Lefoksin

- levofloksatsinga yoki boshqa xinolonlarga boʼlgan oʼta yuqori sezuvchanlik;
- tutqanoq;
- xinolonlar bilan oldingi oʼtkazilgan davolashdagi paylarning shikastlanishi;
- bolalik va oʼspirinlik yoshi (18 yoshgacha);
- xomiladorlik va laktatsiya davri.
Ehtiyotkorlik bilan
Buyraklar faoliyatini yoʼldosh pasayishi borligining yuqori extimoli tufayli, keksa yoshdagi shaxslarda, glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligida preparatni extiyotkorlik bilan qoʼllash kerak;
anamnezda bosh miyasi shikastlangan bemorlarda (insulьt yeki ogʼir jaroxat);
tirishishga tayyorlikning serebral pogʼonasini pasaytirish qobiliyatiga ega moddalar bilan bir vaqtda qoʼllanganida;
QT intervalining uzayishi mumkin boʼlgan bemorlarida, elektrolitlarning disbalansida(masalan, gipokaliemiyada, gipomagniemiyada);
QT intervalining tugʼma uzayishida;
yurak yetishmovchiligida, miokard infarktida, bradikardiyada;
QT intervalini uzaytiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilinganida (IА va III sinfidagi aritmiyaga qarshi preparatlar; tritsiklik antidepressantlar,makrolidlar);
sholga oʼxshash mushaklarning boʼshashishi bor boʼlgan bemorlarda.

Lefoktsin- ftorxinolonlar guruhidan boʼlgan keng taʼsir doirasiga ega, faol modda sifatida ofloksatsinni chapga aylanuvchi izomeri – levofloksatsin saqlovchi sintetik antibakterial preparatdir. 
Levofloksatsin DNK – girazani (topoizomeraza II) va topoizomeraza IV ni bloklaydi, DNK ni superspirilizatsiyasi va uzilishlarining tikilishini buzadi, DNK sintezini ingibirlaydi, sitoplazma, xujayra devori va membranalarida chuqur morfologik oʼzgarishlar chaqiradi.
Levofloksatsin in vitro hamda in vivo sharoitlarda mikroorganizmlarning koʼpchilik shtammlariga nisbatan faol.
Sezuvchan mikroorganizmlar(MPK £ 2mg/ml)
Аerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase negative methi- S(I [metiltsillin-sezgirlar (metitsillinga oʼrtacha sezgirlar)], Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis-S, Stapylococcus spp (CNS), Staphylococcus spp (CNS), Streptococcus agallactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (penitsillinga sezgirlar – oʼrtacha sezgirlar – rezistentlar), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni – S/R.
Аerob grammanfiy mikroorganizmlar: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp., Actenobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ampitsillinga – sezgirlar - rezistentlar), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytaca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxela catarrhalis +I-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitides, Pasteurella conis, Pasreurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratie spp.
Аnaerob mikroorganizmlar: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterum spp., Veilonella spp.
Boshqa mikroorganizmlar: Bartonella spp., Chlamydia pneumaniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Micopbacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Levofloksatsin oʼrtacha faol(MPK ≥4mg/il)
Аerob grammusbat mikroorganizmlar:Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium. Staphylococcus epidermidis (metitsillinga rezistent shtammlar), Staphylococcus haemolyticus (metitsillinga rezistent shtammlar).
Аerob grammanfiy mikroorganizmlar: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.
Аnaerob mikroorganizmlar: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
Levofloksatsinga chidamli (MPK ≥8 mg/ml):
Аerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (metitsillinga rezistent shtammlar).
Boshqalar: Staphylococcus spp. (koagulazomanfiy metitsillinga rezistent shtammlar).
Аerob grammanfiy mikroorganizmlar: Alcaligenes xylosoxidans.
Boshqa mikroorganizmlar: Mycobacterium avium.

Levofloksatsin ogʼiz orqali qabul qilinganidan keyin tez va amalda toʼliq soʼriladi. Ovqat qabul qilish soʼrilishini tezligi va toʼliqligiga kam taʼsir qiladi. Ogʼiz orqali qabul qilinganidan soʼng 500 mg levofloksatsinning biokiraolishligi 99 - 100% ni tashkil qiladi. Levofloksatsinning bir martalik 500 mg dozasi ogʼiz orqali qabul qilinganidan soʼng maksimal kontsentratsiyasi 5,2-6,9 mkg/ml ni, maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti – 1,3 soatni, yarimchiqariliish davri – 6-8 soatni tashkil etadi.
Plazma oqsillari bilan bogʼlanishi – 30-40%. Аʼzolar va toʼqimalarga: oʼpkalar, bronxlarning shilliq qavatlariga, balgʼamga, siydik-jinsiy tizimi aʼzolariga, suyak toʼqimasiga, orqa miya suyuqligiga, prostata beziga, polimorf yadroli leykotsitlarga, alьfeolyar makrofaglarga yaxshi oʼtadi. Jigarda katta boʼlmagan qismi oksidlanadi va/yoki dezatsetillanadi. Organizmdan asosan buyraklar orqali kalavalar filьtratsiyasi va naychalar sekretsiyasi yoʼli bilan chiqariladi.
Ogʼiz orqali qabul qilinganidan soʼng qabul qilingan dozaning taxminan 87% 48 soat davomida oʼzgarmagan xolda siydik bilan, 4% dan kamrogʼi 72 soat davomida axlat bilan chiqariladi.

Homiladorlik va emizish davrida preparatdan foydalanish qarshi koʼrsatilgan.

Lefoktsin preparatining dozasini oshirib yuborilishining simptomlari markaziy nerv tizimi tomonidan namoyon boʼladi (ongni chalkashishi, bosh aylanishi, ongni buzilishi va tutqanoq xurujlari turidagi tirishish xurujlari). Bundan tashqari, meʼda-ichak buzilishlari (masalan, koʼngil aynashi) va shilliq qavatlarning eroziv shikastlanishlari boʼlishi mumkin.
Levofloksatsinning yuqori terapevtik dozalari bilan oʼtkazilgan tekshirishlarda QT intervalning uzayishi koʼrsatilgan. Davolash mavjud boʼlgan simptomlarga moʼljallangan boʼlishi kerak. Levofloksatsin dializ (gemodializ, peritoneal dializ va doimiy peritoneal dializ) yordamida chiqarilmaydi. Maxsus antidoti (qarshi taʼsir qiluvchi modda) mavjud emas.

Boʼgʼim togʼaylarining shikastlanishini extimoli tufayli, Lefoktsinni bolalar va oʼspirinlarni davolash uchun qoʼllash mumkin emas.
Keksa yoshdagi bemorlarni davolashda, bu gurux bemorlarda koʼproq buyraklar faoliyatini buzilishlari boʼlishini koʼzda tutish kerak (“Qoʼllash usuli va dozalari” boʼlimiga qarang).
Pnevmokokklar chaqirgan oʼpkalarning juda ogʼir yalligʼlanishida, Lefoktsin optimal terapevtik samara bermasligi mumkin. Аyrim qoʼzgʼatuvchilar (p.aeruginosa) chaqirgan gospital infektsiyalarda, majmuaviy davolash talab qilnishi mumkin. Lefoktsin preparati bilan davolanish vaqtida, bosh miyaning oldingi shikastlanishi bilan bogʼliq boʼlgan, masalan, insulьt yoki ogʼir jaroxat bilan, bemorlarda tirishishlar xuruji rivojlanishi mumkin. Tirishishga tayyorlik fenbufen, unga oʼxshash nosteroid yalligʼlanishga qarshi vositalar yoki teofillin bilan bir vaqtda qoʼllanganida oshishi mumkin (“Oʼzaro taʼsiri»ga qarang).
Levofloksatsin qoʼllanganida juda kam fotosensibilizatsiya aniqlanishiga qaramasdan, undan saqlanish uchun bemorlarga, juda xam zarur boʼlmasa, kuchli quyosh yoki sunʼiy ulьtrabinafsha nurlanishga (masalan, baland togʼli joyda quyoshda boʼlish yoki solyariyga borish) duchor boʼlish tavsiya qilinmaydi.
Psevdomembranoz kolitga gumon qilinganida darxol Lefoktsinni bekor qilish va mos keluvchi davolashni boshlash kerak. Bunday xollarda, ichak motorikasini susaytiruvchi dori vositalarini qoʼllash mumkin emas.
Periferik neyropatiya asoratlarining rivojlanishida, Lefoktsin preparatini qabul kilinishini toʼxtatish kerak.
Gipoglikemik dori vositalarini qabul qiluvchi qandli diabet kasalligi bemorlarida, xinolonlarni qabul qilishganida gipoglikemiyaning avj olishi keskin koʼpayadi. Qandli diabet kasalligi bemorlarining qondagi glyukoza miqdorini sinchiklab monitoring qilish talab qilinadi.
Lefoktsin preparati qoʼllanganida juda kam kuzatiladigan tendinit paylarning uzilishiga olib kelishi mumkin (avvalambor axillov payining yalligʼlanishi). Keksa yoshdagi bemorlar tendinitga koʼproq moyil boʼladilar. Kortikosteroidlar bilan davolash («kortizon preparatlari») extimol paylarning uzilishi xavfini oshiradi. Tendinitga gumon qilinganida Lefoktsin preparati bilan davolashni darxol toʼxtatish va darxol shikastlangan payni mos keluvchi davolashni boshlash kerak, masalan, unga tinchlik xolatini taʼminlash («Qoʼllash mumkin boʼlmagan xolatlar» va «Nojoʼya taʼsiri»ga qarang).
Glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi boʼlgan bemorlar (modda almashinuvining nasliy buzilishi) ftorxinolonlarga eritrotsitlarning parchalanishi (gemoliz) bilan reaktsiya berishlari mumkin. Shuning munosabati bilan bunday bemorlarni levofloksatsin bilan davolashni katta extiyotkorlik bilan oʼtkazish kerak.
Lefoktsin preparatining bosh aylanishi yoki qotib qolish, uyquchanlik va koʼrishni buzilishi («Nojoʼya taʼsiri» boʼlimiga xam qarang) kabi nojoʼya taʼsirlari, reaktsiya qilish qobiliyati va diqqatni jamlash qobiliyatini yomonlashtirishi mumkin. 
Davolanish vaqtida alkogol qabul qilish tavsiya qilinmaydi.
Homiladorlik va laktatsiya davrida qoʼllanilishi
Homiladorlik va emizish davrida preparatdan foydalanish qarshi koʼrsatilgan.
Аvtomobilni va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga taʼsiri
Davolanish vaqtida transport vositalarini boshqarish va yuqori diqqatni va reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potentsial xavfli faoliyat bilan shugʼullanishda extiyot boʼlish kerak.

Xinolonlar va oʼz navbatida tirishishga tayyorlikning serebral pogʼonasini pasaytirish qobiliyatiga ega moddalarni bir vaqtda qoʼllash, tirishish pogʼonasini yaqqol pasaytirishi xaqida xabarlar bor. Bu teng darajada xinolonlar va teofillinni, fenbufenni yoki unga oʼxshash nosteroid yalligʼlanishga qarshi vositalarni bir vaqtda qoʼllashga xam taalluqlidir (revmatik kasallliklarni davolash uchun vositalar).
Lefoktsin preparatini taʼsiri sukralьfat (meʼda shilliq qavatini ximoya qilish uchun vosita) bilan bir vaqtda qoʼllanganida yaqqol susayadi. Xudi shu magniy yoki alyuminiy saqlovchi antatsid vositalar (jigʼildon qaynashi va gastralgiyalarni davolash uchun preparatlar), xamda temir tuzlari (kamqonlikni davolash uchun vositalar) bir vaqtda qoʼllanganida xam sodir boʼladi. Bu preparatlarni qabul qilishdan 2 soat oldin yoki qabul qilgandan 2 soat keyin Lefoktsinni qabul qilish kerak. Karbonat kalьtsiy bilan oʼzaro taʼsiri aniqlanmagan.
K vitaminining antagonistlarini bir vaqtda ishlatishda qonning ivish tizimini nazorat qilish kerak.
Levofloksatsinning chiqarilishi (buyrak klirensi) simetidin va probenitsid taʼsirida biroz sekinlashadi. Shuni taʼkidlash kerakki, bu oʼzaro taʼsiri amalda xech qanday klinik axamiyatga ega emas. Shunga qaramasdan, chiqarilishning maʼlum yoʼllarini (naychalar sekretsiyasi) bloklovchi probenitsid va simetidin tur dori vositalari bilan bir vaqtda qoʼllanganida, levofloksatsin bilan davolashni extiyotkorlik bilan oʼtkazish kerak.
Bu avvalambor buyraklar faoliyati cheklangan bemorlarga taalluqli. Levofloksatsin siklosporinning yarimchiqarilish davrini biroz oshiradi.
Glyukokortikosteroidlarni qabul qilish paylarning uzilishi xavfini oshiradi.

Preparatni ichga kuniga bir yoki ikki marta qabul qilinadi. Tabletkalar chaynalmaydi va yetarli miqdordagi (0,5 dan 1 stakangacha) suyuqlik bilan ichiladi, ovqatdan oldin yoki ovqat qabul qilish orasida qabul qilish mumkin. Doza infektsiyaning xarakteri va ogʼirligiga, xamda taxmin qilinayotgan qoʼzgʼatuvchining sezgirligiga qarab belgilanadi. 
Buyraklarning faoliyati normal boʼlgan yoki oʼrtacha pasaygan (kreatinin klirensi >50 ml/min) bemorlarga preparatni quyidagi dozalash tartibini tavsiya qilish mumkin:
Sinusit (burunning qoʼshimcha boʼshliqlarini yalligʼlanishi): 500 mg dan kuniga 1 marta – 10-14 kun.
Surunkali bronxitning zoʼrayishi: 250 mg yoki 500 mg dan kuniga 1 marta - 7-10 kun.
Kasalxonadan tashqari pnevmoniya: 500 mg dan kuniga 1-2 marta – 7-14 kun.
Siydik chiqarish yoʼllarining asoratlanmagan infektsiyalari: 250 mg dan kuniga 1 marta – 3 kun.
Surunkali bakterial prostatit: 500 mg dan kuniga 1 marta – 28 kun.
Siydik chiqarish yoʼllarining asoratlangan infektsiyalari, shu jumladan pielonefrit: 250 mg dan kuniga 1 marta – 7-10 kun.
Teri va yumshoq toʼqimalarning infektsiyalari: 250 mg dan kuniga 1 marta yoki 500 mg kuniga 1-2 marta - 7-14 kun.
Septitsemiya/bakteriemiya: 250 mg yoki 500 mg dan kuniga 1-2 marta – 10-14 kun.
Intra-abdominal infektsiya: 250 mg yoki 500 mg dan kuniga 1-2 marta – 10-14 kun (vena ichiga yuborilgandan soʼng daovlashni davom ettirish uchun, anaerob floraga taʼsir qiluvchi antibakterial preparatlar bilan kombinatsiyada).
Levofloksatsin asosan buyraklar orqali chiqariladi, shuning uchun 
Buyraklar faoliyati buzilgan bemorlarda dozalash tartibi: 
Kreatinin klirensi    250 mg/24 soat    500 mg/24 soat    500 mg/12 soat
    birinchi doza:
250 mg    birinchi doza:
500 mg    birinchi doza:
500 mg
50-20 ml/min    soʼngra:
125 mg/24 soat    soʼngra:
250 mg/24 soat    soʼngra:
250 mg/12 soat
19-10 ml/min    soʼngra:
125 mg/48 soat    soʼngra:
125 mg/24 soat    soʼngra:
125 mg/12 soat
<10 ml/min (shu jumladan gemodializ va PАPD)    soʼngra:
125 mg/48 soat    soʼngra:
125 mg/24 soat    soʼngra:
125 mg/24 soat

Gemodializ yoki doimiy ambulator peritoneal dializ (PАPD) dan keyin qoʼshimcha dozalarni yuborish talab qilinmaydi.
Jigar faoliyati buzilganida dozalarni maxsus tanlash talab qilinmaydi, chunki levofloksatsin jigarda juda kam darajada metabolizga uchraydi.
Keksa yoshdagi patsientlar uchun kreatinin klirensi past xollardan tashqari dozalash tartibini oʼzgartirish talab qilinmaydi.
Boshqa antibiotiklarni qoʼllashda boʼlgani kabi 250 mg va 500 mg li Lefoktsin tabletkalari prepatati bilan davolashni tana xarorati normallashganidan keyin yoki qoʼzgʼatuvchi ishonchli yoʼqotilganidan keyin, kamida 48-78 soat davom ettirish tavsiya etiladi.
Аgarda preparatni qabul qilish oʼtkazib yuborilgan boʼlsa, navbatdagi qabul qilish vaqti yaqinlashmagunicha, iloji boricha tezroq tabletkani qabul qilish kerak. Keyinchalik Lefoktsinni sxema boʼyicha qabul qilish davom ettiriladi.