва пайларни узилиш ҳавфи юқори бўлганлиги сабабли);

•       бош мияни олдиндан шикастланиши бўлган, шу жумладан инсульт ёки бош мияни оғир даражадаги жароҳатлари бўлган пациентларга (тиришишга тайёргарлик бўсағаси юқори бўлганлиги сабабли);

•       қандли диабет билан хасталанган пациентларга (гипогликемия ривожланиши мумкин);

•       буйрак функциясини бузилиши бўлган беморларга (препарат найчалар секрециясини блоклайдиган препаратлар билан бир вақтда эҳтиёткорлик билан буюрилади) эҳтиёткорлик билан буюрилади.

Фотосенсибилизациясини ривожланишидан сақланиш учун беморларга қуёшдан ва УБ-нурларидан сақланиш тавсия этилади.

Пневмококклар чақирган оғир даражадаги пневмонияда Левогрин препаратини қўллаш етарли даражада самарали бўлмаслиги мумкин. Pseudomonas aeruginosa чақирган касалхона инфекцияларида мажмуавий даволашни қўллаш талаб этилиши мумкин.

Сохта мембраноз колитга шубҳа қилинганида Левогринни зудлик билан бекор қилиш ва мувофиқ даволашни бошлаш керак. Бундай ҳолларда ичак ҳаракатини сусайтирувчи дори воситаларини қўллаш мумкин эмас.

Дори воситасининг инфузион эритмасини гепарин ёки ишқорий реакцияга эга бўлган эритмалар (масалан, натрий бикарбонат эритмаси билан) аралаштириш мумкин эмас.

Ҳомиладорлик ва лактацияда қўлланиши

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Педиатрияда қўлланиши

Препаратни болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларга қўллаш мумкин эмас.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Даволаниш вақтида автотранспортни ҳайдаш ва диққатни жамлаш ва психомотор реакциялар тезлигини талаб этувчи бошқа потенциал ҳавфли фаолият турларини бажаришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Сукралфат, магний- ёки алюминий - сақловчи антацид воситалар, шунингдек темир тузлари билан бир вақтда қўлланганида Левогрин препаратининг таъсири аҳамиятли даражада пасаяди.

Барча хинолонлар каби, левофлоксацин препаратлар (ностероид яллиғланишга қарши воситалар, теофиллин) нинг тиришишги тайёргарлик бўсағасини пасайтириш қобилиятини кучайтириши мумкин.

Левофлоксацинни организмдан чиқарилиши циметидин ва пробенецид таъсирида бироз секинлашади, бу амалда клиник аҳамиятга эга эмас.

Витамин К антагонистлари билан бир вақтда қўлланганида қон ивиш тизимини назорат қилиш керак.

Левофлоксацин циклоспоринни қон плазмасидан ярим чиқарилиш даврини бироз узайишини чақиради.

Глюкокортикостероидлар билан бир вақтда қабул қилиш пайларни узилиш ҳавфини оширади.

Дори шакли: инфузия учун эритма

Таркиби:

100 мл инфузия учун эритма қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 515 мг левофлоксацин (экв левофлоксацин) – 500 мг;

ёрдамчи моддалар: хлороводород кислотаси, натрий хлориди, инъекция учун сув.

Вена ичига инфузия қилиш учун эритма 100 мл дан тиниқ шиша флаконда. 1 флакон тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, диарея; баъзида – иштаҳани йўқолиши, қусиш, қоринда оғриқ, овқат ҳазм бўлишини бузилиши; кам ҳолларда – қон аралаш диарея;

Моддалар алмашинуви томонидан: жуда кам ҳолларда – гипогликемия; айрим ҳолларда – мавжуд бўлган порфирияни зўрайиши.

Марказий ва периферик нерв тизими томонидан: баъзида – бош оғриғи, бош айланиши, танглик, уйқучанлик; кам ҳолларда – қўл кафтларида парестезиялар, титраш, безовталик, қўрқув ҳолати, тиришиш ҳуружлари ва онгни чалкашиши; жуда кам ҳолларда – кўриш ва эшитишни бузилиши, таъм билиш ва ҳид билиш сезувчанлигини бузилиши, тактил сезувчанликни пасайиши, галлюцинация ва депрессия кўринишидаги психотик реакциялар, ҳаракат бузилишлари (шу жумладан, юришдаги) бўлиши мумкин;

Юрак қон-томир тизими томонидан: кам ҳолларда – тахикардия, артериал босимни пасайиши; жуда кам ҳолларда – томирлар коллапси.

Суяк-мушак тизими томонидан: кам ҳолларда – пайларни шикастланиши, бўғим ва мушак оғриқлари.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: кам ҳолларда – қон зардобида креатининнинг миқдорини ошиши; жуда кам ҳолларда – буйрак функциясини ўткир буйрак етишмовчилигигача оғирлашиши.

Қон яратиш тизими томонидан: баъзида – эозонофилия, лейкопения; кам ҳолларда – нейтропения, тромбоцитопения; жуда кам ҳолларда – яққол агранулоцитоз (тана ҳароратини турғун ёки қайталанувчи ошиши, муртакларни яллиғланиши ва пациентнинг аҳволини оғирлашиши, оғир даражадаги инфекцияни ривожланиши билан кечади).

Аллергик реакциялар: баъзида – терини қичишиши ва қизариши; кам ҳолларда – анафилактик ва анафилактоид реакциялар (эшакеми, бронхоспазм ва оғир даражадаги бўғилиш бўлиши мумкин, кам ҳолларда – юз ва хиқилдоқни шиши).

Дерматологик реакциялар: кам ҳолларда – фотосенсибилизация кузатилиши мумкин.

Препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликлар:

•       касалхонадан ташқари пневмония;

•       буйрак ва сийдик чиқариш йўлларини асоратланган инфекциялари, пиелонефрит;

•       сийдик чиқариш йўлларини асоратланмаган инфекциялари;

•       сурункали простатит;

•       тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари;

•       юқорида келтирилган кўрсатмалар билан боғлиқ бактериемия/септицемияда қўлланади.